Таблетки тропикамид. Тропикамид, инструкция применения глазных капель, последствия внутривенного введения, тропикамидная наркомания, лечение

Тропикамид

Международное непатентованное название

Тропикамид

Лекарственная форма

Капли глазные 0,5% и 1%

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - тропикамид 5,0 мг и 10,0 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, 10% кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Мидриатики. Холиноблокаторы.

Код АТХS01FA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Расширение и паралич зрачка наступает по истечении 5 минут с момента введения препарата в конъюнктивальный мешок.

Максимальное расширение зрачка наступает по истечении 15-20 минут с момента введения препарата и удерживается в течение 1 часа в случае использования 5 мг/мл раствора Тропикамида и 2 часов - 10мг/мл раствора Тропикамида. Полное купирование симптомов расширения зрачка наступает после 3-5 часов.

Максимальный паралич аккомодации после двухкратного введения 10мг/мл Тропикамида наступает через 25 минут с момента введения его в конъюнктивальный мешок и длится около 30 минут. Полное купирование паралича наступает примерно по истечении 3 часов. При введении препарата в конъюнктивальный мешок, он начинает всасываться, и в небольшой степени подвергается системной абсорбции, особенно у детей и людей пожилого возраста.

Фармакодинамика

Тропикамид - м-холиноблокирующее средство, блокирует рецепторы сфинктера радужки и цилиарного тела, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Незначительно повышает внутриглазное давление.

Показания к применению

Тропикамид 0,5 %

Для диагностических целей при проведении офтальмоскопии и определения рефракции (в том числе при повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок)

Для профилактики развития синехий в комплексной терапии воспалительных заболеваний глаз

Тропикамид 1 %

При необходимости паралича аккомодации для исследования рефракции

Способ применения и дозы

Препарат закапывают в нижний конъюнктивальный мешок. После закапывания нужно слегка нажать пальцем на внутренний угол глаза течение 2-3 минут для уменьшения абсорбции Тропикамида в системный кровоток через слезные каналы. Схема дозирования зависит от вида исследования.

Для диагностического расширения зрачка: по 1-3 капли в течение 10 минут. При 3-х разовом закапывании через 10 минут можно проводить офтальмоскопию.

Для определения рефракции: по 1 капле 6 раз с интервалом 6-12 минут.

При применении в лечебных целях: закапывать до 6 раз в сутки.

С целью паралича аккомодации для исследования рефракции по 1 - 2 капли раствора, закапывание повторяют через 5 минут. Если пациент не был обследован в течение 20-25 минут, можно дополнительно закапать 1 каплю для продления мидриатического эффекта.

Побочные действия

Местные, со стороны органа зрения:

Повышение внутриглазного давления

Преходящее жжение

Фотофобия

При длительном применении препарата может появиться: местное раздражение, гипертермия, отек и конъюнктивит.

Вследствие всасывания активного вещества в системный кровоток, возможно развитие побочных эффектов системного характера:

Сухость во рту

Гипертермия

Сухость кожи

Тахикардия

Внезапные позывы к мочеиспусканию

Уменьшение скорости перистальтики желудочно-кишечного тракта, приводящее к запорам

Головокружение

Шаткая походка (атаксия)

Иногда , чаще у детей и подростков, могут наступить:

Расстройства со стороны центральной нервной системы: психотические симптомы, симптомы нарушение поведения

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы внезапной недостаточности дыхания и кровообращения

Вздутие живота у грудных детей.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Тропикамиду или другому компоненту препарата

Первичная глаукома с тенденцией к закрытоугольной, глаукома с узким углом передней камеры глаза

Детский возраст до 8 лет

Первый триместр беременности

При использовании мягких контактных линз в связи с содержанием в составе препарата бензалкония хлорида

Пациенты с гипертрофией предстательной железы, кишечной непроходимостью или стенозом привратника.

Лекарственные взаимодействия

Эффект тропикамида усиливается при одновременном применении с другими антимускариновыми препаратами, трициклическими антидепрессантами, хинидина, фенотиазинов, антигистаминных средств и других лекарственных препаратов, вызывающих частичное снижение парасимпатических эффектов.

Снижение деятельности желудка, как следствие употребления антимускариновых препаратов, может привести к ухудшению всасывания других лекарственных средств.

Тропикамид снижает действие таблеток с нитратами, применяемых под язык, из-за сухости в ротовой полости.

Особые указания

Специальные меры предосторожности по применению

Только для наружного применения - местно в конъюнктивальный мешок.

Не следует прикасаться к наконечнику капельницы, так как это может вызвать загрязнение содержимого емкости.

Перед применением Тропикамида в диагностических целях, следует предупредить пациента или сопровождающее лицо о временном расстройстве зрения и светобоязни.

Во время применения Тропикамида для расширения зрачка перед исследованием глазного дна, необходимо диагностировать пациента в отношении глаукомы с узким углом камеры глаза (анамнез, оценка глубины передней камеры, гониоскопия), так как случаются острые приступы глаукомы после разового введения препарата. Если исследование глазного дна необходимо, а обследование для выявления глаукомы невозможно, необходимо сразу же после проведенного исследования ввести препарат, суживающий зрачок.

Для ограничения системного всасывания и побочных эффектов следует избегать повторного применения.

Необходимо с осторожностью применять пациентам с заболеваниями, сопровождающимися тахикардией (тиреотоксикоз, сердечная недостаточность и др.), а также пациентам с сердечной ишемией и гипертонией.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) в связи повышенным риском развития побочных эффектов.

Беременность и лактация

Не существует клинических данных об отрицательных воздействиях на фертильность человека, тератогенный потенциал или другие побочные эффекты для эмбриона. Применение Тропикамида во втором и третьем триместрах беременности оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода.

Тропикамид переходит в незначительных количествах в материнское молоко, поэтому грудное вскармливание должно быть прекращено в день применения лекарственного средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

После применения Тропикамида, вследствие изменения аккомодации и диаметра зрачка, возможно снижение остроты зрения, поэтому не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами в течение 6 часов после использования препарата.

Передозировка

При местном применении передозировка маловероятна.

Симптомы : повышенная чувствительность, местное раздражение, конъюнктивит, галлюцинации, головная боль, выраженная сонливость, тошнота, учащенное дыхание.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Тщательное промывание глаз теплой водой. Для контроля выраженного нервного возбуждения рекомендуется диазепам. Гипоксия и ацидоз должны быть скорректированы.

При случайном попадании препарата внутрь необходимо вызвать рвотный рефлекс, провести промывание желудка и применить активированный уголь, физостигмин в качестве антидота.

Форма выпуска и упаковка

Капли глазные 0,5 % и 1,0%.

Препарат по 10 г ± 10 % (10 мл) или по 5 г ± 10 % (5 мл) в непрозрачные белые флаконы из полиэтилена, вместимостью 10 мл или 5 мл с пробкой-капельницей и крышечкой с предохранительным кольцом, которая обеспечивает герметичность.

На флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Открытый флакон использовать в течение 4 недель.

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Отопень, ул. Ероилор 1А,

Владелец регистрационного удостоверения

Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Отопень, ул. Ероилор 1А,

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство «Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, ул. Жандосова, 8А, офис 806, телефон/факс 8/7272/445126

Тропикамид – глазные капли, относящиеся к группе м-холиноблокаторов и являющиеся антихолинергическим лекарственным средством.

Форма выпуска и состав

Тропикамид выпускается в виде глазных капель 0,5% или 1%, представляющих собой бесцветную прозрачную жидкость (по 10 мл во флаконе из пластика, снабженном пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон).

В состав 1 мл препарата (0,5% или 1%) входят:

• активное вещество: тропикамид – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, натрия хлорид – 7 мг, кислота хлористоводородная 10% – до достижения рН~5, бензалкония хлорид 50% – 0,2 мг, двунатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты – 0,5 мг.

Показания к применению

Для глазных капель 0,5%:

• профилактика появления синехий (в качестве элемента комплексной терапии при воспалительных офтальмологических заболеваниях);
• диагностические процедуры при определении рефракции и проведении офтальмоскопии (в том числе при установленной гиперчувствительности к другим препаратам, обеспечивающим расширение зрачка).

Глазные капли Тропикамид 1% применяются при необходимости вызвать паралич аккомодации во время рефракционного исследования.

Противопоказания

• повышение внутриглазного давления;
• глаукома (особенно закрытоугольного типа);
• возраст до 6 лет (для 1% капель);
• повышенная сенситивность к любому из компонентов лекарственного средства.

С осторожностью Тропикамид используют во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей первого года жизни.

Способ применения и дозировка

Тропикамид необходимо вводить конъюнктивально. Глазные капли применяют по следующей схеме:

• офтальмоскопия (изучение глазного дна): взрослым и детям закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора за 15–20 минут до начала исследования;
• определение рефракции: пациентам взрослого возраста закапывают по 1 капле 1% раствора в конъюнктивальный мешок 2 раза, соблюдая интервал в 5 минут (обследование необходимо проводить не позже чем через 25–50 минут после последнего введения капель);
• временный мидриатический эффект до и после хирургических и лазерных вмешательств на глазах: взрослым и детям старше 6 лет закапывают по 1 капле 1% раствора или 2 капли 0,5% раствора (выдерживается интервал 5 минут); детям до 6 лет закапывают по 2 капли 0,5% раствора (выдерживается интервал 5 минут).

Если обследовать пациента не удалось на протяжении 15–30 минут после применения Тропикамида, допустимо закапать дополнительно по 1 капле препарата для пролонгирования мидриатического действия. Зрачок расширяется максимально приблизительно через 15 минут после введения лекарственного средства. Препарат продолжает действовать еще на протяжении 3 часов.

Во избежание возникновения побочных системных эффектов рекомендуется после закапывания пережать носослезный канал, прижимая точку у внутреннего угла глаза в течение нескольких минут.

Передозировка Тропикамида при использовании в виде инстилляций лечится удалением избыточного количества препарата путем тщательного промывания глаз теплой водой.

Стандартными симптомами передозировки при применении капель в виде инстилляций или их случайном приеме внутрь являются: расстройство нервно-мышечной координации, сухость кожи (у детей возможно появление высыпаний), высокая температура, тахикардия, нарушение четкости зрения, вздутие живота (у грудных детей). В этом случае назначается симптоматическое лечение. У детей младшего возраста необходимо постоянно производить увлажнение кожных покровов. При пероральном приеме Тропикамида искусственно вызывают рвоту и затем промывают желудок.

Побочные действия

• расстройства общего характера и нарушения в месте введения: пролонгированный мидриатический эффект;
• нервная система: головные боли, головокружение;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, ухудшение перистальтики ЖКТ, способствующее запорам;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, перетекающая в тахикардию, для которой характерны трепетание и нарушение ритма, артериальная гипотония, потеря сознания;
• органы чувств: гиперемия глаза, раздражение и боль в глазах, помутнение зрения, фотофобия, отечность, конъюнктивит, у предрасположенных больных – увеличение внутриглазного давления и возникновение закрытоугольной глаукомы;
• кожа и подкожные ткани: высыпания на коже, сухость слизистых оболочек, гиперемия;
• у детей: сыпь, изредка – сердечно-легочный коллапс, нарушения поведения, психотические реакции, вздутие живота (у грудных детей);
• прочие: шаткость во время ходьбы, частые позывы к мочеиспусканию, уменьшение слезной, бронхиальной и назальной секреции, а также секреции потовых желез.

Особые указания

Использовать Тропикамид у беременных женщин необходимо после всесторонней оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Достоверно неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении его у кормящих матерей лактацию рекомендуется прекратить.

Если Тропикамид вводят для расширения зрачка при обследовании глазного дна, пациенту необходимо пройти обследование по поводу глаукомы, включая узкоугольную и закрытоугольную. Для этого используют такие методы диагностики, как гониоскопия и определение глубины передней камеры, а также выясняют наличие заболевания в анамнезе. Особенно это касается больных преклонного возраста и пациентов с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления, поскольку инстилляция препарата способна спровоцировать острый приступ глаукомы закрытоугольного типа уже после однократного закапывания.

У больных с повышенной сенситивностью к антихолинергическим лекарственным средствам могут развиться индуцированные Тропикамидом психотические реакции и расстройства поведения. С особой осторожностью препарат используют у детей и лиц с диагностированной гиперчувствительностью к алкалоидам белладонны, что объясняется высоким риском возникновения общего токсического эффекта, воздействующего на весь организм. Введение Тропикамида детям с синдромом Дауна, поражениями головного мозга, спастическим параличом, недоношенным или отстающим в психическом и/или физическом развитии, а также младенцам возможно только под строгим врачебным контролем.

При случайном проглатывании Тропикамид может производить токсический эффект, что следует учитывать при применении препарата у детей.

Следует тщательно следить за чистотой рук, как у взрослых, так и у детей во время инстилляции препаратом.

Перед введением препарата обязательно извлекают мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, входящий в состав Тропикамида, способен изменить цвет линз и вызвать раздражение глаз. Линзы можно вставлять в глаза не ранее чем через 15 минут после инстилляции.

Так как побочными эффектами Тропикамида являются фотофобия, нечеткость зрения и головокружение, от управления транспортом и сложными механизмами следует воздержаться как минимум на протяжении 6 часов после использования препарата.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с другими лекарственными средствами Тропикамид может провоцировать следующие реакции:

• м-холиномиметики: ослабление воздействия Тропикамида на организм;
• адреномиметики: усиление терапевтического эффекта препарата;
• другие антихолинергические лекарственные средства (трициклические антидепрессанты, амантадин, производные фенотиазина, нейролептики, блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов): усиление антихолинергического действия Тропикамида.

При одновременном использовании нескольких офтальмологических лекарственных средств соблюдают интервал между их введением не менее 5 минут. Глазные мази наносятся в последнюю очередь.

Аналоги

Аналогами Тропикамида являются: Мидриацил, Мидриатикум-Штульн ПУ, Мидрум, Унитропик.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температурном диапазоне 15–25 °С, беречь от попадания в руки детям.

Срок годности – 3 года. Вскрытый флакон хранят не дольше 4-х недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Тропикамид - глазные капли , которые используются в офтальмологиив качестве средства для расширения зрачка (мидриатик). Применяется для расширения зрачка во время проведения диагностических процедур или оперативных вмешательств, для снятия спазма аккомодации, в комплексном лечении воспалительных заболеваний переднего отдела глаза (кератиты, иридоциклиты, увеиты).
Активный компонент препарата - тропикамид, относится к группе м-холиноблокаторов. Механизм действия препарата связан с блокированием рецепторов радужной оболочки и ресничного тела. Через 5 - 10 минут после закапывания глазных капель Тропикамид наблюдается кратковременное расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации. Указанный эффект сохраняется ориентировочно 4 - 6 ч, после чего первоначальный размер зрачка полностью восстанавливается.
Внимание: препарат может повышать внутриглазное давление!
После инстилляции в конъюнктивальный мешок Тропикамид легко проникает через конъюнктиву, некоторое количество препарата через носослезный канал попадает в нос и всасывается в системный кровоток, что обусловливает некоторые побочные эффекты.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры

КЛАССИФИКАЦИЯ: М-холиноблокатор, офтальмологическое средство

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Tropicamidi 0.5% - 10ml D.S. Глазные капли. Закапывать в оба глаза по 2 капли с интервалом в 5 минут. Слегка надавить на область слезного мешка в течение 2-3 минут. Офтальмоскопию проводить через 10 минут после закапывания.

МЕХАНИЗМ: Глаз: блокирует неиннервируемые М3-ХР круговой мышцы радужки и ресничной мышцы через Gq-белки -> нарушение активаци фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> снижение тонуса мышц -> мидриаз (через 5-10 минут, действует 6 часов) и паралич аккомодации через 20-40 минут, действует 1-2 часа). Всасывается в системный кровоток:

тот же механизм блокады М3-ХР в экзокринных железах -> сухость кожи и слизистых;

блокада М2-ХР в сердце через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ и активности протеинкиназ -> фосфорилирование кальциевых каналов -> увеличение поступления кальция во время деполяризации + неактивируются калиевые каналы и не происходит гиперполяризации мембраны -> повышение ЧСС

ПОКАЗАНИЯ: Диагностика в офтальмологии (необходимость мидриаза и циклоплегии - исследование глазного дна, определение рефракции с помощью скиаскопии). Воспалительные процессы и спайки глаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, глаукома (особенно закрытоугольная форма).

Хорошо всасывается в системный кровоток, поэтому возможна ПОБОЧКА: Глаз: преходящее жжение, нечеткость зрения, поверхностный точечный кератит, парез аккомодации, фотофобия, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы, аллергические реакции. Системные: сухость кожи и слизистых оболочек, в т.ч. сухость во рту, тошнота, рвота, тахикардия, бледность, возбуждение, головная боль, судороги, кома, паралич дыхания.

Фенилэфрин

КЛАССИФИКАЦИЯ: альфа1-адреномиметик прямого типа действия

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Phenylephrini 1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл растворить в 250 мл 5% раствора декстрозы, вводить внутривенно капельно 1 раз в день.

ВВЕДЕНИЕ: в слизистой кишечника трансформируется в неактивную форму, поэтому вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно, подкожно).

МЕХАНИЗМ: активирует альфа-1-АР через Gq-белки -> активация фосфолипазы С -> образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> высвобождение кальция из клетки -> сокращение ГМК сосудов -> сужение -> повышение ОПСС и АД -> стимуляция рецепторов дуги аорты -> активация центра вагуса, его тормозное влияние на ЧСС -> брадикардия.

ПОКАЗАНИЯ: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния, сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ,артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, феохромоцитома.

ПОБОЧКА: ССС: повышение АД, боль в области сердца, брадикардия, аритмии, ишемия тканей вследствие сужения периферически сосудов. НС: головная боль, головокружение, раздражительность, нарушение сна, тремор, парестезии. Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость. Местно: ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа.

Торговое название Монопрепараты: Мидрум (Сhauvin ankerpharm), Тропикамид (Polfa, Rompharm), Мидриацил (Alcon). Комбинированные препараты: Аппамид плюс (Appasamy ocular devices), Мидримакс (Promed exports).

Химическое название: N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide Молекулярная формула: C17H20N2O2 Молярная масса: 284.36 Номер CAS: 1508-75-4 Растворимость: Растворим в этаноле (57 мг/мл) и ДМСО (57 мг/мл). Практически не растворим в воде (

Форма выпуска, состав Мидрум - глазные капли, 5,0 мг тропикамида во флаконе с капельницей 10,0 мл. Бесцветный прозрачный, без запаха, раствор.

Тропикамид (Polfa, Rompharm) - глазные капли, 5,0 или 10,0 мг тропикамида во флаконе с капельницей по 10,0 мл или флаконе-капельнице по 5,0 мл. Бесцветный прозрачный раствор.

Мидриацил - глазные капли, 5,0 или 10,0 мг тропикамида во флаконе-капельнице по 15,0 мл. Бесцветный прозрачный раствор.

Аппамид плюс – глазные капли, 8,0 мг тропикамида + 50,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Бесцветный прозрачный раствор.

Мидримакс - глазные капли, 8,0 мг тропикамида + 50,0 мг фенилэфрина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл. Бесцветный или светлый коричневато-желтый прозрачный раствор.

Вспомогательные вещества Мидрум – бензалкония хлорид, натрия моногидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Тропикамид (Polfa) – бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтертрауксусной кислоты, соляная кислота, вода для инъекций.

Мидриацил - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия хлорид, динатрия эдетат, соляная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Тропикамид (Rompharm) – бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, соляная кислота, вода очищенная.

Аппамид плюс – натрия хлорид, хлорбутанол, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода очищенная.

Мидримакс – бензалкония хлорид (0,1мг), натрия метабисульфат, динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия гидроксид, соляная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Тропикамид – антихолинергическое средство, блокирующее ответ мышечного сфинктера радужки и цилиарной мышцы на холинергическую стимуляцию, вызывая расширение зрачка (мидриаз) и парез аккомодации (циклоплегию).

Фармакокинетика При местном применении тропикамид, в отличие от атропина, не связывается с тканями глаза. Время вымывания составляет менее 15 минут при непигментированной радужке и 30 минут при пигментированной. Максимальное мидриатическое действие препарата наступает спустя 20-40 минут после инстилляции, а циклоплегическое – через 20-35 минут. Продолжительность действия – 3-8 часов. Для полного восстановления аккомодации может потребоваться от 6 до 24 часов.

Режим дозирования С целью осмотра глазного дна тропикамид закапывают по 1-2 капли 0,5%-го раствора за 15-20 минут до обследования. Для определения рефракции проводят инстилляции 1-2 капель 1%-го раствора 2 раза с промежутком в 5 минут. Спустя 20-30 минут можно повторно закапать препарат для пролонгирования эффекта.

Показания к применению С диагностической целью применяется для фундусскопии и определения рефракции. Также используется в пре- и послеоперационном периоде, когда требуется кратковременный мидриаз. В лечебных целях назначается в составе комплексной терапии при воспалительных заболеваниях переднего отрезка глаза.

Противопоказания Глаукома или предрасположенность к ней (например, узкий УПК), гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности и предупреждения Пациентам с выраженной пигментацией радужки может потребоваться большая доза или концентрация тропикамида для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Тропикамид может вызывать повышение ВГД. В связи с этим перед назначением необходимо провести тонометрию и оценить глубину УПК, особенно у пожилых пациентов.

У лиц с повышенной восприимчивостью к антихолинергическим препаратам возможно развитие тропикамид-индуцированных психотических реакций и расстройства поведения.

С осторожностью нужно применять препарат при артериальной гипертензии, гипертиреозе, сахарном диабете, заболеваниях сердца.

Особое внимание необходимо обращать на пациентов, восприимчивых к алкалоидам белладонны, так как у них имеется повышенный риск развития системной токсичности.

С осторожностью используется тропикамид при конъюнктивитах из-за повышения системной абсорбции препарата.

0,5%-ный раствор тропикамида зачастую не в полной мере блокирует аккомодацию. Также имеются данные, что препарат не обеспечивает достаточного циклоплегического эффекта у детей. Для полноценной циклоплегии может потребоваться применение атропина.

Следует избегать использования препарата в концентрации больше 0,5% у детей до 6 лет. Тропикамид способен вызывать опасные расстройства ЦНС у детей. Чрезмерное применение препарата у этой группы пациентов может сопровождаться развитием системных токсических симптомов. Необходимо с осторожностью использовать тропикамид у недоношенных, детей младшего возраста, с синдромом Дауна, спастическим параличом или повреждением мозга.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Исследований влияния тропикамида на репродукцию животных не проводилось. Также неизвестно, оказывает ли он повреждающее действие на плод или способность к размножению. Возможность экскреции с молоком матери не установлена. Применение тропикамида оправдано в случае, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у ребенка.

Длительных исследований над животными по изучению канцерогенного действия препарата не проводилось.

После инстилляции тропикамида возможно развитие головокружения, затуманивания зрения и повышенной светочувствительности. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до исчезновения вышеописанных симптомов.

Побочные эффекты Местные: преходящие жжение, затуманивание зрения, фотофобия, поверхностный точечный кератит, повышение ВГД. Продолжительное использование может вызывать раздражение, гиперемию, отек и конъюнктивит.

Общие: сухость во рту, тахикардия, головная боль, аллергическая реакция, тошнота, рвота, побледнение кожных покровов, нарушение ЦНС и ригидность мышц.

У детей возможны психотические реакции, поведенческие расстройства, вазомоторный или кардиореспираторный коллапс.

Лекарственное взаимодействие Действие препаратов, блокирующих мускариновые рецепторы (амантадин, некоторые антигистаминные средства, антипсихотики, фенотиазины, трициклические антидепрессанты), может усиливаться при их одновременном приеме с тропикамидом.

Эффект препарата при совместном использовании с адреномиметиками может усилиться, а с М-холиномиметиками – ослабиться.

Одновременное использование препарата с нитратами, нитритами, подщелачивающими лекарственными средствами, дизопирамидом, глюкокортикостеродами и галоперидолом может спровоцировать повышение ВГД при закрытоугольной глаукоме.

Передозировка Системный токсический эффект при местном применении может проявляться, в основном, у детей в виде гиперемии и сухости кожи, сыпи, затуманивания зрения, частого и нерегулярного пульса, лихорадки, вздутия живота, конвульсий, галлюцинаций и потери нервно-мышечной координации. Лечение симптоматическое и поддерживающее. При случайном попадании в желудок требуется вызвать рвоту или промыть его.

Циклоплегики и мидриатики

Тропикамид представляет собой раствор, используемый в качестве глазных капель. По фармакологическим свойствам Тропикамид относится к классу М-холиноблокаторов . которые оказывают действие на рецепторы сфинктера радужной оболочки и цилиарной мышцы глаза, которая изменяет ширину зрачка. В результате действия на рецепторные структуры сфинктера радужки и цилиарной мышцы глаза происходит кратковременное сильное расширение зрачка (мидриаз) с одновременным параличом аккомодации. Паралич аккомодации представляет собой состояние, при котором мышцы глаза не могут регулировать ширину зрачка в зависимости от величины светового потока. То есть, Тропикамид с одной стороны расширяет зрачок, а с другой стороны препятствует его сужению.

Такое действие Тропикамида используется в практической офтальмологии. когда врачу необходимо осмотреть глазное дно, определить рефракцию при помощи скиаскопии, или для эффективного лечения воспалительных явлений и спаечных процессов в глазах. Также Тропикамид применяется для подготовки к проведению хирургических и лазерных операций на глазах.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день Тропикамид выпускается только в одной лекарственной форме – глазные капли. Тропикамид представляет собой бесцветный и прозрачный раствор, упакованный в пластиковый флакон с дозатором-капельницей объемом 5 мл. Производится данное лекарственное средство фармацевтической корпорацией "WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA, S.A." на заводах, расположенных в Польше.

Глазные капли "Тропикамид" в качестве активного компонента содержат химическое вещество с таким же названием, как и у готового препарата – тропикамид . На сегодняшний день препарат выпускается в двух вариантах дозировки – с концентрацией активного компонента 0,5% и 1%. В 0,5% растворе Тропикамида содержится 5 мг активного вещества в 1 мл. А в 1% растворе содержание активного вещества составляет 10 мг на 1 мл.

Тропикамид 0,5% и Тропикамид 1% выпускаются в одинаковых флаконах с дозатором-капельницей объемом 5 мл. Иногда с целью обозначения препарата с определенной дозировкой используются термины "Тропикамид 0,5" и "Тропикамид 1", где цифра соответствует концентрации активного вещества.

Вспомогательные компоненты в Тропикамиде 0,5% и 1% - одинаковые, и содержатся в равных количествах. Итак, в качестве вспомогательных компонентов глазные капли Тропикамид содержат следующие вещества:

Тропикамид – рецепт

Рецепт на Тропикамид 0,5% обычно выписывается следующим образом:

Rp. Тropicamide 0,5 % - 5 ml

D. S. По 2 капли в каждый глаз. Между каплями следует соблюдать интервал в 5 минут.

Рецепт на Тропикамид 1% выглядит следующим образом:

Rp. Тropicamide 1 % - 5 ml

D. S. По 1 капле в каждый глаз.

В рецепте после обозначения "Rp." указывается название препарата на латинском языке, а также концентрация раствора и объем флакона с глазными каплями. Во второй строке рецепта после обозначения "D. S." указывается режим дозирования и указания по применению препарата.

Терапевтическое действие и фармакологические эффекты

Тропикамид является препаратом из группы М-холиноблокаторов. Это означает, что он блокирует М-холинорецепторы, расположенные в мышцах и сосудах практически всех органов и тканей тела человека. Буква "М" в названии рецепторов обозначает сокращение от слова "мускарин". Мускарин – это наименование вещества, которое является основным медиатором и посредником для включения данных рецепторных структур. М-холиноблокатор – означает, что вещество обладает способностью блокировать работу рецепторной структуры за счет инактивации мускарина, что вызывает определенные эффекты.

Если М-холиноблокатор ввести внутривенно, то эффекты блокады мускариновых рецепторов проявятся в виде изменения работы всех органов и систем. А если М-холиноблокатор применять местно, как Тропикамид в качестве глазных капель, то препарат вызывает эффекты только на том участке, которое подверглось воздействию лекарства.

Тропикамид действует на М-холинорецепторы, расположенные в радужной оболочке и цилиарной мышце глаза. В результате блокирования рецепторов происходит расслабление мышц, которое длится непродолжительное время. Расслабление сфинктера радужной оболочки и цилиарной мышцы приводит к максимальному расширению зрачка и параличу аккомодации . Само явление аккомодации заключается в способности регулировать ширину зрачка в зависимости от интенсивности освещения. Паралич аккомодации заключается в том, что расслабленные мышцы не могут сузить зрачок при попадании в глаз интенсивного пучка света. То есть, Тропикамид расширяет зрачок за счет максимального расслабления мышц и удерживает его в этом состоянии. Удержание зрачка в расширенном состоянии достигается за счет поддержания мышц в расслабленном состоянии.

Расширение зрачка (мидриаз ) достигает максимума через 15 – 20 минут после закапывания раствора Тропикамида в глаз. Начало расширения зрачка наблюдается через 5 – 10 минут после закапывания раствора. Мидриаз сохраняется на протяжении 1 часа после закапывания в глаз 0,5% раствора, и в течение 2 часов после применения 1% раствора Тропикамида. Нормальная ширина зрачка восстанавливается спустя 5 – 6 часов после закапывания препарата в глаза.

Паралич аккомодации развивается в результате нескольких повторных закапываний раствора Тропикамида в глаза. Максимальная выраженность паралича аккомодации фиксируется после двукратного закапывания 1%-ого раствора по истечении 15 минут, считая от последнего введения препарата в глаз. Паралич аккомодации сохраняется в течение получаса после его развития. Полное восстановление способности зрачка к аккомодации наступает через 3 часа после закапывания Тропикамида.

Тропикамид имеет меньшую продолжительность действия на глаза, по сравнению с атропином. Кроме того, капли Тропикамид не так сильно воздействуют на офтальмотонус, как атропин. Несмотря на более мягкое, по сравнению с атропином, действие, Тропикамид способен привести к повышению внутриглазного давления. Данный фактор необходимо иметь в виду, когда человек страдает закрытоугольной глаукомой.

Показания к применению

Глазные капли Тропикамид применяются для проведения диагностических манипуляций, с целью подготовки глаз к хирургическим вмешательствам, а также в качестве терапевтического средства. Показания к применению глазных капель Тропикамида с диагностическими, подготовительными и лечебными целями, отражены в таблице:

Показания к применению Тропикамида для диагностики

Состав и форма выпуска

Состав препарата:

Основное действующее вещество – тропикамид 0,5% (5 мг в 1 мл) или 1% (10 мг в 1 мл)

Бензалкония хлорид;

Натрия хлорид;

Динатрияэдетатадигидрат;

Кислота хлористоводородная;

Вода очищенная.

Глазные капли Тропикамид выпускаются в форме 0,5% или 1% раствора в пластиковых флаконах объемом 10 мл, в картонной упаковке - один флакон. Отпускаются при наличии рецепта от врача.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата - тропикамид, относится к группе м-холиноблокаторов. Механизм действия препарата связан с блокированием рецепторов радужной оболочки и ресничного тела. Через 5 – 10 минут после закапывания глазных капель Тропикамид наблюдается кратковременное расширение зрачка (мидриаз) и паралич аккомодации. Указанный эффект сохраняется ориентировочно 4 – 6 ч, после чего первоначальный размер зрачка полностью восстанавливается.

Внимание: препарат может повышать внутриглазное давление!

После инстилляции в конъюнктивальный мешок Тропикамид легко проникает через конъюнктиву, некоторое количество препарата через носослезный канал попадает в нос и всасывается в системный кровоток, что обусловливает некоторые побочные эффекты.

Показания к применению

Глазные капли Тропикамид применяются для расширения зрачка в ходе диагностики и лечения некоторых глазных заболеваний, в частности, воспалительных процессов с локализацией в передних отделов глазного яблока (кератитов, иридоциклитов, увеитов). Капли также применяются при выполнении некоторых диагностических манипуляций (офтальмоскопия. определение рефракции) или оперативных вмешательств на хрусталике. стекловидном теле или сетчатке.

Способ применения и дозы

Глазные капли Тропикамид можно применять только по назначению врача. Перед назначением препарата рекомендуетсяопределить величину внутриглазного давления. Кратность и длительность применения препарата устанавливает офтальмолог.

Для расширения зрачка закапывают 1 каплю 1% раствора или 2 капли 0,5% раствора, при необходимости возможно повторное закапывание глазных капель через 10-15 минут. У детей можно применять только 0,5% раствор Тропикамида. Для уменьшения побочных эффектов от применения при лечении спазма аккомодации (ложной близорукости) и воспалений глаз капли желательно закапывать перед сном.

Чтобы уменьшить вероятность попадания препарата через носослезный канал в полость носа, во время закапывания рекомендуется подушечкой указательного пальца надавливать на кожу в области внутреннего угла глаза.

Противопоказания

Использование Тропикамида запрещено при повышенном внутриглазном давлении (глаукома), индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Применение глазных капель Тропикамид у грудных детей и пациентов пожилого возраста, а также при беременности и во время грудного вскармливания требует особой осторожности и должно происходить только под контролем врача.

Побочные действия

Во время применения глазных капельТропикамид могут возникать следующие побочные эффекты:

Раздражение глаз (дискомфорт, покраснение, слезотечение)

Временное нарушение остроты зрения

Повышение внутриглазного давления

Помимо местных симптомов, возможно появление системных реакций, которые могут проявляться в виде слабости, головной боли, тошноты, головокружения, сердцебиений.

Передозировка

Симптомы передозировки могут развиваться при несоблюдении рекомендованного режима закапывания препарата (использование более высоких доз). В тяжелых случаях возникают речевое и двигательное возбуждение, сухость слизистых оболочек, учащение пульса, наблюдается потеря ориентации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты из группы блокаторов рецепторов гистамина (противоаллергические средства), ингибиторы МАО, антихолинергические средства, бензодиазепины усиливают эффект Тропикамида.

Адреноблокаторы ослабляют действие данного препарата.

Одновременное назначение с нитратами, галоперидолом, ГКС, нитритами повышает риск повышения внутриглазного давления.

Особые указания и меры предосторожности

Не закапывать непосредственно на контактные линзы.

Тропикамид (Tropicamidum)

международное и химическое название: Tropicamidum; (RS) – N- (4-пиридилометил) – тропикамид;

Основные физико-химические характеристики. бесцветная прозрачная жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 0,5% (5 мг/1 мл) - 5 мг тропикамида;

1% (10 мг/1 мл) - 10 мг тропикамида;

другие составляющие: натрий хлористый, двунатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, хлористый бензалконии 50%, кислота соляная 10%, вода.

Форма выпуска лекарства. Капли глазные 0,5% и 1%.

Фармакологическая группа. Мидриатические и циклоплегические средства. АТС S 01 FA06.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тропикамид имеет парасимпатиколитическое действие, схожу на действие атропина. Кроме того, быстро и на короткое время расширяет зрачок, а также эффективно парализует аккомодацию. Механизм действия тропикамида заключается в конкурентном антагонизме относительно ацетилхолина.

Тропикамид производит паралич сфинктера зрачка и цилиарной мышцы, вследствие чего наступают расширение зрачка и паралич аккомодации.

Фармакокинетика. Клинические исследования, проведенные, в Офтальмологической клинике Медакадемии в Лодзе и Офтальмологической клинике Медакадемии в Варшаве, подтвердили такие свойства препарата:

расширение и паралич зрачка наступают через 5 минут после введения препарата в конъюнктивальный мешок;

максимальные расширение зрачка наступает через 15–20 минут после введения препарата и удерживается в течение 1 часа при применении 0,5% тропикамида и 2 часов при введении 1% тропикамида. Полное исчезновение симптомов расширения зрачка наступает через 3–5 часов;

максимальный паралич аккомодации после 2-разового введения 1% тропикамида, наступает через 25 минут после введения в конъюнктивальный мешок и сохраняется в течение приблизительно 30 минут. Полное купирования параличу аккомодации наступает приблизительно через 3 часа. После введения препарата в конъюнктивальный мешок он всасывается и в небольшом количестве может поступать в общий кровоток, особенно у детей и людей пожилого возраста.

Показания к применению. В офтальмологической диагностике: расширение зрачка для исследования глазного дна и оценки кристаллика.

При применении концентрации 1%: паралич аккомодации для исследования рефракции.

Перед хирургическими операциями: хирургия кристаллика, лазеротерапия сетчатки, хирургия сетчатки и стекловидного тела.

В терапевтических целях (при применении концентрации 1%): лечения воспалительных состояний передней участки сосудистой оболочки, после хирургических операций по имплантации внутриглазных кристалликов и операций по поводу глаукомы.

Способ использования и дозы. Тропикамид вводят местно в конъюнктивальный мешок, согласно с рекомендацией врача. Обычно препарат применяют таким образом: в то же время с введением препарата следует надавить на слезные канальцы, чтобы избежать чрезмерного всасывания и устранить нежелательное системное действие.

С целью расширение зрачка: вводят 1 каплю 1% или 2 капли 0,5% раствора

(с 5-минутним видрезком времени). Если невозможно исследования пациента в установленное время (в течение 15–30 минут после введения препарата), 1 каплю Тропикамида можно повторно ввести с целью удлинения действия расширение зрачка. Максимальное расширение зрачка наступает через 15 минут после введения препарата. Воздействие препарата сохраняется в течение 3 часов.

С целью паралича аккомодации (для исследования рефракции): ввести 2 раза по 1 капле 1% раствора Тропикамида в 5-минутном промежутке времени. Исследования лучше всего выполнять в течение 25-50 минут с момента последнего введения препарата.

С целью изучения глазного дна: достаточно ввести 2 капли 0,5% раствора в разовой дозе. Оптимальный час исследования через 20 минут – 2 часа после введения препарата.

У младенцев и маленьких детей необходимо применять препарат только с концентрацией 0,5%.

В терапевтических целях (при применении концентрации 1%): 2-3 раза на сутки по 1 капле в конъюнктивальный мешок. Не следует превышать 4 капель на сутки.

Побочное действие. Чаще всего случаются такие нежелательные симптомы, как увеличение внутриглазного давления, нарушение остроты зрения, светобоязнь, сухость во рту. Сразу после введения препарата могут возникнуть жжение и слезотечение, которые удерживаются в течение 15–20 секунд. Иногда, особенно у детей и молоди, могут возникать нарушения со стороны центральной нервной системы: психотические симптомы, нарушение поведения или симптомы недостаточности кровообращения и дыхания. У взрослых могут возникать учащение сердечного ритма, головные боли или симптомы повышенной чувствительности к препарату.

Противопоказания.

Первинна глаукома с тенденцией до закрытия угла камеры глаза, глаукома с узким углом камеры глаза.

Повышенная чувствительность к Тропикамида или другого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические средства, применяемые вместе с антигистаминными препаратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, хинидином, ингибиторами МАО, бензодиазепинами и антипсихотическими средствами, усиливают действие этих средств.

Нитраты, нитриты, подщелачивающие средства, дизопирамид, кортикостероиды и галоперидол, которые применяют вместе с Тропикамидом, могут вызывать рост внутриглазного давления при глаукоме с узким углом камеры глаза.

Передозировка. Не существуют сведения, что указывают на острое передозировка препаратом, который вводився местно в конъюнктивальный мешок.

Особенности использования.

Специальные предостережения и специальные меры предосторожности

Только для наружного использования – местно в конъюнктивальный мешок.

Не следует прикасаться к наконечнику капельницы – это может привести к загрязнению содержимого емкости.

Перед применением следует извлечь мягкие контактные линзы; их можно повторно заложить не раньше, чем через 30 минут после введения препарата.

Перед применением Тропикамида с диагностической целью, особенно детям, необходимо предупредить пациента или сопровождающего про время нарушения зрения и светобоязни.

В случае использования Тропикамида для расширение зрачка перед исследованиям глазного дна необходимо обследовать пациента по поводу глаукомы с узким углом камеры глаза (анамнез, оценка глубины передней камеры, гониоскопия). Иногда случается острый приступ глаукомы после однократного введения препарата. Если оценка глазного дна является необходимою, а исследования по поводу глаукомы невозможно, следует сразу после исследования ввести препарат, что сужает зрачок.

Введения препарата младенцам и маленьким детям может повлечь нарушения в центральной нервной системе.

Использование препарата в периоды беременности и лактации

Во время беременности препарат можно применять только в случае, когда, по мнению врача, польза для матери превышает над потенциальной небезопасностью для плода.

В период лактации применять препарат осторожно.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Во время использования Тропикамида не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия и сроки хранения.

Препарат сохранять при комнатной температуре (15°-25°С) в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

После открытия емкости не следует применять капли более 4 недель.