Antihistamininiai vaistai: mitai ir realybė. Antihistamininiai vaistai: nuo difenhidramino iki Telfast vietinių antihistamininių vaistų

– tai medžiagos, slopinančios laisvo histamino veikimą. Kai alergenas patenka į organizmą, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio putliųjų ląstelių, kurios yra organizmo imuninės sistemos dalis. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežulį, patinimą, bėrimą ir kitas alergines apraiškas. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1 kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. ir toliau naudojami. Šie vaistai grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, o tai paaiškina didelių dozių ir didelio vartojimo dažnumo poreikį.

1 kartos antihistamininiai vaistai pasižymi šiomis farmakologinėmis savybėmis:

sumažinti raumenų tonusą;

turi raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį;

sustiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestezinį poveikį;

suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4-8 val.) gydomąjį poveikį;

ilgai vartojant, sumažėja antihistamininis aktyvumas, todėl vaistai keičiami kas 2-3 savaites.

Didžioji dalis 1 kartos antihistamininių vaistų yra tirpūs riebaluose, gali pereiti hematoencefalinį barjerą ir prisijungti prie H1 receptorių smegenyse, o tai paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris sustiprėja pavartojus alkoholio ar psichotropinių vaistų. Vartojant vidutines terapines dozes vaikams ir dideles toksines dozes suaugusiems, gali pasireikšti psichomotorinis sujaudinimas. Dėl raminamojo poveikio 1 kartos antihistamininiai vaistai neskiriami asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio.

Šių vaistų anticholinerginės savybės sukelia į atropiną panašias reakcijas, tokias kaip nosiaryklės ir burnos ertmės sausumas, šlapimo susilaikymas ir neryškus matymas. Šios savybės gali būti naudingos, bet gali padidinti bronchų takų sukeltą kvėpavimo takų obstrukciją (padidinti skreplių klampumą), prisidėti prie prostatos adenomos, glaukomos ir kitų ligų paūmėjimo. Tuo pačiu metu šie vaistai turi vėmimą mažinantį ir ligą mažinantį poveikį, mažinantį parkinsonizmo pasireiškimą.

Nemažai šių antihistamininių vaistų yra įtraukti į kombinuotus vaistus, kurie vartojami nuo peršalimo, judesio ligos arba turi raminamąjį ar migdomąjį poveikį.

Didelis šalutinių poveikių, atsirandančių vartojant šiuos antihistamininius vaistus, sąrašas verčia juos rečiau vartoti gydant alergines ligas. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė juos įgyvendinti.

Difenhidraminas skiriamas esant šienligei, dilgėlinei, jūros ligai, oro ligoms, vazomotorinei, bronchinei astmai, alerginėms reakcijoms, kurias sukelia vaistų (pvz., antibiotikų) vartojimas, gydant pepsines opas, dermatozes ir kt.

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių ir pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Difenhidraminas turi vėmimą mažinantį ir kosulį mažinantį poveikį, turi vietinį anestezinį poveikį, todėl yra alternatyva novokainui ir lidokainui, jei jie netoleruoja.

Suvart: vaisto vartojimo pasekmių nenuspėjamumas, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Tai gali sukelti šlapimo susilaikymą ir išsausėti gleivines. Šalutinis poveikis yra raminantis ir migdomasis poveikis.

Diazolinas

Diazolinas turi tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau skiriasi nuo jų poveikio ypatybėmis.

Privalumai: lengvas raminamasis poveikis leidžia jį naudoti ten, kur nepageidaujamas slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai.

Minusai: dirgina virškinamojo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, pasunkėja šlapinimasis, mieguistumas, lėtėja psichinės ir motorinės reakcijos. Yra informacijos apie toksinį vaisto poveikį nervų ląstelėms.

Suprastinas

Suprastin skiriamas sezoniniam ir lėtiniam alerginiam konjunktyvitui, dilgėlinei, atopinei, angioedemai, įvairių etiologijų niežėjimui gydyti. Parenteriniu būdu jis vartojamas esant ūminėms alerginėms ligoms, kurioms reikia skubios pagalbos.

Privalumai: nesikaupia kraujo serume, todėl net ir ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo pastebimas greitas gydomasis poveikis.

Minusai: šalutinis poveikis - mieguistumas, galvos svaigimas, reakcijų slopinimas ir kt. - yra, nors ir ne toks ryškus. Terapinis poveikis yra trumpalaikis, siekiant jį pailginti, Suprastin derinamas su H1 blokatoriais, kurie neturi raminamųjų savybių.

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas, o raminamasis poveikis yra vidutinio sunkumo.

Trūkumai: pats gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinamąjį poveikį.

Fenkarolis

Fenkarol skiriamas, kai atsiranda priklausomybė nuo kitų antihistamininių vaistų.

Privalumai: turi silpnų raminamųjų savybių, neturi ryškaus slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai, yra mažai toksiškas, blokuoja H1 receptorius, gali sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Suvart: mažesnis antihistamininis aktyvumas, palyginti su difenhidraminu. Atsargiai Fenkarol vartojamas esant virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių sistemos bei kepenų ligoms.

2 kartos antihistamininiai vaistai

Jie turi pranašumų, palyginti su pirmosios kartos vaistais:

nėra raminamojo ir anticholinerginio poveikio, nes šie vaistai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, tik kai kurie asmenys patiria vidutinį mieguistumą;

psichinė veikla ir fizinis aktyvumas neturi įtakos;

vaistų poveikis siekia 24 valandas, todėl jie vartojami vieną kartą per dieną;

jie nesukelia priklausomybės, todėl juos galima skirti ilgą laiką (3-12 mėnesių);

nustojus vartoti vaistus, gydomasis poveikis trunka apie savaitę;

vaistai virškinimo trakte nėra adsorbuojami iš maisto.

Bet 2 kartos antihistamininiai vaistai turi įvairaus laipsnio kardiotoksinį poveikį, todėl juos vartojant stebima širdies veikla. Jie yra kontraindikuotini senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Kardiotoksinio poveikio atsiradimas paaiškinamas 2 kartos antihistamininių vaistų gebėjimu blokuoti širdies kalio kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai vartojami kartu su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, geriant greipfrutų sultis, taip pat jei pacientui yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Claridol ir Clarisens

Privalumai: Claridol turi antipruritinį, antialerginį, antieksudacinį poveikį. Vaistas mažina kapiliarų pralaidumą, neleidžia vystytis edemai ir mažina lygiųjų raumenų spazmus. Jis neveikia centrinės nervų sistemos ir neturi anticholinerginio ar raminamojo poveikio.

Suvart: retkarčiais po Claridol vartojimo pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Clarotadine sudėtyje yra veikliosios medžiagos loratadino, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kurį jis tiesiogiai veikia, išvengdamas nepageidaujamo poveikio, būdingo kitiems antihistamininiams vaistams. Naudojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminė lėtinė ir idiopatinė dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginiai vabzdžių įkandimai, niežtinčios dermatozės.

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Suvart: nepageidaujamos Clarodin vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, tremoras, vaiko susijaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos pažeidimai gali pasireikšti kosuliu, bronchų spazmu, sinusitu ir panašiomis apraiškomis.

Privalumai: Lomilan gali numalšinti niežulį, sumažinti lygiųjų raumenų tonusą ir eksudato (specialaus skysčio, atsirandančio uždegiminio proceso metu) susidarymą, užkirsti kelią audinių patinimui per pusvalandį nuo vaisto vartojimo. Didžiausias veiksmingumas pasireiškia po 8-12 valandų, vėliau sumažėja. Lomilan nesukelia priklausomybės ir neturi neigiamos įtakos nervų sistemos veiklai.

Trūkumai: nepageidaujamos reakcijos pasireiškia retai ir pasireiškia galvos skausmu, nuovargio ir mieguistumo jausmu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu.

LauraHexal

Privalumai: vaistas neturi nei anticholinerginio, nei centrinio poveikio, jo vartojimas neveikia paciento dėmesio, psichomotorinių funkcijų, darbingumo ir psichinių savybių.

Suvart: LauraHexal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais sukelia padidėjusį nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą ir kepenų funkcijos sutrikimus.

Klaritinas

Claritin sudėtyje yra veikliosios medžiagos loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir neleidžia išsiskirti histaminui, bradikininui ir serotoninui. Antihistamininis veiksmingumas trunka parą, o gydomasis – po 8-12 valandų. Claritin skiriamas alerginės etiologijos rinitui, alerginėms odos reakcijoms, maisto alergijai ir lengvajai bronchinei astmai gydyti.

Privalumai: labai veiksmingas gydant alergines ligas, vaistas nesukelia priklausomybės ar mieguistumo.

Suvart: šalutinio poveikio atvejai reti, pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, susijaudinimu, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu.

Rupafinas

Rupafinas turi unikalų aktyvųjį komponentą – rupatadiną, pasižymintį antihistamininiu aktyvumu ir selektyvaus poveikio H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas sergant lėtine idiopatine dilgėline ir alerginiu rinitu.

Privalumai: Rupafinas veiksmingai susidoroja su aukščiau išvardytų alerginių ligų simptomais ir nedaro įtakos centrinės nervų sistemos veiklai.

Suvart: nepageidaujamos vaisto vartojimo pasekmės - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Jis gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir kaulų bei virškinimo sistemas, taip pat medžiagų apykaitą ir odą.

Zyrtec

Zyrtec yra konkurencinis hidroksizino metabolito histamino antagonistas. Vaistas palengvina eigą ir kartais užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi. Zyrtec riboja mediatorių išsiskyrimą, mažina eozinofilų, bazofilų ir neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas nuo alerginio rinito, bronchinės astmos, dilgėlinės, konjunktyvito, dermatito, karščiavimo, odos edemos, angioedemos.

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, mažina kapiliarų pralaidumą, mažina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi anticholinerginio ar antiserotonino poveikio.

Minusai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti migreną, mieguistumą ir alergines reakcijas.

Privalumai: vaistas veikia per valandą po vartojimo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin vartojimas leidžia išlaikyti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Raminančio poveikio praktiškai nėra.

Suvart: Kestin vartojimas gali sukelti nemigą, pilvo skausmą, pykinimą, mieguistumą, asteniją, galvos skausmą, sinusitą, burnos džiūvimą.

Nauji, 3 kartos antihistamininiai vaistai

Šios medžiagos yra provaistai, o tai reiškia, kad patekusios į organizmą iš pradinės formos virsta farmakologiškai aktyviais metabolitais.

Visi 3 kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ar raminamojo poveikio, todėl juos gali vartoti žmonės, kurių veikla susijusi su didele koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius ir taip pat turi papildomą poveikį alerginėms apraiškoms. Jie yra labai selektyvūs, neperžengia hematoencefalinio barjero, todėl jiems nėra būdingos neigiamos pasekmės iš centrinės nervų sistemos ir nėra šalutinio poveikio.

Papildomo poveikio buvimas skatina naudoti 3 kartos antihistamininius preparatus ilgalaikiam daugumos alerginių apraiškų gydymui.

Privalumai: vaistas praktiškai neturi raminamojo poveikio ir nestiprina migdomųjų ar alkoholio vartojimo. Tai taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimui ar protinei veiklai.

Suvart: Gismanal gali sukelti padidėjusį apetitą, sausą gleivinę, tachikardiją, mieguistumą, QT intervalo pailgėjimą, širdies plakimą, kolapsą.

Privalumai: raminamojo ir anticholinerginio poveikio stoka, neveikia psichomotorinės veiklos ir žmogaus savijautos. Vaistą saugu vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir tiems, kurie kenčia nuo prostatos sutrikimų.

Privalumai: nepasižymi raminamosiomis savybėmis, neturi įtakos reakcijų ir koncentracijos greičiui, širdies veiklai, nesukelia priklausomybės, labai veiksmingai kovoja su alerginių ligų simptomais ir priežastimis.

Trūkumai: retos vaisto vartojimo pasekmės yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, odos paraudimas yra itin reti.

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui su šiais šienligės pasireiškimais: odos niežėjimu, čiauduliu, rinitu, akių gleivinės paraudimu, taip pat lėtinės idiopatinės dilgėlinės ir jos simptomų: odos gydymui. niežulys, paraudimas.

Privalumai– vartojant vaistą, nėra antihistamininiams vaistams būdingo šalutinio poveikio: neryškus matymas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas poveikis širdies raumens veiklai. Vaisto galima įsigyti vaistinėje be recepto, senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas savo poveikį visą dieną. Vaisto kaina nėra per didelė, ji prieinama daugeliui žmonių, kenčiančių nuo.

Trūkumai- po kurio laiko galima priprasti prie vaisto veikimo, jis turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali išsivystyti priklausomybė nuo vaisto.

Vaistas skiriamas esant sezoniniam alerginiam rinitui, taip pat lėtiniam.

Privalumai– vaistas greitai absorbuojamas, norimą lygį pasiekia per valandą po vartojimo, šis poveikis tęsiasi visą dieną. Jo naudojimas nereikalauja apribojimų žmonėms, dirbantiems su sudėtingais mechanizmais, vairuojantiems transporto priemones, nesukelia raminamojo poveikio. Fexofast galima įsigyti be recepto, jo kaina yra prieinama ir jis yra labai veiksmingas.

Trūkumai- Kai kuriems pacientams vaistas suteikia tik laikiną palengvėjimą, visiškai nepagydydamas alergijos simptomų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimą, padidėjusį mieguistumą, nervingumą, nemigą, silpnumą, sustiprėjusius alergijos simptomus odos niežėjimo forma, odos bėrimą.

Vaistas skiriamas simptominiam šienligės (šienligės), dilgėlinės, alerginio ir alerginio konjunktyvito su niežuliu, ašarojimu, junginės hiperemijos, dermatozės su bėrimais ir bėrimais, angioedemos gydymui.

Privalumai- Levocytirizine-Teva greitai parodo savo veiksmingumą (po 12-60 minučių) ir visą dieną apsaugo nuo alerginių reakcijų atsiradimo ir susilpnina jų eigą. Vaistas greitai absorbuojamas, todėl jo biologinis prieinamumas yra 100%. Gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir neatidėliotinai pagalbai esant sezoniniams alergijų paūmėjimams. Galima gydyti vaikams nuo 6 metų amžiaus.

Trūkumai– turi šalutinį poveikį, pavyzdžiui, mieguistumą, dirglumą, pykinimą, galvos skausmą, svorio padidėjimą, tachikardiją, pilvo skausmą, migreną. Vaisto kaina yra gana didelė.

Vaistas vartojamas simptominiam tokių šienligės ir dilgėlinės apraiškų, kaip niežulys, čiaudulys, junginės uždegimas, rinorėja, Kvinkės edema ir alerginės dermatozės, gydymui.

Privalumai– Xyzal turi ryškų antialerginį poveikį, yra labai veiksminga priemonė. Jis apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą ir neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas savo poveikį per dieną nuo vartojimo momento. Xyzal galima gydyti vaikams nuo 2 metų amžiaus, jis yra dviejų dozavimo formų (tablečių, lašų), tinkamų naudoti pediatrijoje. Pašalina nosies užgulimą, greitai palengvėja lėtinės alergijos simptomai, nedaro toksinio poveikio širdžiai ar centrinei nervų sistemai.

Trūkumai– produktas gali sukelti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, niežulys, haliucinacijos, dusulys, mėšlungis, raumenų skausmas.

Vaistas skirtas gydyti sezoninę šienligę, alerginį rinitą, lėtinę idiopatinę dilgėlinę su tokiais simptomais kaip ašarojimas, kosulys, niežulys, nosiaryklės gleivinės patinimas.

Privalumai– Erius ypač greitai veikia alergijos simptomus, juo galima gydyti vaikus nuo vienerių metų, nes pasižymi dideliu saugumo lygiu. Jį gerai toleruoja ir suaugusieji, ir vaikai, jis yra kelių dozavimo formų (tabletės, sirupas), todėl labai patogu naudoti pediatrijoje. Jį galima vartoti ilgą laiką (iki metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai sustabdo pradinės alerginės reakcijos fazės apraiškas. Po gydymo kurso poveikis išlieka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomai nebuvo pastebėti net penkis kartus padidinus Erius dozę.

Trūkumai– gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikai dažniausiai patiria nemigą, galvos skausmą ir karščiavimą.

Vaistas skirtas tokioms alergijos apraiškoms kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, pasireiškianti niežuliu ir odos bėrimu, gydyti. Vaistas mažina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, nosies ir gomurio niežėjimas, ašarojimas.

Privalumai– Desal apsaugo nuo edemos, raumenų spazmų atsiradimo ir sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebimas po 20 minučių, jis išlieka visą dieną. Vienkartinė vaisto dozė yra labai patogi, ji būna dviejų formų – sirupo ir tablečių, kurių suvartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Dezal vartojamas vaikams nuo 12 mėnesių gydyti, vaisto sirupo forma yra paklausa. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus didesnė dozė nesukelia neigiamų simptomų.

Trūkumai- kartais gali pasireikšti šalutinio poveikio simptomai, pvz., padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, burnos džiūvimas. Be to, atsiranda šalutinis poveikis, pavyzdžiui, nemiga, tachikardija, haliucinacijos, viduriavimas ir hiperaktyvumas. Galimi alerginiai šalutinio poveikio pasireiškimai: niežulys, dilgėlinė, angioedema.

4 kartos antihistamininiai vaistai – ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų pareiškimai, kuriuose narkotikų prekės ženklai yra „ketvirtos kartos antihistamininiai vaistai“, yra ne kas kita, kaip reklaminis triukas. Šios farmakologinės grupės nėra, nors rinkodaros specialistai į ją įtraukia ne tik naujai sukurtus vaistus, bet ir antros kartos vaistus.

Oficiali klasifikacija nurodo tik dvi antihistamininių vaistų grupes – pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijoje yra „trečiosios kartos H 1 histamino blokatoriai“.

Vaikų alerginėms apraiškoms gydyti naudojami visų trijų kartų antihistamininiai vaistai.

1 kartos antihistamininiai vaistai išsiskiria tuo, kad greitai parodo gydomąsias savybes ir pasišalina iš organizmo. Jie yra paklausūs ūminėms alerginių reakcijų apraiškoms gydyti. Jie skiriami trumpuose kursuose. Veiksmingiausi iš šios grupės yra Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Didelė dalis šalutinių poveikių sumažina šių vaistų nuo vaikų alergijos vartojimą.

2 kartos antihistamininiai vaistai nesukelia raminamojo poveikio, veikia ilgiau ir dažniausiai vartojami kartą per dieną. Mažas šalutinis poveikis. Tarp šios grupės vaistų Ketotifenas, Fenistil ir Cetrin yra naudojami vaikų alergijos apraiškoms gydyti.

3 kartos antihistamininiai vaistai vaikams apima Gismanal, Terfen ir kt. Jie naudojami lėtiniams alerginiams procesams, nes jie ilgą laiką gali išlikti organizme. Šalutinio poveikio nėra.

Naujesni vaistai yra Eriusas.

Neigiamos pasekmės:

1 karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2 karta: neigiamas poveikis širdžiai ir;

Antihistamininiai vaistai vaikams gaminami tepalų (alerginės odos reakcijos), lašų, ​​sirupų ir tablečių, skirtų vartoti per burną, pavidalu.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmąjį nėštumo trimestrą draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antruoju atveju jie skiriami tik kraštutiniais atvejais, nes nė viena iš šių priemonių nėra visiškai saugi.

Natūralūs antihistamininiai vaistai, įskaitant vitaminus C, B12, pantoteno, oleino ir nikotino rūgštis, cinką ir žuvų taukus, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų.

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, tačiau dėl jų vartojimo reikia susitarti su gydytoju.

4 geriausi natūralūs antihistamininiai vaistai

Kai kuriais atvejais galite naudoti šias priemones, kurios gali slopinti histamino gamybą organizme.

kvercetinas. Kvercetinas yra antioksidantas, žinomas dėl savo priešuždegiminių savybių. Jo yra kai kuriuose maisto produktuose, pavyzdžiui, svogūnuose ir obuoliuose. Mokslininkai susidomėjo kvercetino gebėjimu sumažinti alerginės reakcijos sunkumą. Jie atliko eksperimentą su žiurkėmis. Remiantis jo rezultatais, buvo padaryta išvada, kad kvercetinas gali sumažinti alerginio ir uždegiminio proceso intensyvumą kvėpavimo sistemoje. Alergiški žmonės gali įsigyti kvercetino maisto papilduose arba tiesiog valgyti maistą, kuriame gausu šio antioksidanto.

Bromelainas. Bromelainas yra fermentas, randamas dideliais kiekiais ananasuose. Yra įrodymų, kad tai padeda sumažinti alergijos simptomų intensyvumą. Norint turėti teigiamą poveikį, šios medžiagos rekomenduojama vartoti po 400-500 mg 3 kartus per dieną. Arba galite tiesiog praturtinti savo mitybą ananasais, kurie yra šios medžiagos kiekio rekordininkai.

Vitamino C. Vitamino C yra įvairiuose maisto produktuose. Šis antioksidantas turi savybių slopinti alerginės reakcijos simptomus. Vitaminas C yra netoksiškas, jo vartojimas saikingomis dozėmis nekenkia žmogaus organizmui. Todėl jis gali būti saugiai naudojamas kaip antihistamininis preparatas. Rekomenduojama vitamino C dozė alergiškiems žmonėms – 2 g. Šis kiekis yra 3-5 citrusiniuose vaisiuose. Juos reikia valgyti visą dieną.

Maisto produktai, padedantys kovoti su alergijomis

Norint susidoroti su alergija, nereikia tuštintis vaistinių lentynų. Kartais pakanka sumažinti kontaktą su alergenu ir praturtinti savo valgiaraštį produktais, kurie turi antihistamininių savybių. Tinkama mityba kartu su fiziniu aktyvumu padės imuninei sistemai atsispirti išorinės aplinkos atakoms.

Kalbant apie antioksidantus papildų pavidalu, juos galima vartoti tik pasikonsultavus su specialistu. Geriausia šių medžiagų gauti su maistu. Taip jie pasisavins 100%.

Natūralus daugiamečio alerginio rinito gydymas
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvercetinas slopina histamino H1 receptorių transkripcijos reguliavimą, slopindamas proteinkinazės C-β / tarpląstelinio signalo reguliuojamo kinazės / poli(ADP-ribozės) polimerazės-1 signalizacijos kelią HeLa ląstelėse
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Kvercetino ir izokvercitrino priešuždegiminis aktyvumas sergant eksperimentine pelių alergine astma
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Apie gydytoja: Nuo 2010 iki 2016 m Centrinio medicinos skyriaus Nr. 21, Elektrostalio miesto terapinės ligoninės gydytoja praktikuojanti gydytoja. Nuo 2016 metų dirba diagnostikos centre Nr.3.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Klasikinių antihistamininių vaistų klasifikacija yra pagrįstas „X“ grupės, sujungtos su etilamino šerdimi, charakteristikomis (2 lentelė).
Kai kurie vaistai, turintys membraną stabilizuojantį antialerginį poveikį, taip pat turi antihistamininį poveikį. Kadangi šie vaistai turi tam tikrų pirmosios kartos antigenų savybių, jie pateikiami šiame skyriuje (3 lentelė).

Veiksmo mechanizmas
Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas susideda iš histamino H1 receptorių blokavimo. Antihistamininiai vaistai, ypač fenotiazinai, blokuoja histamino poveikį, pvz., žarnyno ir bronchų lygiųjų raumenų susitraukimą, padidina kraujagyslių sienelių pralaidumą ir kt. Kartu šie vaistai nesumažina histamino skatinamos druskos rūgšties sekrecijos skrandyje ir histamino sukeltų gimdos tonuso pokyčių.

2 lentelė. Pirmos kartos antihistamininių vaistų klasifikacija pagal cheminę struktūrą

3 lentelė. H1 antagonistai, turintys membraną stabilizuojantį poveikį putliosioms ląstelėms

Klasikiniai H1 antagonistai yra konkurenciniai H1 receptorių blokatoriai, jų prisijungimas prie receptorių yra greitas ir grįžtamas, todėl farmakologiniam poveikiui pasiekti reikalingos pakankamai didelės vaistų dozės.
Dėl to nepageidaujamas klasikinių antihistamininių vaistų poveikis pasireiškia dažniau. Dauguma pirmosios kartos vaistų turi trumpalaikį poveikį, todėl juos reikia vartoti 3 kartus per dieną.

Beveik visi pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, be histamino, blokuoja kitus receptorius, ypač cholinerginius muskarino receptorius.

Farmakologinis antihistamininių vaistų poveikis

1. kartos:
2. antihistamininis poveikis (H1-histamino receptorių blokavimas ir histamino poveikio pašalinimas);
3. anticholinerginis poveikis (sumažėja egzokrininė sekrecija, padidėja išskyrų klampumas);
4. centrinis anticholinerginis aktyvumas (raminamasis, migdomasis poveikis);
5. padidėjęs CNS slopinančių vaistų poveikis;
6. katecholaminų poveikio stiprinimas (kraujospūdžio svyravimai);
7. vietinis anestezinis poveikis.

Kai kurie vaistai turi antiserotonino (piperidinų) ir antidopamino (fenotiazinų) aktyvumą. Fenotiazino vaistai gali blokuoti α-adrenerginius receptorius. Kai kurie antihistamininiai vaistai pasižymi vietinių anestetikų savybėmis, stabilizuoja membranas, o širdies raumeniui būdingas chinidininis poveikis, kuris gali pasireikšti ugniai atsparios fazės sumažėjimu ir skilvelių tachikardijos išsivystymu.

Pirmosios kartos H1-histamino receptorių antagonistai turi šiuos trūkumus:

1. nepilnas ryšys su H1 receptoriais, todėl reikalingos palyginti didelės dozės;
2. trumpalaikis poveikis;
3. blokuoja M-cholinerginius receptorius, α-adrenerginius receptorius, D-receptorius, 5-HT receptorius, kokainą ir chinidiną panašų poveikį;
4. pirmosios kartos antihistamininių vaistų šalutinis poveikis neleidžia pasiekti didelės koncentracijos kraujyje, kurios pakanka ryškiai H1 receptorių blokadai;
5. dėl tachifilaksijos išsivystymo būtina kas 2-3 savaites kaitalioti skirtingų grupių antihistamininius vaistus.

Farmakokinetika
Pagrindinių pirmosios kartos H1-histamino blokatorių farmakokinetinės savybės parodytos 4 lentelėje.

Vieta terapijoje
Nepaisant aukščiau išvardytų trūkumų, pirmosios kartos H1 antagonistai ir toliau naudojami klinikinėje praktikoje (5 lentelė). Neabejotinas jų pranašumas – tiek peroralinio, tiek parenterinio vaistų vartojimo galimybė (vaistų gamyba ampulėse ir tabletėse).
Pirmosios kartos H1 antagonistai turi pranašumų šiais atvejais:

1. ūminių alerginių reakcijų (dilgėlinės, angioedemos) palengvinimas, kai reikia vartoti vaistus parenteraliniu būdu;

4 lentelė. Pirmosios kartos antihistamininių vaistų farmakokinetika

5 lentelė. Pirmosios kartos H1 receptorių blokatoriai

1. niežtinčių dermatozių (atopinio dermatito, egzemos, lėtinės pasikartojančios dilgėlinės ir kt.) gydymas. Skausmingas odos niežėjimas dažnai yra nemigos ir pablogėjusios gyvenimo kokybės priežastis. Tokiais atvejais naudingas raminamasis pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikis. Kai kurie vaistai, gaminami gelio pavidalu (dimetindenas), yra veiksmingi vietinėms alerginėms reakcijoms malšinti;
2. premedikacija prieš diagnostines ir chirurgines intervencijas, siekiant užkirsti kelią nealerginės kilmės histamino išsiskyrimui;
3. simptominis ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų gydymas (vietinis ir peroralinis vartojimas kaip sudėtinių vaistų dalis) pašalina nosies niežėjimą ir čiaudulį;
4. cholinerginė dilgėlinė.

Pirmosios kartos H1 antagonistų vartojimo indikacijos:

1. alerginės ligos:
2. sezoninis alerginis rinitas, konjunktyvitas;
3. ištisus metus trunkantis alerginis rinitas, konjunktyvitas;
4. ūminė dilgėlinė ir Quincke edema;
5. lėtinė pasikartojanti dilgėlinė;
6. alergija maistui;
7. alergija vaistams;
8. alergija vabzdžiams;
9. atopinis dermatitas;
10. padidėjęs nealerginės kilmės jautrumas, kurį sukelia histamino išsiskyrimas arba profilaktinis vartojimas, vartojant histamino išlaisvintojų (reakcijos į radiokontrastines medžiagas, dekstranų skyrimą, vaistus, maistą ir kt.);
11. profilaktinis vartojimas skiriant histamino išlaisvintojų;
12. nemiga;
13. nėščių moterų vėmimas;
14. vestibuliariniai sutrikimai;
15. peršalimas (ARVI).

Šalutiniai poveikiai
Klasikiniai H1 antagonistai gali turėti migdomąjį poveikį, susijusį su vaistų prasiskverbimu per kraujo-smegenų barjerą ir H1 receptorių blokavimu centrinėje nervų sistemoje, o tai palengvina jų lipofiliškumas. Kiti šių vaistų poveikio centrinei nervų sistemai apraiškos gali būti koordinacijos sutrikimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir sumažėjęs gebėjimas susikaupti.
Yra žinomas antiemetinis AGLS (etanolaminų) poveikis, kuris yra susijęs ir su H1 antagonistiniu poveikiu, ir iš dalies su anticholinerginiu ir raminamuoju poveikiu. Šis AGLS poveikis naudojamas medicininiais tikslais.
Vartojant 1 kartos H1 antagonistus, gali pasireikšti šalutinis poveikis virškinimo sistemai (padidėti arba sumažėti apetitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, diskomfortas epigastriniame regione).
Ilgai vartojant klasikinius H1 antagonistus, dažnai sumažėja vaistų terapinis veiksmingumas (tachifilaksija).
Kai kurie vaistai turi vietinių anestetikų savybių.
Retais atvejais galimas toksinis poveikis širdžiai (QT intervalo pailgėjimas).

Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės
Kontraindikacijos dėl antihistamininių vaistų vartojimo

1. kartos, be padidėjusio jautrumo vaistui, santykinis:
2. nėštumas;
3. laktacija;
4. darbas, reikalaujantis didelės protinės ir motorinės veiklos bei susikaupimo;
5. šlapimo susilaikymas.

Atsižvelgiant į į atropiną panašų poveikį, šios grupės vaistų negalima skirti pacientams, sergantiems bronchine astma, glaukoma ir prostatos adenoma. Atsargiai reikia skirti pirmosios kartos antihistamininius vaistus nuo astenodepresijos ir širdies ir kraujagyslių ligų.

Sąveikos
Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai sustiprina M-cholinerginių blokatorių, sintetinių antikonvulsantų, antipsichozinių vaistų, triciklių antidepresantų, MAO inhibitorių ir vaistų, skirtų parkinsonizmui gydyti, anticholinerginį poveikį.
Antihistamininiai vaistai sustiprina centrinį slopinamąjį migdomųjų (bendrųjų anestetikų), raminamųjų ir migdomųjų, trankviliantų, neuroleptikų, centrinio poveikio analgetikų ir alkoholio poveikį.

Antihistamininiai vaistai vietiniam vartojimui
Vietiniai antihistamininiai vaistai yra veiksmingi ir labai specifiniai H1-histamino receptorių antagonistai, tiekiami kaip nosies purškalai ir akių lašai. Nosies purškalo poveikis panašus į geriamųjų antihistamininių vaistų poveikį.

Vietiniai H1-histamino blokatoriai yra azelastinas, levokabastinas ir antazolinas.
Levokabastiną ir azelastiną galima rekomenduoti vartoti esant lengvoms ligos formoms, kurios apsiriboja tik vienu organu (alerginis rinitas, konjunktyvitas) arba „pagal poreikį“ gydant kitais vaistais. Šių vaistų poveikis yra tik vietinis. Esant alerginiam rinitui, levokabastinas ir azelastinas veiksmingai malšina niežulį, čiaudulį, rinorėją, o nuo alerginio konjunktyvito – niežėjimą, ašarojimą ir akių paraudimą. Reguliariai naudojant du kartus per dieną, jie gali užkirsti kelią sezoninio ir visus metus trunkančio alerginio rinito simptomams.
Akivaizdus vietinių antihistamininių preparatų pranašumas yra šalutinio poveikio (įskaitant migdomuosius) pašalinimas, kuris gali atsirasti vartojant sisteminius vaistus. Tai paaiškinama tuo, kad vartojant H1 antihistamininius vaistus lokaliai, jų koncentracija kraujyje yra daug mažesnė nei galinti sukelti sisteminį poveikį. Vietiniams antihistamininiams preparatams būdinga tai, kad vartojant mažą dozę pasiekiama pakankamai didelė vietinė vaisto koncentracija ir greitas gydomasis poveikis (15 minučių po vartojimo).
Vietiniai antihistamininiai vaistai taip pat turi tam tikrą priešuždegiminį poveikį (azelastinas gali slopinti alergijos tikslinių ląstelių: putliųjų ląstelių, eozinofilų ir neutrofilų aktyvavimą) ir gebėjimą greitai pagerinti nosies kvėpavimo sunkumus. Tačiau šis poveikis yra daug mažiau ryškus ir ne toks patvarus, palyginti su vietiniais gliukokortikoidais.
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, levokabastinas skiriamas atsargiai (70 % nepakitusio išsiskiria su šlapimu). Gydant azelastinu akių lašų pavidalu, gali atsirasti kartumas burnoje. Retai pastebimas gleivinių sausumas ir dirginimas bei trumpalaikis skonio iškraipymas. Nerekomenduojama naudoti kontaktinių lęšių, kai naudojamas oftalmologinis vietinis AGLS.
Vietinių antihistamininių vaistų sąveika su kitais vaistais neaprašyta.

Daugelyje namų pirmosios pagalbos vaistinėlių yra vaistų, kurių paskirties ir veikimo mechanizmo žmonės nesupranta. Antihistamininiai vaistai taip pat yra tokie vaistai. Dauguma alergiškų žmonių patys pasirenka vaistus, apskaičiuoja dozę ir gydymo kursą, nepasitarę su specialistu.

Antihistamininiai vaistai – kas tai paprastais žodžiais?

Šis terminas dažnai neteisingai suprantamas. Daugelis žmonių mano, kad tai tik vaistai nuo alergijos, tačiau jie skirti kitoms ligoms gydyti. Antihistamininiai vaistai yra vaistų grupė, kuri blokuoja imuninį atsaką į išorinius dirgiklius. Tai ne tik alergenai, bet ir virusai, grybai ir bakterijos (infekcijų sukėlėjai), toksinai. Aptariami vaistai neleidžia atsirasti:

• nosies ir gerklės gleivinės patinimas;
• paraudimas, pūslės ant odos;
• niežulys;
• per didelė skrandžio sulčių sekrecija;
• kraujagyslių susiaurėjimas;
• raumenų spazmai;
• patinimas.

Kaip veikia antihistamininiai vaistai?

Pagrindinį apsauginį vaidmenį žmogaus organizme atlieka leukocitai arba baltieji kraujo kūneliai. Jų yra keletas tipų, vienas svarbiausių – putliosios ląstelės. Po subrendimo jie cirkuliuoja per kraują ir yra įterpti į jungiamąjį audinį, tapdami imuninės sistemos dalimi. Kai pavojingos medžiagos patenka į organizmą, putliosios ląstelės išskiria histaminą. Tai cheminė medžiaga, reikalinga virškinimo procesams, deguonies apykaitai ir kraujotakai reguliuoti. Jo perteklius sukelia alergines reakcijas.

Kad histaminas išprovokuotų neigiamus simptomus, organizmas jį turi pasisavinti. Tam yra specialūs H1 receptoriai, esantys vidiniame kraujagyslių, lygiųjų raumenų ląstelių ir nervų sistemos pamušaluose. Kaip veikia antihistamininiai vaistai: šių vaistų veikliosios medžiagos „apgauna“ H1 receptorius. Jų struktūra ir struktūra labai panaši į nagrinėjamą medžiagą. Vaistai konkuruoja su histaminu ir vietoj jo absorbuojami receptorių, nesukeldami alerginių reakcijų.

Dėl to nepageidaujamus simptomus sukelianti cheminė medžiaga kraujyje lieka neaktyvios būsenos ir vėliau natūraliai pašalinama. Antihistamininis poveikis priklauso nuo to, kiek H1 receptorių vaistas sugebėjo blokuoti. Dėl šios priežasties svarbu pradėti gydymą iš karto, kai tik atsiranda pirmieji alergijos simptomai.

Gydymo trukmė priklauso nuo vaisto kartos ir patologinių požymių sunkumo. Gydytojas turi nuspręsti, kiek laiko vartoti antihistamininius vaistus. Kai kuriuos vaistus galima vartoti ne ilgiau kaip 6-7 dienas, šiuolaikiniai naujausios kartos farmakologiniai preparatai yra mažiau toksiški, todėl juos vartoti leidžiama 1 metus. Prieš vartojant, svarbu pasitarti su specialistu. Antihistamininiai vaistai gali kauptis organizme ir sukelti apsinuodijimą. Kai kuriems žmonėms vėliau išsivysto alergija šiems vaistams.

Kaip dažnai galite vartoti antihistamininius vaistus?

Dauguma aprašytų produktų gamintojų gamina juos patogiomis dozėmis, siūlydami naudoti tik kartą per dieną. Klausimas, kaip vartoti antihistamininius vaistus, atsižvelgiant į neigiamų klinikinių apraiškų dažnį, sprendžiamas kartu su gydytoju. Pateikta vaistų grupė apima simptominius gydymo metodus. Jie turi būti naudojami kiekvieną kartą, kai atsiranda ligos požymių.

Nauji antihistamininiai vaistai taip pat gali būti naudojami kaip profilaktika. Jei kontakto su alergenu išvengti nepavyksta (tuopų pūkai, ambrozija ir kt.), vaistą reikia vartoti iš anksto. Iš anksto vartojant antihistamininius vaistus, neigiami simptomai ne tik sušvelninami, bet ir pašalinami. H1 receptoriai jau bus užblokuoti, kai imuninė sistema bandys sukurti gynybinį atsaką.

Antihistamininiai vaistai - sąrašas

Pats pirmasis šios grupės vaistas buvo susintetintas 1942 m. (Fenbenzaminas). Nuo šio momento prasidėjo didžiulis medžiagų, galinčių blokuoti H1 receptorius, tyrimas. Iki šiol yra 4 kartos antihistamininių vaistų. Ankstyvosios vaistų versijos retai naudojamos dėl nepageidaujamo šalutinio poveikio ir toksinio poveikio organizmui. Šiuolaikiniai vaistai pasižymi maksimaliu saugumu ir greitu rezultatu.

1 kartos antihistamininiai vaistai - sąrašas

Šio tipo farmakologinis agentas veikia trumpai (iki 8 valandų), gali sukelti priklausomybę, kartais provokuoja apsinuodijimą. 1 kartos antihistamininiai vaistai išlieka populiarūs tik dėl mažos kainos ir ryškaus raminamojo (raminamojo) poveikio. Vardai:

• Daedalonas;
• bikarfenas;
• Suprastinas;
• Tavegilis;
• Diazolinas;
• Klemastinas;
• Diprazinas;
• Lorediksas;
• Pipolfenas;
• Setastinas;
• Dimebonas;
• ciproheptadinas;
• Fenkarolis;
• Peritolis;
• kvifenadinas;
• Dimetindenas;
• ir kiti.

2 kartos antihistamininiai vaistai - sąrašas

Po 35 metų pirmasis H1 receptorių blokatorius buvo išleistas be sedacijos ar toksinio poveikio organizmui. Skirtingai nei jų pirmtakai, 2 kartos antihistamininiai vaistai veikia daug ilgiau (12-24 val.), nesukelia priklausomybės ir nepriklauso nuo maisto bei alkoholio vartojimo. Jie sukelia mažiau pavojingų šalutinių poveikių ir neblokuoja kitų receptorių audiniuose ir kraujagyslėse. Naujos kartos antihistamininiai vaistai - sąrašas:

• Taldanas;
• astemizolas;
• Terfenadinas;
• Bronalis;
• alergodilas;
• feksofenadinas;
• Rupafinas;
• Treksilis;
• Loratadinas;
• Histadilas;
• Zyrtec;
• Ebastinas;
• Astemisanas;
• Clarisens;
• Gistalongas;
• cetrinas;
• Semprex;
• Kestinas;
• Akrivastinas;
• Gismanal;
• Cetirizinas;
• Levokabastinas;
• Azelastinas;
• Histimet;
• Loragexal;
• Claridol;
• Rupatadinas;
• Lomilanas ir analogai.

3 kartos antihistamininiai vaistai

Remiantis ankstesniais vaistais, mokslininkai gavo stereoizomerus ir metabolitus (darinius). Iš pradžių šie antihistamininiai vaistai buvo priskirti naujam vaistų pogrupiui arba trečiajai kartai:

• Glenceth;
• Xizal;
• Cezeris;
• Suprastinex;
• feksofastas;
• „Zodak Express“;
• L-Cet;
• Loratek;
• feksadinas;
• Erijus;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestinas;
• Telfastas;
• feksofenas;
• Allegra.

Vėliau ši klasifikacija sukėlė ginčų ir ginčų mokslo bendruomenėje. Galutiniam sprendimui dėl išvardytų fondų buvo suburta ekspertų grupė nepriklausomiems klinikiniams tyrimams. Pagal vertinimo kriterijus trečios kartos vaistai nuo alergijos neturėtų turėti įtakos centrinės nervų sistemos veiklai, daryti toksinį poveikį širdžiai, kepenims ir kraujagyslėms, sąveikauti su kitais vaistais. Remiantis tyrimų rezultatais, nė vienas iš šių vaistų neatitinka šių reikalavimų.

4 kartos antihistamininiai vaistai – sąrašas

Kai kurie šaltiniai apima Telfast, Suprastinex ir Erius kaip šio tipo farmakologinius agentus, tačiau tai yra klaidingas teiginys. 4-osios kartos antihistamininiai vaistai dar nebuvo sukurti, kaip ir trečioji. Yra tik patobulintos ankstesnių vaistų versijų formos ir dariniai. Šiuolaikiškiausi vaistai iki šiol yra 2 kartos vaistai.

Lėšas iš aprašytos grupės turėtų pasirinkti specialistas. Kai kuriems žmonėms 1-osios kartos alergijos vaistai yra naudingi dėl reikalaujamo raminamojo poveikio; kitiems pacientams šio poveikio nereikia. Taip pat gydytojas rekomenduoja vaisto dozavimo formą, atsižvelgdamas į esamus simptomus. Esant sunkiems ligos požymiams, skiriami sisteminiai vaistai, kitais atvejais galima naudoti vietines priemones.

Antihistamininės tabletės

Geriamieji vaistai yra būtini norint greitai palengvinti klinikines patologijos apraiškas, turinčias įtakos kelioms kūno sistemoms. Vidiniam vartojimui skirti antihistamininiai vaistai pradeda veikti per valandą ir efektyviai malšina gerklės ir kitų gleivinių patinimą, palengvina slogą, ašarojimą ir ligos simptomus.

Veiksmingos ir saugios alergijos tabletės:

• feksofenas;
• Alercis;
• Cetrilevas;
• Altiva;
• Rolinozė;
• Telfastas;
• Amertil;
• Edenas;
• feksofastas;
• cetrinas;
• Allergomax;
• Zodakas;
• Tigofastas;
• Allertek;
• Cetrinalis;
• Eridez;
• Trexil Neo;
• Zilola;
• L-Cet;
• Alerzinas;
• Glenceth;
• Xizal;
• Aleronas Neo;
• Lordesas;
• Erijus;
• Allergostop;
• Fribris ir kt.

Antihistamininiai lašai

Šioje dozavimo formoje gaminami tiek vietiniai, tiek sisteminiai vaistai. Alergijos lašai, skirti vartoti per burną;

• Zyrtec;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodakas;
• Xizal;
• Parlazinas;
• Zaditor;
• Allergonix ir jo analogai.

Antihistamininiai vietiniai nosies preparatai:

• Tizin alergija;
• alergodilas;
• Lekrolinas;
• kromoheksalis;
• Sanorin Analergin;
• Vibrocil ir kt.

„EFEKTYVI FARMAKTERAPIJA“; Nr.5; 2014 m.; 50-56 p.

T.G. Fedoskova
Valstybinis tyrimų centras Rusijos imunologijos institutas FMBA, Maskva

Pagrindiniai vaistai, veikiantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys alerginės ir nealerginės kilmės ligų eigą, yra antihistamininiai vaistai.
Straipsnyje analizuojami prieštaringi klausimai, susiję su šiuolaikinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtimi, taip pat kai kurios pagrindinės jų savybės. Tai leis diferencijuotai pasirinkti optimalų vaistą atliekant sudėtingą įvairių ligų gydymą.
Raktiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

ANTIHISTAMINAI: MITAI IR TIKROVĖ

T.G. Fedoskova
Valstybinis mokslo centras Imunologijos institutas, Federalinė medicinos ir biologijos agentūra, Maskva

Antihistamininiai vaistai yra pagrindiniai vaistai, įtakojantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys tiek alerginių, tiek nealerginių ligų eigą. Šiame dokumente analizuojama dabartinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtis ir kai kurios jų savybės, dėl kurių kyla diskusijų. Tai gali leisti skirtingai pasirinkti skirti tinkamus vaistus įvairių ligų kombinuotam gydymui.
Pagrindiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

1 tipo antihistamininiai vaistai (H1-AGP) arba 1 tipo histamino receptorių antagonistai buvo plačiai ir sėkmingai naudojami klinikinėje praktikoje daugiau nei 70 metų. Jie naudojami kaip simptominės ir bazinės alerginių ir pseudoalerginių reakcijų terapijos dalis, kompleksinis įvairios kilmės ūminių ir lėtinių infekcinių ligų gydymas, kaip premedikacija atliekant invazinius ir radiokontrastinius tyrimus, chirurginės intervencijos, siekiant išvengti vakcinacijos šalutinio poveikio ir kt. Kitaip tariant, H 1 -AGP patartina vartoti esant sąlygoms, kurias sukelia specifinio ir nespecifinio pobūdžio aktyvių uždegiminių mediatorių išsiskyrimas, iš kurių pagrindinis yra histaminas.

Histaminas turi platų biologinio aktyvumo spektrą, realizuojamą aktyvuojant ląstelės paviršiaus specifinius receptorius. Pagrindinis histamino depas audiniuose yra putliosios ląstelės, kraujyje – bazofilai. Jo taip pat yra trombocituose, skrandžio gleivinėje, endotelio ląstelėse ir smegenų neuronuose. Histaminas turi ryškų hipotenzinį poveikį ir yra svarbus biocheminis tarpininkas visiems įvairios kilmės uždegimo klinikiniams simptomams. Štai kodėl šio mediatoriaus antagonistai išlieka populiariausiais farmakologiniais agentais.

1966 metais buvo įrodytas histamino receptorių nevienalytiškumas. Šiuo metu žinomi 4 histamino receptorių tipai – H1, H2, H3, H4, priklausantys G-protein-coupled receptorių (GPCR) superšeimai. H1 receptorių stimuliavimas sukelia histamino išsiskyrimą ir uždegimo, daugiausia alerginės kilmės, simptomus. Suaktyvinus H 2 receptorius, padidėja skrandžio sulčių sekrecija ir jų rūgštingumas. H3 receptoriai daugiausia yra centrinės nervų sistemos (CNS) organuose. Jie veikia kaip histaminui jautrūs presinapsiniai receptoriai smegenyse ir reguliuoja histamino sintezę iš presinapsinių nervų galūnėlių. Neseniai buvo nustatyta nauja histamino receptorių klasė, daugiausia išreikšta monocituose ir granulocituose - H4. Šie receptoriai yra kaulų čiulpuose, užkrūčio liaukoje, blužnyje, plaučiuose, kepenyse ir žarnyne. H 1 -AGP veikimo mechanizmas pagrįstas grįžtamu konkurenciniu histamino H 1 receptorių slopinimu: jie užkerta kelią arba sumažina uždegimines reakcijas, užkertant kelią histamino sukeltam poveikiui išsivystyti, o jų veiksmingumą lemia gebėjimas konkurenciškai slopinti histamino poveikis specifinių H 1 receptorių zonų lokusams efektorinių audinių struktūrose.

Šiuo metu Rusijoje užregistruota daugiau nei 150 rūšių antihistamininių vaistų. Tai ne tik H 1 -AGP, bet ir vaistai, didinantys kraujo serumo gebėjimą surišti histaminą, taip pat vaistai, slopinantys histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Dėl antihistamininių vaistų įvairovės gana sunku išsirinkti iš jų efektyviausią ir racionaliausią jų vartojimą konkrečiais klinikiniais atvejais. Šiuo atžvilgiu kyla prieštaringų klausimų ir dažnai kyla mitų apie H 1 -AGP, plačiai naudojamo klinikinėje praktikoje, naudojimą. Vidaus literatūroje yra daug darbų šia tema, tačiau nėra vieningos nuomonės dėl klinikinio šių vaistų vartojimo.

Mitas apie tris antihistamininių vaistų kartas
Daugelis žmonių klysta manydami, kad yra trys antihistamininių vaistų kartos. Kai kurios farmacijos įmonės pristato naujus vaistus, kurie farmacijos rinkoje pasirodė kaip trečios – naujausios – kartos AGP. Jie bandė įtraukti šiuolaikinių AGP metabolitus ir stereoizomerus į trečiąją kartą. Šiuo metu manoma, kad šie vaistai yra antrosios kartos AGP, nes nėra didelio skirtumo tarp jų ir ankstesnių antrosios kartos vaistų. Remiantis Konsensusu dėl antihistamininių vaistų, buvo nuspręsta pasilikti pavadinimą „trečioji karta“, kad būtų galima reikšti ateityje sintezuojamus antihistamininius vaistus, kurie greičiausiai skirsis nuo žinomų junginių daugeliu pagrindinių savybių.

Yra daug skirtumų tarp pirmosios ir antrosios kartos AGP. Tai pirmiausia yra raminamojo poveikio buvimas arba nebuvimas. Raminamąjį poveikį vartojant pirmosios kartos antihipertenzinius vaistus subjektyviai pastebi 40–80% pacientų. Jo nebuvimas atskiriems pacientams neatmeta objektyvaus neigiamo šių vaistų poveikio pažinimo funkcijoms, dėl kurių pacientai negali skųstis (gebėjimas vairuoti, mokytis ir kt.). Centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimas stebimas net vartojant minimalias šių vaistų dozes. Pirmos kartos antihipertenzinių vaistų poveikis centrinei nervų sistemai toks pat, kaip vartojant alkoholį ir raminamuosius vaistus (benzodiazepinus ir kt.).

Antros kartos vaistai praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nesumažina pacientų psichinio ir fizinio aktyvumo. Be to, pirmosios ir antrosios kartos AGP skiriasi tuo, ar nėra šalutinio poveikio, susijusio su skirtingo tipo receptorių stimuliavimu, veikimo trukme ir priklausomybės išsivystymu.

Pirmieji AGP – fenbenzaminas (Antergan), pirilamino maleatas (Neo-Antergan) pradėti naudoti dar 1942 m. Vėliau atsirado naujų antihipertenzinių vaistų, skirtų naudoti klinikinėje praktikoje. Iki 1970 m Buvo susintetinta dešimtys šiai narkotikų grupei priklausančių junginių.

Viena vertus, sukaupta didelė klinikinė pirmosios kartos antihipertenzinių vaistų vartojimo patirtis, kita vertus, šie vaistai nebuvo išbandyti klinikiniais tyrimais, atitinkančiais šiuolaikinius įrodymais pagrįstos medicinos reikalavimus.

Pirmosios ir antrosios kartos AGP lyginamosios charakteristikos pateiktos lentelėje. 1 .

1 lentelė.

Lyginamosios pirmosios ir antrosios kartos AGP charakteristikos

Pastaba. FDA (JAV maisto ir vaistų administracija) – Maisto ir vaistų administracija (JAV). B kategorija – teratogeninio vaisto poveikio nenustatyta. C kategorija – tyrimų neatlikta.

Nuo 1977 metų farmacijos rinka pasipildė naujais H 1 -AGP, kurie turi akivaizdžių pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus ir atitinka šiuolaikinius AGP reikalavimus, nustatytus EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensuso dokumentuose.

Mitas apie pirmosios kartos antihipertenzinių vaistų raminamojo poveikio naudą
Netgi dėl daugelio pirmosios kartos antihipertenzinių vaistų šalutinių poveikių yra klaidingų nuomonių. Su pirmosios kartos H 1 -AGP raminamuoju poveikiu siejamas mitas, kad juos vartoti geriau gydant pacientus, sergančius gretutine nemiga, o jei šis poveikis yra nepageidaujamas, jį galima neutralizuoti vartojant vaistą naktį. Reikia prisiminti, kad pirmosios kartos antihipertenziniai vaistai slopina REM miego fazę, dėl kurios sutrinka fiziologinis miego procesas ir miego metu nevisiškai apdorojama informacija. Juos vartojant gali sutrikti kvėpavimas ir širdies ritmas, todėl padidėja miego apnėjos išsivystymo rizika. Be to, kai kuriais atvejais didelių šių vaistų dozių vartojimas prisideda prie paradoksalaus susijaudinimo išsivystymo, kuris taip pat neigiamai veikia miego kokybę. Būtina atsižvelgti į antialerginio poveikio (1,5-6 val.) ir raminamojo poveikio (24 val.) trukmės skirtumą, taip pat į tai, kad ilgalaikį sedaciją lydi pažintinių funkcijų sutrikimas.

Ryškių raminamųjų savybių buvimas paneigia mitą apie pirmosios kartos H 1 -AGP vartojimo patarimą vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems šiuos vaistus, vadovaujantis nusistovėjusiais įprastinio savigydos stereotipais, taip pat gydytojų, kurie nepakankamai gydytų, rekomendacijomis. informuoti apie vaistų farmakologines savybes ir jų vartojimo kontraindikacijas. Kadangi nėra selektyvaus poveikio alfa adrenerginiams, muskarino, serotonino, bradikinino ir kitiems receptoriams, šių vaistų skyrimo kontraindikacija yra senyviems pacientams gana dažnos ligos - glaukoma, gerybinė prostatos hiperplazija, bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir kt.

Mitas, kad klinikinėje praktikoje nėra vietos pirmosios kartos antihipertenziniams vaistams
Nepaisant to, kad pirmosios kartos H 1 -AGP (dauguma jų buvo sukurti praėjusio amžiaus viduryje) gali sukelti žinomą šalutinį poveikį, jie vis dar plačiai naudojami klinikinėje praktikoje ir šiandien. Todėl mitas, kad atsiradus naujos kartos AGP nebelieka vietos ankstesnei AGP kartai, negalioja. Pirmosios kartos H 1 -AGP turi vieną neabejotiną pranašumą – injekcijų formų, kurios yra būtinos teikiant skubią pagalbą, premedikaciją prieš atliekant tam tikrus diagnostinius tyrimus, chirurgines intervencijas ir kt., buvimą. Be to, kai kurie vaistai turi vėmimą mažinantį poveikį, mažina nerimą, yra veiksmingi nuo judesio ligos. Papildomas daugelio šios grupės vaistų anticholinerginis poveikis pasireiškia tuo, kad žymiai sumažėja niežulys ir odos bėrimai su niežtinčiomis dermatozėmis, ūminės alerginės ir toksinės reakcijos į maistą, vaistus, vabzdžių įkandimai ir įgėlimai. Tačiau šie vaistai turi būti skiriami griežtai atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, klinikinių simptomų sunkumą, amžių, terapines dozes ir šalutinį poveikį. Ryškus šalutinis poveikis ir pirmosios kartos H 1 -AGP netobulumas prisidėjo prie naujų antrosios kartos antihistamininių vaistų kūrimo. Pagrindinės vaistų tobulinimo kryptys buvo selektyvumo ir specifiškumo didinimas, sedacijos ir tolerancijos vaistui panaikinimas (tachifilaksija).

Šiuolaikiniai antrosios kartos H 1 -AGP turi galimybę selektyviai veikti H 1 receptorius, jų neblokuoja, bet, būdami antagonistais, perkelia juos į „neaktyvią“ būseną, nepažeidžiant jų fiziologinių savybių, turi ryškų antialerginį poveikį, greitas klinikinis poveikis, veikia ilgai (24 val.), nesukelia tachifilaksijos. Šie vaistai praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nesukelia sedacijos ar pažinimo funkcijų sutrikimo.

Šiuolaikiniai antrosios kartos H 1 -AGP pasižymi reikšmingu antialerginiu poveikiu – stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina eozinofilų sukeltą interleukino-8, granulocitų makrofagų kolonijas stimuliuojančio faktoriaus (GM-CSF) ir tirpios tarpląstelinės adhezijos molekulės 1 išsiskyrimą. Tirpi tarpląstelinė adhezijos molekulė-1, sICAM-1) iš epitelio ląstelių, kuri prisideda prie didesnio efektyvumo lyginant su pirmosios kartos H 1 -AGP bazinėje alerginių ligų terapijoje, kurios genezėje vaidina vėlyvosios alerginio uždegimo fazės mediatoriai. reikšmingas vaidmuo.

Be to, svarbi antrosios kartos H1-AGP savybė yra jų gebėjimas suteikti papildomą priešuždegiminį poveikį, slopindamas eozinofilų ir neutrofilų granulocitų chemotaksę, sumažindamas adhezijos molekulių (ICAM-1) ekspresiją ant endotelio ląstelių, slopindamas. Nuo IgE priklausomas trombocitų aktyvavimas ir citotoksinių mediatorių išsiskyrimas. Daugelis gydytojų į tai nekreipia deramo dėmesio, tačiau išvardintos savybės leidžia tokius vaistus naudoti ne tik alerginio pobūdžio, bet ir infekcinės kilmės uždegimams gydyti.

Mitas apie tą patį visų antrosios kartos AGP saugumą
Tarp gydytojų sklando mitas, kad visi antros kartos H1-AGP yra panašūs savo saugumu. Tačiau šioje vaistų grupėje yra skirtumų, susijusių su jų metabolizmo ypatumais. Jie gali priklausyti nuo kepenų citochromo P 450 sistemos CYP3A4 fermento ekspresijos kintamumo. Tokį kintamumą gali lemti genetiniai veiksniai, kepenų ir tulžies sistemos ligos, kartu vartojami įvairūs vaistai (makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie priešgrybeliniai, antivirusiniai vaistai, antidepresantai ir kt.), produktai (greipfrutai) ar alkoholis, kurie slopina CYP3A4 citochromo sistemos P450 oksidazės aktyvumas.

Tarp antrosios kartos N1-AGP yra:

Ryžiai. 1. Antrosios kartos H 1 -AGP metabolizmo ypatybės

Aktyvių metabolitų, kurių suvartojimas nėra lydimas papildomos apkrovos kepenims, pranašumai yra akivaizdūs: poveikio vystymosi greitis ir nuspėjamumas, galimybė kartu vartoti įvairius vaistus ir maisto produktus, kurie metabolizuojami dalyvaujant. citochromo P450.

Mitas apie didesnį kiekvieno naujo AGP efektyvumą
Mitas, kad pastaraisiais metais pasirodę nauji N1-AGP agentai yra akivaizdžiai veiksmingesni už ankstesnius, taip pat nepasitvirtino. Užsienio autorių darbuose nurodoma, kad antrosios kartos H 1 -AGP, pavyzdžiui, cetirizinas, turi ryškesnį antihistamininį aktyvumą nei antrosios kartos vaistai, atsiradę daug vėliau (2 pav.).

Ryžiai. 2. Cetirizino ir desloratadino antihistamininis lyginamasis poveikis poveikiui odos reakcijai, kurią sukelia histamino vartojimas per 24 valandas

Reikėtų pažymėti, kad tarp antrosios kartos H 1 -AGP mokslininkai cetirizinui skiria ypatingą vietą. Sukurtas 1987 m., jis tapo pirmuoju originaliu labai selektyvaus H1 receptorių antagonistu, gautu iš anksčiau žinomo pirmosios kartos antihistamininio preparato – hidroksizino – farmakologiškai aktyvaus metabolito. Iki šiol cetirizinas išlieka tam tikru antihistamininio ir antialerginio veikimo etalonu, naudojamas palyginimui kuriant naujus antihistamininius ir antialerginius vaistus. Yra nuomonė, kad cetirizinas yra vienas veiksmingiausių antihistamininių H1 vaistų, jis dažniau buvo naudojamas klinikiniuose tyrimuose, vaistas yra tinkamesnis pacientams, kurie blogai reaguoja į gydymą kitais antihistamininiais vaistais.

Didelis cetirizino antihistamininis aktyvumas atsiranda dėl jo afiniteto H1 receptoriams laipsnio, kuris yra didesnis nei loratadino. Taip pat reikėtų pažymėti, kad vaistas turi didelį specifiškumą, nes net ir didelėmis koncentracijomis jis neblokuoja serotonino (5-HT2), dopamino (D2), M-cholinerginių receptorių ir alfa-1 adrenerginių receptorių. .

Cetirizinas atitinka visus šiuolaikiniams antros kartos AGP keliamus reikalavimus ir turi daugybę funkcijų. Iš visų žinomų AGP aktyvus metabolitas cetirizinas turi mažiausią pasiskirstymo tūrį (0,56 l/kg) ir užtikrina visišką H1 receptorių užimtumą bei didžiausią antihistamininį poveikį. Vaistas pasižymi dideliu gebėjimu prasiskverbti per odą. Praėjus 24 valandoms po vienkartinės dozės išgėrimo, cetirizino koncentracija odoje yra lygi arba didesnė už koncentraciją kraujyje. Be to, po gydymo kurso terapinis poveikis trunka iki 3 dienų. Dėl ryškaus antihistamininio cetirizino aktyvumo jis išsiskiria iš šiuolaikinių antihistamininių vaistų (3 pav.).

Ryžiai. 3. Vienos antrosios kartos H 1 -AGP dozės veiksmingumas sveikiems vyrams per 24 valandas slopinant histamino sukeltą bangos reakciją

Mitas apie didelę visų šiuolaikinių AGP kainą
Bet kokia lėtinė liga iš karto nereaguoja net į tinkamą gydymą. Kaip žinoma, nepakankama bet kokio lėtinio uždegimo simptomų kontrolė lemia ne tik paciento savijautos pablogėjimą, bet ir bendrų gydymo išlaidų padidėjimą dėl padidėjusio medikamentinio gydymo poreikio. Pasirinktas vaistas turi turėti veiksmingiausią gydomąjį poveikį ir būti prieinamas. Gydytojai, kurie lieka įsipareigoję skirti pirmosios kartos H 1 -AGP, savo pasirinkimą aiškina remdamiesi kitu mitu, kad visi antrosios kartos AGP yra daug brangesni nei pirmosios kartos vaistai. Tačiau, be originalių vaistų, farmacijos rinkoje yra generinių vaistų, kurių kaina yra mažesnė. Pavyzdžiui, šiuo metu, be originalių (Zyrtec), registruota 13 generinių cetirizino preparatų. Farmakoekonominės analizės rezultatai pateikti lentelėje. 2 rodo ekonominį Cetrin, modernaus antrosios kartos AGP, naudojimo pagrįstumą.

2 lentelė.

Pirmosios ir antrosios kartos H1-AGP lyginamųjų farmakoekonominių charakteristikų rezultatai

Mitas, kad visi generiniai vaistai yra vienodai veiksmingi
Generinių vaistų pakeičiamumo klausimas yra svarbus renkantis optimalų šiuolaikinį antihistamininį vaistą. Dėl farmakologinių vaistų rinkoje pateikiamų generinių vaistų įvairovės susiformavo mitas, kad visi generiniai vaistai veikia maždaug vienodai, todėl galima rinktis bet kurį, pirmiausia orientuojantis į kainą.

Tuo tarpu generiniai vaistai skiriasi vienas nuo kito ir ne tik savo farmakoekonominėmis savybėmis. Gydomojo poveikio stabilumą ir atkuriamo vaisto gydomąjį aktyvumą lemia technologijos, pakuotės ypatumai, veikliųjų medžiagų ir pagalbinių medžiagų kokybė. Įvairių gamintojų vaistų veikliųjų medžiagų kokybė gali labai skirtis. Bet koks pagalbinių medžiagų sudėties pasikeitimas gali sumažinti biologinį prieinamumą ir sukelti šalutinį poveikį, įskaitant įvairaus pobūdžio hiperergines reakcijas (toksines ir kt.). Generinis vaistas turi būti saugus naudoti ir lygiavertis originaliam vaistui. Du vaistai laikomi bioekvivalentiškais, jei jie yra farmaciniu požiūriu lygiaverčiai, turi tokį patį biologinį prieinamumą ir, vartojami ta pačia doze, yra panašūs, todėl užtikrina tinkamą veiksmingumą ir saugumą. Remiantis Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijomis, generinio vaisto bioekvivalentiškumas turėtų būti nustatytas oficialiai registruoto originalaus vaisto atžvilgiu. Bioekvivalentiškumo tyrimas yra vienas iš terapinio lygiavertiškumo tyrimo etapų. FDA (Maisto ir vaistų administracija (JAV)) kasmet išleidžia ir išleidžia „Oranžinę knygą“ su vaistų, kurie terapiniu požiūriu laikomi lygiaverčiais originaliems, sąrašą. Taigi, bet kuris gydytojas gali optimaliai pasirinkti saugų antihistamininį preparatą, atsižvelgdamas į visas galimas šių vaistų savybes.

Vienas iš labai veiksmingų generinių cetirizino vaistų yra Cetrin. Vaistas veikia greitai, išlieka ilgai ir turi gerą saugumo profilį. Cetrinas organizme praktiškai nemetabolizuojamas, didžiausia koncentracija serume pasiekiama praėjus valandai po vartojimo, o ilgai vartojant, organizme nesikaupia. Cetrin tiekiamas 10 mg tabletėmis ir yra skirtas suaugusiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams. Cetrin yra visiškai biologiškai ekvivalentiškas pirminiam vaistui (4 pav.).

Ryžiai. 4. Vidutinė cetirizino koncentracijos dinamika išgėrus lyginamuosius vaistus

Cetrin sėkmingai naudojamas kaip pagrindinės terapijos dalis pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, kurie yra jautrūs žiedadulkėms ir buitiniams alergenams, alerginiam rinitui, susijusiam su atopine bronchine astma, alerginiu konjunktyvitu, dilgėline, įskaitant lėtines idiopatinę, niežtinčią alerginę dermatozę, angioedemą, taip pat kaip. ūminių virusinių infekcijų simptominis gydymas pacientams, sergantiems atopija. Lyginant generinio cetirizino veiksmingumą pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, geriausi rezultatai buvo pastebėti vartojant Cetrin (5 pav.).

Ryžiai. 5. Cetirizino vaistų klinikinio veiksmingumo pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, lyginamasis įvertinimas

Vidaus ir užsienio patirtis naudojant Cetrin rodo didelį jo terapinį efektyvumą klinikinėse situacijose, kai reikia vartoti antrosios kartos H1 antihistamininius vaistus.

Taigi, renkantis optimalų H 1 -antihistamininį vaistą iš visų farmacijos rinkoje siūlomų vaistų, reikia remtis ne mitais, o atrankos kriterijais, įskaitant pagrįstą veiksmingumo, saugumo ir prieinamumo pusiausvyrą, įtikinamo poveikio buvimą. įrodymų bazė ir aukštos kokybės produkcija.

BIBLIOGRAFIJA:

1. Luss L.V. Antihistamininių vaistų pasirinkimas gydant alergines ir pseudoalergines reakcijas // Rusijos alergologijos žurnalas. 2009. Nr.1. P. 78-84.
2. Guščinas I.S. Antialerginio aktyvumo potencialas ir H1 antagonistų klinikinis veiksmingumas // Alergologija. 2003. Nr.1. P. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritinis histamino H4 receptoriaus vaidmuo leukotrieno B4 gamyboje ir nuo putliųjų ląstelių priklausomo neutrofilų pritraukimo, kurį sukelia zimozanas in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ten. 2003. T. 307. Nr. 3. P. 1072-1078.
4. Guščinas I.S. Cetirizino antialerginio poveikio įvairovė // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr. 4. P. 33.
5. Emelyanovas A.V., Kočerginas N.G., Goryachkina L.A. 100-osioms histamino atradimo metinėms. Istorija ir šiuolaikiniai požiūriai į klinikinį antihistamininių vaistų vartojimą // Klinikinė dermatologija ir venerologija. 2010. Nr.4. P. 62-70.
6. Tataurščikova N.S. Šiuolaikiniai antihistamininių vaistų vartojimo aspektai bendrosios praktikos gydytojo praktikoje // Farmateka. 2011. Nr. 11. P. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Cetirizino (Cetrin) naudojimas gydant pacientus, sergančius alerginiu rinitu ištisus metus // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr.5. P. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. ir kt. Naujos kartos antihistamininių vaistų konsensuso grupė (CONGA): dabartinė būklė ir rekomendacijos // Clin. Exp. Alergija. 2003. T. 33. Nr. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamininis derinys saulės dilgėlinės gydymui // Br. J. Dermatol. 2008. T. 158. Nr. 6. P. 1384-1386.
10. Brikas A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. ir kt. Cetirizino, naujo histamino H1 antagonisto, poveikis kvėpavimo takų dinamikai ir reagavimui į inhaliuojamą histaminą sergant lengva astma // J. Alergija. Clin. Immunol. 1987. T. 80. Nr.1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Priedas. 14. P. 525.
12. Atviras atsitiktinių imčių kryžminis vaistų Cetrin, tablečių 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) ir Zyrtec tablečių 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Vokietija) lyginamosios farmakokinetikos ir bioekvivalentiškumo tyrimas Sankt Peterburgas, 2008 m.
13. Fedoskova T.G. ARVI gydymo ypatumai pacientams, sergantiems alerginiu rinitu ištisus metus // Rusijos alergologijos žurnalas. 2010. Nr.5. P. 100-105.
14. Vaistai Rusijoje, Vidal katalogas. M.: AstraPharmServis, 2006 m.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionali lėtinės dilgėlinės farmakoterapija // Rusijos alergologijos žurnalas. 2013. Nr. 6. P. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Cetirizino vartojimas gydant pacientus, sergančius ištisus metus trunkančiu alerginiu rinitu, susijusiu su atopine bronchine astma // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Cetirizino vartojimo atopiniam dermatitui patirtis // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr.5. P. 59-63.

Tai retas vaikas, nepatiriantis alergijos įvairiems ligų sukėlėjams, vieni jau nuo gimimo skausmingai reaguoja į tam tikrus produktus, kiti į kosmetiką ar žydinčius augalus, tačiau naujos kartos medikamentų – antihistamininių vaistų vaikams dėka galima išvengti rimtų komplikacijų. Jei laiku imsitės priemonių vaikų alergijai pašalinti, ūmūs procesai nevirs lėtinių ligų būsena.

Kas yra antihistamininiai vaistai

Šiuolaikinių vaistų, slopinančių histamino (neurotransmiterio) veikimą, grupė vadinama antihistamininiais vaistais. Kai organizmą veikia alergenas, mediatorius ar organinis junginys, iš jungiamojo audinio ląstelių, kurios yra imuninės sistemos dalis, pradeda išsiskirti histaminas. Kai neurotransmiteris sąveikauja su specifiniais receptoriais? Dažnai atsiranda patinimas, niežulys, bėrimas ir kitos alergijos apraiškos. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Šiandien yra keturios šių vaistų kartos.

Antialerginiai vaistai iki galo neišgydo ligos. Jie ypač neveikia alergijos priežasties, bet tik padeda susidoroti su nemaloniais simptomais. Tokie vaistai gali būti skiriami bet kokio amžiaus pacientams, net vienerių metų ir kūdikiams. Antihistamininiai vaistai yra provaistai. Tai reiškia, kad patekę į organizmą jie pradeda virsti aktyviais metabolitais. Svarbi šių vaistų savybė yra visiškas kardiotoksinio poveikio nebuvimas.

Naudojimo indikacijos

Dygstant dantukams, prieš skiepijimą, galimai alerginei reakcijai neutralizuoti galima naudoti specialius antialerginius vaistus. Be to, Tokių vaistų vartojimo indikacijos yra šios:

• šienligė (šienligė);
• Quincke edema;
• ištisus metus, sezoninės alerginės reakcijos (konjunktyvitas, rinitas);
• odos niežėjimas sergant infekcinėmis lėtinėmis ligomis;
• anksčiau pastebėtos sudėtingos alergijos apraiškos arba anafilaksinio šoko simptomai;
• atopinis dermatitas, egzema, dermatozė, dilgėlinė ir kiti odos bėrimai;
• individualus polinkis į alergiją;
• vaiko būklės pablogėjimas dėl lėtinių kvėpavimo takų ligų (laringitas, gerklų stenozė, alerginis kosulys);
• didelis eozinofilų kiekis kraujyje;
• vabzdžių įkandimai;
• nosies ir burnos ertmės gleivinės patinimas;
• ūminės alergijos vaistams apraiškos.

klasifikacija

Antialerginiai vaistai, atsižvelgiant į cheminės sudėties ypatybes, gali būti suskirstyti į grupes:

• piperidino dariniai;
• alkilaminai;
• alfakarbolino dariniai;
• etilendiaminai;
• fenotiazino dariniai;
• piperazino dariniai;
• etanolaminai;
• chinuklidino dariniai.

Šiuolaikinė medicina siūlo daugybę antialerginių vaistų klasifikacijų, tačiau nė viena iš jų nėra visuotinai priimta. Klinikinėje praktikoje vis plačiau taikomas vaistų klasifikavimas pagal jų sukūrimo laiką arba pagal kartas, kurie šiuo metu skirstomi į 4: 1 – raminamuosius, 2 kartos – neraminamuosius, 3 ir 4 – metabolitus.

Antihistamininių vaistų kartos

Pirmieji antialerginiai vaistai pasirodė XX amžiaus 30-aisiais - tai buvo 1-osios kartos vaistai. Mokslas nuolat juda į priekį, todėl laikui bėgant buvo sukurti panašūs 2, 3 ir 4 kartos produktai. Atsiradus kiekvienam naujam vaistui, mažėja šalutinio poveikio stiprumas ir skaičius, ilgėja poveikio trukmė. Žemiau yra 4 kartų antialerginių vaistų lentelė:

Antialerginiai vaistai vaikams

Antihistamininius vaistus turėtų pasirinkti gydytojas. Savarankiškas gydymas tik sustiprins atsirandančią alerginę reakciją ir sukels nepageidaujamų pasekmių. Pirmajai pagalbai suteikti tėvai dažnai naudoja kremus. Atsiradus reakcijai į vakciną, jas galima ištepti. Kitos formos: lašus, tabletes, sirupą, suspensiją reikia vartoti pasikonsultavus su specialistu. Dozę parinks pediatras, atsižvelgdamas į alergijos sunkumą ir kūdikio amžių.

Iki metų

Paprastai, Pediatrai kūdikiams skiria naujos kartos vaistus, nes antrasis ir pirmasis gali sukelti šalutinį poveikį: galvos skausmą, mieguistumą, veiklos slopinimą, kvėpavimo slopinimą. Gydytojai dažnai nerekomenduoja vaikams vartoti antihistamininių vaistų, tačiau kartais ūmiose situacijose jie tiesiog būtini. Geriausios priemonės jauniems pacientams yra šios:

• Suprastino tirpalas. Vartojama slogai, dilgėlinei, ūminiam alerginiam dermatitui gydyti. Gerai malšina niežulį ir pagreitina odos bėrimų atsikratymo procesą. Patvirtintas kūdikių (nuo 30 dienų amžiaus) gydymui. Vaikams dozė yra ketvirtadalis ampulės 2 kartus per dieną. Retais atvejais vaistas gali sukelti pykinimą, žarnyno disfunkciją ir dispepsiją. Suprastinas yra pavojingas vartojant daugiau nei vieną ampulę.
• Fenistil lašai. Vaikams populiari priemonė nuo alergijos yra naudojama raudonukėms ir vėjaraupiams gydyti. Be to, jis dažnai geriamas nuo kontaktinio dermatito, saulės nudegimo ir vabzdžių įkandimų. Antihistamininiai lašai vaikams Fenistil gali sukelti mieguistumą pačioje gydymo pradžioje, tačiau po kelių dienų šis poveikis išnyksta. Vaistas turi šalutinį poveikį: galvos svaigimą, raumenų spazmus, burnos gleivinės patinimą. Vaikams iki vienerių metų skiriama 10 lašų per dieną vieną kartą, bet ne daugiau kaip 30.

Nuo 2 iki 5 metų

Vaikui augant vaistų asortimentas plečiasi, nors daugelis žinomų vaistų vis dar yra kontraindikuotini, pavyzdžiui, Suprastin ir Claritin tabletės, Azelastine lašai. Populiariausi vaistai, vartojami nuo 2 iki 5 metų, yra šie:

• Cetrin lašai. Naudojamas nuo alergijos maistui, konjunktyvito ir rinito gydymui. Vaisto vartojimo pranašumas yra jo ilgalaikis poveikis. Lašelius reikia gerti tik vieną kartą per dieną. Šalutinis poveikis: anticholinerginis poveikis, mieguistumas, galvos skausmas.
• Erijus. Šis vaikams skirtas alergijos sirupas yra vienas populiariausių. Jis priklauso 3 kartos vaistams. Padeda palengvinti alerginius simptomus ir palengvinti bendrą paciento būklę. Nesukelia priklausomybės. Erius sirupas naudingas sergant rinitu, šienlige, alerginiu konjunktyvitu, dilgėline. Šalutinis poveikis: pykinimas, galvos skausmas, diatezė, viduriavimas.

Nuo 6 metų ir vyresni

Paprastai nuo 6 metų specialistas gali skirti vaikams 2 kartos antihistamininius vaistus. Tokio amžiaus vaikas jau gali vartoti tablečių formą, todėl alergologai dažnai skiria Suprastin tabletėmis. Alerginiam rinitui ir konjunktyvitui gydyti vartojami Allergodil lašai. Be to, Vyresni nei 6 metų pacientai gali vartoti:

• Tavegilis. Rekomenduojamas nuo šienligės, dermatito, alerginių vabzdžių įkandimų. Tarp antialerginių vaistų Tavegil laikomas saugiausiu. Vaikų nuo 6 iki 12 metų gydymas apima tokį vaisto vartojimą - pusę kapsulės ryte ir vakare. Tabletes reikia gerti reguliariai prieš valgį, geriausia tuo pačiu metu. Pacientai, sergantys glaukoma, juos turėtų vartoti atsargiai, nes Tavegilis sukelia vaizdinių vaizdų suvokimo aiškumo pablogėjimą.
• Zyrtec. Šios nehormoninės tabletės turi priešuždegiminį ir antieksudacinį poveikį. Vaisto vartojimo pranašumas yra jo naudojimas kaip sudėtinio bronchinės astmos gydymo dalis. Vyresni nei 6 metų vaikai gali gerti po pusę tabletės 2 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: niežulys, bėrimas, negalavimas, astenija.

Kokie antihistamininiai vaistai yra geriausi vaikams?

Nestabilus vaikų imunitetas dažnai prisideda prie alerginių reakcijų atsiradimo. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai vaikams padeda susidoroti su neigiamais simptomais. Daugelis farmacijos įmonių gamina antialerginius vaistus vaikams skirtomis dozėmis sirupo, lašų ir suspensijos pavidalu. Tai palengvina jo vartojimą ir nesukelia kūdikio pasibjaurėjimo gydymui. Dažnai, norėdamas pašalinti vietinį uždegimą, gydytojas gali skirti antihistamininį vaistą gelio ar kremo pavidalu. Išoriškai jie naudojami esant alerginėms odos reakcijoms įkandus vabzdžiams.

Paprastai, naujagimiams skirtus antihistamininius vaistus leidžiama duoti sirupo arba geriamųjų lašų pavidalu, ir jie neturėtų naudoti senos kartos (1-osios) produktų dėl sedacijos ir didelio toksiškumo. Vaistų dozė taip pat priklauso nuo simptomų sunkumo ir paciento kūno svorio. Vyresniems nei vienerių metų vaikams rekomenduojami 3 kartos antialerginiai vaistai. Vyresniems vaikams labiau tinka tabletės. Taip pat galima naudoti antialergines vietines priemones: nosies purškalus, akių lašus, gelius, kremus, tepalus.

Tabletes

Dažniausia antialerginių vaistų forma yra tabletės. Vaikas juos gali vartoti tik nuo 3 metų, tačiau dažnai tokiame amžiuje vaikas dar negali nuryti vaistų. Todėl galite duoti susmulkintų tablečių, praskiesdami jas vandeniu. Populiariausi tabletės vaistai yra:

• Loratadinas. Antros kartos vaistas. Padeda greitai pašalinti nemalonius alerginio rinito simptomus, reakcijas į žiedadulkes ir augalų žydėjimą. Naudojamas dilgėlinei ir bronchinei astmai gydyti. Vaikams, vyresniems nei dvejų metų, rekomenduojama vartoti vieną 5 mg dozę. Paaugliai - 10 mg. Šalutinis poveikis: karščiavimas, neryškus matymas, šaltkrėtis.
• Diazolinas. Padeda esant alerginei sezoninei slogai ir kosuliui. Jį galima skirti sergant vėjaraupiais, dilgėline ir žiedadulkių sukeltu konjunktyvitu. Didžiausia Diazolin paros dozė pacientams nuo 2 iki 5 metų yra 150 mg. Nerekomenduojama gerti tablečių, jei turite širdies problemų.

Lašai

Šią formą patogu naudoti mažiems vaikams, ji lengvai dozuojama naudojant specialų buteliuką. Paprastai gydytojai naujagimiams bando skirti antihistamininius vaistus lašais. Garsiausios priemonės yra:

• Zodakas. Produktas turi antieksudacinį, antipruritinį, antialerginį poveikį, neleidžia toliau vystytis ligai. Vaisto poveikis prasideda per 20 minučių po vartojimo ir tęsiasi visą dieną. Dozavimas vaikams nuo vienerių metų: 2 kartus per dieną po 5 lašus. Retai, vartojant lašus, atsiranda pykinimas ir burnos džiūvimas. Pacientai, sergantys kepenų ligomis, turėtų juos gerti atsargiai.
• Fenkarolis. Vaistas malšina spazmus, mažina uždusimą ir greitai užgesina neigiamas alergijos apraiškas. Pacientams iki trejų metų rekomenduojama duoti po 5 lašus 2 kartus per dieną. Fenkarol skiriamas esant lėtinei ir ūminei šienligei, dilgėlinei, dermatozei (psoriazei, egzemai). Šalutinis poveikis: galvos skausmas, pykinimas, burnos džiūvimas.

Sirupai

Dauguma antihistamininių vaistų vaikams yra tabletės, tačiau kai kurie turi alternatyvų sirupų pavidalu. Daugumai jų taikomi amžiaus apribojimai iki dvejų metų. Populiariausi antihistamininiai sirupai yra:

• Klaritinas. Pasižymi ilgalaikiu antialerginiu poveikiu. Priemonė tinka ūmiems simptomams šalinti ir sunkių atkryčių prevencijai. Išgėrus, vaistas pradės veikti per 30 minučių. Claritin skiriamas esant sezoniniam ar ištisus metus trunkančiam rinitui ir alerginiam konjunktyvitui. Vartojant vaistą retais atvejais gali pasireikšti mieguistumas ir galvos skausmas.
• Gismanal. Vaistas skiriamas alerginėms odos reakcijoms, angioedemos gydymui ir profilaktikai. Vaisto dozės: vyresni nei 6 metų pacientai - 5 mg vieną kartą per parą, jaunesni nei šio amžiaus - 2 mg 10 kg. Retais atvejais vaistas gali sukelti pykinimą, galvos skausmą ir burnos džiūvimą.

Tepalai

Antialerginiai vaikų tepalai – tai didelė vietiniam vartojimui skirtų vaistų grupė. Antihistamininiai tepalai yra naudojami paveiktoje alergijos apraiškų odos vietoje. Garsiausios yra:

• Bepantenas. Tepalas, skatinantis audinių regeneraciją. Naudojamas kūdikių priežiūrai, odos sudirgimams, vystyklų dermatitui ir sausai odai palengvinti. Retai ilgai gydant Bepanten sukelia niežulį ir dilgėlinę.
• Gistanas. Nehormoninis antihistamininis kremas. Jame yra tokių komponentų kaip stygų ekstraktas, žibuoklės ir medetkos. Šis vietinis vaistas vartojamas esant alerginėms odos reakcijoms ir kaip vietinis priešuždegiminis agentas atopiniam dermatitui gydyti. Kontraindikacijos: tepalo negalima vartoti vaikams iki vienerių metų.

Antihistamininių vaistų perdozavimas vaikams

Piktnaudžiavimas, netinkamas vartojimas ar ilgalaikis gydymas antialerginiais vaistais gali sukelti jų perdozavimą, kuris dažnai pasireiškia padidėjusiu šalutiniu poveikiu. Jie yra tik laikini ir išnyksta pacientui nustojus vartoti vaistą arba paskyrus jam priimtiną dozę. Paprastai, Perdozavusiems vaikams gali pasireikšti:

• stiprus mieguistumas;
• per didelis centrinės nervų sistemos stimuliavimas;
• galvos svaigimas;
• haliucinacijos;
• tachikardija;
• susijaudinusi būsena;
• karščiavimas;
• traukuliai;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• sausos gleivinės;
• vyzdžio išsiplėtimas.

Antihistamininių vaistų kaina vaikams

Bet kokius antialerginius vaistus ir jų analogus galima įsigyti vaistinėje be recepto arba užsisakyti internetu. Jų kaina priklauso nuo gamintojo, dozės, išleidimo formos, vaistinės kainų politikos ir pardavimo regiono. Apytikslės antialerginių vaistų kainos Maskvoje pateiktos lentelėje: