Isoptin ampulės. Medicinos žinynas geotar

Isoptin (amp.5mg-2ml N5) Austria Abbott Laboratories [Vokietija] pagamino Ebewe F

Veikliosios medžiagos (INN) Verapamilio aprašymas.

Farmakologija : farmakologinis poveikis - antiangininis, hipotenzinis, antiaritminis . Blokuoja kalcio kanalus (veikia iš ląstelės membranos vidaus) ir mažina transmembraninę kalcio srovę.

Indikacijos : Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (išskyrus WPW sindromą), sinusinė tachikardija, prieširdžių ekstrasistolija, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, krūtinės angina (įskaitant Prinzmetal, įtampą, po infarkto), arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė, idiopatinė hipertrofinė subaortinė kardiotrofinė stenozė.

Kontraindikacijos : Padidėjęs jautrumas, sunki hipotenzija, kardiogeninis šokas, II ir III laipsnio AV blokada, miokardo infarktas (ūmus arba neseniai įvykęs ir komplikuotas bradikardija, hipotenzija, kairiojo skilvelio nepakankamumu), III stadijos lėtinis širdies nepakankamumas, WPW sindromas ir sergančio sinuso sindromas (jei neimplantuotas širdies stimuliatorius ), sinoatrialinė blokada, Morgagni-Adams-Stokes sindromas, rusmenės intoksikacija, sunki aortos burnos stenozė, nėštumas, žindymas.

Naudojimo apribojimai : I laipsnio AV blokada, I ir II lėtinio širdies nepakankamumo stadijos, sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), lengva ar vidutinio sunkumo hipotenzija, sunki miopatija (Diušeno sindromas), sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, skilvelinė tachikardija su plačiu QRS kompleksu. intraveniniam vartojimui).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu : Kontraindikuotinas nėštumo metu. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai : Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): hipotenzija, bradikardija (sinusas), AV blokada, širdies nepakankamumas.

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, nervingumas, letargija, mieguistumas, silpnumas, nuovargis, parestezija.

Iš virškinamojo trakto: pykinimas, dispepsiniai simptomai, vidurių užkietėjimas; retai - dantenų hiperplazija, padidėjęs kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės aktyvumas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, niežulys; retai - angioedema, Stevens-Johnson sindromas.

Kiti: veido odos paraudimas, bronchų spazmas (infuzuojant į veną), periferinė edema, labai retai - ginekomastija, padidėjusi prolaktino sekrecija (pavieniai atvejai).

Sąveika : Didina digoksino, ciklosporino, teofilino, karbamazepino koncentraciją plazmoje, mažina ličio. Silpnina antibakterinį rifampicino aktyvumą, slopinamą fenobarbitalio poveikį, metoprololio ir propranololio klirensą bei sustiprina raumenų relaksantų poveikį. Rifampicinas, sulfinpirazonas, fenobarbitalis, kalcio druskos, vitaminas D – susilpnina poveikį. Hipotenzinį poveikį sustiprina antihipertenziniai vaistai (diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai), tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai bei antipsichoziniai vaistai: antiangininiai – nitratai. Beta adrenoblokatoriai, IA klasės antiaritminiai vaistai, širdies glikozidai, inhaliaciniai anestetikai, radioaktyviosios medžiagos stiprina (abipusį) slopinantį poveikį sinoatrialinio mazgo automatizmui, AV laidumui ir miokardo susitraukimui. Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, gali padidėti esamas kraujavimas. Cimetidinas padidina verapamilio koncentraciją plazmoje.

Perdozavimas : Simptomai: arterinė hipotenzija, bradikardija, AV blokada, kardiogeninis šokas, koma, asistolija.

Gydymas: kalcio gliukonatas (10-20 ml 10% IV tirpalo) naudojamas kaip specifinis priešnuodis; esant bradikardijai ir AV blokadai, skiriamas atropinas, izoprenalinas arba orciprenalinas; hipotenzijai - plazmą pakeičiantys tirpalai, dopaminas, norepinefrinas; atsiradus širdies nepakankamumo požymiams – dobutaminas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės : Per burną, valgio metu arba iškart po jo, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Krūtinės angina - 80-120 mg 3 kartus per dieną, esant kepenų funkcijos sutrikimui, senatvėje - 40 mg 3 kartus per dieną.

Aritmijos- lėtiniam prieširdžių virpėjimui gydymo širdies glikozidais metu - 240-320 mg per parą 2-3 dozėmis; paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos profilaktikai - 240-480 mg per parą 2-3 dozėmis.

Hipertenzija - 80 mg 3 kartus per dieną, jei reikia - iki 360 mg/d.; senyvo amžiaus ar mažo ūgio pacientams - 40 mg 3 kartus per dieną; vaikai iki 6 metų - 40-60 mg per parą, 6-14 metų - 80-360 mg per parą 3-4 dozėmis. Ilgai veikiančių vaistų formų hipertenzijai gydyti - 180-240 mg per parą vieną kartą ryte; jei veiksmingumas nepakankamas, dozė didinama taip: 240 mg ryte, po to 180 mg ryte + 180 mg vakare (galbūt 240 mg ryte + 120 mg vakare) ir po to 240 mg 2 kartus per dieną su 12 valandų intervalu, senyviems ar mažiems pacientams - 120 mg; jei po 120 mg dozės tinkamo poveikio nėra, ji paeiliui didinama iki 180, 240, 360 ir 480 mg vieną kartą ryte.

Dėl krūtinės anginos ir aritmijos: retard formų, 120-240 mg 2 kartus per dieną su 12 valandų pertrauka.200 mg tabletės: 1 tabletė. 1-2 kartus per dieną arba 2 tabletės. 1 kartą per dieną.

24 valandų kontroliuojamo atpalaidavimo dozavimo formos (geriamos tik kaip visa) - hipertenzijai gydyti, 180 mg vieną kartą naktį; jei reikia, dozė nuosekliai didinama iki 240 mg nakčiai, 360 mg (2 tabletės po 180 mg) nakčiai ir 480 mg (2 tabletės po 240 mg) naktį.

IV lėtai: suaugusiems pradinė dozė yra 5-10 mg (ne trumpiau kaip 2 minutes), jei poveikis nepakankamas, galima pakartotinai vartoti po 30 minučių 10 mg doze. Vaikams iki 1 metų, kontroliuojant EKG, skiriant 0,1-0,2 mcg/kg dozę (paprastai vienkartinė dozė yra 0,75-2 mg), mažiausiai 2 minutes, 1-15 metų vaikams - 0,1-0,3 mg/kg dozę. kg mažiausiai per 2 minutes (paprastai vienkartinė dozė yra ne didesnė kaip 2–5 mg). Hipertenzinės krizės atveju - 5-10 mg IV lėtai.

Atsargumo priemonės : Atsargiai skirti pacientams, kuriems yra hipertrofinė kardiomiopatija, kurią komplikuoja kairiojo skilvelio obstrukcija, didelis pleištinis spaudimas plaučių kapiliaruose, paroksizminis naktinis dusulys ar ortopnėja, sinoatrialinio mazgo disfunkcija. Skiriant pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir neuromuskulinis perdavimas (Diušeno miopatija), būtina nuolatinė gydytojo priežiūra ir galbūt mažinti dozę. Atsargiai naudoti dirbant transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su padidėjusia koncentracija (reakcijos greitis mažėja), rekomenduojama vengti vartoti alkoholį.

Specialios instrukcijos : Injekcinė forma nesuderinama su albuminu, injekcinėmis amfotericino B formomis, hidralazinu, sulfametoksazolu, trimetoprimu ir gali nusodinti tirpaluose, kurių pH didesnis nei 6,0.

Kalcio kanalų blokatoriai yra vienas iš rečiau paplitusių, bet labai veiksmingų vaistų hipertenzijai gydyti. Jie neveikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemos, tačiau kartu prisideda prie vazodilatacijos. O šis efektas pasiekiamas sumažinus kalcio patekimą į lygiųjų raumenų audinį.

Šio tipo inhibitoriai tiesiogiai su kalciu nesijungia. Jie sąveikauja su L tipo kanalais, kurie užtikrina Ca2 prasiskverbimą į lygiųjų raumenų ląsteles. Dėl šio tokio tipo vaistų poveikio mažėja kraujagyslių tonusas, kraujospūdis, mažėja apkrova širdžiai ir normalizuojasi širdies plakimo intensyvumas. Taigi kalcio antagonistai turi ne tik ryškų hipotenzinį poveikį, bet ir pašalina krūtinės anginos simptomus. Įdomu tai, kad iš pradžių tokios priemonės buvo naudojamos būtent antrajai problemai spręsti.

Gerai žinomas Isoptin Retard taip pat yra kalio antagonistas. Jis vartojamas tais atvejais, kai nepageidautina vartoti vaistus, kurie blokuoja angiotenziną-2.

Bendras vaisto aprašymas

Isoptin yra kalcio kanalų antagonistas. Jis turi tiesioginį poveikį širdžiai ir jame yra veikliosios medžiagos, kuri yra fenilalkilamino darinys.

Taigi aprašytas vaistas gali būti naudojamas ne tik hipertenzijai gydyti, bet ir kovojant su tam tikromis širdies ligomis. Šiuo atveju Isoptiną dažniausiai naudoja „šerdys“.

Veiklioji Isoptin medžiaga yra. Ši medžiaga priklauso papaverino dariniams. Ir taip vadinosi pirmasis vaistas, susijęs su kalcio kanalų blokatoriais.

Vaistas turi ilgalaikį poveikį ir ilgą laiką pašalinamas iš organizmo. Be to, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir ligą, kuriai skiriamas Isoptin, jį galima vartoti vieną ar du kartus per dieną.

Vaisto išleidimo formos, pardavimo ir laikymo sąlygos:

1. Produktas turi dvi išleidimo formas. Jis parduodamas tablečių ir injekcinių ampulių pavidalu. Nuo šio veiksnio priklauso papildomų sudedamųjų dalių, sudarančių vaistą, sąrašas.
2. Kalcio kanalų blokatorių galima įsigyti su gydytojo receptu. Tik su specialisto leidimu galite imtis šios priemonės.
3. Isoptin tinkamumo laikas tabletėse yra treji metai nuo išleidimo datos, o ampulėse – 5 metai. Praėjus šiam laikui, produktas tampa nesaugus naudoti.
4. Laikykite vaistą kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Taip pat reikia saugoti nuo saulės spindulių.
5. To paties pavadinimo vaistas gaminamas Vokietijoje ir Graikijoje.

Produkto išleidimo formos

Šis vaistas parduodamas ampulių su injekciniu tirpalu ir tablečių pavidalu. Šios formos skiriasi ne tik naudojimu, bet ir veikliosios medžiagos kiekiu vienoje porcijoje bei papildomų ingredientų sąrašu.

Isoptino išleidimo formos:

1. Isoptin tabletės tiekiamos 40, 80, 120 ir 240 mg dozėmis. Jie yra baltos arba žalios spalvos, apvalios formos, išgaubtos iš abiejų pusių. Vienoje kiekvienos tabletės pusėje yra išgraviruota veikliosios medžiagos dozė kompozicijoje, o kitoje - gamintojo emblema arba vaisto pavadinimas. Ant kiekvienos vaisto dalies yra atskyrimo ženklas. Papildomos sudedamosios dalys yra: kalcio vandenilio fosfato dihidratas, kroskarmeliozės natrio druska, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, titano dioksidas, natrio laurilsulfatas, makrogolis, talkas.
2. Isoptin 2 ml ampulėse yra 5 mg veikliosios medžiagos. Jis yra bespalvis ir bekvapis. Naudojami šie papildomi komponentai: druskos rūgštis, druskos tirpalas, natrio chloridas.

Tabletės parduodamos plastikinėse lizdinėse plokštelėse po 10 vnt. Vienoje kartoninėje pakuotėje gali būti nuo 1 iki 10 tablečių plokštelių.

5, 10 arba 50 ampulių dedama į plastikinius padėklus. Vienoje pakuotėje yra vienas padėklas su vaistu.

Isoptino farmakologija

Verapamilis blokuoja lėto tipo kanalus, kuriais kalcis patenka į lygiųjų raumenų audinį, taip pat į širdies ląsteles. Tam tikru mastu šis vaistas gali sulėtinti natrio patekimą į audinius.

Kai kalcį blokuoja Isoptin, sumažėja AV laidumas. Tokiu atveju ugniai atsparus laikotarpis AV mazge didėja ir tampa lygus širdies raumens susitraukimų intensyvumui.

Dėl to sumažėja skilvelių susitraukimų intensyvumas. Tai žymiai palengvina pacientų, kenčiančių nuo aritmijos, būklę.

Vaistas taip pat naudingas esant supraventrikulinei tachikardijai. Jis normalizuoja sinusinį ritmą blokuodamas antrinį sužadinimo įvestį atrioventrikuliniame mazge.

Vaistas teigiamai veikia pažeistas prieširdžių raumenų skaidulas, mažina jų laidumo intensyvumą, depoliarizaciją ir amplitudę. Tuo pačiu metu jis neturi įtakos laidumo rodikliams skilvelių viduje, nekeičia normalaus prieširdžių potencialo, taip pat neblokuoja pagalbinių takų darbo.

Vaistas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, paveikdamas kai kuriuos šiame organe vykstančius procesus, kuriems reikia papildomos energijos. Taip pat veikdamas netiesiogiai sumažina širdies apkrovą.

Daugeliu atvejų, esant širdies patologijoms, neigiamas inotropinis Isoptin poveikis kompensuojamas sumažinus šio organo apkrovą. Todėl širdies indekso padidėjimas paprastai nepastebimas.

Tačiau pacientams, sergantiems lėtiniu sunkiu ir vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, pasitaiko ūminės ligos dekompensacijos atvejų.

Vaisto farmakokinetika

Veiklioji Isoptin medžiaga verapamilis yra raceminio tipo medžiaga, kuri susidaro iš S ir R enantiomerų. Jis metabolizuojamas kepenyse, sudarydamas 12 junginių. Dauguma jų neturi reikšmingo terapinio aktyvumo. Tik vienas iš metabolitų, vadinamas norverapamiliu, turi 20 % stiprumo (palyginti su nepakitusios formos veikliosios medžiagos stiprumu). Šio metabolito veiksmingumas buvo nustatytas atliekant eksperimentus su šunimis.

Vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš žarnyno į kraują. Valgymo laikas šiam rodikliui įtakos neturi.

Pirmą kartą vartojant Isoptin, verapamilio biologinis prieinamumas yra 22%. Naudojant produktą dar kartą, šis skaičius padvigubėja. Maisto valgymas taip pat neturi įtakos biologiniam prieinamumui.

Didžiausia nepakitusios veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama praėjus maždaug valandai po jos pavartojimo. Tuo pačiu metu aptinkamas didžiausias jo pagrindinio aktyvaus metabolito kiekis. Šiuo metu paprastai stebimas maksimalus produkto efektyvumas.

Verpalamino pasiskirstymo lygis yra gana aukštas. Jis gali siekti nuo 1,6 iki 6,8 litro vienam kilogramui.

Veiklioji vaisto medžiaga ir jo metabolitas yra 90% derinami su kraujo elementais. Todėl perdozavus hemodializė yra neveiksminga.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas gali trukti iki 7 valandų. Tokiu atveju 50% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus per 24 valandas, o likęs vaisto kiekis pašalinamas iš organizmo per penkias dienas. Tačiau tik 16% viso vaisto tūrio randama išmatose.

Vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, stebimas vaisto pusinės eliminacijos laikas. Tačiau tai neturi įtakos jo gydomosioms savybėms.

Gaminio veikimo principas

Kalcio kanalų blokatoriai, skirtingai nei daugelis kitų antihipertenzinių vaistų, neveikia hormonų, sukeliančių vazokonstrikciją. Skirtingu veikimo mechanizmu jie mažina kraujospūdį ir teigiamai veikia širdį.

Isoptin veikimo principas:

1. Vaistas blokuoja transmembraninį Ca srautą į kraujagyslių lygiųjų raumenų audinį ir miokardo kardiomiocitus. Būtent kalcio jonai padidina medžiagų apykaitos procesų jaudrumą, laidumą ir intensyvumą, taip pat padidina raumenų susitraukimą ir miokardo deguonies poreikį. Todėl mažėjant šios medžiagos koncentracijai šie rodikliai krenta.
2. Tai sumažina širdies apkrovą ir miokardo kontraktilumą. Taip pat normalizuojasi širdies ritmas. Dėl to sumažėja mūsų kūno „siurblio“ deguonies poreikis.
3. Be to, vartojant vaistą, vainikinių kraujagyslių spindis padidėja ir nuo jų atsipalaiduoja spazmai. Tuo pačiu metu pagreitėja kraujotaka. Šis poveikis apima net tas sritis, kuriose anksčiau buvo stenozė.
4. Sumažėja periferinių arterijų tonusas, bendras kraujagyslių pasipriešinimas. Dėl to normalizuojasi kraujotaka ir sumažėja kraujospūdis.
5. Tuo pačiu metu kraujagyslių spindžio padidėjimas nesukelia širdies susitraukimų dažnio padidėjimo.
6. Be to, vaistas gali sulėtinti impulso praėjimą atrioventrikuliniame mazge, normalizuoja sinusinį ritmą ir skilvelio susitraukimą. Taigi užtikrinamas antiaritminis vaisto poveikis.

Kam skiriamas vaistas?

Isoptin vartojamas gana įvairiais atvejais. Tačiau injekcijos ir tabletės dažniausiai naudojamos įvairiems tikslams.

Kam naudojamos tabletės:

1. Klasikinio tipo hipertenzija. Priemonė daugiausia naudojama pirmoje ir antroje šios ligos vystymosi stadijose;
2. paroksizminio tipo supraventrikulinė tachikardija;
3. Širdies raumens išemija ir įvairių tipų krūtinės angina;
4. Tachiaritmija, kurią lydi prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas.

Injekcijos naudojamos dviem atvejais. Ir dažniausiai jie gydomi ligoninėje.

Kam naudojamos injekcijos:

1. Paroksizminio tipo supraventrikulinė tachikardija. Vaistas naudojamas sinusiniam ritmui normalizuoti.
2. Tachiaritmija, kurią lydi prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas. Vaistas naudojamas skilvelių susitraukimams stabilizuoti.

Isoptin privalumai ir trūkumai

Isoptin dažniau vartojamas širdies ligoms gydyti, o ne hipertenzijai gydyti. Tačiau kai kuriais atvejais vaisto vartojimas yra būtinas, ypač jei pacientas vienu metu susiduria su keliomis patologijomis, kurioms gydyti skiriamas vaistas.

Verta paminėti, kad vaistas Isoptin turi gana platų pranašumų sąrašą. Todėl kardiologai dažnai jį skiria savo pacientams.

Isoptin privalumai:

1. Turi gana platų veiksmų spektrą. Isoptin turi antiangininį, antiaritminį ir hipotenzinį poveikį.
2. Skirtas įvairioms ligoms gydyti. Tai ypač patogu, jei hipertenzija derinama su aritmija, krūtinės angina ar tachikardija.
3. Galima tiek ampulėmis, tiek injekcijomis.
4. Turi ilgalaikį poveikį. Po vartojimo vaistas veiks 24 valandas. Todėl dažniausiai jis skiriamas tik kartą per dieną.
5. Vaisto veiksmingumui įtakos neturi paciento amžius, rasė ir lytis. Be to, šie rodikliai nepriklauso nuo renino kiekio kraujyje.
6. Veikdamas kalcio laidumą į lygiųjų raumenų audinį, Isoptin nekeičia jo koncentracijos organizme. Todėl pacientams, vartojantiems šį vaistą, šios medžiagos trūkumo nejaučia.
7. Valgant nesikeičia produkto veikimo greitis ir efektyvumas. Todėl jį galima vartoti tiek prieš valgį, tiek po jo.
8. Daugeliu atvejų vaistas nedaro neigiamo poveikio inkstams.

Nepaisant privalumų, šis kalcio kanalų blokatorius turi ir tam tikrų trūkumų. Ir į juos taip pat reikia atsižvelgti.

Vaisto trūkumai:

1. Isoptin turi silpną hipotenzinį poveikį. Todėl vėlesnėse hipertenzijos stadijose tai bus nenaudinga.
2. Esant lėtiniams širdies raumens funkcijos sutrikimams, Isoptin gali išprovokuoti ligos perėjimą į ūminę dekompensacijos stadiją.
3. Kalcio kanalų blokatoriai negali būti derinami su gana plačiu vaistų sąrašu. Šios grupės vaistų negalima derinti net su tam tikrų vaisių vartojimu.
4. Vaistas turi platų šalutinių poveikių sąrašą. Tačiau dauguma jų pasitaiko gana retai.

Koks neigiamas poveikis gali atsirasti vartojant Isoptin?

Isoptin turi daug galimų šalutinių poveikių. Žinoma, jų atsiradimo rizika yra nedidelė, tačiau vis tiek reikia į juos atsižvelgti vartojant vaistą.

Galimos neigiamos Isoptin vartojimo pasekmės:

Aprašyti neigiami reiškiniai dažniausiai atsiranda, jei buvo pažeistos vaisto laikymo sąlygos, buvo jo vartojimo kontraindikacijų arba viršijama gydytojo rekomenduota dozė. Bet kokiu atveju, jei atsiranda tokių simptomų, nedelsdami kreipkitės į specialistą. Jis išsiaiškins negalavimo priežastį ir prireikus patikslins gydymą.

Kas neturėtų būti gydomas kalcio kanalų blokatoriais?

Isoptin galima vartoti tik gavus gydytojo leidimą, nes yra rimtų šio vaisto vartojimo kontraindikacijų.

Kokiais atvejais Isoptin vartoti draudžiama:

• Vaiko gimdymo laikotarpis;
• Neigiama organizmo reakcija į vaisto sudedamąsias dalis;
• Kardiogeninis šokas;
• Lown-Ganong-Levin liga;
• 1-ojo ir 2-ojo sunkumo laipsnio AV blokada (vaistas gali būti vartojamas naudojant specialų širdies stimuliatorių);
• Sinusinio mazgo disfunkcija (vaistas gali būti vartojamas ir esant specialiam širdies stimuliatoriui);
• Širdies nepakankamumas, kai skilvelio išėjimo reikšmės yra iki 35, plaučių pleištas nuo 20 (išimtis yra tie atvejai, kai širdies disfunkcija yra supraventrikulinės tachikardijos pasekmė);
• Wolff-Parkinson-White patologija;
• Laktacijos laikotarpis;
• Nepilnamečiai vaikai.

Isoptin vartojimo nėštumo metu tyrimai buvo atlikti tik su gyvūnais. Jie neatskleidė neigiamo vaisto poveikio vaisiui, tačiau buvo nustatyta, kad verapamilis gali prasiskverbti pro placentą. Jo yra naujagimio, kurio motina vartojo šį vaistą, bambos venų kraujyje.

Kadangi eksperimentai su graužikais ir šunimis neduoda tikslaus atsakymo į klausimą, ar aprašytas vaistas yra saugus nėštumo metu, šiuo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama. Tačiau jis skiriamas, jei tai gyvybiškai svarbu motinai.

Mažomis dozėmis vaistas gali patekti į motinos pieną. Ir net šio nedidelio vaisto kiekio gali pakakti, kad vaikas sukeltų pavojingą šalutinį poveikį. Todėl nerekomenduojama derinti maitinimo krūtimi ir Isoptin vartojimo.

Kam reikia naudoti ypač atsargiai

Yra atvejų, kai Isoptin vartojimas nėra kontraindikuotinas, tačiau jį galima atlikti tik esant būtinybei ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Kadangi tokiose situacijose labai padidėja rimto šalutinio poveikio rizika.

Kada vartoti vaistą labai atsargiai:

• 1 laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• hipotenzija;
• Kairiojo skilvelio disfunkcija;
• Bradikardija;
• Kardiomiopatija;
• Asistolija;
• Kepenų funkcijos sutrikimas;
• Sunki inkstų liga;
• Neuromuskulinio perdavimo problemos;
• Amžius po 75 metų.

Vaisto perdozavimas

Isoptin reikia vartoti pagal naudojimo instrukcijas. Viršijus didžiausią leistiną šio vaisto dozę, atsiranda ūmus apsinuodijimas vaistais.

Isoptin perdozavimo simptomai paprastai būna labai ryškūs. Yra žinomi mirties atvejai išgėrus per didelę vaisto dozę.

Isoptin perdozavimo požymiai:

• Ūminė hipotenzija;
• Stuporas;
• Sinusinio mazgo sustojimas;
• Pykinimas ir vėmimas;
• Hiperglikemija;
• AV blokada;
• Bradikardija;
• Metabolinė acidozė;
• Mirtis.

Vartojant per didelę vaisto dozę, būtina skubiai išskalauti skrandį ir žarnas. Po to reikia kviesti greitąją pagalbą.

Ligoninėje taikoma simptominė terapija. Pacientui gali būti paskirti širdies stimuliatoriai, vazopresoriniai vaistai, kalcio papildai ir beta adrenoreceptorių stimuliatoriai. Taip pat gali prireikti įvairių gaivinimo priemonių. Hemodializė šiuo atveju neveiksminga.

Isoptin suderinamumas su kitomis medžiagomis

Isoptin gali būti naudojamas ne tik kaip vienintelis vaistas gydant. Kartais jis įtraukiamas į terapinį kompleksą kartu su kitais vaistais. Šiuo atveju svarbu atsižvelgti į tai, kaip aprašytas kalcio blokatorius elgiasi kartu su kitomis medžiagomis.

Isoptin sąveika su kitais vaistais:

Vaisto vartojimo instrukcijos

Isoptin tablečių pavidalu vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Jį reikia nuryti nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Gydytojas kiekvienam pacientui individualiai parenka vaisto dozavimo režimą, tačiau yra bendrosios šio vaisto vartojimo gairės.

Gydant Isoptin, vaisto dozė paprastai didinama palaipsniui. Pradinė dozė yra 80 mg vaisto kartą per parą. Po savaitės produkto vartojimo, jei norimo efekto nėra, šį kiekį galima padvigubinti. Rekomenduojama paros dozė – 240-360 mg vaisto. Šį vaisto kiekį galima padalyti į 2 dozes.

Didžiausia Isoptin dozė yra 480 mg. Tačiau tokį vaisto kiekį galima vartoti tik ligoninėje, prižiūrint gydytojui.

Pacientams, sergantiems kepenų patologijomis, ir vyresniems nei 70 metų žmonėms gydymą reikia pradėti nuo 40 mg. Daugeliu atvejų šios dozės pakanka.

Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis, turi vartoti vaistą labai atsargiai.

Ką dar turi žinoti vartojantys Isoptin?

Net jei laikotės Isoptin naudojimo instrukcijų, turite atsižvelgti į kai kuriuos su juo susijusius niuansus. Tik tokiu atveju gydymas bus kuo veiksmingesnis ir saugesnis.

Produkto naudojimo patarimai:

1. Isoptin negalima derinti su greipfrutų sultimis. Priešingu atveju vaisto koncentracija gali padidėti iki 70%. Taigi, kartu su šiuo preparatu vartojant teisingą vaisto dozę, pacientas gali patirti intoksikacijos simptomus.
2. Ekspertai rekomenduoja vartoti Isoptin valgio metu arba iškart po jo. Tai padės sumažinti neigiamą jo poveikį skrandžiui.
3. Vartojant Isoptin, galima atlikti hemodializę. Vaisto veiksmingumas šiuo atveju nesumažės.
4. Isoptin vartojimo negalima derinti su alkoholio vartojimu. Tokiu atveju neigiamas etilo alkoholio poveikis organizmui gerokai padidės.
5. Patartina vartoti vaistą tuo pačiu metu. Tai užtikrins maksimalų jo efektyvumą ir saugumą.

Aukštam kraujospūdžiui gydyti naudojami įvairūs vaistai. Vienas iš jų yra vaistas "Isoptin". Tai padeda sumažinti kraujospūdį ir stabilizuoti širdies ritmą. Kaip vartoti vaistą nuo hipertenzijos?

"Isoptin" gaminamas dviem dozavimo formomis - tabletėmis po 40 ir 80 mg veikliosios medžiagos ir injekcinio tirpalo, kuriame yra 5 mg veikliosios medžiagos, pavidalu.

Pagrindinis elementas, turintis gydomąjį poveikį, yra verapamilis. Be to, vaistuose yra pagalbinių medžiagų.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas absorbuojamas per žarnyną. Didžiausią koncentraciją tablečių veiklioji medžiaga pasiekia praėjus 1,5 valandos po vartojimo. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 7 valandų.

Vaistas iš organizmo išsiskiria daugiausia per šlapimo sistemą, o minimaliai – per žarnyną. Didelė veikliosios medžiagos koncentracija išnyksta pirmąją dieną, po 5 dienų visi komponentai visiškai pašalinami.

farmakologinis poveikis

"Isoptin CP240" turi hipotenzinį poveikį, normalizuoja širdies ir kraujagyslių veiklą. Veiklioji vaisto medžiaga veiksmingai pašalina širdies spazmus. Tai taip pat sumažina kraujagyslių pasipriešinimą, dėl kurio sumažėja kraujospūdis.

Vaistai padeda atkurti širdies ritmą, jei pacientas serga prieširdžių virpėjimu ir kitomis ligomis, kurios sutrikdo ritmą. Taip pat aktyvus komponentas slopina elektrinių impulsų laidumą atrioventrikuliniame mazge. Tai taip pat leidžia normalizuoti širdies ritmą.

Isoptin tablečių dėka širdies ritmas normalizuojasi

Naudojimo indikacijos

Vaistas, priklausomai nuo jo formos, turi savo vartojimo indikacijas. Isoptin tabletės naudojamos esant tokioms patologijoms kaip:

• Hipertenzija.
• Tachikardija.
• Širdies išemija.
• Krūtinės angina.
• Prieširdžių plazdėjimas, kurio metu stebima tachiaritmija.

Injekcinio tirpalo pavidalu vaistas vartojamas, jei pacientui yra supraventrikulinė tachiaritmija. Tokiu atveju vaistas skiriamas sinusiniam ritmui normalizuoti ir skilvelių susitraukimų dažniui kontroliuoti.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletę reikia gerti valgio metu. Tabletę reikia nuryti visiškai, nekramtyti ir nuplauti dideliu kiekiu vandens ar kito gėrimo.

Naudojimo instrukcijose nurodomos standartinės dozės pacientams. Tačiau gydantis gydytojas turi parinkti dozę individualiai kiekvienam pacientui, atsižvelgdamas į jo būklę.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nešiojant kūdikį Isoptin vartoti draudžiama. Tik kraštutiniais atvejais galima skirti vaistą paskutinėmis nėštumo stadijomis. Tokiu atveju gydytojas turi palyginti galimą vaisto vartojimo žalą ir naudą būsimai motinai ir vaisiui.

Žindant kūdikį, vaistas yra draudžiamas. Jei negalite išsiversti be vaistų, turėsite nutraukti maitinimą krūtimi.

Pagyvenusių žmonių ir vaikų amžius

Senyvi pacientai gali vartoti Isoptin, tačiau tik atsargiai. Gydantis gydytojas turi koreguoti dozę, atsižvelgdamas į paciento būklę.

Vaikams iki 18 metų nerekomenduojama vartoti vaistų.

Vartoti esant patologiniams procesams kepenyse ir inkstuose

Isoptin vartojimas esant inkstų ir kepenų sutrikimams nėra draudžiamas, tačiau svarbu gydyti labai atsargiai. Gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažiausios dozės – maždaug 0,04 g.Skirdamas vaistą, gydytojas turi atsižvelgti į tai, koks sunkus yra šių organų pažeidimas.

Šalutiniai poveikiai

Neigiamos organizmo reakcijos vartojant Isoptin CP240 yra dažnos pacientams. Jų yra gana daug, todėl pacientai turėtų kuo labiau laikytis gydančio gydytojo nurodymų ir nepažeisti dozavimo bei gydymo režimo.

Antihipertenziniai vaistai gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

1. Širdies ir kraujagyslių veiklos sutrikimai. Tai gali būti AV blokada, sinusinio mazgo sustojimas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, greitas širdies plakimas, audinių patinimas, širdies nepakankamumo paūmėjimas.
2. Virškinimo trakto veiklos sutrikimas. Pacientai jaučia pykinimą, vėmimą, išmatų sutrikimus, skausmą pilvo srityje, žarnyno nepraeinamumą, kraujuoja dantenos.
3. Nervų sistemos sutrikimas. Pacientai dažnai pastebi, kad vartodami tabletes jiems skauda galvą ir dreba pirštai.
4. Galvos svaigimo priepuoliai.
5. Triukšmas ar spengimas ausyse.
6. Odos bėrimai, kuriuos gali lydėti niežulys, deginimas ir paraudimas.
7. Sutrikusi vyrų ir moterų reprodukcinės ir reprodukcinės sistemos veikla.
8. Skeleto ir raumenų sistemos pablogėjimas. Pacientai skundžiasi raumenų skausmu ir silpnumu.
9. Imuninės sistemos susilpnėjimas, padidėjusio jautrumo vystymasis.

Jei šalutinis poveikis vargina per dažnai, turite apie tai pranešti gydytojui. Jis pakoreguos dozę arba visiškai pakeis ją kitu vaistu.

Kontraindikacijos

Kaip ir beveik bet kuris kitas vaistas, Isoptin SR 240 turi savo naudojimo apribojimus, kuriems esant gydytojas negali skirti jo gydymo. Kontraindikacijos yra šios:

• Individualus netoleravimas aktyviam ar papildomam vaisto elementui.
• Kardiogeninis šokas.
• Didelis sinusinio mazgo silpnumas.
• Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
• Širdies nepakankamumas.
• Prieširdžių virpėjimas.
• Kūdikio nešiojimas.
• Kūdikio žindymas.
• Vaikystė, kai vaikui dar nėra 18 metų.

Taip pat yra sąlygų, kuriomis Isoptin vartoti nedraudžiama, tačiau svarbu būti maksimaliai atsargiems. Šiame sąraše yra šie pažeidimai:

1. Bradikardija.
2. Ūminis miokardo infarktas.
3. Kairiojo skilvelio veikimo sutrikimas.
4. Inkstų ir kepenų nepakankamumas.
5. Patologiniai procesai, turintys įtakos neuromuskuliniam perdavimui.
6. Vyresnio amžiaus.

Norėdami nustatyti kontraindikacijas, prieš skirdamas vaistą, gydytojas turi atlikti tyrimą.

Specialios instrukcijos

Isoptin vartojimas gali neigiamai paveikti bendrą paciento būklę, sukelti mieguistumą, silpnumą ir galvos svaigimo priepuolius. Atsižvelgiant į tai, gydymo metu nerekomenduojama dirbti su pavojingais mechanizmais, vairuoti transporto priemones ar atlikti kitus veiksmus, kuriems reikalinga maksimali koncentracija ir didelis psichomotorinių reakcijų greitis.

Sąveika su kitais vaistais

Isoptin gali liestis su kitais vaistais ir sukelti skirtingą poveikį. Į tai svarbu atsižvelgti skiriant ir vartojant vaistus. Kreipdamasis į gydytoją pacientas turi jam pasakyti, kokius vaistus dar vartoja.

"Isoptin" sąveikauja su šiais agentais:

• Kiti kraujospūdį mažinantys vaistai. Kartu su jais paciento kraujospūdis gali sumažėti iki kritinio lygio. Todėl neturėtumėte vartoti Isoptin ir vaistų, tokių kaip AKF inhibitoriai, diuretikai ir kraujagysles plečiantys vaistai.
• Beta blokatoriai, antiaritminiai vaistai. Vartojant kartu su šių tipų vaistais, išsivysto sunki hipotenzija, širdies nepakankamumas ir bradikardija.
• Nitratai. Kartu su jais sustiprinamas antiangininis Isoptin poveikis.
• Aliskirenas. Kartu vartojant, padidėja šalutinio poveikio tikimybė.
• Dantrolenas. Jei jį derinsite su Isoptin, padidės skilvelių virpėjimo rizika, kuri dažnai baigiasi mirtimi.
• Karbamazepinas. Naudojant šią medžiagą, sustiprėja gydomasis poveikis ir padidėja nepageidaujamų reakcijų organizme tikimybė.
• Rifampicinas. Vartojant kartu su šiuo vaistu, gali padidėti kepenų fermentų aktyvumas. Tai sukels greitą aktyvaus Isoptin komponento pašalinimą iš organizmo, o tai neigiamai paveiks vaisto veiksmingumą.
• Sertindolas. Derinant su šia medžiaga, sutrinka skilvelių veikla ir sutrinka širdies ritmas.
• Cimetidinas. Su juo sustiprinamas „Isoptin“ poveikis.

Į šią sąveiką reikia atsižvelgti gydant hipertenziją.

Perdozavimas

Kai žmogus vartoja didelę vaisto koncentraciją, įvyksta perdozavimas. Jis kupinas šių apraiškų:

• Per didelis kraujospūdžio sumažėjimas.
• Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje.
• Trumpas širdies sustojimas.
• Vėmimas, pykinimas.
• Sąmonės netekimas.

Perdozavus reikia kuo greičiau kviesti greitąją pagalbą. Gydymas atliekamas plaunant skrandį ir taikant simptominį gydymą ligoninėje.

Kaina ir analogai

Isoptin kaina yra optimali, vaistas yra prieinamas visiems pacientams. Už pakuotę, kurioje yra 100 tablečių, reikės sumokėti maždaug 350 rublių. Aktyvaus komponento koncentracija tokioje pakuotėje bus 80 mg.

Jei dėl kokių nors priežasčių pacientas nenori arba negali vartoti Isoptin, gydantis gydytojas gali jį pakeisti analogu. Galite naudoti vaistus su ta pačia veikliąja medžiaga ir kitu elementu, tačiau turinčius panašų gydomąjį poveikį.

Absoliutūs analogai apima tokius vaistus kaip Verapamilis, Veracard, Finoptin. Panašaus poveikio produktai yra „Amlodak“, „Caveril“, „Lekoptin“. Šiuose sąrašuose yra tiek Rusijos, tiek užsienio kilmės vaistų.

Catad_pgroup Kalcio kanalų blokatoriai

Isoptin injekcinis - naudojimo instrukcijos

Šiuo metu vaistas nėra įtrauktas į Valstybinį vaistų registrą arba nurodytas registracijos numeris yra išbrauktas iš registro.

Registracijos numeris:

Veiklioji medžiaga:

Dozavimo forma:

Junginys:

2 ml tirpalo:

veiklioji medžiaga: verapamilio hidrochloridas 5,0 mg;

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas 17,0 mg, 36% druskos rūgštis – pH reguliuoti, injekcinis vanduo – iki 2 ml.

Apibūdinimas:

Skaidrus bespalvis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė:

ATX:

Farmakodinamika:

Verapamilis „lėtais“ kanalais blokuoja kalcio jonų (galbūt natrio jonų) patekimą į membraną į miokardo laidumo sistemos ląsteles ir miokardo bei kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antiaritminis verapamilio poveikis tikėtinas dėl jo poveikio „lėtiems“ kanalams širdies laidumo sistemos ląstelėse.

Sinoatrialinių (SA) ir atrioventrikulinių (AV) mazgų elektrinis aktyvumas labai priklauso nuo kalcio patekimo į ląsteles „lėtais“ kanalais. Slopindamas šį kalcio tiekimą,
verapamilis sulėtina atrioventrikulinį (AV) laidumą ir padidina efektyvų refrakterinį periodą AV mazge proporcingai širdies susitraukimų dažniui (ŠSD). Dėl šio poveikio sumažėja skilvelių dažnis pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas ir (arba) prieširdžių plazdėjimas. Sustabdžius pakartotinį sužadinimo patekimą į AV mazgą,
verapamilis gali atkurti tinkamą sinusinį ritmą pacientams, sergantiems paroksizmine supraventrikuline tachikardija, įskaitant Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromą.

Verapamilis neveikia laidumo pagalbiniuose keliuose, neveikia normalaus prieširdžių veikimo potencialo ar intraventrikulinio laidumo laiko, tačiau sumažina pakitusių prieširdžių skaidulų amplitudę, depoliarizacijos greitį ir laidumą.

Verapamilis nesukelia periferinių arterijų spazmų ir nekeičia bendro kalcio kiekio kraujo serume. Sumažina pokrūvį ir miokardo susitraukimą. Daugeliui pacientų, įskaitant pacientus, sergančius organine širdies liga, neigiamą inotropinį verapamilio poveikį kompensuoja sumažėjęs pokrūvis; širdies indeksas paprastai nemažėja, tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu širdies nepakankamumu (plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20). mm Hg, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija mažesnė nei 35%), gali pasireikšti ūmi lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacija.

Didžiausias gydomasis poveikis pastebimas praėjus 3-5 minutėms po verapamilio boliuso suleidimo į veną.

Standartinės terapinės verapamilio 5-10 mg dozės, vartojamos į veną, sukelia trumpalaikį, dažniausiai besimptomį, normalaus kraujospūdžio (BP), sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo ir susitraukimo sumažėjimą; Kairiojo skilvelio užpildymo slėgis šiek tiek padidėja.

Farmakokinetika:

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, sudarytas iš vienodo kiekio R-enantiomero ir S-enantiomero.

Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, randamų šlapime. Farmakologinis norverapamilio aktyvumas sudaro 10-20% verapamilio farmakologinio aktyvumo, o norverapamilio dalis sudaro 6% išskiriamo vaisto. Norverapamilio ir verapamilio pusiausvyros koncentracijos kraujo plazmoje yra panašios. Pusiausvyros koncentracija ilgai vartojant kartą per parą pasiekiama po 3-4 dienų.

Paskirstymas

Verapamilis gerai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris (Vd) yra 1,8-6,8 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 90%.

Metabolizmas

Verapamilis intensyviai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro tai parodė
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Sveikiems savanoriams išgėrus
verapamilis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, aptinkama 12 metabolitų, kurių dauguma yra nedideliais kiekiais. Pagrindiniai metabolitai buvo nustatyti kaip N ir O-dealkilintos verapamilio formos. Iš metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (apie 20%, palyginti su pradiniu junginiu), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimą su šunimis.

Pašalinimas

Sušvirkštus į veną, verapamilio koncentracijos kraujyje pokyčių kreivė yra dvieksponentinė, o ankstyva greita pasiskirstymo fazė (pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) – apie 4 min.) ir lėtesnė galutinė eliminacijos fazė (T 1 /2 - 2-5 valandos).

Per 24 valandas per inkstus išsiskiria apie 50% verapamilio dozės, per penkias dienas – 70%. Iki 16 % verapamilio dozės išsiskiria per žarnyną. Maždaug 3–4 % verapamilio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Bendras verapamilio klirensas maždaug sutampa su kepenų kraujotaka, t.y. apie 1 l/h/kg (ribos: 0,7-1,3 l/h/kg).

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams

Amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kai jis skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Senyviems pacientams T1/2 gali padidėti. Nebuvo ryšio tarp antihipertenzinio verapamilio poveikio ir amžiaus.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kurie buvo nustatyti lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, ir pacientai, kurių inkstų funkcija normali.
Verapamilis ir norverapamilis hemodializės metu praktiškai nepasišalina.

Naudojimo indikacijos

Supraventrikulinei tachiaritmijai gydyti, įskaitant:

Sinusinio ritmo atkūrimas esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai, įskaitant sąlygas, susijusias su papildomais Wolff-Parkinson-White (WPW) ir Lown-Ganong-Levin (LGL) sindromų takų buvimu.

Jei yra klinikinių indikacijų, prieš vartojant Isoptin®, patartina pabandyti paveikti klajoklio nervą (pavyzdžiui, Valsalvos manevrą);

Laikina skilvelių dažnio kontrolė prieširdžių plazdėjimo ir virpėjimo metu (tachiaritminis variantas), išskyrus atvejus, kai prieširdžių plazdėjimas ar virpėjimas yra susijęs su papildomų takų buvimu (WPW ir LGL sindromai).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;

Kardiogeninis šokas;

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Sergančio sinuso sindromas, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mmHg. str., išskyrus širdies nepakankamumą, sukeltą supraventrikulinės tachikardijos, kuriam taikomas gydymas verapamiliu;

Sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);

Prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas esant papildomiems takams (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine sindromai). Šiems pacientams gresia skilvelių tachiaritmija, įskaitant. skilvelių virpėjimas vartojant verapamilį;

Skilvelinė tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);

Vartoti vienu metu su beta adrenoblokatoriais, į veną.
Verapamilio ir beta adrenoblokatorių negalima vartoti vienu metu (per kelias valandas), nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą ir AV laidumą (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“);

dizopiramido vartojimas 48 valandas prieš ir 24 valandas po verapamilio vartojimo;

Nėštumas, žindymo laikotarpis (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai:

Žymus kraujospūdžio sumažėjimas, ūminis miokardo infarktas, kairiojo skilvelio disfunkcija, pirmojo laipsnio AV blokada, bradikardija, asistolija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, širdies nepakankamumas.

Inkstų funkcijos sutrikimas ir (arba) sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Ligos, turinčios įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Vartojimas kartu su širdies glikozidais, chinidinu, flekainidu, simvastatinu, lovastatinu, atorvastatinu; ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti; beta adrenoblokatoriai, skirti vartoti per burną; medžiagų, kurios jungiasi su kraujo plazmos baltymais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Vyresnio amžiaus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Duomenų apie Isoptin® vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio toksinio poveikio reprodukcinei sistemai neparodė. Kadangi vaistų tyrimų su gyvūnais rezultatai ne visada numato atsaką į žmonių gydymą, Isoptin® nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Verapamilis prasiskverbia pro placentos barjerą ir gimdymo metu randamas bambos venos kraujyje.
Verapamilis ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Riboti turimi duomenys apie Isoptin® vartojimą per burną rodo, kad verapamilio dozė, kurią kūdikiai gauna su motinos pienu, yra gana maža (0,1–1% motinos vartojamos verapamilio dozės), o verapamilio vartojimas gali būti suderinamas su maitinimu. krūtinė. Tačiau negalima atmesti rizikos naujagimiams ir kūdikiams.

Atsižvelgiant į sunkaus šalutinio poveikio kūdikiams galimybę, Isoptin® žindymo laikotarpiu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Tik į veną.

Į veną reikia švirkšti lėtai, mažiausiai 2 minutes, nuolat stebint EKG (elektrokardiogramą) ir kraujospūdį.

Senyviems pacientams ir suleidimas trunka mažiausiai 3 minutes, kad būtų sumažinta nepageidaujamo poveikio rizika.

Pradinė dozė yra 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg kūno svorio).

Pakartokite dozę yra 10 mg (0,15 mg/kg kūno svorio), suleidžiama praėjus 30 minučių po pirmosios injekcijos, jei atsakas į pirmąją injekciją yra nepakankamas.

Stabilumas

Isoptin® yra suderinamas su plačiausiai naudojamais didelio tūrio parenteriniais tirpalais ir yra chemiškai stabilus juose mažiausiai 24 valandas 25 ° C temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos.

Prieš naudojant parenteralinę vaisto formą reikia vizualiai įvertinti, ar nėra nuosėdų ir ar nepakitusi spalva. Nenaudokite, jei tirpalas yra drumstas arba pažeistas buteliuko sandariklis.

Išgėrus bet kokio tūrio turinio dalį, likusį nepanaudotą tirpalą reikia nedelsiant sunaikinti.

Nesuderinamumas

Siekiant išvengti nestabilumo, Isoptin® nerekomenduojama skiesti natrio laktato injekciniais tirpalais polivinilchlorido maišeliuose. Venkite maišyti su albumino, amfotericino B, hidralazino hidrochlorido arba trimetoprino ir sulfametoksazolo tirpalais.

Verapamilis nusėda bet kuriame tirpale, kurio pH yra didesnis nei 6,0.

Šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu ir vaisto Isoptin® patekus į rinką metu nustatyti šalutiniai poveikiai pateikiami žemiau pagal organų sistemas ir jų pasireiškimo dažnį pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (>1/10); dažnai (nuo 1/100 iki<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, veido odos paraudimas, periferinė edema ir padidėjęs nuovargis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažnis nežinomas: hiperkalemija.

Psichiniai sutrikimai:

retai: mieguistumas.

Nervų sistemos sutrikimai:

dažnai: galvos svaigimas, galvos skausmas;

retai: parestezija, tremoras;

dažnis nežinomas: ekstrapiramidiniai sutrikimai, paralyžius (tetraparezė) 1, traukuliai.

Klausos ir labirinto sutrikimai:

retai: spengimas ausyse;

dažnis nežinomas: suktukai.

Širdies sutrikimai:

dažnai: bradikardija;

nedažni: širdies plakimas, tachikardija;

dažnis nežinomas: AV blokada I, II, III laipsniai; širdies nepakankamumas, sinusinio mazgo sustojimas („sinuso sustojimas“), sinusinė bradikardija, asistolija.

Kraujagyslių sutrikimai:

dažnai: kraujo „išplovimas“ į odą, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų sutrikimai:

dažnis nežinomas: bronchų spazmas, dusulys.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažnai: vidurių užkietėjimas, pykinimas;

nedažni: pilvo skausmas;

retai: vėmimas;

dažnis nežinomas: nemalonus pojūtis pilve, dantenų hiperplazija, žarnyno nepraeinamumas.

Odos ir poodinių audinių sutrikimai:

retai: hiperhidrozė;

dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, alopecija, niežulys, niežulys, purpura. makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažnis nežinomas: artralgija, raumenų silpnumas, mialgija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

dažnis nežinomas: inkstų nepakankamumas.

Lytinių organų ir krūties sutrikimai:

dažnis nežinomas: erekcijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija.

Dažni sutrikimai:

dažnai: periferinė edema;

retai: padidėjęs nuovargis.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys:

dažnis nežinomas: padidėjusi prolaktino koncentracija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

1 - vaisto Isoptin® vartojimo laikotarpiu po registracijos buvo pranešta apie vieną paralyžiaus (tetraparezės) atvejį, susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Taip gali nutikti dėl kolchicino prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą dėl CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino aktyvumo slopinimo verapamiliui veikiant (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Perdozavimas:

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; bradikardija, virsta AV blokada ir sinusinio mazgo veiklos sustabdymas („sinuso sustojimas“); hiperglikemija, stuporas ir metabolinė acidozė. Buvo pranešimų apie mirtį dėl perdozavimo.

Gydymas: turi būti taikoma palaikomoji simptominė terapija. Esant kliniškai reikšmingoms hipotenzinėms reakcijoms arba AV blokadai, reikia skirti vazopresorių arba stimuliatorių. Asistolijai gydyti reikia naudoti beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną), kitus kraujagysles sutraukiančius vaistus arba gaivinimą. Hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika

Pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto, kartu vartojamas verapamilis ir beta adrenoblokatoriai arba intraveninis dizopiramidas retai sukėlė rimtų nepageidaujamų reiškinių.

Į veną leidžiamo verapamilio vartojant kartu su vaistais, kurie slopina adrenerginę funkciją, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Metabolizmo tyrimai in vitro nurodykite tai
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Verapamilis yra CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino inhibitorius. Kliniškai reikšminga sąveika buvo pastebėta vartojant kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais, padidėjo verapamilio koncentracija kraujo plazmoje, o CYP3A4 izofermento induktoriai sumažino verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje. Vartojant tokius vaistus vienu metu, reikia atsižvelgti į šios sąveikos galimybę.

Žemiau esančioje lentelėje pateikiami duomenys apie galimą vaistų sąveiką, pagrįstą farmakokinetiniais parametrais.

Kitos vaistų sąveikos

Antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti

Ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai, vartojami ŽIV infekcijai gydyti, gali slopinti verapamilio metabolizmą, todėl gali padidėti jo koncentracija plazmoje. Todėl vartojant tokius vaistus kartu su verapamiliu, reikia būti atsargiems arba sumažinti verapamilio dozę.

Ličio

Kartu vartojant verapamilį ir ličio, buvo pastebėtas padidėjęs ličio neurotoksinis poveikis, o ličio koncentracija serume nepakito ir nepadidėjo. Tačiau papildomas verapamilio vartojimas taip pat sumažino ličio koncentraciją serume pacientams, kurie ilgą laiką vartojo ličio. Jei šie vaistai vartojami kartu, pacientus reikia atidžiai stebėti.

Neuromuskuliniai blokatoriai

Klinikiniai duomenys ir ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad
verapamilis gali sustiprinti vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą (pvz., Kurare panašių ir depoliarizuojančių raumenų relaksantų), poveikį. Todėl gali prireikti sumažinti verapamilio dozę ir (arba) vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą, dozę, kai jie vartojami vienu metu.

Acetilsalicilo rūgštis (kaip antitrombocitinis agentas)

Padidėjusi kraujavimo rizika.

Etanolis (alkoholis)

Didina etanolio koncentraciją kraujo plazmoje ir sulėtina jo pašalinimą. Todėl etanolio poveikis gali sustiprėti.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Pacientai, gaunantys
verapamilio, gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (t. y. simvastatinu, atorvastatinu ar lovastatinu) reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, kuri vėliau didinama. Jei reikia priskirti
verapamilis pacientams, jau vartojantiems HMG-CoA reduktazės inhibitorius, būtina peržiūrėti ir sumažinti jų dozes pagal cholesterolio koncentraciją kraujo serume.

Fluvastatinas,
pravastatinas ir
rozuvastatino nemetabolizuoja CYP3A4 izofermentai, todėl jų sąveika su verapamiliu yra mažesnė.

Vaistai, kurie jungiasi su plazmos baltymais

Verapamilis, kaip vaistas, kuris stipriai jungiasi su plazmos baltymais, turi būti vartojamas atsargiai, kai jis vartojamas kartu su kitais panašaus poveikio vaistais.

Inhaliacinės bendrosios anestezijos priemonės

Vartojant vaistus inhaliacinei anestezijai ir „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, įskaitant
verapamilio, kiekvieno vaisto dozė turi būti kruopščiai titruojama, kad būtų pasiektas norimas poveikis, kad būtų išvengta pernelyg didelio širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai

Antihipertenzinio poveikio stiprinimas.

Širdies glikozidai

Verapamilis intraveniniam vartojimui buvo naudojamas kartu su širdies glikozidais. Kadangi šie vaistai lėtina AV laidumą, pacientus reikia stebėti, ar anksti nustatoma AV blokada arba reikšminga bradikardija.

Chinidinas

Intraveninis verapamilis buvo skiriamas nedidelei pacientų grupei
chinidinas per burną. Yra keletas pranešimų apie ryškaus kraujospūdžio sumažėjimą vartojant chinidiną per burną ir verapamilį į veną, todėl šį vaistų derinį reikia vartoti atsargiai.

Flekainidas

Tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad kartu vartojant verapamilį ir flekainidą, gali sumažėti miokardo susitraukimas, sulėtėti AV laidumas ir miokardo repoliarizacija.

Dizopiramidas

Kol nėra duomenų apie galimą verapamilio ir dizopiramido sąveiką, dizopiramido negalima vartoti 48 valandas prieš arba 24 valandas po verapamilio (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Beta blokatoriai

Verapamilis, skirtas vartoti į veną, buvo skirtas pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius per burną. Reikia atsižvelgti į nepageidaujamos sąveikos galimybę, nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą arba AV laidumą. Kartu vartojant verapamilį ir beta adrenoblokatorius į veną, išsivystė sunkios nepageidaujamos reakcijos, ypač pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Specialios instrukcijos:

Retai gali išsivystyti gyvybei pavojingas šalutinis poveikis (prieširdžių virpėjimas/plazdėjimas su dideliu skilvelių susitraukimo dažniu, kartu su papildomais takais, sunki hipotenzija arba sunki bradikardija/asistolija).

Ūminis miokardo infarktas

Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, kurį komplikavo bradikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas arba kairiojo skilvelio disfunkcija.

Širdies blokada / I laipsnio atrioventrikulinė blokada / bradikardija / A sistolė

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir lėtina AV laidumą. Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai, nes II ar III laipsnio AV blokada (žr. skyrių „Kontraindikacijos“) arba vieno pluošto, dvigubo ar trijų pluoštų blokada reikalauja nutraukti verapamilio vartojimą ir, jei reikia, atitinkamą gydymą.

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir retais atvejais gali sukelti antro ar trečio laipsnio AV blokadą, bradikardiją ir, kraštutiniais atvejais, asistolę. Šie reiškiniai dažniausiai pasitaiko pacientams, sergantiems sinuso sindromu, kuris dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.

Asistolija pacientams, kuriems nėra sinusinio mazgo silpnumo, dažniausiai būna trumpalaikė (kelias sekundes), spontaniškai atsistato atrioventrikulinis arba normalus sinusinis ritmas. Jei sinusinis ritmas neatsistato laiku, reikia nedelsiant skirti tinkamą gydymą.

Beta blokatoriai ir antiaritminiai vaistai

Abipusis poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai stiprinimas (didelio laipsnio AV blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo paūmėjimas ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas). Pacientui, kuris tuo pat metu vartojo
timololis (beta adrenoblokatorius) akių lašų pavidalu ir
verapamilis per burną.

Digoksinas

Jei verapamilis vartojamas kartu su digoksinu, digoksino dozę reikia sumažinti. Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Širdies nepakankamumas

Pacientai, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, prieš pradėdami vartoti Isoptin® turi pasiekti stabilią būklę ir po to gauti tinkamą gydymą.

Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas

Sušvirkštus į veną Isoptin®, kraujospūdis dažnai sumažėja žemiau pradinių verčių, dažniausiai trumpalaikis ir besimptomis, tačiau kartu gali pasireikšti galvos svaigimas.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“.

Neuromuskulinio perdavimo sutrikimai

Vaistą Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, turinčiomis įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Lyginamieji tyrimai parodė, kad verapamilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, išlieka nepakitusi. Tačiau kai kurie turimi pranešimai rodo, kad Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir atidžiai stebėti pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Hemodializės metu verapamilis nepasišalina.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Skilvelinė tachikardija

Intraveninis vaisto Isoptin® vartojimas pacientams, sergantiems skilveline tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.), gali žymiai pabloginti hemodinamiką ir sukelti skilvelių virpėjimą. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti tinkamą diagnozę ir pašalinti skilvelių tachikardiją su plačiais QRS kompleksais.

Poveikis gebėjimui vairuoti:

Išleidimo forma:

Į veną skirtas tirpalas, 5 mg/2 ml.

Paketas:

2 ml ampulėse iš bespalvio I tipo hidrolizinio stiklo su mėlyna lūžio tašku.

5, 10 arba 50 ampulių kartoninėje dėžutėje arba PVC arba polistireno lizdinėje plokštelėje, padengtoje popierine folija, kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Registracijos liudijimo turėtojas:

Gamintojas

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 40 mg

Junginys

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga - verapamilio hidrochloridas 40 mg,

pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas,

apvalkalo sudėtis: hipromeliozė, natrio laurilsulfatas, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas (E 171).

apibūdinimas

Tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, baltos, dengtos plėvele, vienoje pusėje pažymėta „40“, kitoje – trikampis.

Farmakoterapinė grupė

„Lėtųjų“ kalcio kanalų blokatoriai yra selektyvūs ir tiesiogiai veikia kardiomiocitus. Fenilalkilamino dariniai. Verapamilis.

ATX kodas C08D A01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, kurį sudaro lygios R-enantiomero ir S-enantiomero dalys. Verapamilis aktyviai metabolizuojamas. Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, aptinkamų šlapime, turi 10-20 % verapamilio farmakologinio aktyvumo ir sudaro 6 % pašalinamo vaisto. Norverapamilio ir verapamilio pusiausvyros koncentracijos kraujo plazmoje yra vienodos. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama po 3-4 dienų po kartotinių vaisto dozių kartą per parą.

Absorbcija

Daugiau nei 90 % išgerto verapamilio greitai ir beveik visiškai absorbuojama plonojoje žarnoje. Vidutinis sveikų savanorių biologinis prieinamumas po vienkartinės vaisto dozės yra 23%, o tai paaiškinama intensyviu pirmojo prasiskverbimo kepenyse metabolizmu. Po pakartotinių dozių biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus.

Išgėrus greito atpalaidavimo tablečių, didžiausia verapamilio koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų, norverapamilio – po 1 valandos. Valgymas neturi įtakos verapamilio biologiniam prieinamumui.

Paskirstymas

Verapamilis plačiai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 1,8 iki 6,8 l/kg. Maždaug 90% verapamilio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Verapamilis aktyviai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro parodė, kad verapamilį metabolizuoja citochromas P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18. Nustatyta, kad išgėrus vaisto sveikiems savanoriams vyrams, verapamilio hidrochloridas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidaro 12 metabolitų, kurių dauguma buvo nustatyti nedideliais kiekiais. Pagrindiniai metabolitai buvo nustatyti kaip įvairūs N- ir O-dealkilinti verapamilio produktai. Tyrimų su šunimis metu iš šių metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (maždaug 20 % pradinio junginio).

Pašalinimas

Išgėrus, pusinės eliminacijos laikas yra 3-7 valandos. Apie 50 % suvartotos dozės per inkstus išsiskiria per 24 valandas, 70 % – per 5 dienas. Iki 16 % dozės išsiskiria su išmatomis. Apie 3-4% vaisto, kuris išsiskiria per inkstus, išsiskiria nepakitęs. Bendras verapamilio klirensas yra beveik toks pat, kaip ir kepenų kraujotaka, ir yra maždaug 1 l/val./kg (diapazonas – 0,7–1,3 l/val./kg).

Specialios pacientų grupės

Vaikai. Duomenų apie verapamilio farmakokinetiką vaikams yra nedaug. Išgėrus vaisto, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje vaikų organizme yra šiek tiek mažesnė nei suaugusiųjų.

Senyviems pacientams. Hipertenzija sergančių pacientų amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetikai. Senyviems pacientams pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti. Nustatyta, kad antihipertenzinis verapamilio poveikis nepriklauso nuo amžiaus.

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu. Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos verapamilio farmakokinetikai, kaip įrodyta lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, ir asmenys, kurių inkstų funkcija normali. Verapamilis ir norverapamilis hemodializės būdu nepašalinami.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, verapamilio pusinės eliminacijos laikas pailgėja dėl mažo klirenso ir didelio pasiskirstymo tūrio.

Farmakodinamika

Isoptin® blokuoja transmembraninį kalcio jonų srautą į kardiomiocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Isoptin® tiesiogiai sumažina miokardo deguonies poreikį, paveikdamas energiją vartojančius medžiagų apykaitos procesus miokardo ląstelėse ir netiesiogiai įtakoja antrinio krūvio mažinimą. Blokuojant vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalus, net ir poststenozinėse srityse padidėja kraujo tekėjimas į miokardą, pašalinamas vainikinių arterijų spazmas. Antihipertenzinis Isoptin® veiksmingumas yra susijęs su periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu, nepadidėjus širdies susitraukimų dažniui kaip refleksiniam atsakui. Nepageidaujamų fiziologinių kraujospūdžio verčių pokyčių nepastebėta. Isoptin® turi antiaritminį poveikį, ypač supraventrikulinės aritmijos atvejais. Isoptin® sukelia impulsų laidumo uždelsimą atrioventrikuliniame mazge, dėl ko, priklausomai nuo aritmijos tipo, atnaujinamas sinusinis ritmas ir (arba) normalizuojamas skilvelių ritmas. Normalus širdies susitraukimų dažnis nekinta arba šiek tiek sumažėja.

Naudojimo indikacijos

Koronarinė širdies liga: stabili krūtinės angina, nestabili krūtinės angina (progresuojanti krūtinės angina, ramybės krūtinės angina), vazospastinė krūtinės angina (variantinė krūtinės angina, Prinzmetal krūtinės angina), poinfarktinė krūtinės angina pacientams, kuriems nėra širdies nepakankamumo, jei neindikuotini b-blokatoriai

Ritmo sutrikimai: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas / virpėjimas su greitu atrioventrikuliniu laidumu, išskyrus Wolff-Parkinson-White sindromą (WPW) arba Lown-Ganong-Levine sindromą (LGL).

Arterinė hipertenzija

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Verapamilio hidrochlorido dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą. Vaistą reikia gerti neištirpinus ar nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio (pavyzdžiui, stikline vandens, jokiu būdu ne greipfrutų sultimis), geriausia valgio metu arba iškart po jo.

Isoptin® negalima vartoti gulint.

Pacientams, sergantiems krūtinės angina po miokardo infarkto, Isoptin® galima vartoti tik praėjus 7 dienoms po ūminio miokardo infarkto.

Gydymo vaistu trukmė neribojama. Ilgai vartojant, gydymo Isoptin® negalima staigiai nutraukti, rekomenduojama dozę mažinti palaipsniui.

Suaugusieji ir paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg:

Koronarinė širdies liga, paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas / virpėjimas:

Vartojimas vaikams (tik esant širdies aritmijai):

Vyresniojo ikimokyklinio amžiaus vaikams iki 6 metų: nuo 40 iki 120 mg per parą, padalijus į 2-3 dozes.

6–14 metų vaikai: 80–360 mg per parą, padalyti į 2–4 dozes.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Turimi duomenys aprašyti skyriuje „Specialios instrukcijos“. Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu, Isoptin® turi vartoti atsargiai ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto metabolizmas sulėtėja priklausomai nuo sutrikimo sunkumo, todėl vaisto Isoptin® poveikis sustiprėja ir pailgėja. Todėl tokiais atvejais dozę reikia parinkti ypač atsargiai ir pradėti nuo mažų dozių (pavyzdžiui, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, iš pradžių 2-3 kartus per dieną, atitinkamai 40 mg, atitinkamai 80-120 mg per parą), žr. skyrių „Specialios instrukcijos“

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų, Isoptin® vartojimo po pateikimo į rinką metu arba IV fazės klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie toliau nurodytus šalutinius poveikius.

Nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal pranešimų dažnumą: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100 iki<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Dažniausiai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas; virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vidurių užkietėjimas ir pilvo skausmas; taip pat bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, sumažėjęs kraujospūdis, hiperemija, periferinė edema ir nuovargis.

Nepageidaujamos reakcijos, praneštos klinikinių Isoptin® tyrimų metu ir stebėjimai po pateikimo į rinką.

1 Stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką metu vieną kartą buvo pranešta apie paralyžių (tetraparezę), susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Tai gali būti dėl kolchicino prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą, nes verapamilis slopina CYP3A4 ir P-gp, žr. skyrių „Vaistų sąveika“.

Pastaba

Pacientams, turintiems širdies stimuliatorių, vartojant Isoptin, negalima atmesti stimuliacijos slenksčio ir jautrumo padidėjimo.

Pacientams, kuriems jau yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, tokių kaip sunki kardiomiopatija, stazinis širdies nepakankamumas arba neseniai patyręs miokardo infarktas, kartu vartojant į veną leidžiamus beta adrenoblokatorius arba dizopiramidą su verapamiliu, padidėja sunkių nepageidaujamų reiškinių rizika, nes šios dvi vaistai turi kardiodepresinį poveikį.veiksmas (taip pat žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Kontraindikacijos

Žinomas padidėjęs jautrumas verapamiliui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai

Kardiogeninis šokas

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (išskyrus pacientus, kurių širdies stimuliatorius veikia).

Sergančio sinuso sindromas (išskyrus pacientus, kurių širdies stimuliatorius veikia)

Širdies nepakankamumas, kai sumažėjusi išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mmHg. (nebent būklė yra antrinė dėl supraventrikulinės tachikardijos, kurią galima gydyti Isoptin®)

Prieširdžių plazdėjimas/virpėjimas esant papildomai

būdai (pavyzdžiui, WPW sindromas, LGL sindromas). Tokiems pacientams, vartojant vaistą Isoptin®, gali išsivystyti skilvelių tachikardija, įskaitant skilvelių virpėjimą.

Vartoti kartu su ivabradinu (žr. „Vaistų sąveika“)

Gydymo Isoptin® metu negalima vartoti intraveninių beta adrenoblokatorių (išskyrus intensyvios terapijos atvejus; žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

I ir II nėštumo trimestrai

Vaistų sąveika

Vaisto Isoptin® metabolizmo tyrimas in vitro parodė, kad verapamilio hidrochloridą metabolizuoja citochromas P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18. Isoptin® yra CYP3A4 ir P-glikoproteino (P-gp) fermentų inhibitorius. Buvo pranešta apie kliniškai reikšmingą sąveiką su CYP3A4 inhibitoriais, kurią lydėjo verapamilio hidrochlorido koncentracijos plazmoje padidėjimas, o CYP3A4 induktoriai sumažino verapamilio hidrochlorido koncentraciją plazmoje, todėl būtina stebėti sąveiką su kitais vaistais.

Galima sąveika, susijusi su CYP-450 fermentų sistema

Prazosinas: padidina prazosino Cmax (~ 40%), nekeičiant pusinės eliminacijos periodo. Papildomas hipotenzinis poveikis.

Terazozinas: padidėjęs terazosino AUC (~24%) ir Cmax (~25%). Papildomas hipotenzinis poveikis.

Chinidinas: Sumažėjęs chinidino klirensas (~35%) išgėrus. Galimas arterinės hipotenzijos vystymasis, o pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija - plaučių edema.

Flekainidas: minimalus poveikis flekainido klirensui plazmoje (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaronas: padidėjęs amiodarono kiekis plazmoje

Teofilinas: geriamojo ir sisteminio klirenso sumažėjimas maždaug 20%, rūkančiųjų - 11%.

Karbamazepinas: padidėjęs karbamazepino AUC (~46 %) pacientams, sergantiems refrakterine daline epilepsija; padidėjęs karbamazepino kiekis, dėl kurio gali pasireikšti karbamazepino šalutinis poveikis, pvz., dvejinimasis, galvos skausmas, ataksija ar galvos svaigimas.

Fenitoinas: sumažėjusi verapamilio koncentracija plazmoje.

Imipraminas: padidėjęs imipramino AUC (~15%), nepaveikiant aktyvaus metabolito desipramino.

Glibenklamidas: glibenklamido Cmax padidėja maždaug 28%, AUC 26%, padidėja verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Kolchicinas: padidina kolchicino AUC (maždaug 2 kartus) ir Cmax (maždaug 1,3 karto). Rekomenduojama mažinti kolchicino dozę (žr. medicininio kolchicino vartojimo instrukcijas), nerekomenduojama kartu vartoti kolchicino ir verapamilio hidrochlorido.

Klaritromicinas, eritromicinas, telitromicinas: gali padidėti verapamilio koncentracija.

Rifampicinas: galimas hipotenzinio poveikio sumažėjimas. Sumažėjęs verapamilio AUC (~97%), Cmax (~94%) ir biologinis prieinamumas (~92%).

Doksorubicinas: kartu vartojant doksorubiciną ir Isoptin® (geriamąjį), pacientams, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių vėžiu, padidėja doksorubicino AUC (~104%) ir Cmax (~61%).

Klotrimazolas, ketokonazolas, intrakonazolas: gali padidėti verapamilio koncentracija.

Fenobarbitalis: padidina geriamojo verapamilio klirensą maždaug 5 kartus.

Buspironas: buspirono AUC ir Cmax padidėja maždaug 3,4 karto.

Midazolamas: midazolamo AUC padidėja maždaug 3 kartus, o Cmax – 2 kartus. Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Metoprololis: pacientams, sergantiems krūtinės angina, padidėja metoprololio AUC (~32,5%) ir Cmax (~41%) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje

Propranololis: padidėjęs propranololio AUC (~65%) ir Cmax (~94%) pacientams, sergantiems krūtinės angina (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“). Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje

Digoksinas: sveikiems savanoriams digoksino Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) ir AUC (~50%) padidėjimas. Rekomenduojama mažinti digoksino dozę (taip pat žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Digitoksinas: sumažėjęs digitoksino klirensas (~27%) ir ekstrarenalinis klirensas (~29%).

Cimetidinas: R-verapamilio (~25%) ir S-verapamilio (~40%) AUC didėja atitinkamai mažėjant R- ir S-verapamilio klirensui.

Ciklosporinas: ciklosporino AUC, Cmax, CSS padidėjimas maždaug 45%.

Everolimuzas: Everolimuzo AUC (maždaug 3,5 karto) ir Cmax (maždaug 2,3 karto) padidėjimas. Padidėjęs verapamilio Ctrough (maždaug 2,3 karto). Gali prireikti tiksliai nustatyti everolimuzo koncentraciją ir dozę.

Sirolimuzas: sirolimuzo AUC padidėjimas (maždaug 2,2 karto), S-verapamilio AUC padidėjimas (maždaug 1,5 karto). Gali prireikti nustatyti sirolimuzo koncentraciją ir koreguoti dozę.

Takrolimuzas: šio vaisto koncentracija plazmoje gali padidėti.

Atorvastatinas: gali padidėti atorvastatino koncentracija. Atorvastatinas padidina verapamilio AUC maždaug 43%.

Lovastatinas: gali padidėti lovastatino koncentracija. Padidėjęs verapamilio AUC (~63%) ir Cmax (~32%).

Simvastatinas: simvastatino AUC padidėja maždaug 2,6 karto, simvastatino Cmax – 4,6 karto.

Almotriptanas: almotriptano AUC padidėja 20%, Cmax 24%. Padidėjusi verapamilio hidrochlorido koncentracija plazmoje.

Sulfinpirazonas: padidino geriamojo verapamilio klirensą (maždaug 3 kartus), sumažino verapamilio biologinį prieinamumą 60%. Galimas hipotenzinio poveikio susilpnėjimas.

Dabigatranas: Verapamilio greito atpalaidavimo tabletės padidina dabigatrano Cmax (iki 180 %) ir AUC (iki 150 %). Gali padidėti kraujavimo rizika. Vartojant kartu su geriamuoju verapamiliu, gali prireikti sumažinti dabigatrano dozę (dozavimo rekomendacijas žr. dabigatrano medicininio vartojimo instrukcijose).

Ivabradinas: kartu su ivabradinu vartoti draudžiama, nes verapamilis turi papildomą širdies susitraukimų dažnį mažinantį poveikį (žr. „Kontraindikacijos“).

Greipfrutų sultys: didėja R-verapamilio (~49%) ir S-verapamilio (~37%) AUC, R-verapamilio (~75%) ir S-verapamilio (~51%) Cmax padidėja nekeičiant pusės. - gyvybė ir inkstų klirensas. Venkite gerti greipfrutų sulčių su Isoptin®.

Jonažolė: R-verapamilio (~78%) ir S-verapamilio (~80%) AUC mažėja atitinkamai mažėjant Cmax.

Kitos sąveikos

Antivirusiniai (ŽIV) vaistai: kai kurie antivirusiniai vaistai, naudojami ŽIV infekcijoms gydyti, pvz., ritonaviras, gali slopinti metabolizmą, todėl gali padidėti verapamilio koncentracija plazmoje. Vaistą reikia skirti atsargiai arba gali prireikti sumažinti Isoptin® dozę.

Litis. Buvo pranešta apie padidėjusį ličio neurotoksiškumą, kai ličio buvo vartojama kartu su verapamilio hidrochloridu, kartu padidėjus ličio koncentracijai plazmoje arba be jo. Tačiau pacientams, kurie nuolat vartojo tą pačią geriamojo ličio dozę, pridėjus verapamilio hidrochlorido, sumažėjo ličio koncentracija plazmoje. Pacientus, vartojančius abu vaistus, turi atidžiai stebėti gydytojas.

Neuroraumeniniai blokatoriai: Klinikiniai duomenys ir tyrimai su gyvūnais rodo, kad Isoptin® gali sustiprinti neuromuskulinių blokatorių (panašių į kurarę ir depoliarizuojantį) aktyvumą. Gali prireikti sumažinti Isoptin® dozę ir (arba) neuromuskulinio blokatoriaus dozę, kai jie vartojami vienu metu.

Acetilsalicilo rūgštis: padidėjusi kraujavimo tikimybė.

Etanolis (alkoholis): padidėjęs etanolio kiekis plazmoje.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai: padidina hipotenzinį poveikį.

Lipidų kiekį mažinančios medžiagos (HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)): Isoptin® vartojančių pacientų gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (simvastatinu, atorvastatinu, lovastatinu) reikia pradėti nuo mažiausių įmanomų dozių ir palaipsniui didinti. Jei pacientui, jau vartojančiam Isoptin®, reikia skirti HMG-CoA reduktazės inhibitorių, reikia atsižvelgti į būtiną statinų dozės sumažinimą ir dozę koreguoti atsižvelgiant į cholesterolio koncentraciją kraujo plazmoje.

Kartu vartojant dideles verapamilio ir simvastatino dozes, padidėja miopatijos/rabdomiolizės rizika. Atitinkamai, simvastatino dozę reikia atitinkamai koreguoti (žr. gamintojo informaciją apie vaistą; taip pat žr. skyrių „Specialios instrukcijos“).

Fluvastatinas, pravastatinas ir rozuvastatinas nėra metabolizuojami citochromo CYP3A4 ir yra mažiau tikėtina, kad jie sąveikauja su Isoptin®.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai:

Sustiprėja antihipertenzinis poveikis su pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo rizika.

Antiaritminiai vaistai (pvz., flekainidas, dizopiramidas), beta blokatoriai (pvz., metoprololis, propranololis), inhaliaciniai anestetikai:

Abipusis širdies ir kraujagyslių sistemos poveikio stiprinimas (sunki atrioventrikulinė blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas, ryškus hipotenzinis poveikis).

Specialios instrukcijos

Ūminis miokardo infarktas

Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra ūminis miokardo infarktas, komplikuotas bradikardija, sunkia hipotenzija ar kairiojo skilvelio disfunkcija.

Širdies blokada / 1 laipsnio atrioventrikulinė blokada / bradikardija / asistolija

Isoptin® veikia atrioventrikulinius ir sinoatrialinius mazgus ir pailgina atrioventrikulinio laidumo laiką. Reikia būti atsargiems, nes išsivysto 2 ar 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada (kontraindikacija) arba vieno pluošto, dvigubo ar trijų pluoštų His blokada reikalauja nutraukti paskesnes verapamilio hidrochlorido dozes ir, jei reikia, skirti tinkamą gydymą.

Isoptin® veikia atrioventrikulinius ir sinoatrialinius mazgus ir retai gali išprovokuoti antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinę blokadą, bradikardiją ir, kraštutiniais atvejais, asistolę. Šie simptomai dažniau pasireiškia pacientams, sergantiems sinuso sindromu (sinoatrialinio mazgo liga), kuris dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.

Asistolija pacientams, nesergantiems sinusinio mazgo sindromu, paprastai būna trumpalaikė (kelias sekundes ar mažiau), spontaniškai grįžta į atrioventrikulinį mazgą arba normalus sinusinis ritmas. Jei šis reiškinys greitai nepraeina, reikia nedelsiant pradėti tinkamą gydymą (žr. skyrių „Šalutinis poveikis“).

Antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai ir inhaliaciniai anestetikai

Antiaritminiai vaistai (pvz., flekainidas, dizopiramidas), beta adrenoblokatoriai (pavyzdžiui, metoprololis, propranololis) ir inhaliaciniai anestetikai, vartojami kartu su verapamilio hidrochloridu, gali sustiprinti poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (sunki atrioventrikulinė blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sulėtėjimas, širdies susitraukimų vystymasis). nepakankamumas, padidėjusi hipotenzija) (taip pat žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Besimptomė bradikardija (36 k./min.) buvo pastebėta vienam pacientui, kuriam nustatytas migruojantis / klajojantis prieširdžių širdies stimuliatorius, kuris kartu su verapamilio hidrochloridu vartojo akių lašus, kurių sudėtyje buvo timololio (beta adrenoblokatorius).

Digoksinas

Vartojant Isoptin® kartu su digoksinu, reikia sumažinti digoksino dozę (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Širdies nepakankamumas

Prieš pradedant gydymą Isoptin®, būtina kompensuoti širdies nepakankamumą pacientams, kurių išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, ir tinkamai ją stebėti visą gydymo laikotarpį.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Vaistų sąveika“.

Ligos, kurių metu sutrinka nervų ir raumenų perdavimas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai, kai yra susirgimų, turinčių nervų ir raumenų laidumo sutrikimų (sunkioji miastenija, Lambert-Eaton sindromas, progresuojanti Diušeno raumenų distrofija).

Mažinant kraujospūdį

Esant hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mmHg), reikia ypač atidžiai stebėti

Inkstų nepakankamumas

Nors patikimais lyginamaisiais tyrimais nenustatytas inkstų funkcijos sutrikimo poveikis verapamilio farmakokinetikai pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų liga, buvo keletas pranešimų, rodančių, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir laikantis atitinkamų nurodymų. atidus stebėjimas.

Isoptin® nėra pašalinamas hemodializės būdu.

Kepenų nepakankamumas

Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Isoptin® turi vartoti atsargiai (žr. skyrių „Dozavimas ir vartojimas“).

Isoptin® 40 mg galima vartoti vaikams tik esant širdies ritmo sutrikimams (žr. skyrių „Vartojimo metodas ir dozavimas“).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas. Isoptin® gali prasiskverbti per placentos barjerą. Koncentracija bambos venos kraujo plazmoje svyruoja nuo 20% iki 92% koncentracijos motinos kraujo plazmoje. Vaisto vartojimo nėštumo metu patirties nepakanka. Tačiau duomenys, gauti iš riboto skaičiaus moterų, nėštumo metu vartojusių šį vaistą per burną, teratogeninio poveikio nerodo. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai

Todėl Isoptin® negalima vartoti pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą. Vaistas gali būti vartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą tik esant specialioms indikacijoms, atsižvelgiant į riziką motinai ir vaikui.

Laktacijos laikotarpis. Isoptin® ir jo metabolitai patenka į motinos pieną (koncentracija piene yra maždaug 23% koncentracijos motinos kraujo plazmoje). Riboti geriamojo vaisto duomenys rodo, kad naujagimiui tenkanti verapamilio dozė yra maža (0,1–1 % motinos dozės), todėl Isoptin® vartojimas gali būti suderinamas su žindymu, tačiau kyla pavojus, kad naujagimiai / kūdikiai negali. būti pašalintas. Atsižvelgiant į rimtų nepageidaujamų reakcijų riziką žindomiems naujagimiams, Isoptin® žindymo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei motinai tai būtina.

Yra įrodymų, kad kai kuriais atvejais verapamilis gali sukelti hiperprolaktinemiją ir galaktorėją.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Dėl antihipertenzinio Isoptin® poveikio, priklausomai nuo individualios reakcijos, gali pablogėti gebėjimas vairuoti transporto priemones, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis. Tai ypač aktualu gydymo pradžios, dozės didinimo, vaisto keitimo, taip pat vaisto vartojimo kartu su alkoholiu laikotarpiais. Isoptin® gali padidinti alkoholio kiekį kraujo plazmoje ir sulėtinti jo šalinimą, todėl gali sustiprėti alkoholio poveikis.

Perdozavimas

Simptomai: Apsinuodijimo Isoptin® simptomai progresuoja priklausomai nuo išgerto vaisto kiekio, detoksikacijos priemonių taikymo laiko ir miokardo susitraukimo funkcijos (priklausomai nuo amžiaus).

Sunkaus apsinuodijimo atveju buvo pastebėti šie simptomai:

Ūmus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas, brady ar tachiaritmija (pvz., jungties ritmas su atrioventrikuline disociacija ir didelio laipsnio atrioventrikulinė blokada), dėl kurio gali pasireikšti širdies ir kraujagyslių šokas ir sustoti širdis.

Sąmonės sutrikimas, progresuojantis iki komos, hiperglikemija, hipokalemija, metabolinė acidozė, hipoksija, kardiogeninis šokas su plaučių edema, sutrikusi inkstų funkcija ir traukuliai. Buvo pranešta apie atsitiktinius mirčių atvejus.

Vaistų perdozavimo gydymas

Skubus gydymas apima detoksikaciją ir stabilios širdies ir kraujagyslių būklės atkūrimą.

Terapinės priemonės priklauso nuo vartojimo laiko ir būdo, taip pat nuo apsinuodijimo simptomų tipo ir sunkumo.

Apsinuodijus vartojant daug ilgai veikiančių vaistų, reikia atkreipti dėmesį į tai, kad veiklioji medžiaga gali išsiskirti ir rezorbuotis žarnyne net ilgiau nei 48 valandas po pavartojimo.

Po apsinuodijimo vartojant geriamąjį vaistą Isoptin®, rekomenduojama išplauti skrandį ir net vėliau nei po 12 valandų po vartojimo, jei neaptikta virškinimo trakto motorikos požymių (žarnyno triukšmo). Įtarus apsinuodijimą dėl pailginto veikimo vaistų vartojimo, nurodomos kompleksinės šalinimo priemonės, tokios kaip vėmimo sukėlimas, skrandžio ir plonosios žarnos turinio aspiracija kontroliuojant endoskopiškai, žarnyno plovimas, tuštinimasis, didelė klizma.

Kadangi Isoptin® nėra pašalinamas dializės būdu, hemodializė nerekomenduojama, tačiau rekomenduojama atlikti hemofiltraciją ir, jei įmanoma, plazmaferezę (didelis prisijungimas prie plazmos baltymų).

Įprastos intensyvios terapijos ir gaivinimo priemonės, tokios kaip krūtinės ląstos suspaudimas, ventiliacija, defibriliacija ir širdies stimuliavimas.

Specialios priemonės

Kardiodepresinio poveikio, hipotenzijos ir bradikardijos pašalinimas.

Bradiaritmija gydoma simptomiškai, naudojant atropiną ir (arba) beta-simpatomimetikus (izoprenaliną, orciprenaliną); gyvybei pavojingos bradiaritmijos atveju būtinas laikinas širdies stimuliavimas. Asistoliją reikia gydyti įprastiniais metodais, įskaitant beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną).

Kalcis gali būti naudojamas kaip specifinis priešnuodis, pvz., 10–20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo į veną (2,25–4,5 mmol), prireikus pakartotinai arba kaip nuolatinė lašelinė infuzija (pavyzdžiui, 5 mmol/val.).

Hipotenzija, atsiradusi dėl kardiogeninio šoko ir arterijų išsiplėtimo, gydoma dopaminu (iki 25 mcg/kg kūno svorio per minutę), dobutaminu (iki 15 mcg/kg kūno svorio per minutę), epinefrinu arba norepinefrinu. Šių vaistų dozės nustatomos tik pagal pasiektą poveikį. Kalcio koncentracija serume turi būti tarp viršutinės normos ribos ir šiek tiek padidėjusio lygio. Ankstyvoje stadijoje dėl arterijų išsiplėtimo atliekamas papildomas skysčių pakeitimas (Ringerio tirpalas arba natrio chlorido tirpalas).

Išleidimo forma ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės 40 mg Nr.100.

25 tabletės lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido plėvelės ir aliuminio folijos.

Gaminančios organizacijos pavadinimas ir šalis

FAMAR A.V.E. Anthousa, Graikija

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Atėnai