Антихистамини: митове и реалност. Антихистамини: от дифенхидрамин до Telfast Местни антихистамини

– това са вещества, които потискат действието на свободния хистамин. Когато алерген навлезе в тялото, хистаминът се освобождава от мастоцитите на съединителната тъкан, които са част от имунната система на организма. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обрив и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства.

Антихистамини от 1-во поколение

Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства се свързват обратимо с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от големи дози и висока честота на приложение.

Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:

намаляване на мускулния тонус;

имат седативен, хипнотичен и антихолинергичен ефект;

засилва ефекта на алкохола;

имат локален анестетичен ефект;

дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;

дългосрочната употреба намалява антихистаминовата активност, така че лекарствата се сменят на всеки 2-3 седмици.

По-голямата част от антихистамините от 1-во поколение са мастноразтворими, могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се свържат с H1 рецепторите в мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се засилва след прием на алкохол или психотропни лекарства. При прием на умерени терапевтични дози при деца и високи токсични дози при възрастни може да се появи психомоторна възбуда. Поради седативния ефект антихистамините от 1-во поколение не се предписват на лица, чиято дейност изисква повишено внимание.

Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват атропиноподобни реакции, като сухота в назофаринкса и устната кухина, задържане на урина и замъглено зрение. Тези свойства могат да бъдат полезни, но могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от възпаление на бронхите (вискозитетът на храчките се увеличава), да допринесат за обостряне на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време тези лекарства имат антиеметично и противовъзпалително действие, намалявайки проявата на паркинсонизъм.

Редица от тези антихистамини са включени в комбинирани лекарства, които се използват при настинки, болест на движението или имат седативен или хипнотичен ефект.

Обширният списък от странични ефекти от приема на тези антихистамини принуждава да се използват по-рядко при лечението на алергични заболявания. Много развити страни са забранили прилагането им.

Дифенхидрамин се предписва при сенна хрема, уртикария, морска болест, въздушна болест, вазомоторна, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от приема на лекарства (например антибиотици), при лечение на пептични язви, дерматози и др.

Предимства: висока антихистаминова активност, намалена тежест на алергични и псевдоалергични реакции. Дифенхидраминът има антиеметичен и антитусивен ефект, има локален анестетичен ефект, което го прави алтернатива на новокаин и лидокаин при непоносимост към тях.

Против: непредсказуемостта на последствията от приема на лекарството, ефекта му върху централната нервна система. Може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти.

диазолин

Диазолинът има същите показания за употреба като другите антихистамини, но се различава от тях по характеристиките на техните ефекти.

Предимства: лекият седативен ефект позволява да се използва там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система.

Минуси: дразни лигавицата на стомашно-чревния тракт, предизвиква световъртеж, затруднено уриниране, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичния ефект на лекарството върху нервните клетки.

Супрастин

Suprastin се предписва за лечение на сезонен и хроничен алергичен конюнктивит, уртикария, атопичен, ангиоедем, сърбеж с различна етиология,. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ.

Предимства: не се натрупва в кръвния серум, поради което дори при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата си антихистаминова активност се наблюдава бърз терапевтичен ефект.

Минуси: странични ефекти - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - присъстват, макар и по-слабо изразени. Терапевтичният ефект е краткосрочен, за да се удължи, Suprastin се комбинира с H1-блокери, които нямат седативни свойства.

Предимства: има по-продължителен и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект.

Недостатъци: може да предизвика алергична реакция, има някои инхибиращи ефекти.

Фенкарол

Fenkarol се предписва, когато се появи пристрастяване към други антихистамини.

Предимства: има леки седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, ниско токсичен, блокира Н1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите.

Против: по-слаба антихистаминова активност в сравнение с дифенхидрамин. Fenkarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.

Антихистамини 2-ро поколение

Те имат предимства в сравнение с лекарствата от първо поколение:

няма седативен и антихолинергичен ефект, тъй като тези лекарства не преминават кръвно-мозъчната бариера, само някои индивиди изпитват умерена сънливост;

умствената дейност и физическата активност не са засегнати;

ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;

те не са пристрастяващи, което им позволява да се предписват за дълго време (3-12 месеца);

когато спрете да приемате лекарствата, терапевтичният ефект продължава около седмица;

лекарствата не се адсорбират от храната в стомашно-чревния тракт.

Но антихистамините от 2-ро поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, така че при приемането им се наблюдава сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Появата на кардиотоксични ефекти се обяснява със способността на антихистамините от 2-ро поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от пиене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежка чернодробна дисфункция.

Кларидол и Кларисенс

Предимства: Claridol има противосърбежни, антиалергични, антиексудативни ефекти. Лекарството намалява капилярната пропускливост, предотвратява развитието на оток и облекчава спазма на гладката мускулатура. Няма ефект върху централната нервна система и няма антихолинергичен или седативен ефект.

Против: понякога, след приемане на Claridol, пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.

Кларотадин

Clarotadine съдържа активното вещество loratadine, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху които има пряк ефект, избягвайки нежеланите ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдоалергични реакции, свързани с отделяне на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози.

Предимства: лекарството няма седативен ефект, не води до пристрастяване, действа бързо и дълго време.

Минуси: нежеланите последици от приема на Clarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. По кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Наддаване на тегло поради нарушаване на ендокринната система. Увреждането на дихателната система може да се прояви чрез кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни прояви.

Предимства: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес) и да предотврати подуване на тъканите в рамките на половин час от момента на приема на лекарството. Най-голямата ефективност настъпва след 8-12 часа, след което отшумява. Ломилан не води до пристрастяване и няма отрицателен ефект върху дейността на нервната система.

Недостатъци: нежеланите реакции се появяват рядко и се проявяват с главоболие, чувство на умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица и гадене.

ЛаураХексал

Предимства: лекарството няма нито антихолинергични, нито централни ефекти, употребата му не засяга вниманието, психомоторните функции, работоспособността и умствените качества на пациента.

Недостатъци: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, световъртеж, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит и чернодробна дисфункция.

кларитин

Кларитин съдържа активната съставка лоратадин, която блокира H1-хистаминовите рецептори и предотвратява освобождаването на хистамин, брадикинин и серотонин. Антихистаминовата ефективност продължава един ден, а терапевтичната ефективност настъпва след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на ринит с алергична етиология, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека бронхиална астма.

Предимства: високо ефективен при лечението на алергични заболявания, лекарството не предизвиква пристрастяване или сънливост.

Минуси: случаите на странични ефекти са редки, те се проявяват с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.

Рупафин

Rupafin има уникален активен компонент - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминова активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предписва се при хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит.

Предимства: Rupafin ефективно се справя със симптомите на изброените по-горе алергични заболявания и не засяга функционирането на централната нервна система.

Минуси: нежелани последици от приема на лекарството - астения, замаяност, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата.

Зиртек

Зиртек е конкурентен антагонист на метаболита на хидроксизин, хистамин. Лекарството улеснява хода и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили и неутрофили. Лекарството се използва при алергичен ринит, бронхиална астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, кожен оток, ангиоедем.

Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, облекчава спазма на гладката мускулатура. Zyrtec няма антихолинергични или антисеротонинови ефекти.

Против: неправилната употреба на лекарството може да доведе до мигрена, сънливост и алергични реакции.

Предимства: лекарството действа в рамките на един час след употреба, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневният прием на Kestin ви позволява да поддържате антихистаминовия ефект за около 6 дни. Седативните ефекти практически не съществуват.

Против: употребата на Kestin може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата.

Нови антихистамини от 3-то поколение

Тези вещества са пролекарства, което означава, че когато попаднат в тялото, те се превръщат от първоначалната си форма във фармакологично активни метаболити.

Всички антихистамини от 3-то поколение нямат кардиотоксични или седативни ефекти, така че могат да се използват от хора, чиято дейност е свързана с висока концентрация.

Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също така имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те са силно селективни, не преминават кръвно-мозъчната бариера, поради което не се характеризират с негативни последици от страна на централната нервна система и нямат страничен ефект.

Наличието на допълнителни ефекти насърчава използването на антихистамини от 3-то поколение за дългосрочно лечение на повечето алергични прояви.

Предимства: лекарството практически няма седативен ефект и не засилва ефекта от приема на сънотворни или алкохол. Освен това не засяга способността за шофиране или умствената дейност.

Недостатъци: Gismanal може да причини повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, удължаване на QT интервала, сърцебиене, колапс.

Предимства: липса на седативен и антихолинергичен ефект, липса на ефект върху психомоторната активност и благосъстоянието на човека. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от заболявания на простатата.

Предимства: не проявява седативни свойства, не влияе върху скоростта на реакциите и концентрацията, сърдечната дейност, не води до пристрастяване, високоефективен срещу симптомите и причинителите на алергични заболявания.

Недостатъци: редки последици от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, задух, анафилактична реакция и зачервяване на кожата са изключително редки.

Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: кожен сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: кожа сърбеж, зачервяване.

Предимства– при приема на лекарството няма странични ефекти, характерни за антихистамините: замъглено зрение, запек, сухота в устата, наддаване на тегло, отрицателен ефект върху функционирането на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта, не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през целия ден. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от.

недостатъци– след известно време е възможно да се свикне с действието на лекарството, има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и световъртеж, анафилактични реакции, изкривяване на вкуса. Може да се развие зависимост от лекарството.

Лекарството се предписва за появата на сезонен алергичен ринит, както и за хроничен.

Предимства– лекарството се абсорбира бързо, достигайки желаното ниво в рамките на един час след приложението, този ефект продължава през целия ден. Употребата му не изисква ограничения за хора, работещи със сложни механизми, управляващи превозни средства и не предизвиква седативен ефект. Фексофаст се предлага без рецепта, има достъпна цена и е много ефективен.

недостатъци– при някои пациенти лекарството носи само временно облекчение, без да доведе до пълно възстановяване от симптомите на алергия. Има странични ефекти: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж по кожата, кожен обрив.

Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (сенна хрема), уртикария, алергичен и алергичен конюнктивит със сърбеж, лакримация, хиперемия на конюнктивата, дерматоза с обриви и обриви, ангиоедем.

Предимства– Levocytirizine-Teva бързо демонстрира своята ефективност (след 12-60 минути) и през целия ден предотвратява появата и отслабва хода на алергичните реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ при сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6-годишна възраст.

недостатъци– има странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, болки в корема, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.

Лекарството се използва за симптоматично лечение на такива прояви на сенна хрема и уртикария като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, оток на Quincke и алергични дерматози.

Предимства– Ксизал има изразен антиалергичен ефект, като е много ефективно средство. Предотвратява появата на симптоми на алергия, облекчава протичането им и няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си за един ден от момента на прилагане. Xyzal може да се използва за лечение на деца от 2-годишна възраст, предлага се в две лекарствени форми (таблетки, капки), приемливи за употреба в педиатрията. Елиминира назалната конгестия, бързо облекчава симптомите на хронични алергии и няма токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система.

недостатъци– продуктът може да прояви следните нежелани реакции: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, крампи, мускулни болки.

Лекарството е показано за лечение на сезонна сенна хрема, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като лакримация, кашлица, сърбеж, оток на назофарингеалната лигавица.

Предимства– Ериус действа изключително бързо на симптомите на алергия, може да се използва за лечение на деца от една година, тъй като има висока степен на безопасност. Той се понася добре както от възрастни, така и от деца, предлага се в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема продължително време (до една година), без да предизвиква пристрастяване (резистентност към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение ефектът продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори при петкратно увеличение на дозата Erius.

недостатъци– могат да се появят нежелани реакции (гадене и главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено изпитват безсъние, главоболие и треска.

Лекарството е предназначено за лечение на такива прояви на алергии като алергичен ринит и уртикария, характеризиращи се със сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит като кихане, сърбеж в носа и небцето и лакримация.

Предимства– Desal предотвратява появата на оток, мускулни спазми и намалява капилярната пропускливост. Ефектът от приема на лекарството може да се забележи след 20 минути, той продължава през целия ден. Еднократната доза от лекарството е много удобна, предлага се в две форми - сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Dezal се приема за лечение на деца от 12 месеца, сиропната форма на лекарството е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна доза не води до негативни симптоми.

недостатъци– понякога могат да се появят симптоми на странични ефекти като повишена умора, главоболие, сухота в устата. Освен това се появяват странични ефекти като безсъние, тахикардия, халюцинации, диария и хиперактивност. Възможни са алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Антихистамини 4-то поколение – съществуват ли?

Всички изявления на създателите на реклами, позициониращи марките лекарства като „антихистамини от четвърто поколение“, не са нищо повече от рекламен трик. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват в нея не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение.

Официалната класификация посочва само две групи антихистамини - лекарства от първо и второ поколение. Третата група фармакологично активни метаболити се позиционира във фармацевтиката като „хистаминови блокери от трето поколение Н1“.

За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от трите поколения.

Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо проявяват своите лечебни свойства и се елиминират от тялото. Те са търсени за лечение на остри прояви на алергични реакции. Те се предписват на кратки курсове. Най-ефективните от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии.

Антихистамините от второ поколение не предизвикват седативен ефект, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група, Кетотифен, Фенистил и Цетрин се използват за лечение на прояви на детски алергии.

3-то поколение антихистамини за деца включва Gismanal, Terfen и др. Използват се при хронични алергични процеси, тъй като могат да останат в тялото дълго време. Няма странични ефекти.

По-новите лекарства включват Erius.

Отрицателни последици:

1-во поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и липса на апетит;

2 поколение: отрицателен ефект върху сърцето и;

Антихистамините се произвеждат за деца под формата на мехлеми (кожни алергични реакции), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение.

Антихистамини по време на бременност

През първия триместър на бременността е забранено приемането на антихистамини. Във втория се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно.

Естествените антихистамини, които включват витамини С, В12, пантотенова, олеинова и никотинова киселина, цинк и рибено масло, могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми.

Най-безопасните антихистамини са Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, но употребата им трябва да бъде съгласувана с лекар.

4 най-добри естествени антихистамини

В някои случаи можете да прибягвате до следните средства, които могат да потиснат производството на хистамин в организма.

кверцетин.Кверцетинът е антиоксидант, известен със своите противовъзпалителни свойства. Съдържа се в някои храни, като лук и ябълки. Учените се заинтересуваха от способността на кверцетина да намалява тежестта на алергичната реакция. Те проведоха експеримента върху плъхове. Въз основа на резултатите от него се стигна до заключението, че кверцетинът може да намали интензивността на алергичния и възпалителния процес в дихателната система. Хората с алергии могат да закупят кверцетин в добавки или просто да ядат храни, които са богати на този антиоксидант.

Бромелаин.Бромелаинът е ензим, открит в големи количества в ананасите. Има доказателства, че помага за намаляване на интензивността на симптомите на алергия. За положителен ефект се препоръчва да приемате 400-500 mg от това вещество 3 пъти на ден. Като алтернатива можете просто да обогатите диетата си с ананаси, които са рекордьори по съдържание на това вещество.

Витамин Ц.Витамин С се намира в различни храни. Този антиоксидант има свойства да потиска симптомите на алергична реакция. Витамин С е нетоксичен и приемането му в умерени дози не вреди на човешкия организъм. Следователно, той може безопасно да се използва като антихистамин. Препоръчителната доза витамин С за страдащите от алергии е 2 g. Това количество се съдържа в 3-5 цитрусови плода. Те трябва да се ядат през целия ден.

Храни, които помагат в борбата с алергиите

За да се справите с алергиите, не е нужно да изпразвате рафтовете на аптеките. Понякога е достатъчно да сведете до минимум контакта с алергена и да обогатите менюто си с продукти, които имат антихистаминови свойства. Правилното хранене, съчетано с физическа активност, ще помогне на имунната система да устои на атаки от външната среда.

Що се отнася до антиоксидантите под формата на добавки, те могат да се приемат само след консултация със специалист. Най-добре е тези вещества да се набавят от храната. Така ще се усвоят на 100%.

Естествено лечение на целогодишен алергичен ринит
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Кверцетинът инхибира повишената транскрипционна регулация на хистамин Н1 рецептор чрез потискане на протеин киназа С-?/екстрацелуларен сигнал-регулирана киназа/поли(ADP-рибоза) полимераза-1 сигнален път в HeLa клетки
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Противовъзпалителна активност на кверцетин и изокверцитрин при експериментална миша алергична астма
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

За лекаря:От 2010 до 2016г практикуващ лекар в терапевтичната болница на централното медицинско звено № 21, град Електростал. От 2016 г. работи в диагностичен център №3.

Антихистамини от първо поколение

Класификация на класическите антихистаминисе основава на характеристиките на групата "X", свързана с етиламиновото ядро ​​(Таблица 2).
Някои лекарства с мембранно стабилизиращо антиалергично действие имат и антихистаминова активност. Тъй като тези лекарства имат някои характеристики на антигени от първо поколение, те са представени в този раздел (Таблица 3).

Механизъм на действие
Механизъм на действие на антихистаминитесе състои в блокиране на хистаминовите H1 рецептори. Антихистамините, по-специално фенотиазините, блокират ефектите на хистамина, като свиване на гладките мускули на червата и бронхите, повишена пропускливост на съдовата стена и др. В същото време тези лекарства не облекчават стимулираната от хистамин секреция на солна киселина в стомаха и предизвиканите от хистамин промени в тонуса на матката.

Таблица 2. Класификация на антихистамините от първо поколение по химична структура

Таблица 3. H1-антагонисти с мембранно-стабилизиращи ефекти върху мастоцитите

Класическите H1 антагонисти са конкурентни блокери на H1 рецепторите; тяхното свързване с рецепторите е бързо и обратимо; следователно, за постигане на фармакологичен ефект са необходими достатъчно високи дози лекарства.
В резултат на това нежеланите реакции на класическите антихистамини се появяват по-често. Повечето лекарства от първо поколение имат краткотраен ефект, така че трябва да се приемат 3 пъти на ден.

Почти всички антихистамини от първо поколение, в допълнение към хистамина, блокират други рецептори, по-специално холинергичните мускаринови рецептори.

Фармакологични ефекти на антихистамините

1. поколения:
2. антихистаминов ефект (блокиране на H1-хистаминовите рецептори и елиминиране на хистаминовите ефекти);
3. антихолинергичен ефект (намалена екзокринна секреция, повишен вискозитет на секретите);
4. централна антихолинергична активност (седативен, хипнотичен ефект);
5. повишен ефект на депресанти на ЦНС;
6. засилване на ефектите на катехоламините (колебания на кръвното налягане);
7. локален анестетичен ефект.

Някои лекарства имат антисеротонинова (пиперидини) и антидопаминова (фенотиазини) активност. Фенотиазиновите лекарства могат да блокират α-адренергичните рецептори. Някои антихистамини проявяват свойствата на локални анестетици, имат стабилизиращ ефект върху мембраните и подобни на хинидин ефекти върху сърдечния мускул, което може да се прояви чрез намаляване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.

Антагонистите на H1-хистаминовия рецептор от първо поколение имат следните недостатъци:

1. непълна връзка с H1 рецепторите, поради което са необходими относително високи дози;
2. краткосрочен ефект;
3. блокиране на М-холинергични рецептори, α-адренергични рецептори, D-рецептори, 5-НТ рецептори, кокаиноподобни и хинидиноподобни ефекти;
4. страничните ефекти на антихистамините от първо поколение не позволяват постигане на високи концентрации в кръвта, достатъчни за изразена блокада на H1 рецепторите;
5. поради развитието на тахифилаксия е необходимо да се редуват антихистамини от различни групи на всеки 2-3 седмици.

Фармакокинетика
Фармакокинетичните свойства на основните H1-хистаминови блокери от първо поколение са показани в таблица 4.

Поставете в терапията
Въпреки изброените по-горе недостатъци, Н1 антагонистите от първо поколение продължават да се използват в клиничната практика (Таблица 5). Тяхното несъмнено предимство е възможността както за перорално, така и за парентерално приложение на лекарства (производство на лекарства в ампули и таблетки).
Н1 антагонистите от първо поколение имат предимства в следните случаи:

1. облекчаване на остри алергични реакции (уртикария, оток на Quincke), когато е необходимо парентерално приложение на лекарства;

Таблица 4. Фармакокинетика на антихистамини от първо поколение

Таблица 5. Първо поколение H1 рецепторни блокери

1. лечение на сърбящи дерматози (атопичен дерматит, екзема, хронична рецидивираща уртикария и др.). Болезненият сърбеж по кожата често е причина за безсъние и влошено качество на живот. В тези случаи е полезен седативният ефект на антихистамините от първо поколение. Редица лекарства, произведени под формата на гел (диметинден), са ефективни за облекчаване на локални алергични реакции;
2. премедикация преди диагностични и хирургични интервенции за предотвратяване освобождаването на хистамин от неалергичен произход;
3. симптоматично лечение на остри респираторни вирусни инфекции (локално и перорално приложение като част от комбинирани лекарства) премахва сърбеж в носа и кихане;
4. холинергична уртикария.

Показания за употребата на H1 антагонисти от първо поколение:

1. алергични заболявания:
2. сезонен алергичен ринит, конюнктивит;
3. целогодишен алергичен ринит, конюнктивит;
4. остра уртикария и оток на Quincke;
5. хронична рецидивираща уртикария;
6. хранителни алергии;
7. лекарствени алергии;
8. алергия към насекоми;
9. атопичен дерматит;
10. повишена чувствителност от неалергичен произход, причинена от освобождаване на хистамин или профилактична употреба с прилагане на хистамин-либератори (реакции към рентгеноконтрастни вещества, към прилагане на декстрани, лекарства, храна и др.);
11. профилактична употреба при прилагане на хистамин либератори;
12. безсъние;
13. повръщане на бременни жени;
14. вестибуларни нарушения;
15. настинки (ARVI).

Странични ефекти
Класическите H1 антагонисти могат да имат хипнотичен ефект, свързан с проникването на лекарства през кръвно-мозъчната бариера и блокиране на H1 рецепторите в централната нервна система, което се улеснява от тяхната липофилност. Други прояви на действието на тези лекарства върху централната нервна система могат да включват нарушена координация, летаргия, замаяност и намалена способност за концентрация.
Известен е антиеметичният ефект на AGLS (етаноламини), който е свързан както с H1-антагонистичен ефект, така и отчасти с антихолинергична и седативна активност. Този ефект на AGLS се използва за медицински цели.
При приемане на H1 антагонисти от 1-во поколение могат да се появят странични ефекти от храносмилателната система (повишен или намален апетит, гадене, повръщане, диария, дискомфорт в епигастричния регион).
При продължителна употреба на класически H1-антагонисти често се развива намаляване на терапевтичната ефективност на лекарствата (тахифилаксия).
Някои лекарства имат локални анестезиращи свойства.
В редки случаи е възможна кардиотоксичност (удължаване на QT интервала).

Противопоказания и предпазни мерки
Противопоказания за употребата на антихистамини

1. поколения, в допълнение към свръхчувствителността към лекарството, относително:
2. бременност;
3. кърмене;
4. работа, която изисква висока умствена и двигателна активност и концентрация;
5. задържане на урина.

Като се има предвид наличието на атропиноподобен ефект, лекарствата от тази група не трябва да се предписват на пациенти с бронхиална астма, глаукома и аденом на простатата. Необходимо е повишено внимание при предписване на антихистамини от първо поколение при астенодепресивни състояния и сърдечно-съдови заболявания.

Взаимодействия
Антихистамините от първо поколение потенцират антихолинергичния ефект на М-холинергичните блокери, синтетичните антиконвулсанти, антипсихотиците, трицикличните антидепресанти, МАО инхибиторите и лекарствата за лечение на паркинсонизъм.
Антихистамините засилват централния депресивен ефект на хипнотици (общи анестетици), седативи и хипнотици, транквиланти, невролептици, централно действащи аналгетици и алкохол.

Антихистамини за локално приложение
Локалните антихистамини са ефективни и високоспецифични антагонисти на H1-хистаминовия рецептор, налични като назални спрейове и капки за очи. Спреят за нос има ефект, сравним с пероралните антихистамини.

Локалните H1-хистаминови блокери включват азеластин, левокабастин и антазолин.
Употребата на левокабастин и азеластин може да се препоръча при леки форми на заболяването, ограничено само до един орган (алергичен ринит, конюнктивит) или „при необходимост“ по време на лечение с други лекарства. Ефектът на тези лекарства е само локален. При алергичен ринит левокабастин и азеластин ефективно облекчават сърбеж, кихане, ринорея, а при алергичен конюнктивит - сърбеж, лакримация и зачервяване на очите. При редовна употреба два пъти дневно те могат да предотвратят развитието на симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит.
Очевидно предимство на местните антихистамини е премахването на страничните ефекти (включително хапчета за сън), които могат да възникнат при използване на системни лекарства. Това се обяснява с факта, че когато се прилагат локално H1-антихистаминови лекарства, тяхната концентрация в кръвта е много по-ниска от тази, която може да предизвика системен ефект. Локалните антихистамини се характеризират с постигане на достатъчно високи локални концентрации на лекарството при ниска доза и бързо начало на терапевтичния ефект (15 минути след употреба).
Локалните антихистамини също имат някои противовъзпалителни ефекти (азеластинът може да инхибира активирането на алергични таргетни клетки: мастоцити, еозинофили и неутрофили) и способността бързо да подобряват затрудненията с назалното дишане. Въпреки това, този ефект е много по-слабо изразен и по-малко устойчив в сравнение с локалните глюкокортикоиди.
Левокабастин се предписва с повишено внимание при нарушена бъбречна функция (70% се екскретира непроменен с урината). При лечение с азеластин под формата на капки за очи може да се появи горчивина в устата. Рядко се отбелязват сухота и дразнене на лигавиците и краткотрайно изкривяване на вкуса. Не се препоръчва използването на контактни лещи при използване на офталмологични форми на локален AGLS.
За локалните антихистамини не са описани взаимодействия с други лекарства.

Много домашни комплекти за първа помощ съдържат лекарства, чието предназначение и механизъм на действие хората не разбират. Антихистамините също са такива лекарства. Повечето страдащи от алергия сами избират лекарства, изчисляват дозировката и курса на лечение, без да се консултират със специалист.

Антихистамини - какво са те с прости думи?

Този термин често се разбира погрешно. Много хора смятат, че това са само лекарства за алергия, но те са предназначени за лечение на други заболявания. Антихистамините са група лекарства, които блокират имунния отговор на външни стимули. Те включват не само алергени, но и вируси, гъбички и бактерии (инфекциозни агенти) и токсини. Въпросните лекарства предотвратяват появата на:

• подуване на лигавицата на носа и гърлото;
• зачервяване, мехури по кожата;
• сърбеж;
• прекомерна секреция на стомашен сок;
• стесняване на кръвоносните съдове;
• мускулни спазми;
• подуване.

Как действат антихистамините?

Основната защитна роля в човешкото тяло играят левкоцитите или белите кръвни клетки. Има няколко вида от тях, едни от най-важните са мастоцитите. След узряването те циркулират в кръвта и се вграждат в съединителната тъкан, като стават част от имунната система. Когато в тялото навлязат опасни вещества, мастоцитите освобождават хистамин. Това е химично вещество, необходимо за регулиране на храносмилателните процеси, кислородния метаболизъм и кръвообращението. Излишъкът му води до алергични реакции.

За да може хистаминът да провокира негативни симптоми, той трябва да бъде усвоен от тялото. За тази цел има специални Н1 рецептори, разположени във вътрешната обвивка на кръвоносните съдове, гладкомускулните клетки и нервната система. Как действат антихистамините: активните съставки на тези лекарства „заблуждават“ H1 рецепторите. Тяхната структура и структура са много подобни на въпросното вещество. Лекарствата се конкурират с хистамина и се абсорбират от рецепторите вместо него, без да предизвикват алергични реакции.

В резултат на това химикалът, който причинява нежеланите симптоми, остава в неактивно състояние в кръвта и по-късно се елиминира по естествен път. Антихистаминовият ефект зависи от това колко Н1 рецептори лекарството е успяло да блокира. Поради тази причина е важно лечението да започне веднага щом се появят първите симптоми на алергия.

Продължителността на терапията зависи от генерацията на лекарството и тежестта на патологичните признаци. Лекарят трябва да реши колко дълго да приема антихистамини. Някои лекарства могат да се използват не повече от 6-7 дни, съвременните фармакологични средства от последно поколение са по-малко токсични, така че употребата им е разрешена за 1 година. Преди прием е важно да се консултирате със специалист. Антихистамините могат да се натрупват в тялото и да причинят отравяне. Някои хора впоследствие развиват алергии към тези лекарства.

Колко често можете да приемате антихистамини?

Повечето производители на описаните продукти ги произвеждат в удобна дозировка, предполагаща употреба само веднъж на ден. Въпросът как да се приемат антихистамини, в зависимост от честотата на поява на негативни клинични прояви, се решава с лекаря. Представената група лекарства се отнася до симптоматични методи на лечение. Те трябва да се използват всеки път, когато се появят признаци на заболяване.

Като профилактика могат да се използват и нови антихистамини. Ако контактът с алергена не може да бъде избегнат (тополов пух, амброзия и др.), Трябва да използвате лекарството предварително. Предварителният прием на антихистамини не само ще смекчи негативните симптоми, но и ще премахне появата им. H1 рецепторите вече ще бъдат блокирани, когато имунната система се опита да монтира защитен отговор.

Антихистамини - списък

Първото лекарство от тази група е синтезирано през 1942 г. (фенбензамин). От този момент нататък започва мащабно изследване на вещества, способни да блокират H1 рецепторите. Към днешна дата има 4 поколения антихистамини. Ранните версии на лекарствата се използват рядко поради нежелани странични ефекти и токсични ефекти върху тялото. Съвременните лекарства се характеризират с максимална безопасност и бързи резултати.

Антихистамини 1-во поколение - списък

Този тип фармакологичен агент има краткотраен ефект (до 8 часа), може да предизвика пристрастяване и понякога да провокира отравяне. Антихистамините от 1-во поколение остават популярни само поради ниската си цена и изразения седативен (успокояващ) ефект. имена:

• Дедалон;
• бикарфен;
• супрастин;
• тавегил;
• диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• пиполфен;
• сетастин;
• Димебон;
• ципрохептадин;
• фенкарол;
• перитол;
• квифенадин;
• диметинден;
• и други.

Антихистамини 2 поколение - списък

35 години по-късно първият H1 рецепторен блокер беше пуснат без седация или токсични ефекти върху тялото. За разлика от своите предшественици, антихистамините от 2-ро поколение действат много по-дълго (12-24 часа), не предизвикват пристрастяване и не зависят от приема на храна и алкохол. Те предизвикват по-малко опасни странични ефекти и не блокират други рецептори в тъканите и кръвоносните съдове. Антихистамини от ново поколение - списък:

• Талдан;
• астемизол;
• терфенадин;
• Бронал;
• алергодил;
• фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• лоратадин;
• Хистадил;
• Зиртек;
• ебастин;
• астемизан;
• Clarisens;
• Gistalong;
• Цетрин;
• Semprex;
• Кестин;
• акривастин;
• Гисманал;
• цетиризин;
• левокабастин;
• Азеластин;
• Histimet;
• Лорагексал;
• кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналози.

Антихистамини 3 поколение

Въз основа на предишни лекарства учените са получили стереоизомери и метаболити (производни). Първоначално тези антихистамини бяха позиционирани като нова подгрупа лекарства или 3-то поколение:

• Гленсет;
• Ксизал;
• Цезар;
• супрастинекс;
• Фексофаст;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Лоратек;
• фексадин;
• Ериус;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestin;
• Telfast;
• Фексофен;
• Алегра.

По-късно тази класификация предизвика спорове и противоречия в научната общност. За да се вземе окончателно решение относно изброените средства, беше събрана група експерти за независими клинични изпитвания. Според критериите за оценка лекарствата за алергия от трето поколение не трябва да засягат функционирането на централната нервна система, да имат токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства. Според резултатите от изследванията нито едно от тези лекарства не отговаря на тези изисквания.

Антихистамини 4-то поколение - списък

Някои източници включват Telfast, Suprastinex и Erius като този вид фармакологично средство, но това е погрешно твърдение. Антихистамините от 4-то поколение все още не са разработени, както и третото. Има само подобрени форми и производни на предишни версии на лекарства. Най-модерните лекарства досега са лекарства от 2-ро поколение.

Изборът на средства от описаната група трябва да се извършва от специалист. Някои хора имат полза от лекарствата за алергия от първо поколение поради необходимия седативен ефект; други пациенти не се нуждаят от този ефект. По същия начин лекарят препоръчва лекарствената форма на лекарството в зависимост от наличните симптоми. При тежки признаци на заболяването се предписват системни лекарства, в други случаи могат да се използват локални средства.

Антихистаминови таблетки

Пероралните лекарства са необходими за бързо облекчаване на клиничните прояви на патология, която засяга няколко системи на тялото. Антихистамините за вътрешна употреба започват да действат в рамките на един час и ефективно облекчават подуването на гърлото и други лигавици, облекчават хрема, лакримация и кожни симптоми на заболяването.

Ефективни и безопасни хапчета за алергия:

• Фексофен;
• Alercis;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноза;
• Telfast;
• амертил;
• Едем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Алергомакс;
• Зодак;
• тигофаст;
• Allertek;
• цетринал;
• Eridez;
• Trexyl Neo;
• Зилола;
• L-Cet;
• Алерзин;
• Гленсет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Lordes;
• Ериус;
• алергостоп;
• Fribris и др.

Антихистаминови капки

В тази дозирана форма се произвеждат както местни, така и системни лекарства. Алергични капки за орално приложение;

• Зиртек;
• Desal;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• парлазин;
• задитор;
• Allergonix и аналози.

Антихистаминови локални препарати за носа:

• Алергия към Тизин;
• алергодил;
• Лекролин;
• кромогексал;
• Sanorin Analergin;
• Виброцил и др.

„ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПИЯ”; № 5; 2014 г.; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
Държавен изследователски център Институт по имунология FMBA на Русия, Москва

Основните лекарства, които повлияват симптомите на възпаление и контролират хода на заболявания от алергичен и неалергичен произход, включват антихистамини.
Статията анализира противоречиви моменти относно опита от използването на съвременни антихистамини, както и някои от основните им характеристики. Това ще позволи диференциран подход към избора на оптимално лекарство при провеждане на комплексна терапия за различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

АНТИХИСТАМИНИ: МИТОВЕ И РЕАЛНОСТ

Т.Г. Федоскова
Държавен научен център Институт по имунология, Федерална медико-биологична агенция, Москва

Антихистамините принадлежат към основните лекарства, които повлияват симптомите на възпалението и контролират протичането както на алергични, така и на неалергични заболявания. В тази статия се анализира опитът по спорни въпроси относно използването на съвременни антихистамини, както и някои от техните характеристики. Това може да позволи да се направи различен избор за прилагане на подходящи лекарства за комбинирана терапия на различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

Антихистамините тип 1 (H1-AGP) или антагонистите на хистаминовия рецептор тип 1 се използват широко и успешно в клиничната практика повече от 70 години. Използват се като част от симптоматична и базисна терапия на алергични и псевдоалергични реакции, комплексно лечение на остри и хронични инфекциозни заболявания от различен произход, като премедикация при инвазивни и рентгеноконтрастни изследвания, хирургични интервенции, за предотвратяване на нежелани реакции от ваксинация и др. С други думи, H 1 -AGP е препоръчително да се използва при състояния, причинени от освобождаването на активни възпалителни медиатори със специфичен и неспецифичен характер, основният от които е хистамин.

Хистаминът има широк спектър от биологични действия, реализирани чрез активиране на специфични рецептори на клетъчната повърхност. Основното депо на хистамин в тъканите са мастоцитите, в кръвта - базофилите. Той също така присъства в тромбоцитите, стомашната лигавица, ендотелните клетки и невроните в мозъка. Хистаминът има изразен хипотензивен ефект и е важен биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход. Ето защо антагонистите на този медиатор остават най-популярните фармакологични средства.

През 1966 г. е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори. Понастоящем са известни 4 типа хистаминови рецептори - Н1, Н2, Н3, Н4, принадлежащи към суперсемейството на G-протеин-свързаните рецептори (GPCR). Стимулирането на Н1 рецепторите води до освобождаване на хистамин и реализиране на симптоми на възпаление, предимно от алергичен произход. Активирането на Н2 рецепторите повишава секрецията на стомашен сок и неговата киселинност. Н3 рецепторите присъстват предимно в органите на централната нервна система (ЦНС). Те функционират като хистамин-чувствителни пресинаптични рецептори в мозъка и регулират синтеза на хистамин от пресинаптичните нервни окончания. Наскоро беше идентифициран нов клас хистаминови рецептори, експресирани предимно върху моноцити и гранулоцити - Н4. Тези рецептори присъстват в костния мозък, тимуса, далака, белите дробове, черния дроб и червата. Механизмът на действие на H1-AGP се основава на обратимо конкурентно инхибиране на хистамин Н1 рецепторите: те предотвратяват или минимизират възпалителните реакции, предотвратявайки развитието на индуцирани от хистамин ефекти, и тяхната ефективност се дължи на способността за конкурентно инхибиране на ефект на хистамин върху локусите на специфични Н1 рецепторни зони в ефекторните тъканни структури.

В момента в Русия са регистрирани над 150 вида антихистамини. Това са не само H 1 -AGP, но и лекарства, които повишават способността на кръвния серум да свързва хистамин, както и лекарства, които инхибират освобождаването на хистамин от мастоцитите. Поради разнообразието от антихистамини е доста трудно да се избере между тях за най-ефективната и рационална употреба в конкретни клинични случаи. В тази връзка възникват противоречиви моменти и често възникват митове относно употребата на H 1 -AGP, широко използван в клиничната практика. В местната литература има много произведения по тази тема, но няма консенсус относно клиничната употреба на тези лекарства.

Митът за три поколения антихистамини
Много хора грешат, като смятат, че има три поколения антихистамини. Някои фармацевтични компании представят нови лекарства, появили се на фармацевтичния пазар като трето - най-ново - поколение AGP. Те се опитаха да включат метаболитите и стереоизомерите на съвременните AGP в третото поколение. Понастоящем се смята, че тези лекарства са AGP от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях и предишните лекарства от второ поколение. Съгласно Консенсуса за антихистамините беше решено да се запази името „трето поколение“, за да се отнасят до антихистамини, синтезирани в бъдеще, които най-вероятно ще се различават от известните съединения по редица основни характеристики.

Има много разлики между първо и второ поколение AGP. Това е преди всичко наличието или липсата на седативен ефект. Седативен ефект при приемане на антихипертензивни лекарства от първо поколение се отбелязва субективно от 40-80% от пациентите. Липсата му при отделни пациенти не изключва обективен отрицателен ефект на тези лекарства върху когнитивните функции, от които пациентите може да не се оплакват (способност за шофиране, учене и др.). Дисфункция на централната нервна система се наблюдава дори при използване на минимални дози от тези лекарства. Ефектът на антихипертензивните лекарства от първо поколение върху централната нервна система е същият като при употребата на алкохол и седативи (бензодиазепини и др.).

Лекарствата от второ поколение практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера и следователно не намаляват умствената и физическата активност на пациентите. В допълнение, AGP от първо и второ поколение се различават по наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулиране на рецептори от различен тип, продължителност на действие и развитие на пристрастяване.

Първите AGPs - фенбензамин (Antergan), пириламин малеат (Neo-Antergan) започват да се използват още през 1942 г. Впоследствие се появиха нови антихипертензивни лекарства за използване в клиничната практика. До 1970 г Синтезирани са десетки съединения, принадлежащи към тази група лекарства.

От една страна, е натрупан богат клиничен опит в употребата на антихипертензивни лекарства от първо поколение; от друга страна, тези лекарства не са тествани в клинични проучвания, които отговарят на съвременните изисквания на медицината, основана на доказателства.

Сравнителните характеристики на AGP от първо и второ поколение са представени в таблица. 1 .

Маса 1.

Сравнителна характеристика на AGP от първо и второ поколение

Забележка. FDA (US Food and Drug Administration) - Администрация по храните и лекарствата (САЩ). Категория B - не е открит тератогенен ефект на лекарството. Категория С - не са провеждани изследвания.

От 1977 г. насам фармацевтичният пазар се попълва с нови H 1 -AGP, които имат ясни предимства пред лекарствата от първо поколение и отговарят на съвременните изисквания за AGP, посочени в консенсусните документи на EAACI (Европейската академия по алергология и клинична имунология).

Митът за ползите от седативния ефект на антихипертензивните лекарства от първо поколение
Дори по отношение на редица странични ефекти на антихипертензивните лекарства от първо поколение има погрешни схващания. Със седативния ефект на H1-AGP от първо поколение е митът, че тяхното използване е за предпочитане при лечението на пациенти със съпътстваща безсъние и ако този ефект е нежелан, той може да бъде неутрализиран чрез използване на лекарството през нощта. Трябва да се помни, че антихипертензивните лекарства от първо поколение инхибират REM фазата на съня, което нарушава физиологичния процес на сън и не обработва напълно информацията по време на сън. При употребата им може да се наруши дишането и сърдечния ритъм, което увеличава риска от развитие на сънна апнея. Освен това в някои случаи употребата на високи дози от тези лекарства допринася за развитието на парадоксална възбуда, което също се отразява негативно на качеството на съня. Необходимо е да се вземе предвид разликата в продължителността на антиалергичния ефект (1,5-6 часа) и седативния ефект (24 часа), както и факта, че дългосрочната седация е придружена от нарушени когнитивни функции.

Наличието на изразени седативни свойства развенчава мита за целесъобразността на употребата на H 1 -AGP от първо поколение при пациенти в напреднала възраст, които използват тези лекарства, ръководени от установени стереотипи за обичайно самолечение, както и препоръките на лекари, които не са достатъчно информирани за фармакологичните свойства на лекарствата и противопоказанията за тяхната употреба. Поради липсата на селективност на ефектите върху алфа-адренергичните рецептори, мускариновите, серотониновите, брадикининовите и други рецептори, противопоказание за предписването на тези лекарства е наличието на заболявания, които са доста чести сред пациентите в напреднала възраст - глаукома, доброкачествена хиперплазия на простатата, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест и др.

Митът, че в клиничната практика няма място за първо поколение антихипертензивни лекарства
Въпреки факта, че H 1 -AGP от първо поколение (повечето от тях са разработени в средата на миналия век) могат да причинят известни странични ефекти, те все още се използват широко в клиничната практика днес. Следователно митът, че с появата на ново поколение AGP няма място за предишното поколение AGP, е невалиден. Първото поколение H 1 -AGP има едно неоспоримо предимство - наличието на инжекционни форми, които са незаменими при оказване на спешна помощ, премедикация преди извършване на определени видове диагностични изследвания, хирургични интервенции и др. В допълнение, някои лекарства имат антиеметичен ефект, намаляват тревожността и са ефективни срещу болест на движението. Допълнителният антихолинергичен ефект на редица лекарства от тази група се проявява в значително намаляване на сърбежа и кожните обриви със сърбящи дерматози, остри алергични и токсични реакции към храни, лекарства, ухапвания и ужилвания от насекоми. Въпреки това, тези лекарства трябва да се предписват при стриктно отчитане на показанията, противопоказанията, тежестта на клиничните симптоми, възрастта, терапевтичните дози и страничните ефекти. Наличието на изразени странични ефекти и несъвършенството на H 1 -AGP от първо поколение допринесоха за разработването на нови антихистамини от второ поколение. Основните насоки за подобряване на лекарствата са повишаване на селективността и специфичността, премахване на седацията и толерантността към лекарството (тахифилаксия).

Съвременните H 1 -AGP от второ поколение имат способността да действат селективно върху H 1 рецепторите, не ги блокират, но като антагонисти ги прехвърлят в „неактивно“ състояние, без да нарушават техните физиологични свойства, имат изразен антиалергичен ефект, бърз клиничен ефект, действат дългосрочно (24 часа), не предизвикват тахифилаксия. Тези лекарства практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, поради което не причиняват седация или увреждане на когнитивните функции.

Съвременните H 1 -AGPs от второ поколение имат значителен антиалергичен ефект - те стабилизират мембраната на мастоцитите, потискат еозинофилно-индуцираното освобождаване на интерлевкин-8, гранулоцитно-макрофагов колониестимулиращ фактор (GM-CSF) и разтворима междуклетъчна адхезионна молекула 1 ( Разтворима междуклетъчна адхезионна молекула-1, sICAM-1) от епителни клетки, което допринася за по-голяма ефективност в сравнение с първо поколение H 1 -AGP в базисната терапия на алергични заболявания, в чийто генезис играят медиатори на късната фаза на алергично възпаление значителна роля.

В допълнение, важна характеристика на H1-AGP от второ поколение е тяхната способност да осигурят допълнителен противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на хемотаксиса на еозинофилите и неутрофилните гранулоцити, намаляване на експресията на адхезионни молекули (ICAM-1) върху ендотелните клетки, инхибиране на IgE-зависима тромбоцитна активация и освобождаване на цитотоксични медиатори. Много лекари не обръщат необходимото внимание на това, но изброените свойства позволяват използването на такива лекарства за възпаление не само от алергичен характер, но и от инфекциозен произход.

Митът за същата безопасност на всички AGP от второ поколение
Сред лекарите съществува мит, че всички H1-AGP от второ поколение са сходни по отношение на тяхната безопасност. Въпреки това, в тази група лекарства има различия, свързани с особеностите на техния метаболизъм. Те могат да зависят от вариабилността в експресията на ензима CYP3A4 на чернодробната цитохром P 450 система. Такава вариабилност може да се дължи на генетични фактори, заболявания на хепатобилиарната система, едновременна употреба на редица лекарства (макролидни антибиотици, някои противогъбични, антивирусни лекарства, антидепресанти и др.), продукти (грейпфрут) или алкохол, които имат инхибиторен ефект върху оксигеназната активност на цитохромната система CYP3A4 P450.

Сред второто поколение N1-AGP има:

Ориз. 1.Характеристики на метаболизма на H 1 -AGP от второ поколение

Предимствата на активните метаболити, чийто прием не е придружен от допълнително натоварване на черния дроб, са очевидни: скоростта и предвидимостта на развитието на ефекта, възможността за съвместно приложение с различни лекарства и храни, които се метаболизират с участието на цитохром Р450.

Митът за по-високата ефективност на всеки нов AGP
Митът, че новите N1-AGP агенти, появили се през последните години, очевидно са по-ефективни от предишните, също не е потвърден. Работите на чуждестранни автори показват, че H1-AGP от второ поколение, например цетиризин, имат по-изразена антихистаминова активност от лекарствата от второ поколение, които се появяват много по-късно (фиг. 2).

Ориз. 2.Антихистаминова сравнителна активност на цетиризин и деслоратадин върху ефекта върху кожната реакция, причинена от приложението на хистамин в рамките на 24 часа

Трябва да се отбележи, че сред H1-AGP от второ поколение изследователите отделят специално място на цетиризин. Разработен през 1987 г., той стана първият оригинален високоселективен H1 рецепторен антагонист, получен на базата на фармакологично активен метаболит на известния досега антихистамин от първо поколение - хидроксизин. И до днес цетиризинът остава един вид еталон на антихистаминово и антиалергично действие, използван за сравнение при разработването на нови антихистамини и антиалергични лекарства. Има мнение, че цетиризин е един от най-ефективните антихистаминови H1 лекарства, по-често се използва в клинични проучвания, лекарството е за предпочитане при пациенти, които реагират слабо на терапия с други антихистамини.

Високата антихистаминова активност на цетиризин се дължи на степента на неговия афинитет към H1 рецепторите, който е по-висок от този на лоратадин. Трябва също да се отбележи, че лекарството има значителна специфичност, тъй като дори във високи концентрации няма блокиращ ефект върху серотонина (5-HT 2), допамина (D 2), М-холинергичните рецептори и алфа-1 адренергичните рецептори .

Цетиризинът отговаря на всички изисквания за съвременните AGP от второ поколение и има редица характеристики. Сред всички известни AGP, активният метаболит цетиризин има най-малък обем на разпределение (0,56 l/kg) и осигурява пълна заетост на H1 рецепторите и най-висок антихистаминов ефект. Лекарството се характеризира с висока способност да прониква през кожата. 24 часа след приема на единична доза, концентрацията на цетиризин в кожата е равна или по-висока от концентрацията в кръвта. Освен това, след курс на лечение, терапевтичният ефект продължава до 3 дни. Изразената антихистаминова активност на цетиризина го отличава сред съвременните антихистамини (фиг. 3).

Ориз. 3.Ефикасност на единична доза H1-AGP от второ поколение при потискане на индуцирана от хистамин реакция на хрипове за 24 часа при здрави мъже

Митът за високата цена на всички съвременни AGP
Всяко хронично заболяване не реагира веднага дори на адекватна терапия. Както е известно, недостатъчният контрол върху симптомите на всяко хронично възпаление води не само до влошаване на благосъстоянието на пациента, но и до увеличаване на общите разходи за лечение поради повишена нужда от лекарствена терапия. Избраното лекарство трябва да има най-ефективния терапевтичен ефект и да бъде достъпно. Лекарите, които остават ангажирани с предписването на H 1 -AGP от първо поколение, обясняват своя избор, като се позовават на друг мит, че всички AGP от второ поколение са много по-скъпи от лекарствата от първо поколение. Въпреки това, в допълнение към оригиналните лекарства, на фармацевтичния пазар има генерични лекарства, чиято цена е по-ниска. Например, в момента, в допълнение към оригинала (Zyrtec), са регистрирани 13 генерични лекарства на цетиризин. Резултатите от фармакоикономическия анализ са представени в табл. 2 показват икономическата осъществимост на използването на Cetrin, модерно AGP от второ поколение.

Таблица 2.

Резултати от сравнителните фармакоикономически характеристики на H1-AGP от първо и второ поколение

Митът, че всички генерици са еднакво ефективни
Въпросът за взаимозаменяемостта на генеричните лекарства е от значение при избора на оптималното съвременно антихистаминово лекарство. Поради разнообразието от генерични лекарства, представени на пазара на фармакологични лекарства, възникна мит, че всички генерични лекарства действат приблизително еднакво, така че можете да изберете всеки, като се фокусирате предимно върху цената.

Междувременно генериците се различават един от друг и не само по фармакоикономическите си характеристики. Стабилността на терапевтичния ефект и терапевтичната активност на възпроизвежданото лекарство се определят от характеристиките на технологията, опаковката и качеството на активните и помощните вещества. Качеството на активните вещества на лекарствата от различни производители може да варира значително. Всяка промяна в състава на ексципиентите може да допринесе за намаляване на бионаличността и появата на странични ефекти, включително хиперергични реакции от различен характер (токсични и др.). Генерикът трябва да е безопасен за употреба и еквивалентен на оригиналното лекарство. Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако са фармацевтично еквивалентни, имат еднаква бионаличност и, когато се прилагат в една и съща доза, са сходни, осигурявайки адекватна ефикасност и безопасност. Съгласно препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генеричното лекарство трябва да се определя спрямо официално регистрираното оригинално лекарство. Изследването на биоеквивалентността е един от етапите на изследване на терапевтичната еквивалентност. FDA (Администрацията по храните и лекарствата (САЩ)) ежегодно издава и публикува „Оранжевата книга“ със списък на лекарствата, които се считат за терапевтично еквивалентни на оригиналните лекарства. По този начин всеки лекар може да направи оптималния избор на безопасен антихистамин, като вземе предвид всички възможни характеристики на тези лекарства.

Един от високоефективните генерични лекарства на цетиризин е Цетрин. Лекарството действа бързо, дълготрайно и има добър профил на безопасност. Cetrin практически не се метаболизира в организма, максималната концентрация в серума се достига един час след приложението и при продължителна употреба не се натрупва в тялото. Цетрин се предлага в таблетки от 10 mg и е показан за възрастни и деца над 6 години. Цетрин е напълно биоеквивалентен на оригиналното лекарство (фиг. 4).

Ориз. 4.Средна динамика на концентрацията на цетиризин след приемане на сравняваните лекарства

Цетрин се използва успешно като част от основната терапия на пациенти с алергичен ринит, които имат сенсибилизация към поленови и битови алергени, алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма, алергичен конюнктивит, уртикария, включително хронична идиопатична, сърбящи алергични дерматози, ангиоедем, както и като симптоматично лечение на остри вирусни инфекции при пациенти с атопия. При сравняване на ефективността на генеричния цетиризин при пациенти с хронична уртикария, най-добри резултати са отбелязани при използване на Cetrin (фиг. 5).

Ориз. 5.Сравнителна оценка на клиничната ефективност на лекарствата цетиризин при пациенти с хронична уртикария

Вътрешният и чуждестранен опит в употребата на Cetrin показва неговата висока терапевтична ефективност в клинични ситуации, когато е показано използването на H1-антихистамини от второ поколение.

По този начин, когато избирате оптималното Н1-антихистаминово лекарство от всички лекарства, представени на фармацевтичния пазар, трябва да се основавате не на митове, а на критерии за подбор, включително поддържане на разумен баланс между ефективност, безопасност и достъпност, наличието на убедителен доказателствена база и висококачествена продукция.

БИБЛИОГРАФИЯ:

1. Лус Л.В. Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Руски алергологичен журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гушчин И.С. Потенциал на антиалергична активност и клинична ефективност на Н1 антагонисти // Алергология. 2003. № 1. С. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Критичната роля на хистаминовия H4 рецептор в производството на левкотриен B4 и зависимо от мастните клетки набиране на неутрофили, индуцирано от zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Там. 2003. том. 307. № 3. С. 1072-1078.
4. Гушчин И.С. Разнообразие от антиалергично действие на цетиризин // Руско алергологично списание. 2006. № 4. С. 33.
5. Емелянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. Към 100-годишнината от откриването на хистамина. История и съвременни подходи към клиничната употреба на антихистамини // Клинична дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Съвременни аспекти на употребата на антихистамини в практиката на общопрактикуващия лекар // Farmateka. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Използването на цетиризин (Цетрин) при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2006. № 5. С. 37-41.
8. Холгейт С.Т., Каноника Г.В., Симонс Ф.Е. и др. Консенсусна група за антихистамини от ново поколение (CONGA): текущо състояние и препоръки // Clin. Exp. Алергия. 2003. том. 33. № 9. С. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Комбинирано лечение с антихистамин за слънчева уртикария // Br. J. Dermatol. 2008. том. 158. № 6. С. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. и др. Ефект на цетиризин, нов хистамин H1 антагонист, върху динамиката на дихателните пътища и реакцията към инхалиран хистамин при лека астма // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Том. 80. № 1. С. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine при многогодишна атопична астма // Eur. респ. J. 1991. Доп. 14. С. 525.
12. Отворено рандомизирано кръстосано проучване на сравнителна фармакокинетика и биоеквивалентност на лекарствата Cetrin, таблетки 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Индия) и Zyrtec таблетки 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия), Санкт Петербург, 2008 г.
13. Федоскова Т.Г. Характеристики на лечението на ARVI при пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарства в Русия, указател Видал. М .: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рационална фармакотерапия на хронична уртикария // Руско алергологично списание. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Употребата на цетиризин при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма // Руско списание по алергология. 2007. № 6. С. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опитът от употребата на цетиризин при атопичен дерматит // Руски алергологичен журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Това е рядко дете, което не изпитва алергии към различни патогени; някои вече реагират болезнено на определени продукти от раждането, други на козметика или цъфтящи растения, но благодарение на лекарства от ново поколение - антихистамини за деца, могат да бъдат избегнати сериозни усложнения. Ако вземете своевременни мерки за премахване на детските алергии, тогава острите процеси няма да се превърнат в състояние на хронични заболявания.

Какво представляват антихистамините

Група съвременни лекарства, които потискат действието на хистамина (невротрансмитер), се наричат ​​антихистамини. Когато тялото е изложено на алерген, медиатор или органично съединение, хистаминът започва да се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които са част от имунната система. Кога невротрансмитерът взаимодейства със специфични рецептори? Често се появяват подуване, сърбеж, обрив и други прояви на алергии. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Днес има четири поколения от тези лекарства.

Антиалергичните лекарства не лекуват напълно заболяването.Те не засягат особено причината за алергиите, а само помагат да се справят с неприятните симптоми. Такива лекарства могат да се предписват на пациенти на всяка възраст, дори на едногодишни и кърмачета. Антихистамините са пролекарства. Това означава, че когато попаднат в тялото, те започват да се превръщат в активни метаболити. Важно свойство на тези лекарства е пълната липса на кардиотоксичен ефект.

Показания за употреба

При никнене на зъби, преди ваксинация, могат да се използват специални антиалергични лекарства за неутрализиране на възможна алергична реакция. Освен това, Показания за употребата на такива лекарства са:

• сенна хрема (сенна хрема);
• оток на Quincke;
• целогодишни, сезонни алергични реакции (конюнктивит, ринит);
• кожен сърбеж при инфекциозни хронични заболявания;
• наблюдавани преди това комплексни прояви на алергии или симптоми на анафилактичен шок;
• атопичен дерматит, екзема, дерматоза, уртикария и други кожни обриви;
• индивидуална предразположеност към алергии;
• влошаване на състоянието на детето поради хронични заболявания на дихателните пътища (ларингит, стеноза на ларинкса, алергична кашлица);
• високо ниво на еозинофили в кръвта;
• ухапвания от насекоми;
• подуване на лигавицата на носа и устната кухина;
• остри прояви на алергии към лекарства.

Класификация

Антиалергичните лекарства, в зависимост от характеристиките на химичния състав, могат да бъдат разделени на групи:

• пиперидинови производни;
• алкиламини;
• алфакарболинови производни;
• етилендиамини;
• фенотиазинови производни;
• пиперазинови производни;
• етаноламини;
• хинуклидинови производни.

Съвременната медицина предлага огромен брой класификации на антиалергични лекарства, но нито една от тях не е общоприета. В клиничната практика все по-широко се използва класификацията на лекарствата според времето на тяхното създаване или според поколенията, които в момента са разделени на 4: 1 - успокоителни, 2-ро поколение - неседативни, 3-то и 4-то - метаболити.

Поколения антихистамини

Първите антиалергични лекарства се появиха през 30-те години на 20 век - това бяха лекарства от 1-во поколение. Науката непрекъснато върви напред, така че с течение на времето са разработени подобни продукти от 2-ро, 3-то и 4-то поколение. С появата на всяко ново лекарство силата и броят на страничните ефекти намаляват, а продължителността на експозицията се увеличава. По-долу е дадена таблица с 4 поколения антиалергични лекарства:

Антиалергични лекарства за деца

Изборът на антихистамини трябва да се извършва от лекар.Самолечението само ще влоши възникващата алергична реакция и ще доведе до нежелани последствия. Родителите често използват кремове за оказване на първа помощ. Те могат да бъдат намазани, когато се появи реакция към ваксината. Други форми: капки, таблетки, сироп, суспензия се използват след консултация със специалист. Педиатърът ще избере дозата, като вземе предвид тежестта на алергията и възрастта на бебето.

До една година

обикновено, Педиатрите предписват лекарства от ново поколение за кърмачета, тъй като вторият и първият могат да причинят нежелани реакции: главоболие, сънливост, потискане на активността, респираторна депресия. Лекарите често не препоръчват приема на антихистамини за деца, но понякога в остри ситуации те са просто необходими. Най-добрите лекарства за малки пациенти са:

• Разтвор на Suprastin. Използва се за лечение на хрема, уртикария, остър алергичен дерматит. Добре облекчава сърбежа и ускорява процеса на премахване на кожни обриви. Одобрен за лечение на кърмачета (на възраст от 30 дни). Педиатричната доза е една четвърт от ампула 2 пъти на ден. Рядко лекарството може да причини гадене, дисфункция на червата и диспепсия. Suprastin е опасен при прием на повече от една ампула.
• Фенистил капки. Популярно лекарство за алергия при деца се използва за лечение на рубеола и варицела. Освен това често се пие при контактен дерматит, слънчеви изгаряния и ухапвания от насекоми. Антихистаминовите капки за деца Fenistil могат да причинят сънливост в самото начало на лечението, но след няколко дни този ефект изчезва. Лекарството има странични ефекти: замаяност, мускулни спазми, подуване на устната лигавица. Деца под една година се предписват 10 капки на ден веднъж, но не повече от 30.

От 2 до 5 години

Тъй като детето расте, гамата от лекарства се разширява, въпреки че много известни лекарства все още са противопоказани, например таблетки Suprastin и Claritin, капки Azelastine. Най-популярните лекарства, използвани от 2 до 5 години, са:

• Цетрин капки. Използва се при хранителни алергии, за лечение на конюнктивити и ринити. Предимството на употребата на лекарството е неговият дълготраен ефект. Капките трябва да се приемат само веднъж на ден. Странични ефекти: антихолинергични ефекти, сънливост, главоболие.
• Ериус. Този алергичен сироп за деца е един от най-популярните. Принадлежи към лекарствата от 3-то поколение. Помага за облекчаване на алергични симптоми и облекчаване на общото състояние на пациента. Не води до пристрастяване. Сиропът Ериус е полезен при ринит, сенна хрема, алергичен конюнктивит и уртикария. Странични ефекти: гадене, главоболие, диатеза, диария.

От 6 години и повече

Като правило, започвайки от 6-годишна възраст, специалистът може да предпише антихистамини от 2-ро поколение за деца. Дете на тази възраст вече може да приема таблетната форма, така че алерголозите често предписват Suprastin в таблетки. При алергичен ринит и конюнктивит се използват капки Алергодил. Освен това, Пациенти над 6-годишна възраст могат да приемат:

• Тавегил. Препоръчва се при сенна хрема, дерматит, алергични ухапвания от насекоми. Сред антиалергичните лекарства Tavegil се счита за най-безопасният. Терапията за деца от 6 до 12 години включва следното приложение на лекарството - половин капсула сутрин и вечер. Таблетките трябва да се приемат редовно преди хранене, за предпочитане по едно и също време. Те трябва да се приемат с повишено внимание от пациенти с глаукома, т.к Tavegil причинява влошаване на яснотата на възприемане на визуални образи.
• Зиртек. Тези нехормонални таблетки имат противовъзпалителни и антиексудативни ефекти. Предимството на употребата на лекарството е използването му като част от комбинираното лечение на бронхиална астма. Деца над 6 години могат да приемат половин таблетка 2 пъти на ден. Странични ефекти: сърбеж, обрив, неразположение, астения.

Кои антихистамини са най-добри за дете?

Нестабилният имунитет на децата често допринася за появата на алергични реакции. Съвременните антихистамини за деца помагат да се справят с негативните симптоми. Много фармацевтични компании произвеждат антиалергични лекарства в педиатрични дози под формата на сироп, капки и суспензия. Това улеснява приемането и не предизвиква у бебето отвращение към лечението. Често, за да се премахне локалното възпаление, лекарят може да предпише антихистамин под формата на гел или крем. Използват се външно при кожни алергични реакции при ухапвания от насекоми.

обикновено, антихистамините за новородени могат да се дават под формата на сироп или перорални капки, и те не трябва да използват продукти от старо поколение (1-во) поради седация и висока токсичност. Дозировката на лекарствата също зависи от тежестта на симптомите и телесното тегло на пациента. За деца над една година се препоръчват антиалергични лекарства от 3 поколение. За по-големи деца таблетките са по-подходящи. Също така е възможно да се използват антиалергични местни продукти: спрейове за нос, капки за очи, гелове, кремове, мехлеми.

Хапчета

Най-често срещаната форма на антиалергични лекарства са таблетките. Дете може да ги приема само от 3-годишна възраст, но често на тази възраст детето все още не може да поглъща лекарството. Следователно, можете да давате натрошени таблетки, разреждайки ги с вода. Популярни таблетирани лекарства са:

• Лоратадин. Второ поколение лекарства. Помага за бързо премахване на неприятните симптоми на алергичен ринит, реакции към цветен прашец и цъфтеж на растенията. Използва се при лечение на уртикария и бронхиална астма. Деца над две години се препоръчват еднократна доза от 5 mg. Тийнейджъри - 10 mg. Странични ефекти: треска, замъглено зрение, втрисане.
• диазолин. Помага при алергична сезонна хрема и кашлица. Може да се предписва при варицела, уртикария и конюнктивит, причинени от полени. Максималната дневна доза Diazolin за пациенти на възраст от 2 до 5 години е 150 mg. Не се препоръчва да приемате хапчета, ако имате проблеми със сърцето.

Капки

Тази форма е удобна за употреба при малки деца, лесно се дозира с помощта на специална бутилка. По правило лекарите се опитват да предписват антихистамини на капки за новородени. Най-известните средства са:

• Зодак. Продуктът има антиексудативен, противосърбежен, антиалергичен ефект и предотвратява по-нататъшното развитие на заболяването. Действието на лекарството започва в рамките на 20 минути след приложението и продължава през целия ден. Дозировка за деца над една година: 2 пъти дневно по 5 капки. Рядко, когато се използват капки, се появяват гадене и сухота в устата. Пациентите с чернодробни заболявания трябва да ги пият с повишено внимание.
• Фенкарол. Лекарството облекчава спазмите, намалява задушаването и бързо елиминира негативните прояви на алергии. Препоръчва се да се дават по 5 капки 2 пъти дневно на пациенти под тригодишна възраст. Фенкарол се предписва при хронична и остра сенна хрема, уртикария, дерматози (псориазис, екзема). Странични ефекти: главоболие, гадене, сухота в устата.

сиропи

Повечето антихистамини за деца се предлагат на таблетки, но някои имат алтернативи под формата на сиропи. Повечето от тях имат възрастови ограничения до две години. Най-популярните антихистаминови сиропи са:

• кларитин. Има дълготраен антиалергичен ефект. Лекарството е подходящо за премахване на остри симптоми и предотвратяване на тежки рецидиви. След перорално приложение лекарството ще започне да действа в рамките на 30 минути. Кларитин се предписва при сезонен или целогодишен ринит и алергичен конюнктивит. Рядко по време на приема на лекарството може да се появи сънливост и главоболие.
• Гисманал. Лекарството се предписва за алергични кожни реакции, за лечение и профилактика на ангиоедем. Дози на лекарството: пациенти над 6 години - 5 mg веднъж дневно, по-млади от тази възраст - 2 mg на 10 kg. Рядко лекарството може да причини гадене, главоболие и сухота в устата.

Мехлеми

Антиалергичните детски мехлеми са голяма група лекарства, предназначени за локално приложение. Антихистаминови мехлеми се прилагат върху засегнатата област на кожни прояви на алергии. Най-известните са:

• Бепантен. Мехлем, който стимулира регенерацията на тъканите. Използва се за грижа за бебета, при кожни раздразнения, памперсен дерматит и за облекчаване на суха кожа. Рядко Bepanten причинява сърбеж и уртикария при продължително лечение.
• Гистан. Нехормонален антихистаминов крем. Съдържа компоненти като екстракт от низ, теменужки и невен. Това локално лекарство се използва при алергични кожни реакции и като локално противовъзпалително средство при атопичен дерматит. Противопоказания: мехлемът не трябва да се използва от деца под една година.

Предозиране на антихистамини при деца

Злоупотребата, неправилната употреба или продължителната терапия с антиалергични лекарства може да доведе до тяхното предозиране, което често се проявява под формата на повишени странични ефекти. Те са само временни и изчезват, след като пациентът спре да приема лекарството или му бъде предписана приемлива доза. обикновено, Децата с предозиране могат да получат:

• силна сънливост;
• прекомерно стимулиране на централната нервна система;
• световъртеж;
• халюцинации;
• тахикардия;
• възбудено състояние;
• треска;
• конвулсии;
• бъбречна дисфункция;
• сухи лигавици;
• разширяване на зеницата.

Цена на антихистамини за деца

Всички антиалергични лекарства и техните аналози могат да бъдат закупени в аптека без рецепта или поръчани онлайн. Цената им зависи от производителя, дозировката, формата на освобождаване, ценовата политика на аптеката и региона на продажба. Приблизителните цени на антиалергичните лекарства в Москва са представени в таблицата: