Isoptin ампули. Медицински справочник geotar

Isoptin (amp.5mg-2ml N5) Австрия Abbott Laboratories [Германия] произведено от Ebewe F

Описание на активното вещество (INN) Верапамил.

Фармакология : фармакологичен ефект - антиангинозни, хипотензивни, антиаритмични . Блокира калциевите канали (действа от вътрешността на клетъчната мембрана) и намалява трансмембранния калциев ток.

Показания : Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (с изключение на синдрома на WPW), синусова тахикардия, предсърдна екстрасистола, предсърдно мъждене и трептене, стенокардия (включително Prinzmetal, напрежение, след инфаркт), артериална хипертония, хипертонична криза, идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия.

Противопоказания : Свръхчувствителност, тежка хипотония, кардиогенен шок, AV блок II и III степен, инфаркт на миокарда (остър или скорошен и усложнен с брадикардия, хипотония, левокамерна недостатъчност), хронична сърдечна недостатъчност стадий III, WPW синдром и синдром на болния синус (ако не е имплантиран пейсмейкър ), синоатриален блок, синдром на Morgagni-Adams-Stokes, дигиталисова интоксикация, тежка стеноза на устието на аортата, бременност, кърмене.

Ограничения за употреба : AV блок I степен, хронична сърдечна недостатъчност I и II стадий, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара/мин), лека или умерена хипотония, тежка миопатия (синдром на Дюшен), нарушена чернодробна или бъбречна функция, камерна тахикардия с широк QRS комплекс ( за интравенозно приложение).

Употреба по време на бременност и кърмене : Противопоказан по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти : От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): хипотония, брадикардия (синусова), AV блок, сърдечна недостатъчност.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност, нервност, летаргия, сънливост, слабост, умора, парестезия.

От стомашно-чревния тракт: гадене, диспептични симптоми, запек; рядко - гингивална хиперплазия, повишена активност на чернодробните трансаминази, алкална фосфатаза.

Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж; рядко - ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson.

Други:зачервяване на кожата на лицето, бронхоспазъм (при интравенозно приложение), периферен оток, много рядко - гинекомастия, повишена секреция на пролактин (изолирани случаи).

Взаимодействие : Повишава плазмените нива на дигоксин, циклоспорин, теофилин, карбамазепин, намалява лития. Отслабва антибактериалната активност на рифампицин, потискащия ефект на фенобарбитала, клирънса на метопролол и пропранолол и засилва ефекта на мускулните релаксанти. Рифампицин, сулфинпиразон, фенобарбитал, калциеви соли, витамин D - отслабват ефекта. Хипотензивният ефект се засилва от антихипертензивни лекарства (диуретици, вазодилататори), трициклични и тетрациклични антидепресанти и антипсихотици: антиангинални - нитрати. Бета-блокерите, антиаритмичните средства от клас IA, сърдечните гликозиди, инхалационните анестетици и рентгеноконтрастните агенти потенцират (взаимно) инхибиращ ефект върху автоматизма на синоатриалния възел, AV проводимостта и контрактилитета на миокарда. Когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина, съществуващото кървене може да се увеличи. Циметидин повишава плазмените нива на верапамил.

Предозиране : Симптоми: артериална хипотония, брадикардия, AV блок, кардиогенен шок, кома, асистолия.

Лечение: като специфичен антидот се използва калциев глюконат (10-20 ml 10% IV разтвор); при брадикардия и AV блок се прилагат атропин, изопреналин или орципреналин; при хипотония - плазмозаместващи разтвори, допамин, норепинефрин; при поява на признаци на сърдечна недостатъчност - добутамин.

Начин на употреба и дози : Перорално, по време или непосредствено след хранене, с достатъчно количество течност.

Ангина пекторис - 80-120 mg 3 пъти на ден, на фона на чернодробна дисфункция, в напреднала възраст - 40 mg 3 пъти на ден.

аритмии- при хронично предсърдно мъждене при лечение със сърдечни гликозиди - 240-320 mg/ден в 2-3 приема; за профилактика на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия - 240-480 mg/ден в 2-3 приема.

Хипертония - 80 mg 3 пъти дневно, при необходимост - до 360 mg/ден; за възрастни или ниски пациенти - 40 mg 3 пъти дневно; деца под 6 години - 40-60 mg / ден, 6-14 години - 80-360 mg / ден в 3-4 дози. Под формата на дългодействащи лекарствени форми за хипертония - 180-240 mg / ден еднократно сутрин; ако ефективността е недостатъчна, дозата се увеличава, както следва: 240 mg сутрин, след това 180 mg сутрин + 180 mg вечер (евентуално 240 mg сутрин + 120 mg вечер) и след това 240 mg 2 пъти на ден с интервал от 12 часа, за възрастни или малки пациенти - 120 mg; ако няма адекватен ефект след доза от 120 mg, тя последователно се повишава до 180, 240, 360 и 480 mg веднъж сутрин.

При ангина и аритмия: под формата на забавени форми, 120-240 mg 2 пъти на ден с интервал от 12 часа Таблетки от 200 mg: 1 табл. 1-2 пъти на ден или по 2 табл. 1 път на ден.

Лекарствени форми с 24-часово контролирано освобождаване (приети перорално само като цяло) - за хипертония, 180 mg веднъж през нощта; ако е необходимо, дозата се повишава последователно до 240 mg през нощта, 360 mg (2 таблетки от 180 mg всяка) през нощта и след това 480 mg (2 таблетки от 240 mg всяка) през нощта.

IV бавно: за възрастни началната доза е 5-10 mg (за поне 2 минути), ако ефектът е недостатъчен, е възможно повторно приложение след 30 минути при доза от 10 mg. Деца под 1 година под ЕКГ контрол в доза 0,1-0,2 mcg/kg (обикновено еднократна доза е 0,75-2 mg), за най-малко 2 минути, деца 1-15 години в доза 0,1-0,3 mg/ kg за най-малко 2 минути (обикновено единична доза е не повече от 2-5 mg). При хипертонична криза - бавно 5-10 mg IV.

Предпазни мерки : Предписвайте с повишено внимание на пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, усложнена от обструкция на лявата камера, високо клиновидно налягане в белодробните капиляри, пароксизмална нощна диспнея или ортопнея, дисфункция на синоатриалния възел. Когато се предписва на пациенти с тежко увреждане на чернодробната функция и нервно-мускулното предаване (миопатия на Дюшен), е необходимо постоянно медицинско наблюдение и евентуално намаляване на дозата. Да се ​​използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация (скоростта на реакцията намалява), препоръчва се да се избягва употребата на алкохол.

специални инструкции : Инжекционната форма е несъвместима с албумин, инжекционни форми на амфотерицин В, хидралазин, сулфаметоксазол, триметоприм и може да се утаи в разтвори с рН над 6,0.

Блокерите на калциевите канали са едни от по-рядко срещаните, но много ефективни видове лекарства за лечение на хипертония. Те не засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, но в същото време допринасят за вазодилатация. И този ефект се постига чрез намаляване на притока на калций в гладката мускулна тъкан.

Инхибиторите от този тип не се свързват директно с калция. Те взаимодействат с L-тип канали, които осигуряват проникването на Ca2 в гладкомускулните клетки. Благодарение на този ефект на лекарства от този тип, съдовият тонус намалява, кръвното налягане намалява, натоварването на сърцето намалява и интензивността на сърдечния ритъм се нормализира. По този начин калциевите антагонисти не само имат изразен хипотензивен ефект, но и премахват симптомите на ангина пекторис. Интересно е, че първоначално такива средства са използвани точно за втория проблем.

Добре познатият Isoptin Retard също е калиев антагонист. Използва се в случаите, когато приемането на лекарства, насочени към блокиране на ангиотензин-2, е нежелателно.

Общо описание на лекарството

Isoptin е антагонист на калциевите канали. Има директен ефект върху сърцето и съдържа активно вещество, което е производно на фенилалкиламин.

По този начин описаното лекарство може да се използва не само за лечение на хипертония, но и за борба с някои сърдечни заболявания. В този случай Isoptin се използва най-често от "ядра".

Активната съставка на Isoptin е. Това вещество принадлежи към производните на папаверин. И това беше името на първото лекарство, свързано с блокерите на калциевите канали.

Лекарството има продължителен ефект и се елиминира от тялото за дълго време. Освен това, в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото и заболяването, за което се предписва Isoptin, той може да се приема веднъж или два пъти дневно.

Форми за освобождаване, условия за продажба и съхранение на лекарството:

1. Продуктът има две форми на освобождаване. Продава се под формата на таблетки и ампули за инжекции. Списъкът с допълнителни съставки, които съставляват лекарството, зависи от този фактор.
2. Блокер на калциевите канали се предлага с лекарска рецепта. Можете да приемате това лекарство само с разрешение на специалист.
3. Срокът на годност на Isoptin в таблетки е три години от датата на издаване, а в ампули - 5 години. След изтичане на това време продуктът става небезопасен за употреба.
4. Съхранявайте лекарството при стайна температура на място, недостъпно за деца. Освен това трябва да се пази от слънчева светлина.
5. Лекарството със същото име се произвежда в Германия и Гърция.

Форми на освобождаване на продукта

Това лекарство се продава под формата на ампули с инжекционен разтвор и под формата на таблетки. Тези форми се различават не само по тяхното използване, но и по количеството на активната съставка в една порция и списъка на допълнителните съставки.

Форми на освобождаване на Isoptin:

1. Таблетките Isoptin се предлагат в дози от 40, 80, 120 и 240 mg. Те са бели или зелени на цвят и имат кръгла форма, изпъкнали от двете страни. От едната страна на всяка таблетка има гравиране с дозировката на активното вещество в състава, а от друга - емблемата на производителя или името на лекарството. На всяка част от лекарството има знак за разделяне. Допълнителните съставки в състава са: калциев хидрогенфосфат дихидрат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, макрогол, талк.
2. Isoptin в ампули от 2 ml съдържа 5 mg от работната съставка. Той е без цвят и мирис. Използват се следните допълнителни компоненти: солна киселина, физиологичен разтвор, натриев хлорид.

Таблетките се продават в пластмасови блистери от 10 бр. Една картонена опаковка може да съдържа от 1 до 10 плочки с таблетки.

5, 10 или 50 ампули се поставят в пластмасови тави. Една опаковка включва един палет с лекарството.

Фармакология на Isoptin

Верапамил блокира бавните канали, през които калцият навлиза в гладката мускулна тъкан, както и в сърдечните клетки. До известна степен това лекарство може да забави навлизането на натрий в тъканите.

Когато калцият се блокира от Isoptin, AV проводимостта също намалява. В този случай рефрактерният период в AV възела се увеличава, ставайки равен на интензивността на контракциите на сърдечния мускул.

Поради това се намалява интензивността на камерните контракции. Това значително облекчава състоянието на пациентите, страдащи от аритмия.

Лекарството е полезно и при суправентрикуларна тахикардия. Нормализира синусовия ритъм чрез блокиране на вторичния вход на възбуждане в атриовентрикуларния възел.

Лекарството има положителен ефект върху увредените предсърдни мускулни влакна, намалявайки интензивността на проводимостта, деполяризацията и амплитудата в тях. В същото време той не засяга показателите за проводимост във вентрикулите, не променя нормалния потенциал на предсърдията и също така не блокира работата на спомагателните пътища.

Лекарството значително намалява потребността на миокарда от кислород, като повлиява някои процеси в този орган, които изискват допълнителна енергия. Действайки индиректно, той намалява натоварването на сърцето.

В повечето случаи, при наличие на сърдечни патологии, отрицателният инотропен ефект на Isoptin се компенсира чрез намаляване на натоварването на този орган. Поради това обикновено не се наблюдава повишаване на сърдечния индекс.

Има обаче случаи на остра декомпенсация на заболяването при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с тежка и умерена тежест.

Фармакокинетика на лекарството

Активното вещество на Isoptin, верапамил, е вещество от рацемичен тип, което се образува от S и R енантиомери. Метаболизира се в черния дроб, за да образува 12 съединения. Повечето от тях нямат значителна терапевтична активност. Само един от метаболитите, наречен норверапамил, има 20% ефикасност (в сравнение с ефикасността на активната съставка в нейната непроменена форма). Ефективността на този метаболит е определена чрез провеждане на експерименти върху кучета.

Лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от червата в кръвта. Този показател не се влияе от времето на хранене.

Когато приемате Isoptin за първи път, бионаличността на верапамил е 22%. При повторно използване на продукта тази цифра се удвоява. Яденето на храна също няма ефект върху бионаличността.

Максималната концентрация на непроменено активно вещество се достига приблизително един час след приложението. В същото време се открива най-голямото количество от основния му активен метаболит. По това време обикновено се наблюдава максимална ефективност на продукта.

Нивото на разпространение на верпаламин е доста високо. Може да достигне от 1,6 до 6,8 литра на килограм.

Активното вещество на лекарството и неговият метаболит са 90% свързани с кръвни елементи. Следователно, в случай на предозиране, хемодиализата е неефективна.

Полуживотът на лекарството може да продължи до 7 часа. В този случай се наблюдава екскреция на 50% от приетата доза през бъбреците в рамките на 24 часа, а останалото количество от лекарството се отстранява от тялото за пет дни. Въпреки това, само 16% от общия обем на лекарството се намира в изпражненията.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с патологична чернодробна функция се наблюдава увеличаване на полуживота на лекарството. Това обаче не влияе на неговите терапевтични свойства.

Принципът на действие на продукта

Блокерите на калциевите канали, за разлика от много други антихипертензивни лекарства, не влияят на хормоните, които причиняват вазоконстрикция. Те осигуряват понижаване на кръвното налягане и положителен ефект върху сърцето чрез различен механизъм на действие.

Принцип на действие на Isoptin:

1. Лекарството блокира трансмембранния поток на Ca в съдовата гладкомускулна тъкан и миокардните кардиомиоцити. Именно калциевите йони повишават възбудимостта, проводимостта и интензивността на метаболитните процеси, а също така повишават контрактилитета на мускулите и миокардната нужда от кислород. Следователно, когато концентрацията на това вещество намалява, тези показатели падат.
2. Това намалява натоварването на сърцето и контрактилитета на миокарда. Сърдечната честота също се нормализира. Това води до намаляване на нуждата на „помпата“ на тялото ни от кислород.
3. Също така, когато се използва лекарството, луменът в коронарните съдове се увеличава и спазъмът се облекчава от тях. В същото време кръвният поток се ускорява. Този ефект се простира дори до онези области, които преди това са били обект на стеноза.
4. Тонусът на периферните артерии, както и общото съдово съпротивление, намаляват. Благодарение на това кръвообращението се нормализира и кръвното налягане се понижава.
5. В същото време увеличаването на съдовия лумен не води до увеличаване на сърдечната честота.
6. В допълнение, лекарството е в състояние да забави преминаването на импулса в атриовентрикуларния възел, нормализирайки синусовия ритъм и вентрикуларния контрактилитет. По този начин се осигурява антиаритмичният ефект на лекарството.

На кого е предписано лекарството?

Isoptin се използва в доста широк спектър от случаи. Въпреки това, инжекциите и таблетките обикновено се използват за различни цели.

За какво се използват таблетките:

1. Хипертония от класически тип. Лекарството се използва главно в първия и втория етап на развитие на това заболяване;
2. Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип;
3. Исхемия на сърдечния мускул и различни видове стенокардия;
4. Тахиаритмия, придружена от предсърдно трептене и мъждене.

Инжекциите се използват в два случая. И обикновено се лекуват в болница.

За какво се използват инжекциите:

1. Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип. Лекарството се използва за нормализиране на синусовия ритъм.
2. Тахиаритмия, придружена от предсърдно трептене и мъждене. Лекарството се използва за стабилизиране на камерните контракции.

Предимства и недостатъци на Isoptin

Isoptin се използва по-често за лечение на сърдечни заболявания, отколкото за борба с хипертония. Въпреки това, в някои случаи употребата на лекарството е необходима, особено ако пациентът е изправен пред няколко патологии наведнъж, за които е предписано лекарството.

Струва си да се отбележи, че лекарството Isoptin има доста обширен списък от предимства. Затова кардиолозите често го предписват на своите пациенти.

Предимства на Isoptin:

1. Има доста широк спектър от действия. Isoptin има антиангинозни, антиаритмични и хипотензивни ефекти.
2. Предписва се за широк спектър от заболявания. Това е особено удобно, ако хипертонията се комбинира с аритмия, стенокардия или тахикардия.
3. Предлага се както в ампули, така и в инжекции.
4. Има дълготраен ефект. След приложение лекарството ще действа 24 часа. Поради това обикновено се предписва само веднъж дневно.
5. Ефективността на лекарството не се влияе от възрастта, расата и пола на пациента. Също така, тези показатели не зависят от нивото на ренин в кръвта.
6. Чрез повлияване на проводимостта на калций в гладката мускулна тъкан, Isoptin не променя концентрацията му в тялото. Следователно пациентите, приемащи това лекарство, не изпитват дефицит на това вещество.
7. Скоростта на действие и ефективността на продукта не се променя при хранене. Следователно може да се консумира както преди, така и след хранене.
8. В повечето случаи лекарството няма отрицателен ефект върху бъбреците.

Въпреки предимствата, този блокер на калциевите канали има и някои недостатъци. И те също трябва да бъдат взети под внимание.

Недостатъци на лекарството:

1. Isoptin има лек хипотензивен ефект. Следователно в по-късните етапи на хипертонията ще бъде безполезно.
2. При наличие на хронична дисфункция на сърдечния мускул Isoptin може да провокира прехода на заболяването към острия стадий на декомпенсация.
3. Блокерите на калциевите канали не могат да се комбинират с доста обширен списък от лекарства. Тази група лекарства не може да се комбинира дори с консумацията на определени плодове.
4. Лекарството има обширен списък от странични ефекти. Повечето от тях обаче се срещат доста рядко.

Какви негативни ефекти могат да възникнат при приема на Isoptin?

Isoptin има много възможни странични ефекти. Рискът от тяхното възникване, разбира се, е малък, но все пак трябва да се вземат предвид при приема на лекарството.

Възможни негативни последици от приема на Isoptin:

Описаните негативни явления обикновено се появяват, ако условията за съхранение на лекарството са били нарушени, има противопоказания за употребата му или е превишена препоръчаната от лекаря доза. Във всеки случай, ако се появят подобни симптоми, трябва незабавно да се свържете с специалист. Той ще установи причината за заболяването и, ако е необходимо, ще преразгледа лечението.

Кой не трябва да се лекува с блокер на калциевите канали?

Изоптин може да се използва само с разрешение на лекар, тъй като има сериозни противопоказания за употребата на това лекарство.

В какви случаи е забранено приемането на Isoptin:

• Периодът на раждане на дете;
• Отрицателна реакция на тялото към компонентите на лекарството;
• Кардиогенен шок;
• болест на Lown-Ganong-Levin;
• AV блокада от 1-ва и 2-ра степен на тежест (лекарството може да се използва при наличие на специален пейсмейкър);
• Дисфункция на синусовия възел (лекарството може да се използва и при наличие на специален пейсмейкър);
• Сърдечна недостатъчност, със стойности на вентрикуларния изход до 35, белодробен клин от 20 (изключение правят случаите, при които сърдечната дисфункция е следствие от суправентрикуларна тахикардия);
• Патология на Волф-Паркинсон-Уайт;
• Период на кърмене;
• Малолетни деца.

Проучвания относно употребата на Isoptin по време на бременност са провеждани само върху животни. По време на техния курс не е установен отрицателен ефект на лекарството върху плода, но е установено, че верапамил може да проникне през плацентата. Той присъства в кръвта от пъпната вена на новородено, чиято майка е приемала това лекарство.

Тъй като опитите върху гризачи и кучета не дават точен отговор на въпроса колко безопасно е описаното лекарство по време на бременност, не се препоръчва да се използва през този период. Изписва се обаче, ако е жизненоважно за майката.

Лекарството в малки дози може да премине в кърмата. И дори това малко количество от лекарството може да бъде достатъчно, за да предизвика опасни странични ефекти при детето. Поради това не се препоръчва комбинирането на кърменето и приема на Isoptin.

Кой трябва да използва с особено внимание

Има случаи, при които приемът на Isoptin не е противопоказан, но може да се направи само при спешна нужда и под строгото наблюдение на лекар. Тъй като в такива ситуации рискът от развитие на сериозни странични ефекти значително се увеличава.

Кога да приемате лекарството с изключително внимание:

• Атриовентрикуларен блок 1 степен;
• хипотония;
• Левокамерна дисфункция;
• брадикардия;
• кардиомиопатия;
• асистолия;
• Чернодробна дисфункция;
• Тежко бъбречно заболяване;
• Проблеми с нервно-мускулното предаване;
• Възраст след 75 години.

Предозиране на лекарството

Isoptin трябва да се приема съгласно инструкциите за употреба. Превишаването на максимално допустимата доза от това лекарство причинява остра лекарствена интоксикация.

Симптомите на предозиране на Isoptin обикновено са силно изразени. Известни са случаи на смърт в резултат на прием на прекалено голяма доза от лекарството.

Признаци на предозиране на Isoptin:

• Остра хипотония;
• ступор;
• Спиране на синусовия възел;
• Гадене и повръщане;
• Хипергликемия;
• AV блок;
• брадикардия;
• Метаболитна ацидоза;
• Смърт.

Когато приемате прекалено голяма доза от лекарството, е необходимо спешно да изплакнете стомаха и червата. След това трябва да се извика линейка.

В болницата се използва симптоматична терапия. На пациента могат да бъдат предписани пейсмейкъри, вазопресорни лекарства, калциеви добавки и бета-адренергични стимуланти. Може да са необходими и различни мерки за реанимация. Хемодиализата в този случай не е ефективна.

Съвместимост на Isoptin с други вещества

Isoptin може да се използва не само като единствено лекарство в лечението. Понякога се включва в терапевтичен комплекс в комбинация с други лекарства. В този случай е важно да се обмисли как описаният калциев блокер се държи в тандем с други вещества.

Взаимодействие на Isoptin с други лекарства:

Инструкции за употреба на лекарството

Isoptin под формата на таблетки се приема перорално, независимо от приема на храна. Трябва да се поглъща без дъвчене, с достатъчно течност.

Лекарят избира индивидуално режима на дозиране на лекарството за всеки пациент, но има общи насоки за употребата на това лекарство.

При лечение с Isoptin дозата на лекарството обикновено се увеличава постепенно. Началната доза е 80 mg от лекарството веднъж дневно. След едноседмичен прием на продукта, ако няма желания ефект, това количество може да се удвои. Препоръчителната дневна доза е 240-360 mg от лекарството. Това количество лекарство може да бъде разделено на 2 приема.

Максималната доза Isoptin е 480 mg. Това количество от лекарството обаче може да се приема само в болница под наблюдението на лекар.

Пациенти с чернодробни патологии и хора над 70 години трябва да започнат лечението с 40 mg. В повечето случаи тази доза е достатъчна.

Пациентите с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да приемат лекарството с изключително внимание.

Какво друго трябва да знаят тези, които приемат Isoptin?

Дори ако следвате инструкциите за използване на Isoptin, трябва да вземете предвид някои от нюансите, свързани с него. Само в този случай лечението ще бъде възможно най-ефективно и безопасно.

Съвети за използване на продукта:

1. Isoptin не трябва да се комбинира със сок от грейпфрут. В противен случай концентрацията на лекарството може да се увеличи до 70%. По този начин, приемайки лекарството в правилната доза заедно с този продукт, пациентът може да изпита симптоми на интоксикация.
2. Специалистите препоръчват приема на Isoptin по време или веднага след хранене. Това ще помогне за намаляване на отрицателното му въздействие върху стомаха.
3. При приемане на Isoptin може да се използва хемодиализа. Ефективността на лекарството в този случай няма да бъде намалена.
4. Приемът на Isoptin не трябва да се комбинира с алкохол. В този случай отрицателният ефект на етиловия алкохол върху тялото ще се увеличи значително.
5. Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време. Това ще гарантира неговата максимална ефективност и безопасност.

За лечение на високо кръвно налягане се използват различни лекарства. Един от тях е лекарството "Изоптин". Помага за намаляване на кръвното налягане и стабилизиране на сърдечния ритъм. Как да приемате лекарството за хипертония?

"Isoptin" се произвежда в две лекарствени форми - в таблетки от 40 и 80 mg от активното вещество и под формата на инжекционен разтвор, който съдържа 5 mg от активната съставка.

Основният елемент, който има терапевтичен ефект, е верапамил. В допълнение към него, лекарството съдържа помощни вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството се абсорбира през червата. Активният елемент на таблетките достига най-висока концентрация 1,5 часа след приема. Полуживотът на веществото е от 3 до 7 часа.

Лекарството се екскретира от тялото главно чрез отделителната система и в минимална степен през червата. Голяма концентрация на активното вещество изчезва на първия ден, след 5 дни всички компоненти се елиминират напълно.

фармакологичен ефект

"Isoptin CP240" има хипотензивен ефект, нормализира работата на сърцето и кръвоносните съдове. Активното вещество на лекарството ефективно премахва сърдечните спазми. Освен това намалява съпротивлението на кръвоносните съдове, което води до понижаване на кръвното налягане.

Лекарството помага за възстановяване на сърдечния ритъм, ако пациентът има предсърдно мъждене и други заболявания, които нарушават ритъма. Също така активният компонент инхибира провеждането на електрически импулси в атриовентрикуларния възел. Това също ви позволява да нормализирате сърдечния ритъм.

Благодарение на таблетките Isoptin сърдечният ритъм се нормализира

Показания за употреба

Лекарството, в зависимост от формата си, има свои собствени показания за употреба. Таблетките Isoptin се използват при наличие на такива патологии като:

• Хипертония.
• тахикардия.
• Сърдечна исхемия.
• Ангина пекторис.
• Предсърдно трептене, при което се наблюдава тахиаритмия.

Под формата на инжекционен разтвор лекарството се използва, ако пациентът има суправентрикуларна тахиаритмия. В този случай лекарството се предписва за нормализиране на синусовия ритъм и контрол на честотата на камерните контракции.

Указания за употреба и дозировка

Таблетката трябва да се приема с храна. Хапчето трябва да се поглъща напълно, без да се дъвче и да се измие с много вода или друга напитка.

Инструкциите за употреба предписват стандартни дози за пациентите. Но лекуващият лекар трябва да избере дозата индивидуално за всеки пациент, като вземе предвид неговото състояние.

Употреба по време на бременност и кърмене

При носене на бебе приемането на Isoptin е забранено. Само в крайни случаи е възможно да се предпише лекарството в последните етапи на бременността. В този случай лекарят трябва да сравни възможните вреди и ползи от употребата на лекарството както за бъдещата майка, така и за плода.

При кърмене на бебе лекарството е забранено. Ако не можете без лекарства, ще трябва да спрете кърменето.

Старческа и детска възраст

Пациентите в старческа възраст могат да приемат Isoptin, но само с повишено внимание. Лекуващият лекар трябва да коригира дозата в зависимост от състоянието на пациента.

Деца под 18-годишна възраст не се препоръчват да използват лекарството.

Използва се при патологични процеси в черния дроб и бъбреците

Употребата на Isoptin при нарушения на бъбреците и черния дроб не е забранена, но е важно лечението да се извършва с изключително внимание. Препоръчително е да започнете терапията с най-ниската доза - приблизително 0,04 г. При предписване на лекарството лекарят трябва да вземе предвид колко тежко е увреждането на тези органи.

Странични ефекти

Отрицателните реакции на тялото при приемане на Isoptin CP240 са чести при пациентите. Има доста от тях, така че пациентите трябва да се придържат максимално към инструкциите на лекуващия лекар и да не нарушават дозировката и режима на лечение.

Лекарствата против хипертония могат да причинят следните нежелани реакции:

1. Нарушения във функционирането на сърцето и кръвоносните съдове. Това може да бъде AV блокада, спиране на синусовия възел, рязко понижаване на кръвното налягане, ускорен сърдечен ритъм, подуване на тъканите, обостряне на сърдечна недостатъчност.
2. Неизправност в дейността на стомашно-чревния тракт. Пациентите изпитват гадене, повръщане, разстройство на изпражненията, болка в коремната област, чревна непроходимост и кървене на венците.
3. Разстройство на нервната система. Пациентите често отбелязват, че когато приемат хапчета, изпитват главоболие и треперене на пръстите.
4. Пристъпи на световъртеж.
5. Шум или звънене в ушите.
6. Кожни обриви, които могат да бъдат придружени от сърбеж, парене и зачервяване.
7. Нарушено функциониране на репродуктивната и репродуктивната система както при мъжете, така и при жените.
8. Влошаване на опорно-двигателния апарат. Пациентите се оплакват от мускулна болка и слабост.
9. Отслабване на имунната система, развитие на свръхчувствителност.

Ако нежеланите реакции ви притесняват твърде често, трябва да уведомите Вашия лекар. Той ще коригира дозата или напълно ще я замени с друго лекарство.

Противопоказания

Както почти всяко друго лекарство, Isoptin SR 240 има свои собствени ограничения за употреба, при наличието на които лекарят не може да предпише лечение за него. Противопоказанията включват следното:

• Индивидуална непоносимост към активния или допълнителен елемент на лекарството.
• Кардиогенен шок.
• Силна слабост на синусовия възел.
• Атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.
• Сърдечна недостатъчност.
• Предсърдно трептене.
• Носенето на бебе.
• Кърмене на бебе.
• Детство, когато детето още не е навършило 18 години.

Има и състояния, при които приемането на Isoptin не е забранено, но е важно да се прояви максимална предпазливост. Този списък включва следните нарушения:

1. Брадикардия.
2. Остър миокарден инфаркт.
3. Неуспех във функционирането на лявата камера.
4. Бъбречна и чернодробна недостатъчност.
5. Патологични процеси, засягащи нервно-мускулното предаване.
6. Напреднала възраст.

За да се идентифицират противопоказанията, лекарят трябва да проведе преглед, преди да предпише лекарството.

специални инструкции

Приемът на Isoptin може да повлияе неблагоприятно на общото състояние на пациента, причинявайки сънливост, слабост и пристъпи на замайване. В тази връзка по време на лечението не се препоръчва да се занимавате с опасни механизми, да шофирате или да извършвате други действия, които изискват максимална концентрация и висока скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Isoptin може да влезе в контакт с други лекарства, причинявайки различни ефекти. Това е важно да се има предвид, когато се предписват и приемат лекарства. Когато се свържете с лекар, пациентът трябва да му каже какви лекарства все още приема.

"Изоптин" взаимодейства със следните средства:

• Други лекарства, които понижават кръвното налягане. Заедно с тях кръвното налягане на пациента може да намалее до критични нива. Поради това не трябва да приемате Isoptin и лекарства като АСЕ инхибитори, диуретици и вазодилататори по едно и също време.
• Бета-блокери, антиаритмични лекарства. Комбинираната употреба с тези видове лекарства води до тежка хипотония, развитие на сърдечна недостатъчност и брадикардия.
• Нитрати. Заедно с тях се засилва антиангинозният ефект на Isoptin.
• Алискирен. Едновременната употреба води до повишена вероятност от странични ефекти.
• Дантролен. Ако го комбинирате с Isoptin, рискът от развитие на камерно мъждене ще се увеличи, което често води до смърт.
• Карбамазепин. С това вещество се засилва терапевтичният ефект и се увеличава вероятността от нежелани реакции в организма.
• Рифампицин. Едновременната употреба с това лекарство може да доведе до повишаване на активността на чернодробните ензими. Това ще доведе до бързо отстраняване на активния компонент на Isoptin от тялото, което ще се отрази негативно на ефективността на лекарството.
• Сертиндол. Комбинацията с това вещество води до неправилно функциониране на вентрикулите и нарушения на сърдечния ритъм.
• Циметидин. С него ефектът на "Изоптин" се засилва.

Тези взаимодействия трябва да се вземат предвид при лечение на хипертония.

Предозиране

Когато човек приеме голяма концентрация от лекарството, възниква предозиране. Той е изпълнен със следните прояви:

• Прекомерно понижаване на кръвното налягане.
• Повишена кръвна глюкоза.
• Кратък сърдечен арест.
• Повръщане, гадене.
• Загуба на съзнание.

В случай на предозиране трябва да се обадите на линейка възможно най-бързо. Лечението се извършва чрез стомашна промивка и симптоматична терапия в болнични условия.

Цена и аналози

Цената на Isoptin е оптимална, лекарството е достъпно за всички пациенти. За пакет, съдържащ 100 таблетки, ще трябва да платите приблизително 350 рубли. Концентрацията на активния компонент в такава опаковка ще бъде 80 mg.

Ако по някаква причина пациентът не желае или не може да приема Isoptin, лекуващият лекар може да го замени с аналог. Можете да използвате лекарства със същото активно вещество и с различен елемент, но с подобен терапевтичен ефект.

Абсолютните аналози включват такива лекарства като Верапамил, Веракард, Финоптин. Продукти с подобен ефект са "Амлодак", "Каверил", "Лекоптин". Тези списъци съдържат лекарства както от руски, така и от чуждестранен произход.

Catad_pgroup Блокери на калциевите канали

Изоптин за инжекции - инструкции за употреба

В момента лекарството не е вписано в Държавния регистър на лекарствата или посоченият регистрационен номер е изключен от регистъра.

Регистрационен номер:

Активно вещество:

Доза от:

Съединение:

За 2 ml разтвор:

активно вещество: верапамил хидрохлорид 5,0 mg;

Помощни вещества: натриев хлорид 17,0 mg, 36% солна киселина - за регулиране на pH, вода за инжекции - до 2 ml.

Описание:

Прозрачен безцветен разтвор.

Фармакотерапевтична група:

ATX:

Фармакодинамика:

Верапамил блокира трансмембранното навлизане на калциеви йони (и вероятно натриеви йони) през "бавни" канали в клетките на миокардната проводна система и гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове. Антиаритмичният ефект на верапамил вероятно се дължи на неговия ефект върху "бавните" канали в клетките на сърдечната проводна система.

Електрическата активност на синоатриалните (SA) и атриовентрикуларните (AV) възли до голяма степен зависи от навлизането на калций в клетките през "бавните" канали. Чрез инхибиране на това снабдяване с калций,
верапамил забавя атриовентрикуларната (AV) проводимост и увеличава ефективния рефрактерен период в AV възела пропорционално на сърдечната честота (HR). Този ефект води до намаляване на камерната честота при пациенти с предсърдно мъждене и/или предсърдно трептене. Чрез спиране на повторното навлизане на възбуждане в AV възела,
верапамил може да възстанови правилния синусов ритъм при пациенти с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW).

Верапамил няма ефект върху проводимостта по допълнителните пътища, не повлиява нормалния атриален акционен потенциал или времето на интравентрикуларна проводимост, но намалява амплитудата, скоростта на деполяризация и проводимостта в променени предсърдни влакна.

Верапамил не предизвиква спазъм на периферните артерии и не променя общото ниво на калций в кръвния серум. Намалява следнатоварването и контрактилитета на миокарда. При повечето пациенти, включително пациенти с органично сърдечно заболяване, отрицателният инотропен ефект на верапамил се компенсира от намаляване на следнатоварването; сърдечният индекс обикновено не намалява, но при пациенти с умерена и тежка сърдечна недостатъчност (налягане на заклинване на белодробната артерия над 20 mm Hg, фракция на изтласкване лява камера под 35%) може да настъпи остра декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност.

Максималният терапевтичен ефект се наблюдава 3-5 минути след болус интравенозно приложение на верапамил.

Стандартните терапевтични дози верапамил от 5-10 mg, когато се прилагат интравенозно, причиняват преходно, обикновено асимптоматично, понижение на нормалното кръвно налягане (АН), системното съдово съпротивление и контрактилитета; Налягането на пълнене на лявата камера леко се повишава.

Фармакокинетика:

Верапамил хидрохлорид е рацемична смес, състояща се от равни количества R-енантиомер и S-енантиомер.

Норверапамил е един от 12-те метаболита, открити в урината. Фармакологичната активност на норверапамил е 10-20% от фармакологичната активност на верапамил, а делът на норверапамил е 6% от екскретираното лекарство. Равновесните концентрации на норверапамил и верапамил в кръвната плазма са подобни. Равновесната концентрация при продължителна употреба веднъж дневно се постига след 3-4 дни.

Разпределение

Верапамил се разпределя добре в телесните тъкани, обемът на разпределение (Vd) при здрави доброволци е 1,8-6,8 l/kg. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 90%.

Метаболизъм

Верапамил претърпява екстензивен метаболизъм. Метаболитни изследвания инвитропоказа това
верапамил се метаболизира от цитохром Р450 изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

При здрави доброволци след перорално приложение
verapamil претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб, като се откриват 12 метаболита, повечето от които са в следи. Основните метаболити са идентифицирани като N и O-деалкилирани форми на верапамил. Сред метаболитите само норверапамил има фармакологични ефекти (около 20% в сравнение с изходното съединение), което беше разкрито в проучване при кучета.

Премахване

Когато се прилага интравенозно, кривата на промените в концентрацията на верапамил в кръвта е биекспоненциална по природа с бърза ранна фаза на разпределение (полуживот (T 1/2) - около 4 минути) и по-бавна крайна фаза на елиминиране (T 1 /2 - 2-5 часа).

В рамките на 24 часа около 50% от дозата верапамил се екскретира от бъбреците, в рамките на пет дни - 70%. До 16% от дозата верапамил се екскретира през червата. Приблизително 3-4% от верапамил се екскретира непроменен от бъбреците. Общият клирънс на верапамил приблизително съвпада с чернодробния кръвоток, т.е. около 1 l/h/kg (диапазон: 0,7-1,3 l/h/kg).

Специални групи пациенти

Пациенти в старческа възраст

Възрастта може да повлияе фармакокинетичните параметри на верапамил, когато се прилага при пациенти с артериална хипертония. Т1/2 може да се увеличи при пациенти в старческа възраст. Няма връзка между антихипертензивния ефект на верапамил и възрастта.

Бъбречна дисфункция

Увредената бъбречна функция не повлиява фармакокинетичните параметри на верапамил, което беше разкрито в сравнителни проучвания, включващи пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност и пациенти с нормална бъбречна функция.
Верапамил и норверапамил практически не се екскретират по време на хемодиализа.

Показания за употреба

За лечение на суправентрикуларни тахиаритмии, включително:

Възстановяване на синусовия ритъм при пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително състояния, свързани с наличието на допълнителни пътища при синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levin (LGL).

Ако има клинични показания, препоръчително е да се опитате да повлияете на вагусния нерв (например маневрата на Valsalva), преди да използвате лекарството Isoptin®;

Временен контрол на камерната честота по време на предсърдно трептене и мъждене (тахиаритмичен вариант), освен в случаите, когато предсърдното трептене или мъждене е свързано с наличието на допълнителни пътища (WPW и LGL синдроми).

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти на лекарството;

Кардиогенен шок;

Атриовентрикуларен блок II или III степен, с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър;

Синдром на болния синус, освен при пациенти с изкуствен пейсмейкър;

Сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера под 35% и/или налягане на заклиняване на белодробната артерия над 20 mmHg. чл., с изключение на сърдечна недостатъчност, причинена от суправентрикуларна тахикардия, подлежаща на лечение с верапамил;

Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);

Предсърдно мъждене/трептене при наличие на допълнителни пътища (синдроми на Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). Тези пациенти са изложени на риск от развитие на камерна тахиаритмия, вкл. вентрикуларна фибрилация при прием на верапамил;

Вентрикуларна тахикардия с широки QRS комплекси (>0,12 сек.) (вижте раздел "Специални указания");

Едновременна употреба с бета-блокери, интравенозно.
Верапамил и бета-блокери не трябва да се прилагат едновременно (в рамките на няколко часа), тъй като и двете лекарства могат да намалят контрактилитета на миокарда и AV проводимостта (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства");

Употреба на дизопирамид 48 часа преди и 24 часа след приема на верапамил;

Бременност, кърмене (ефикасността и безопасността не са установени);

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:

Изразено понижение на кръвното налягане, остър миокарден инфаркт, левокамерна дисфункция, AV блок първа степен, брадикардия, асистолия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, сърдечна недостатъчност.

Бъбречна дисфункция и/или тежка чернодробна дисфункция.

Заболявания, засягащи нервно-мускулната трансмисия (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен).

Едновременна употреба със сърдечни гликозиди, хинидин, флекаинид, симвастатин, ловастатин, аторвастатин; ритонавир и други антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция; бета-блокери за орално приложение; средства, които се свързват с протеините на кръвната плазма (вижте точка "Взаимодействия с други лекарства").

Напреднала възраст.

Бременност и кърмене:

Няма достатъчно данни за употребата на Isoptin® при бременни жени. Проучванията при животни не разкриват преки или непреки токсични ефекти върху репродуктивната система. Поради факта, че резултатите от лекарствените проучвания при животни не винаги предсказват отговора на лечението при хора, Isoptin® може да се използва по време на бременност само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода/детето.

Верапамил прониква през плацентарната бариера и се открива в кръвта на пъпната вена по време на раждане.
Верапамил и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Ограничените налични данни относно пероралното приложение на Isoptin® показват, че дозата верапамил, която кърмачетата получават чрез майчиното мляко, е доста малка (0,1-1% от дозата верапамил, приета от майката) и употребата на верапамил може да е съвместима с храненето гръден кош. Все пак не може да се изключи риск за новородени и кърмачета.

Като се има предвид възможността от сериозни нежелани реакции при кърмачета, Isoptin® трябва да се използва по време на кърмене само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за детето.

Начин на употреба и дози

Само венозно.

Интравенозното приложение трябва да се прилага бавно в продължение на поне 2 минути при непрекъснато проследяване на ЕКГ (електрокардиограма) и кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възрасти приложението се извършва в продължение на поне 3 минути, за да се намали рискът от нежелани ефекти.

Първоначална дозае 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg телесно тегло).

Повторете дозатае 10 mg (0,15 mg/kg телесно тегло), приложени 30 минути след първата инжекция, ако отговорът към първата инжекция е недостатъчен.

Стабилност

Isoptin® е съвместим с най-широко използваните парентерални разтвори с голям обем и е химически стабилен в тях най-малко 24 часа при 25°C, защитен от светлина.

Преди употреба, парентералната лекарствена форма трябва да бъде визуално оценена за наличие на утайка и промяна на цвета. Не използвайте, ако разтворът е мътен или уплътнението на бутилката е повредено.

Останалият неизползван разтвор трябва да се унищожи веднага след вземане на част от съдържанието на произволен обем.

Несъвместимост

За да се избегне нестабилност, не се препоръчва разреждане на Isoptin® с инжекционни разтвори на натриев лактат в сакове от поливинилхлорид. Избягвайте смесване с разтвори на албумин, амфотерицин B, хидралазин хидрохлорид или триметоприн и сулфаметоксазол.

Верапамилът се утаява във всеки разтвор с рН над 6,0.

Страничен ефект

Нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания и постмаркетинговата употреба на лекарството Isoptin®, са представени по-долу по органни системи и честотата на тяхното възникване в съответствие с класификацията на СЗО: много често (>1/10); често (от?1/100 до<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Най-често наблюдаваните нежелани реакции са: главоболие, световъртеж, гадене, запек, коремна болка, брадикардия, тахикардия, сърцебиене, изразено понижение на кръвното налягане, зачервяване на кожата на лицето, периферни отоци и повишена умора.

Нарушения на имунната система:

неизвестна честота: свръхчувствителност.

Метаболитни и хранителни нарушения:

неизвестна честота: хиперкалиемия.

Психични разстройства:

рядко: сънливост.

Нарушения на нервната система:

често: замаяност, главоболие;

рядко: парестезия, тремор;

неизвестна честота: екстрапирамидни нарушения, парализа (тетрапареза) 1, гърчове.

Нарушения на слуха и лабиринта:

рядко: тинитус;

неизвестна честота: върти.

Сърдечни нарушения:

често: брадикардия;

нечести: сърцебиене, тахикардия;

честота неизвестна: AV блок I, II, III степен; сърдечна недостатъчност, спиране на синусовия възел ("синусов арест"), синусова брадикардия, асистолия.

Съдови нарушения:

често: "приливи" на кръв към кожата, изразено понижение на кръвното налягане.

Нарушения на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:

неизвестна честота: бронхоспазъм, задух.

Стомашно-чревни нарушения:

често: запек, гадене;

нечести: коремна болка;

рядко: повръщане;

неизвестна честота: коремен дискомфорт, гингивална хиперплазия, чревна непроходимост.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

рядко: хиперхидроза;

неизвестна честота: ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, алопеция, пруритус, пруритус, пурпура. макулопапулозен обрив, уртикария.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

неизвестна честота: артралгия, мускулна слабост, миалгия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

неизвестна честота: бъбречна недостатъчност.

Нарушения на половите органи и гърдите:

неизвестна честота: еректилна дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Чести нарушения:

често: периферен оток;

рядко: повишена умора.

Лабораторни и инструментални данни:

неизвестна честота: повишена концентрация на пролактин, повишена активност на чернодробните ензими.

1 - по време на следрегистрационния период на употреба на лекарството Isoptin® се съобщава за един случай на парализа (тетрапареза), свързана с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера поради потискане на активността на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеина под въздействието на верапамил (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Предозиране:

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане; брадикардия, преминаваща в AV блок и спиране на активността на синусовия възел ("синусов арест"); хипергликемия, ступор и метаболитна ацидоза. Има съобщения за смъртни случаи поради предозиране.

Лечение:трябва да се проведе поддържаща симптоматична терапия. За клинично значими хипотензивни реакции или AV блок трябва да се предпишат съответно вазопресорни лекарства или стимулация. При асистолия трябва да се използва бета-адренергична стимулация (изопреналин), други вазопресорни лекарства или реанимация. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие

При пациенти с тежка кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност или след инфаркт на миокарда, едновременното приложение на верапамил и бета-блокери или интравенозно дизопирамид рядко води до сериозни нежелани реакции.

Едновременната употреба на интравенозен верапамил с лекарства, които потискат адренергичната функция, може да доведе до повишени антихипертензивни ефекти.

Метаболитни изследвания инвитропосочете това
верапамил се метаболизира от изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 на цитохром Р450.

Верапамил е инхибитор на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Наблюдават се клинично значими взаимодействия при едновременна употреба с инхибитори на изоензима CYP3A4 и се наблюдава повишаване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма, докато индукторите на изоензима CYP3A4 намаляват концентрацията на верапамил в кръвната плазма. При едновременната употреба на такива лекарства трябва да се вземе предвид възможността за това взаимодействие.

Таблицата по-долу предоставя данни за възможни лекарствени взаимодействия въз основа на фармакокинетичните параметри.

Други лекарствени взаимодействия

Антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция

Ритонавир и други антивирусни лекарства, използвани за лечение на HIV инфекция, могат да инхибират метаболизма на верапамил, което води до повишени плазмени концентрации. Следователно, когато се използват едновременно такива лекарства и верапамил, трябва да се внимава или дозата на верапамил трябва да се намали.

литий

Наблюдавана е повишена невротоксичност на лития по време на едновременното приложение на верапамил и литий, без промяна или повишаване на серумните концентрации на литий. Въпреки това, допълнителното приложение на верапамил също води до намаляване на серумните концентрации на литий при пациенти, приемащи литий перорално за дълго време. Ако тези лекарства се използват едновременно, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Невромускулни блокери

Клиничните данни и предклиничните проучвания показват това
верапамил може да потенцира ефекта на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост (като курареподобни и деполяризиращи мускулни релаксанти). Поради това може да се наложи да се намали дозата на верапамил и/или дозата на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост, когато се използват едновременно.

Ацетилсалицилова киселина (като антиагрегант)

Повишен риск от кървене.

Етанол (алкохол)

Повишаване на концентрацията на етанол в кръвната плазма и забавяне на елиминирането му. Поради това ефектите на етанола може да се засилят.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)

Пациенти, получаващи
верапамил, лечението с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (т.е. симвастатин, аторвастатин или ловастатин) трябва да започне с най-ниската възможна доза, която след това се повишава. Ако се налага възлагане
верапамил при пациенти, които вече приемат инхибитори на HMG-CoA редуктазата, е необходимо да се преразгледат и намалят дозите им според концентрацията на холестерол в кръвния серум.

флувастатин,
правастатин и
розувастатин не се метаболизира от изоензимите на CYP3A4, така че тяхното взаимодействие с верапамил е по-малко вероятно.

Лекарства, които се свързват с плазмените протеини

Верапамил, като лекарство, което е силно свързано с плазмените протеини, трябва да се използва с повишено внимание, когато се приема едновременно с други лекарства, които имат подобна способност.

Средства за инхалационна обща анестезия

При използване на лекарства за инхалационна анестезия и блокери на "бавни" калциеви канали, които включват
верапамил, дозата на всеки агент трябва внимателно да се титрира, за да се постигне желаният ефект, за да се избегне прекомерна сърдечно-съдова депресия.

Антихипертензивни, диуретици, вазодилататори

Укрепване на антихипертензивния ефект.

Сърдечни гликозиди

Верапамил за интравенозно приложение се използва в комбинация със сърдечни гликозиди. Тъй като тези лекарства забавят AV проводимостта, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на AV блок или значителна брадикардия.

Хинидин

Интравенозно верапамил е приложен на малка група пациенти, получаващи
хинидин перорално. Има няколко съобщения за случаи на изразено понижение на кръвното налягане при перорален прием на хинидин и интравенозно верапамил, така че тази комбинация от лекарства трябва да се използва с повишено внимание.

Флекаинид

Проучване при здрави доброволци показва, че комбинираната употреба на верапамил и флекаинид може да има адитивен ефект с намаляване на контрактилитета на миокарда, забавяне на AV проводимостта и реполяризация на миокарда.

дизопирамид

Докато няма данни за възможно взаимодействие между верапамил и дизопирамид, дизопирамид не трябва да се прилага 48 часа преди или 24 часа след верапамил (вижте точка "Противопоказания").

Бета блокери

Верапамил за интравенозно приложение се предписва на пациенти, получаващи бета-блокери през устата. Трябва да се има предвид възможността за нежелани взаимодействия, тъй като и двете лекарства могат да намалят контрактилитета на миокарда или AV проводимостта. Едновременното приложение на верапамил и бета-блокери интравенозно води до развитие на сериозни нежелани реакции, особено при пациенти с тежка кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност или след инфаркт на миокарда (вижте точка "Противопоказания").

Специални инструкции:

Рядко могат да се развият животозастрашаващи нежелани реакции (предсърдно мъждене/трептене с висока честота на камерна контракция, с наличие на допълнителни пътища, тежка хипотония или тежка брадикардия/асистолия).

Остър миокарден инфаркт

Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остър миокарден инфаркт, усложнен от брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане или левокамерна дисфункция.

Сърдечен блок/Атриовентрикуларен блок I степен/Брадикардия/А систола

Верапамил засяга AV и SA възлите и забавя AV проводимостта. Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание, тъй като развитието на AV блок II или III степен (вижте раздел „Противопоказания“) или блок на единичен, двоен или троен сноп изисква спиране на верапамил и подходяща терапия, ако е необходимо.

Верапамил засяга AV и SA възлите и в редки случаи може да причини развитие на AV блок втора или трета степен, брадикардия и в екстремни случаи асистолия. Тези събития е най-вероятно да се появят при пациенти със синдром на болния синус, който е по-често срещан при по-възрастни пациенти.

Асистолията при пациенти без слабост на синусовия възел обикновено е краткотрайна (няколко секунди) със спонтанно възстановяване на атриовентрикуларен или нормален синусов ритъм. Ако синусовият ритъм не се възстанови своевременно, трябва незабавно да се предпише подходящо лечение.

Бета-блокери и антиаритмични лекарства

Взаимно усилване на ефекта върху сърдечно-съдовата система (висока степен на AV блокада, значително намаляване на сърдечната честота, обостряне на сърдечната недостатъчност и изразено понижение на кръвното налягане). При пациенти, приемащи едновременно с
тимолол (бета блокер) под формата на капки за очи и
верапамил перорално.

Дигоксин

Ако верапамил се приема едновременно с дигоксин, дозата на дигоксин трябва да се намали. Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".

Сърдечна недостатъчност

Пациенти със сърдечна недостатъчност и левокамерна фракция на изтласкване над 35% трябва да постигнат стабилно състояние преди започване на Isoptin® и да получат подходяща терапия след това.

Изразено понижение на кръвното налягане

Интравенозното приложение на лекарството Isoptin® често води до понижаване на кръвното налягане под първоначалните стойности, обикновено краткотрайно и безсимптомно, но може да бъде придружено от замайване.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)

Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".

Нарушения на нервно-мускулното предаване

Лекарството Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания, засягащи нервно-мускулната трансмисия (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен).

Бъбречна дисфункция

Сравнителни проучвания показват, че фармакокинетиката на верапамил остава непроменена при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност. Въпреки това, някои налични доклади показват, че Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание и под внимателно наблюдение при пациенти с увредена бъбречна функция.
Верапамил не се екскретира по време на хемодиализа.

Чернодробна дисфункция

Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Вентрикуларна тахикардия

Интравенозното приложение на лекарството Isoptin® при пациенти с камерна тахикардия с широки QRS комплекси (> 0,12 сек.) Може да доведе до значително влошаване на хемодинамиката и камерно мъждене. Преди започване на лечението е наложително да се извърши правилна диагноза и да се изключи камерна тахикардия с широки QRS комплекси.

Ефект върху способността за шофиране:

Форма за освобождаване:

Разтвор за интравенозно приложение 5 mg/2 ml.

Пакет:

2 ml в ампули от безцветно хидролитично стъкло тип I със синя точка на чупене.

По 5, 10 или 50 ампули в картонена табла или PVC или полистиренов блистер, покрити с хартиено фолио, заедно с инструкция за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:

Притежател на удостоверение за регистрация:

производител

Доза от

Филмирани таблетки, 40 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - верапамил хидрохлорид 40 mg,

помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат,

Състав на обвивката: хипромелоза, натриев лаурил сулфат, макрогол 6000, талк, титанов диоксид (Е 171).

Описание

Таблетките са кръгли, двойноизпъкнали, бели, филмирани, с надпис „40” от едната страна и триъгълник от другата.

Фармакотерапевтична група

Блокерите на "бавните" калциеви канали са селективни с директен ефект върху кардиомиоцитите. Производни на фенилалкиламин. Верапамил.

ATX код C08D A01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Верапамил хидрохлорид е рацемична смес, която се състои от равни части от R-енантиомера и S-енантиомера. Верапамилът се метаболизира активно. Норверапамил е един от 12-те метаболита, които се откриват в урината, има 10-20% от фармакологичната активност на верапамил и представлява 6% от екскретираното лекарство. Равновесните концентрации на норверапамил и верапамил в кръвната плазма са еднакви. Равновесната концентрация се постига 3-4 дни след многократни дози от лекарството веднъж дневно.

Абсорбция

Повече от 90% от верапамил след перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно в тънките черва. Средната бионаличност при здрави доброволци след еднократна доза от лекарството е 23%, което се обяснява с екстензивен чернодробен метаболизъм при първо преминаване. Бионаличността се увеличава 2 пъти след многократни дози.

След приемане на таблетки с незабавно освобождаване максималната плазмена концентрация на верапамил се постига след 1-2 часа, новерапамил - след 1 час. Храненето не влияе върху бионаличността на верапамил.

Разпределение

Верапамил се разпределя широко в телесните тъкани; при здрави доброволци обемът на разпределение варира от 1,8 до 6,8 l/kg. Свързването на верапамил с плазмените протеини е приблизително 90%.

Метаболизъм

Верапамилът се метаболизира активно. In vitro проучвания на метаболизма показват, че верапамил се метаболизира от цитохром Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установено е, че след перорално приложение на лекарството при здрави мъже доброволци, верапамил хидрохлорид претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб с образуването на 12 метаболита, повечето от които са определени в следи. Основните метаболити са идентифицирани като различни N- и O-деалкилирани продукти на верапамил. Сред тези метаболити само норверапамил има фармакологични ефекти (приблизително 20% от изходното съединение) при проучвания при кучета.

Премахване

След перорално приложение полуживотът е 3-7 часа. Около 50% от приетата доза се екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, 70% в рамките на 5 дни. До 16% от дозата се екскретира в изпражненията. Около 3-4% от лекарството, което се екскретира от бъбреците, се екскретира непроменено. Общият клирънс на верапамил е почти толкова висок, колкото чернодробния кръвоток и е приблизително 1 L/час/kg (диапазон - 0,7-1,3 L/час/kg).

Специални групи пациенти

деца. Данните относно фармакокинетиката на верапамил при деца са ограничени. След перорално приложение на лекарството, стационарните плазмени концентрации при деца са малко по-ниски в сравнение с възрастните.

Пациенти в старческа възраст. Възрастта може да повлияе фармакокинетиката на верапамил при пациенти с хипертония. Полуживотът може да бъде удължен при пациенти в старческа възраст. Установено е, че антихипертензивният ефект на верапамил не зависи от възрастта.

Пациенти с бъбречна недостатъчност. Увредената бъбречна функция не повлиява фармакокинетиката на верапамил, както е показано в сравнителни проучвания при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност и лица с нормална бъбречна функция. Верапамил и норверапамил не се отстраняват чрез хемодиализа.

Пациенти с чернодробна недостатъчност. Полуживотът на верапамил се увеличава при пациенти с увредена чернодробна функция поради ниския клирънс и големия обем на разпределение.

Фармакодинамика

Isoptin® блокира трансмембранния поток на калциеви йони в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. Isoptin® директно намалява потребността на миокарда от кислород чрез повлияване на изразходващите енергия метаболитни процеси в миокардните клетки и индиректно влияе върху намаляването на следнатоварването. Чрез блокиране на калциевите канали на гладкомускулните клетки на коронарните артерии се увеличава притока на кръв към миокарда, дори в постстенотични области, и се елиминира спазъм на коронарните артерии. Антихипертензивната ефективност на Isoptin® се дължи на намаляване на периферното съдово съпротивление без повишаване на сърдечната честота като рефлексен отговор. Не са наблюдавани нежелани промени във физиологичните стойности на кръвното налягане. Isoptin® има антиаритмичен ефект, особено при надкамерна аритмия. Isoptin® предизвиква забавяне на импулсната проводимост в атриовентрикуларния възел, в резултат на което в зависимост от вида на аритмията се възстановява синусовият ритъм и/или се нормализира камерната честота. Нормалната сърдечна честота не се променя или леко намалява.

Показания за употреба

Коронарна болест на сърцето: стабилна ангина пекторис, нестабилна стенокардия (прогресивна стенокардия, стенокардия в покой), вазоспастична стенокардия (вариантна стенокардия, ангина на Принцметал), постинфарктна стенокардия при пациенти без сърдечна недостатъчност, ако не са показани b-блокери

Нарушения на ритъма: пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене/мъждене с бърза атриовентрикуларна проводимост, с изключение на синдрома на Wolff-Parkinson-White (WPW) или синдрома на Lown-Ganong-Levine (LGL)

Артериална хипертония

Начин на употреба и дози

Дозата на верапамил хидрохлорид се избира индивидуално за всеки пациент в зависимост от тежестта на заболяването. Лекарството трябва да се приема без разтваряне или дъвчене с достатъчно количество течност (например чаша вода, в никакъв случай сок от грейпфрут), за предпочитане по време на или веднага след хранене.

Isoptin® не трябва да се приема в легнало положение.

При пациенти със стенокардия след прекаран миокарден инфаркт Isoptin® може да се използва само 7 дни след остър миокарден инфаркт.

Продължителността на лечението с лекарството не е ограничена. След продължителна употреба лечението с Isoptin® не трябва да се прекъсва рязко, препоръчва се дозата да се намалява постепенно.

Възрастни и юноши с тегло над 50 kg:

Коронарна болест на сърцето, пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене/мъждене:

Педиатрична употреба (само за сърдечни аритмии):

Деца от предучилищна възраст до 6 години: от 40 до 120 mg на ден, разделени на 2-3 дози.

Деца 6-14 години: 80-360 mg на ден, разделени на 2-4 приема.

Бъбречна дисфункция

Наличните данни са описани в раздела "Специални инструкции". Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да приемат Isoptin® с повишено внимание и под строго лекарско наблюдение.

Чернодробна дисфункция

При пациенти с увредена чернодробна функция метаболизмът на лекарството се забавя в зависимост от тежестта на увреждането, в резултат на което ефектът на лекарството Isoptin® се засилва и удължава. Ето защо в такива случаи дозата трябва да се избира с особено внимание и да се започне с малки дози (например при пациенти с увредена чернодробна функция, първо 2-3 пъти на ден, 40 mg, съответно 80-120 mg на ден), вижте раздел "Специални инструкции"

Странични ефекти

Следните нежелани реакции са докладвани по време на клинични проучвания, постмаркетингова употреба на Isoptin® или във фаза IV клинични изпитвания.

Нежеланите реакции се класифицират в зависимост от честотата на съобщенията: много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Най-често наблюдаваните нежелани реакции са: главоболие, световъртеж; стомашно-чревни нарушения: гадене, запек и коремна болка; също брадикардия, тахикардия, сърцебиене, понижено кръвно налягане, хиперемия, периферен оток и умора.

Нежелани реакции, съобщени в клинични проучвания с използване на лекарството Isoptin® и постмаркетингови наблюдения.

1 По време на постмаркетинговото наблюдение веднъж е докладвана парализа (тетрапареза), свързана с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера в резултат на инхибиране на CYP3A4 и P-gp от верапамил, вижте раздел "Лекарствени взаимодействия".

Забележка

При пациенти с пейсмейкър не може да се изключи повишаване на прага на стимулация и чувствителност при използване на Isoptin.

При пациенти с предшестващи сърдечно-съдови нарушения, като тежка кардиомиопатия, застойна сърдечна недостатъчност или скорошен инфаркт на миокарда, рискът от сериозни нежелани събития е повишен при едновременна употреба на интравенозни бета-блокери или дизопирамид с интравенозен верапамил, тъй като тези два класа на лекарства имат кардиодепресивни ефекти действие (вижте също раздел „Лекарствени взаимодействия”).

Противопоказания

Известна свръхчувствителност към верапамил или към някоя от съставките на лекарството

Кардиогенен шок

Атриовентрикуларен блок II или III степен (с изключение на пациенти с функциониращ пейсмейкър).

Синдром на болния синус (с изключение на пациенти с работещ пейсмейкър)

Сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване под 35% и/или налягане на заклиняване на белодробната артерия над 20 mm Hg. (освен ако състоянието не е вторично на суправентрикуларна тахикардия, която може да се лекува с Isoptin®)

Предсърдно трептене/мъждене при наличие на допълнителни

пътища (например WPW синдром, LGL синдром). При такива пациенти, когато се използва лекарството Isoptin®, съществува риск от развитие на камерна тахикардия, включително камерно мъждене

Употреба в комбинация с ивабрадин (вижте "Лекарствени взаимодействия")

По време на лечение с Isoptin® не трябва да се използват интравенозни бета-блокери (освен в случаите на интензивно лечение; вижте раздел "Лекарствени взаимодействия")

I и II триместър на бременността

Лекарствени взаимодействия

In vitro проучване на метаболизма на лекарството Isoptin® показа, че верапамил хидрохлорид се метаболизира от цитохром Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Isoptin® е инхибитор на ензимите CYP3A4 и P-гликопротеин (P-gp). Съобщени са клинично значими взаимодействия с инхибитори на CYP3A4, които са придружени от повишаване на плазмените нива на верапамил хидрохлорид, докато индукторите на CYP3A4 причиняват намаляване на плазмените нива на верапамил хидрохлорид, така че е необходимо проследяване на взаимодействията с други лекарства.

Потенциални взаимодействия, свързани с ензимната система CYP-450

Празозин: Повишена Cmax на празозин (~40%), без да се засяга полуживотът. Адитивен хипотензивен ефект.

Теразозин: повишени AUC (~24%) и Cmax (~25%) на теразозин. Адитивен хипотензивен ефект.

Хинидин: Намален клирънс на хинидин (~35%) след перорално приложение. Възможно развитие на артериална хипотония, а при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия - белодробен оток.

Флекаинид: Минимален ефект върху плазмения клирънс на флекаинид (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Амиодарон: Повишени плазмени нива на амиодарон

Теофилин: намаляване на оралния и системния клирънс с приблизително 20%, при пушачи с 11%.

Карбамазепин: повишена AUC на карбамазепин (~46%) при пациенти с рефрактерна парциална епилепсия; повишени нива на карбамазепин, което може да причини нежелани реакции на карбамазепин като диплопия, главоболие, атаксия или замаяност.

Фенитоин: намалени плазмени концентрации на верапамил.

Имипрамин: Повишена AUC (~15%) на имипрамин без повлияване на активния метаболит дезипрамин.

Глибенкламид: повишаване на Cmax на глибенкламид с приблизително 28%, AUC с 26%, повишаване на плазмените нива на верапамил хидрохлорид.

Колхицин: повишаване на AUC (приблизително 2 пъти) и Cmax (приблизително 1,3 пъти) на колхицин. Препоръчва се да се намали дозата на колхицин (вижте инструкциите за медицинска употреба на колхицин); не се препоръчва едновременната употреба на колхицин и верапамил хидрохлорид.

Кларитромицин, еритромицин, телитромицин: Възможни повишени нива на верапамил.

Рифампицин: възможно намаляване на хипотензивния ефект. Намалена AUC (~97%), Cmax (~94%) и бионаличност след перорално приложение (~92%) на верапамил.

Доксорубицин: при едновременна употреба на доксорубицин и Isoptin® (перорално), AUC (~104%) и Cmax (~61%) на доксорубицин в кръвната плазма се повишава при пациенти с дребноклетъчен рак на белия дроб.

Клотримазол, кетоконазол, интраконазол: нивата на верапамил могат да се повишат.

Фенобарбитал: увеличава пероралния клирънс на верапамил приблизително 5 пъти.

Буспирон: Повишаване на AUC и Cmax на буспирон с приблизително 3,4 пъти.

Мидазолам: повишаване на AUC на мидазолам приблизително 3 пъти и Cmax с 2 пъти. Повишени плазмени нива на верапамил хидрохлорид.

Метопролол: повишаване на AUC (~32,5%) и Cmax на метопролол (~41%) при пациенти с ангина пекторис (вижте точка "Специални указания"). Повишени плазмени нива на верапамил хидрохлорид

Пропранолол: повишени AUC (~65%) и Cmax на пропранолол (~94%) при пациенти със стенокардия (вижте раздел "Специални инструкции"). Повишени плазмени нива на верапамил хидрохлорид

Дигоксин: при здрави доброволци, повишаване на Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) и AUC (~50%) на дигоксин. Препоръчва се да се намали дозата на дигоксин (вижте също точка "Специални указания").

Дигитоксин: намален клирънс на дигитоксин (~27%) и извънбъбречен клирънс (~29%).

Циметидин: AUC на R-верапамил (~25%) и S-верапамил (~40%) се увеличава със съответно намаляване на клирънса на R- и S-верапамил.

Циклоспорин: повишаване на AUC, Cmax, CSS на циклоспорин с приблизително 45%.

Еверолимус: Повишени AUC (приблизително 3,5 пъти) и Cmax (приблизително 2,3 пъти) на еверолимус. Повишено Ctrough на верапамил (приблизително 2,3 пъти). Може да е необходимо точно определяне на концентрацията и дозата на еверолимус.

Сиролимус: повишаване на AUC (приблизително 2,2 пъти) на сиролимус, повишаване на AUC (приблизително 1,5 пъти) на S-верапамил. Може да се наложи определяне на концентрациите и коригиране на дозата на сиролимус.

Такролимус: Плазмените нива на това лекарство може да се повишат.

Аторвастатин: Може да се появят повишени нива на аторвастатин. Аторвастатин повишава AUC на верапамил с приблизително 43%.

Ловастатин: нивата на ловастатин може да се повишат. Повишени AUC (~63%) и Cmax (~32%) на верапамил.

Симвастатин: повишаване на AUC на симвастатин приблизително 2,6 пъти, Cmax на симвастатин с 4,6 пъти.

Алмотриптан: повишаване на AUC на алмотриптан с 20%, Cmax с 24%. Повишени плазмени нива на верапамил хидрохлорид.

Сулфинпиразон: повишен перорален клирънс на верапамил (приблизително 3 пъти), намалена бионаличност на верапамил с 60%. Може да се наблюдава намаляване на хипотензивния ефект.

Дабигатран: Верапамил таблетките с незабавно освобождаване повишават Cmax (до 180%) и AUC (до 150%) на дабигатран. Рискът от кървене може да се увеличи. Когато се използва едновременно с перорален верапамил, може да се наложи намаляване на дозата на дабигатран (вижте инструкциите за медицинска употреба на дабигатран за препоръки за дозиране).

Ивабрадин: Едновременната употреба с ивабрадин е противопоказана поради допълнителния понижаващ сърдечната честота ефект на верапамил (вижте Противопоказания).

Сок от грейпфрут: AUC на R-верапамил (~49%) и S-верапамил (~37%) се увеличава, Cmax на R-верапамил (~75%) и S-верапамил (~51%) се увеличава без промяна на половината -животно и бъбречно изчистване. Избягвайте да пиете сок от грейпфрут с Isoptin®.

Жълт кантарион: AUC на R-верапамил (~78%) и S-верапамил (~80%) намалява със съответното понижение на Cmax.

Други взаимодействия

Антивирусни (HIV) средства: Поради способността на някои антивирусни средства, използвани при HIV инфекции, като ритонавир, да инхибират метаболизма, плазмените концентрации на верапамил могат да се повишат. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание или може да се наложи намаляване на дозата на Isoptin®.

Литий: Съобщава се за повишена невротоксичност на литий, когато литий се прилага едновременно с верапамил хидрохлорид, със или без повишаване на плазмените нива на литий. Въпреки това, при пациенти, които хронично приемат една и съща доза перорален литий, добавянето на верапамил хидрохлорид води до намаляване на плазмените нива на литий. Пациентите, приемащи и двете лекарства, трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар.

Невромускулни блокери: Клиничните данни и проучванията върху животни показват, че Isoptin® може да потенцира активността на нервно-мускулните блокери (курареподобни и деполяризиращи). Може да се наложи намаляване на дозата на Isoptin® и/или дозата на невромускулния блокер, когато се използват едновременно.

Ацетилсалицилова киселина: повишена вероятност от кървене.

Етанол (алкохол): повишени плазмени нива на етанол.

Антихипертензивни лекарства, диуретици, вазодилататори: повишен хипотензивен ефект.

Липидопонижаващи агенти (HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)): Лечението с HMG-CoA редуктазни инхибитори (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) при пациенти, приемащи Isoptin®, трябва да започне с възможно най-ниските дози и постепенно да се увеличава. Ако на пациент, който вече приема Isoptin®, трябва да се предпише инхибитор на HMG-CoA редуктазата, трябва да се вземе предвид необходимото намаляване на дозата на статините и дозата трябва да се коригира в зависимост от концентрацията на холестерол в кръвната плазма.

Когато верапамил и симвастатин се използват едновременно във високи дози, рискът от миопатия/рабдомиолиза се увеличава. Съответно дозата на симвастатин трябва да се коригира съответно (вижте информацията на производителя за лекарството; вижте също раздел "Специални инструкции")

Флувастатин, правастатин и розувастатин не се метаболизират от цитохром CYP3A4 и е по-малко вероятно да взаимодействат с Isoptin®.

Антихипертензивни, диуретици, вазодилататори:

Повишен антихипертензивен ефект с риск от прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Антиаритмични средства (напр. флекаинид, дизопирамид), бета-блокери (напр. метопролол, пропранолол), инхалационни анестетици:

Взаимно потенциране на сърдечно-съдовите ефекти (тежък атриовентрикуларен блок, значително забавяне на сърдечната честота, развитие на сърдечна недостатъчност, изразен хипотензивен ефект).

специални инструкции

Остър миокарден инфаркт

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остър миокарден инфаркт, усложнен от брадикардия, тежка хипотония или левокамерна дисфункция.

Сърдечен блок/атриовентрикуларен блок 1-ва степен/брадикардия/асистолия

Isoptin® повлиява атриовентрикуларните и синоатриалните възли и удължава времето на атриовентрикуларната проводимост. Трябва да се подхожда с повишено внимание, тъй като развитието на атриовентрикуларен блок от 2-ра или 3-та степен (противопоказание) или блокада с единичен, двоен или троен сноп изисква спиране на следващите дози верапамил хидрохлорид и прилагане на подходяща терапия, ако е необходимо.

Isoptin® засяга атриовентрикуларните и синоатриалните възли и рядко може да провокира атриовентрикуларен блок втора или трета степен, брадикардия и в екстремни случаи асистолия. Тези симптоми е по-вероятно да се появят при пациенти със синдром на болния синус (заболяване на синоатриалния възел), което е по-често при по-възрастни пациенти.

Асистолията при пациенти, които нямат синдром на болния синусов възел, обикновено е краткотрайна (няколко секунди или по-малко), със спонтанно връщане към атриовентрикуларен възел или нормален синусов ритъм. Ако това явление не изчезне бързо, трябва незабавно да се започне подходяща терапия (вижте точка "Странични реакции").

Антиаритмични лекарства, бета-блокери и инхалационни анестетици

Антиаритмици (например флекаинид, дизопирамид), бета-блокери (например метопролол, пропранолол) и инхалаторни анестетици, когато се използват едновременно с верапамил хидрохлорид, могат да увеличат сърдечно-съдовите ефекти (тежък атриовентрикуларен блок, значително забавяне на сърдечната честота, развитие на сърдечна недостатъчност, повишена хипотония) (вижте също раздел „Лекарствени взаимодействия“).

Асимптоматична брадикардия (36 удара в минута) е наблюдавана при един пациент с установен мигриращ/блуждащ предсърден пейсмейкър, който е използвал капки за очи, съдържащи тимолол (бета-блокер) едновременно с верапамил хидрохлорид.

Дигоксин

Когато се използва лекарството Isoptin® едновременно с дигоксин, дозата на дигоксин трябва да се намали (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Сърдечна недостатъчност

Преди започване на лечението с Isoptin® е необходимо да се компенсира сърдечната недостатъчност при пациенти с фракция на изтласкване над 35% и да се наблюдава адекватно през целия период на лечение.

HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)

Вижте раздела Лекарствени взаимодействия.

Заболявания, при които е нарушено нервно-мускулното предаване

Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при наличие на заболявания с нарушения на нервно-мускулната проводимост (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, прогресивна мускулна дистрофия на Дюшен).

Намаляване на кръвното налягане

В случай на хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg) е необходимо особено внимателно проследяване

Бъбречна недостатъчност

Въпреки че сериозни сравнителни проучвания не са установили ефекта на бъбречното увреждане върху фармакокинетиката на верапамил при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, има няколко доклада, които предполагат, че Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание и под подходящо ръководство при пациенти с бъбречно увреждане , внимателно наблюдение.

Isoptin® не се елиминира чрез хемодиализа.

Чернодробна недостатъчност

Пациенти с тежка чернодробна дисфункция трябва да използват Isoptin® с повишено внимание (вижте точка "Дозировка и приложение").

Isoptin® 40 mg може да се прилага при деца само при нарушения на сърдечния ритъм (вижте точка „Начин на приложение и дозировка”).

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност Isoptin® може да премине плацентарната бариера. Концентрацията в кръвната плазма на пъпната вена варира от 20% до 92% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Няма достатъчно опит с употребата на лекарството по време на бременност. Въпреки това, данните от ограничен брой жени, приемащи лекарството перорално по време на бременност, не предполагат тератогенност. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност

Поради това Isoptin® не трябва да се използва през първия и втория триместър на бременността. Лекарството може да се използва през третия триместър на бременността само при специални показания, като се има предвид рискът за майката и детето.

Период на кърмене. Isoptin® и неговите метаболити преминават в кърмата (концентрацията в млякото е приблизително 23% от концентрацията в кръвната плазма на майката). Ограничените данни за перорално приложение при хора предполагат, че дозата верапамил, която достига до новороденото, е ниска (0,1–1% от дозата на майката), така че употребата на Isoptin® може да е съвместима с кърменето, но съществува риск за новородените/кърмачетата да не може бъдат изключени. Предвид риска от сериозни нежелани реакции при кърмени новородени, Isoptin® трябва да се използва по време на кърмене само ако е абсолютно необходимо за майката.

Има доказателства, че в някои случаи верапамил може да причини хиперпролактинемия и галакторея.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Поради антихипертензивния ефект на Isoptin®, в зависимост от индивидуалната реакция, способността за шофиране, работа с машини или работа при опасни условия може да бъде нарушена. Това е особено вярно в периодите на започване на лечението, увеличаване на дозата, смяна на лекарството, както и едновременна употреба на лекарството с алкохол. Isoptin® може да повиши нивото на алкохол в кръвната плазма и да забави елиминирането му, така че ефектите на алкохола могат да бъдат засилени.

Предозиране

Симптоми: Симптомите на интоксикация след отравяне с Isoptin® прогресират в зависимост от количеството на приетото лекарство, времето на прилагане на детоксикационните мерки и контрактилната функция на миокарда (в зависимост от възрастта).

В случай на тежко отравяне се наблюдават следните симптоми:

Остро понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност, бради или тахиаритмия (напр. съединителен ритъм с атриовентрикуларна дисоциация и атриовентрикуларен блок с висока степен), което може да доведе до сърдечно-съдов шок и сърдечен арест.

Нарушено съзнание, прогресиращо до кома, хипергликемия, хипокалиемия, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок с белодробен оток, нарушена бъбречна функция и конвулсии. Докладвани са случайни смъртни случаи.

Лечение на предозиране с лекарства

Спешното лечение включва детоксикация и възстановяване на стабилно сърдечно-съдово състояние.

Терапевтичните мерки зависят от времето и начина на приложение, както и от вида и тежестта на симптомите на интоксикация.

В случай на интоксикация при използване на голям брой лекарства с продължително действие, трябва да се отбележи, че активното вещество може да се освободи и абсорбира в червата дори повече от 48 часа след приложението.

След интоксикация при използване на перорално лекарство Isoptin® се препоръчва стомашна промивка и дори по-късно от 12 часа след приложението, ако не се открият признаци на стомашно-чревна подвижност (чревен шум). При съмнение за интоксикация поради употребата на лекарства с продължително действие са показани комплексни елиминационни мерки, като предизвикване на повръщане, аспирация на съдържанието на стомаха и тънките черва под ендоскопски контрол, чревна промивка, изпразване на червата, висока клизма.

Тъй като Isoptin® не се елиминира чрез диализа, хемодиализата не се препоръчва, но се препоръчва хемофилтрация и, ако е възможно, плазмафереза ​​(високо свързване с плазмените протеини).

Рутинни мерки за интензивно лечение и реанимация, като компресия на гръдния кош, вентилация, дефибрилация и сърдечна стимулация.

Специални мерки

Елиминиране на кардиодепресивни ефекти, хипотония и брадикардия.

Брадиаритмията се лекува симптоматично с използване на атропин и/или бета-симпатикомиметици (изопреналин, орципреналин); в случай на животозастрашаваща брадиаритмия е необходима временна сърдечна стимулация. Асистолията трябва да се лекува с конвенционални методи, включително бета-адренергична стимулация (изопреналин).

Калцият може да се използва като специфичен антидот, например 10 до 20 ml 10% разтвор на калциев глюконат интравенозно (2,25 до 4,5 mmol), повторен, ако е необходимо, или като непрекъсната капкова инфузия (например 5 mmol/час).

Хипотонията в резултат на кардиогенен шок и артериална вазодилатация се лекува с допамин (до 25 mcg на kg телесно тегло на минута), добутамин (до 15 mcg на kg телесно тегло на минута), епинефрин или норепинефрин. Дозите на тези лекарства се определят само от постигнатия ефект. Нивата на серумния калций трябва да се поддържат между горната граница на нормата и леко повишени нива. В ранен стадий, поради артериална вазодилатация, се извършва допълнително заместване на течности (разтвор на Рингер или разтвор на натриев хлорид).

Форма за освобождаване и опаковка

Филмирани таблетки 40 mg No100.

25 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио.

Име и държава на производствената организация

FAMAR A.V.E. Антуса, Гърция

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Атина