• Лечение на пептична язва: антихолинергични лекарства. Лечение на пептична язва: антихолинергични лекарства Антихолинергични лекарства

    Антихолинергичните лекарства са лекарства, които блокират действието на естествения невротрансмитер, ацетилхолин, върху холинергичните рецептори. В чуждестранната литература тази група лекарства се нарича "делириум" поради способността му да предизвиква делириум.

    Някои исторически факти

    Преди това, в средата на 20 век, антихолинергичните лекарства са били използвани за лечение на бронхиална астма, но те са били заменени от по-модерни лекарства с по-малко възможни странични ефекти. С развитието на фармакологията учените успяха да разработят антихолинергични блокери, които нямат същия огромен списък от странични ефекти. Дозираните форми бяха подобрени и антихолинергичните лекарства отново започнаха да се използват в терапевтичната практика на белодробни заболявания. Механизмът на действие на тази група лекарствени вещества е доста сложен, но е възможно да се опишат основните връзки.

    Как действат антихолинергичните лекарства?

    Основният ефект на антихолинергичното лекарство е да блокира холинергичните рецептори и да предотврати влиянието на медиатора ацетилхолин върху тях. Например рецепторите, разположени в гладките мускули, са блокирани в бронхите.

    Класификация на лекарствата

    В зависимост от това кои рецептори са засегнати от антихолинергичните лекарства, списъкът е разделен на големи групи:

    • М-антихолинергици (атропин, скополамин, ипратропиум бромид).
    • N-холинергични блокери (пентамин, тубокурарин).

    В зависимост от селективността на действието:

    • Централни или неселективни (атропин, пирензепин, платифилин).
    • Периферен или селективен (ипратропиев бромид).

    М-антихолинергици

    Основният представител на тази група лекарства е атропинът. Атропин – който се съдържа в някои растения като беладона, обикновена белена и дурман. Най-силно изразеното свойство на атропина е спазмолитичното. На фона на действието му тонусът на мускулите на стомашно-чревния тракт, пикочния мехур и бронхите намалява.

    Атропинът се предписва перорално, подкожно и интравенозно. Продължителността на действието му е около 6 часа, а при използване на атропин под формата на капки продължителността се увеличава до седем дни.

    Фармакологични ефекти на атропин:

    • Разширяване на зениците на очите поради стимулиращия ефект върху кръговия мускул на ириса - мускулите на ириса се отпускат и съответно зеницата се разширява. Максималният ефект настъпва 30-40 минути след накапване.
    • - лещата се разтяга и сплесква, антихолинергичните лекарства настройват окото за далечно виждане.
    • Повишена сърдечна честота
    • Релаксация на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур.
    • Намалена секреция на вътрешни жлези, като бронхиални, храносмилателни и потни жлези.

    Използване на атропин

    • В офталмологията: прегледи на очните дъна, определяне на рефракцията на окото.
    • В кардиологията атропинът се използва при брадикардия.
    • В пулмологията антихолинергичните лекарства се използват при бронхиална астма.
    • Гастроентерология: при язва на стомаха и дванадесетопръстника, хиперациден гастрит (чрез намаляване на секрецията на солна киселина от храносмилателните жлези). Лекарството е ефективно при чревни колики.
    • Анестезиолозите използват атропин като премедикация преди различни хирургични интервенции.

    Странични ефекти на атропин.

    Симптомите включват ларинкс, фотофобия, нарушено зрение наблизо, запек и затруднено уриниране.

    Атропинът е строго противопоказан за употреба при глаукома поради ефекта на повишаване на вътреочното налягане. Антихолинергичните лекарства са противопоказани при уринарна инконтиненция, тъй като отпускат мускулите на пикочния мехур. Антихолинергиците изискват точен подбор на дозировката. При превишаване на дозата настъпва отравяне на организма, което се характеризира с двигателна и емоционална възбуда, разширени зеници, дрезгав глас, затруднено преглъщане и вероятно повишаване на температурата. При по-тежко отравяне пациентите започват да губят ориентация в пространството, престават да разпознават хората около себе си, появяват се халюцинации и заблуди. Възможно е да се развият конвулсии, които преминават в кома, а поради парализа на дихателния център бързо настъпва смърт. Децата са най-чувствителни към предозиране - смъртоносната им доза е 6-10 mg.

    Скополаминът е подобен по структура на атропина, но за разлика от него има предимно депресивен ефект върху централната нервна система, действайки като седативно. Именно това свойство се използва в практическата медицина - скополаминът се използва при различни нарушения на вестибуларния апарат - световъртеж, нарушения на походката и равновесието, за предотвратяване на развитието на морска и въздушна болест.

    Антихолинергичните лекарства са включени в лекарството Aeron, което често се използва преди предстоящи пътувания на самолети и кораби. Ефектът на таблетките продължава около 6 часа. Има нетаблетна форма - трансдермална терапевтична система - лепенка, която се залепва зад ухото и освобождава лекарството за 72 часа. Тези антихолинергични лекарства - антидепресанти, в особено напреднали случаи помагат за бързо повдигане на настроението на пациент, който е в хронична депресия.

    Ипратропиум бромид (Atrovent) е бронходилататор. Когато се използва за вдишване, той практически не се абсорбира в кръвта и няма системен ефект. Поради блокадата на холинергичните рецептори в гладката мускулатура на бронхите те се разширяват. Тези антихолинергични лекарства се предлагат като разтвор за инхалатор или аерозол с дозирана доза и са ефективни при астма и ХОББ. Страничните ефекти са гадене и сухота в устата.

    Тиотропиеви бромиди са антихолинергични лекарства със свойства, подобни на ипратропиев бромид. Предлага се под формата на прах за инхалация. Отличителна черта на това лекарство е, че има по-дълъг ефект върху холинергичните рецептори, поради което е по-ефективен от ипратропиум бромид. Използва се при ХОББ.

    Платифилинът е крестовиков алкалоид. За разлика от други антихолинергични лекарства, платифилинът е способен да разширява кръвоносните съдове. Благодарение на това свойство се наблюдава леко понижаване на кръвното налягане. Лекарството се предлага под формата на разтвор и ректални супозитории. Прилага се при спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи, чернодробни и бъбречни колики, бронхиална астма, както и при болки, причинени от спазми при обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника. В офталмологичната практика платифилинът се използва под формата на капки за очи за разширяване на зениците.

    Пирензепин - основно блокира стомашните клетки, които освобождават хистамин. Чрез намаляване на секрецията на хистамин се намалява освобождаването на солна киселина. В нормални терапевтични дози това лекарство практически няма ефект върху зениците и сърдечните контракции, така че пирензепин се приема главно перорално за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

    N-холинергични блокери (блокери на ганглии)

    Механизмът на действие е, че антихолинергичните лекарства от тази група блокират симпатиковата и парасимпатиковата инервация на нивото на нервните ганглии, намаляват освобождаването на адреналин и норепинефрин, предотвратяват възбуждането на дихателните и парасимпатиковите нерви.Освен това, колкото по-голямо е влиянието на симпатиковия или парасимпатиковия инервация, толкова по-голям е блокиращият ефект.

    Например размерът на зениците се влияе по-силно от парасимпатиковата инервация - като правило зениците обикновено са свити. В този случай антихолинергичните блокери ще повлияят на парасимпатиковата нервна система - в резултат на това почти всички кръвоносни съдове са под влиянието на симпатиковата нервна система - лекарствата елиминират нейното влияние и разширяват кръвоносните съдове, като по този начин намаляват налягането.

    N-холинергичните блокери имат бронходилататорен ефект и се използват за бронхоспазъм, намаляват тонуса на пикочния мехур, така че тези антихолинергични лекарства могат да бъдат предписани за В допълнение, тези лекарства намаляват секрецията на вътрешните жлези и също така забавят стомашно-чревния мотилитет. В медицинската практика се използва главно хипотензивният ефект, който имат тези антихолинергични лекарства. Списъкът е обширен:

    • От стомашно-чревния тракт: сухота в устата и запек.
    • От дихателната система: кашлица, възможно чувство на локално дразнене.
    • От сърдечно-съдовата система: аритмии, изразено сърцебиене. Тези симптоми са редки и лесно се отстраняват.
    • Други ефекти: възможно намаляване на зрителната острота, развитие на остра форма на глаукома, оток.

    Противопоказания за употребата на антихолинергични лекарства

    • Свръхчувствителност към атропинови производни и други компоненти на лекарствата.
    • Бременност (особено 1-ви триместър).
    • Кърмене.
    • Детска възраст (относително противопоказание).
    • Употребата на лекарства за закритоъгълна глаукома е абсолютно противопоказана, при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо внимателно да се следи състоянието на кръвта и урината.

    При всички степени на тежест на заболяването се препоръчва инхалаторно приложение на антихолинергични лекарства (М-холинергични лекарства). Парасимпатиковият тонус е водещият обратим компонент на бронхиалната обструкция при ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТИЧЕН СТРУКТИВЕН БРОНХИТ А. Следователно, АНТИХОЛИНЕРГИЧНИТЕ ЛЕКАРСТВА са първият избор при лечението на ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТИЧЕН СТРУКТИВЕН БРОНХИТ А.

    Антихолинергични лекарства с кратко действие. Най-известният от краткодействащите АНТИХОЛИНЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА е ипратропиум бромид, който се предлага в лекарствена форма.

    Таблица 17

    Teralia ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТСТРУКТУРЕН БРОНХИТ L

    Етап I Етап II Етап III Етап IV

    (лека) (умерена) (тежка) (изключително тежка)

    Краткодействащи инхалаторни бронходилататори, ако е необходимо

    Не е показано J) редовна употреба на краткодействащи М-антихолинергици или

    2) редовна употреба на дългодействащи М-антихолинергици или

    3) редовна употреба на дългодействащи β2-агонисти или

    4) редовна употреба на кратко- или дългодействащи М-антихолинергици + кратко- или дългодействащи инхалаторни β2-агонисти

    5) редовна употреба на дългодействащи М-антихолинергици + дългодействащи теофилини или

    6) дългодействащи инхалаторни β2-агонисти 4-дългодействащи теофилини или

    7) редовна употреба на кратко- или дългодействащи М-антихолинергици + краткодействащи или дългодействащи TG-агонисти + дългодействащи теофилини

    Аерозолен инхалатор. Ипратропиум бромид инхибира рефлексите на блуждаещия нерв, като е антагонист на ацетилхолин, медиатор на парасимпатиковата нервна система. Дозировката е 40 mcg (2 дози) четири пъти на ден.

    Чувствителността на М-холинергичните рецептори на бронхите не отслабва с възрастта. Това е особено важно, тъй като позволява използването на антихолинергици при пациенти в напреднала възраст ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТАСТРУКТИВЕН БРОНХИТ L. Поради ниската абсорбция през бронхиалната лигавица, ипратропиум бромид практически не предизвиква системни странични ефекти, което позволява широкото му приложение при пациенти със сърдечно-съдови заболявания . АНТИХОЛИНЕРГИЧНИТЕ ЛЕКАРСТВА нямат отрицателен ефект върху секрецията на бронхиалната слуз и процесите на мукоцилиарния транспорт.

    Краткодействащите М-антихолинергици имат по-дълготраен бронходилататорен ефект в сравнение с краткодействащите β2-агонисти.Много проучвания показват, че дългосрочната употреба на ипратропиев бромид е по-ефективна за лечение на ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТАЛЕН СТРУКТИВЕН БРОНХИТ отколкото дългосрочната монотерапия с краткодействащи агонисти Ипратропиев бромид при продължителна употреба подобрява качеството на съня при пациенти с ХРОНИЧЕН ОСТЪР БРОНХИТ СТРУКТУРЕН БРОНХИТ L. Експерти от Американския торакален остър бронхит предлагат използването на ипратропиев бромид „...стига сим-

    Чешкият препарат ipratropium bromide 4 пъти на ден подобрява общото състояние.

    Използването на IB като монотерапия или в комбинация с краткодействащи Р2-агонисти намалява честотата на екзацербациите, като по този начин намалява цената на лечението.

    Дългодействащи антихолинергични лекарства. Представител на новото поколение АНТИХОЛИНЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА е тиотропиум бромид (Спирива) под формата на капсули с прах за инхалация със специален дозиращ инхалатор Handi Haller. При една инхалационна доза от 0,018 mg от лекарството пикът на ефекта е след 30-45 минути, продължителността на действие е 24 часа.Единственият му недостатък е относително високата цена.

    Значителната продължителност на действие на тиотропиев бромид, което прави възможно използването му веднъж дневно, се осигурява от бавната му дисоциация с М-холинергичните рецептори на гладкомускулните клетки. Дългосрочната бронходилатация (24 часа), регистрирана след еднократно вдишване на тиотропиев бромид, продължава дори при продължителна употреба в продължение на 12 месеца, което е придружено от подобряване на бронхиалната проходимост, регресия на респираторните симптоми и подобряване на качеството на живот. При продължително лечение на пациенти

    Антихолинергиците са вещества, които блокират или отслабват ефектите на ацетилхолина, който е отговорен за наличието на възбуда на нервната система. В зависимост от структурата на тялото, върху която действат антихолинергичните съединения, има ганглий-блокиращи, курареподобни, централни и атропиноподобни лекарства.

    Поради способността си да влияят върху нервно-рефлекторната регулация на организма, те имат важно практическо значение.

    Най-често срещаните естествени антихолинергици са:

        • алкалоиди (атропин, скополамин, платифилин);
        • препарати, които включват беладона, датура, кокошка (използвани самостоятелно и в комбинация).

    Днес масово се използват и синтетичните наркотици. Те съдържат съединения, които имат по-разнообразно действие, което ги прави много удобни за практическо приложение, а появата на нежелани реакции е значително намалена. В допълнение, повечето антихолинергици имат аналгетичен и спазмолитичен ефект. Някои други антихистаминови и локални анестетици, антихолинергици, също имат характеристиките, които характеризират група подобни лекарства. Сред тях са дипразин и дифенхидрамин.

    Антихолинергици: класификация, списък на лекарствата

    Всички антихолинергици са доста разнообразни по своята химична структура. Освен това, в зависимост от способността да блокират различни видове ефекти на ацетилхолин, те се разграничават:

      • m-антихолинергици;
      • n-антихолинергици.

    m-антихолинергици

    Алкалоиди:

        • атропин;
        • платифилин;
        • скополамин

    Антихолинергици от растителен произход:

        • листа от беладона,
        • кокоша бана,
        • Datura,
        • кръщелник.

    Полусинтетика:

        • хоматропин

    Синтетичен:

        • арпенал
        • апрофен,
        • ипратропиев бромид,
        • пирензепин,
        • метацин,
        • пропентелин,
        • спазмолитично,
        • хлорозил и др.

    Обхват на употреба:

        • бронхоспазъм;
        • предоперативна премедикация (предотвратяване на хиперсаливация, бронхо- и ларингоспазъм);
        • нарушения на атриовентрикуларната и интраатриалната проводимост;
        • ваготонична брадикардия;
        • пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
        • спазми на гладкомускулните органи (чревни и чернодробни колики, пилороспазъм и др.);
        • ирит, иридоциклит и наранявания на очите (за отпускане на очните мускули);
        • паркинсонизъм и някои други заболявания на централната нервна система.
        • остро отравяне с антихолинестеразни и холиномиметични отрови.

    М-антихолинергиците се използват и за диагностични цели, например при изследване на стомашно-чревния тракт с рентгенови лъчи или при изследване на фундуса (за разширяване на зеницата).

    Противопоказания:

        • глаукома,
        • астматичен статус,
        • атоничен запек;
        • хипертрофия на простатата и атония на пикочния мехур.

    Централните антихолинергици (арпенал, апрофен, спазмолитик, скополамин) не трябва да се използват от лица преди или по време на шофиране или ангажирани с процеси, изискващи бърза реакция и концентрация.

    n-антихолинергици

    Предозиране

    При продължителна употреба на антихолинергици ефектът им може да отслабне. Поради това в процеса на лечение на хронични заболявания лекарите препоръчват понякога да се променят лекарствата.

    В някои случаи могат да възникнат токсични странични ефекти. Това обикновено се случва при предозиране и повишена чувствителност. Най-честите нежелани реакции са следните симптоми:

        • развитие на тахикардия,
        • суха уста,
        • появата на неправилно настаняване.

    Ако се приемат централни антихолинергици, това може да провокира следните нарушения на нервната система:

        • главоболие и световъртеж,
        • усещане за дрога в главата,
        • появата на халюцинации.

    По време на употреба трябва да внимавате в дозите и да не забравяте индивидуалните характеристики. Дори предозирането на малки дози може да причини тахикардия и сухота в устата. Ако възникне отравяне, е необходимо да се инжектира прозерин интравенозно. Най-сериозното противопоказание за употребата на антихолинергици е наличието на глаукома.

    Създадох този проект, за да ви разкажа на прост език за анестезията и анестезията. Ако сте получили отговор на въпроса си и сайтът е бил полезен за вас, ще се радвам да получа подкрепа; това ще помогне за по-нататъшното развитие на проекта и ще компенсира разходите за неговата поддръжка.

    Антихолинергиците могат също да намалят абсорбцията на антипсихотици. Комбинираната активност на антихолинергици, антипсихотици и антидепресанти може да причини антихолинергична токсичност.

    Антиконвулсанти

    Фенотиазините, особено тиоридазин, могат да намалят метаболизма на дифенилхидантоин, чието ниво може да стане критично в резултат. Барбитуратите намаляват метаболизма на антипсихотиците, а антипсихотиците могат да понижат гърчовия праг.

    Антидепресанти

    Трицикличните антидепресанти и антипсихотиците могат взаимно да намалят метаболизма си, което намалява плазмените концентрации. Антихолинергичните, седативните и хипотензивните ефекти на тези лекарства също могат да бъдат адитивен.

    Антихипертензивни вещества

    Антипсихотиците могат да инхибират усвояването на гуанетидин (гуанетидин)в синапсите и може също да инхибира хипотензивните ефекти на клонидин (клонидин)и алфаметилдопа (а-метилдопа). Обратно, антипсихотиците могат да имат адитивен ефект с някои антихипертензивни средства.

    Вещества, които имат депресивен ефект върху централната нервна система

    Антипсихотиците потенцират инхибиторния ефект на редица лекарства върху централната нервна система: седативи, антихистамини, опиати и алкохол, особено при пациенти с дихателна недостатъчност.

    Други вещества

    Пушенето на цигари може да намали плазмените нива на антипсихотични лекарства. Епинефринът има парадоксален хипотензивен ефект при пациенти, получаващи антипсихотици. Комбинирано приложение на литий и антипсихотици


    Може да причини нарушения, подобни на интоксикация с литий или злокачествен невролептичен синдром. Няма причина да се смята, че тези два синдрома се наблюдават по-често, когато тези лекарства се прилагат заедно, отколкото когато веществата се прилагат поотделно, и че подобно взаимодействие е по-характерно за един, отколкото за друг антипсихотик. предизвиква повишаване на съдържанието на плазмата и на двете.Антипсихотик ,". намаляване на концентрацията на варфарин в кръвта, което води до намаляване на времето на кървене.

    ДРУГИ ЛЕКАРСТВА. ИЗПОЛЗВА СЕ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ПСИХОЗИ

    Както беше отбелязано по-рано, резерпин и клозапин се използват за лечение на психози, особено шизофрения. Резерпинът е по-малко активен и изглежда има по-слабо изразени ефекти от другите антипсихотици. Има забавено начало (до 2 месеца), понякога по това време се наблюдава депресия и дори има самоубийства. Клозапин е интересно лекарство, защото не предизвиква обичайните неврологични странични ефекти; в момента обаче не се използва поради опасност от агранулоцитоза.

    литий

    Литият може да бъде доста ефективен при потискане на допълнителни психотични прояви при приблизително 50% от пациентите с шизофрения. Литият също играе роля при лечението на пациенти, които по някаква причина не могат да приемат антипсихотици.

    Карбамазепин

    Карбамазепин може да се използва самостоятелно или в комбинация с литий. Той се оказа неефективен при лечението на шизофренни психози; въпреки това има доказателства, че може да намали интензивността на агресивното поведение, което понякога се наблюдава при шизофрения.

    пропранолол

    По отношение на лечението на пациенти с шизофрения с пропранолол в дози от 600 до 2000 mg/ден мненията са противоречиви. Въпреки това, той помага на някои пациенти, ако не могат да приемат антипсихотици или са резистентни към тях.

    Бензодиазепини

    Сега има повишен интерес към комбинираното приложение на алпразол-

    ма (алпразолам)nантипсихотици за пациенти, които използват само един

    ипсихотиците нямат положителен ефект. Има и доказателства, че

    пациенти с шизофрения могат да имат положителен ефект, когато се прилагат

    големи дози сибазон.

    БИБЛИОГРАФИЯ

    Adler L.A., Angrist V., Perelow E.и др. Клонидин при невролептично индуцирана акатезия.-

    Am. J. Psych., 1987, 144, 235. Black J.L., Richelson£., Рикардсън Дж.Антипсихотични средства: Клинична актуализация.-

    Майо Клин. Proc, 1985, 60, 777.


    Коул Дж.О., Гардос Г.Алтернативи на лечението с невролептични лекарства.- McLean Hosp. J., 1985, 10, 112.

    Делва Н.. Летемендия Ф.Лечение с литий при шизофренични и шизоафективни разстройства.-Brit. J. Psychiatry, 1982, 141, 387.

    Jeste D. V., Wyatt R. J.Разбиране и лечение на тардивна дискинезия. Guilford Press, Ню Йорк, 1982 г.

    Кейн Дж.М.,редактор Разработване на рационална поддържаща терапия за шизофрения.- J. Clin. Psychopharm., 1986, 6, 1.

    Lipinski J.F., Zubenko G., Cohen B.M.Пропранолол при лечението на индуцирана от невролептици акатизия - Am. J. Psychiatry, 1984, 141, 412.

    Pearlman C.A.Невролептичен малигнен синдром: Преглед на литературата.- J. Clin. Psychopharm., 1986, 6, 257.

    Пикър Д., Wolkowitz O.M., Doran A.R. et al. Клинични и биохимични ефекти от приложението на вера-памил при пациенти с шизофрения.- Арх. Ген. Psych., 1987, 44, 113.

    Просер Е. С., Черноски Дж. Г., Каплан Дж.и др. Депресия, паркинсонови симптоми и негативни невролептици.- J. Ner. and Men Dis., 1987, 175, 100.

    Ришелсън Е.Невролептични афинитети към човешки рецептори и тяхното използване при прогнозиране на нежелани ефекти.-J. Clin. Психиатрия, 1984, 45, 331.

    Van Put ten T.Защо пациентите с шизофрения отказват да приемат лекарствата си? --арх. Ген. Психиатрия, 1978, 31, 67.

    ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА ДЕПРЕСИЯ

    ВЪВЕДЕНИЕ

    Лекарствата, наречени антидепресанти, включват хетероциклични антидепресанти (HCA), инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI), някои атипични антидепресанти и симпатикомиметици (напр. фенамин).

    Хетероцикличната група съдържа както трициклични, така и тетрациклични вещества. Трицикличните антидепресанти и МАО инхибиторите се считат за класически антидепресанти; въпреки това те могат да имат период на действие от 2-3 седмици; както и неприятни странични ефекти. Въпреки че разработването на нови антидепресанти е насочено към намиране на по-бързо действащи лекарства с по-малко странични ефекти, тези разработки все още не са много успешни.

    Основната индикация за употребата на антидепресанти е наличието на пристъп на тежка депресия. Първите нарушения, които трябва да се нормализират, са съня и апетита. Тогава възбудата, тревожността, депресията и чувството на безнадеждност намаляват. Други симптоми - цели - са ниска енергия, лоша концентрация, безсилие и намалено либидо. Използването на тези лекарства като антидепресанти приблизително удвоява шанса пациентите да се възстановят в рамките на един месец. Неотдавнашната тенденция да се предписват антидепресанти за състояния като загуба на апетит и тревожност причинява известно объркване при групирането на тези лекарства под едно наименование антидепресанти.


    Антидепресантите не оказват голямо влияние върху умствените способности на човека, а напротив, коригират патологичното състояние на психическата сфера. HCAs и MAO инхибиторите са антидепресанти, предназначени за пациенти с депресия, но имат слаба обща еуфорична или стимулираща активност при психично здрави индивиди. Напротив, симпатикомиметичните антидепресанти имат еуфоричен ефект.

    ХЕТЕРОЦИКЛИЧНИ АНТИДЕПРЕСАНТИ

    Класификация

    Всички трициклични имат ядро, състоящо се от три пръстена (фиг. 3). Имипрамин, амитриптилин, тримипрамин и доксепин са третични амини, защото имат две метилови групи в азота на страничната верига. Дезипрамин, нортриптилин и протриптилин са вторични амини, тъй като

    Антихолинергиците се използват за лечение на астма от незапомнени времена. Употребата на различни билкови препарати е заменена от използването на синтетичен атропин, а напоследък и от по-селективни бронходилататори, антихолинергични вещества - ипратропиум бромид и окситропиум. Дългосрочната употреба на атропин за лечение на астма е ограничена от неговите сериозни странични ефекти, докато ипратропиумът и окситропиумът имат по-малко неблагоприятни ефекти, когато се прилагат чрез инхалация.

    Фармакология. Механизъм на действие. Бронходилататиращото действие на антихолинергичните вещества се дължи на антагонистичния ефект върху свързването на ацетилхолина, освободен от окончанията на блуждаещия нерв, към мускариновите рецептори на бронхиалната гладка мускулатура. В различна степен ипратропиумът и окситропиумът могат също така да блокират реакцията на бронхите към провокиращо приложение на хистамин, ацетилхолин, излагане на физическа активност, студен въздух и алергени. Почти невъзможно е да се определи дали това се дължи на бронходилататорната способност или на блокадата на вагусните бронхоконстрикторни рефлекси.

    Ипратропиумът и окситропиумът са активни бронходилататори, като последният е малко по-активен. В сравнение със симпатикомиметиците, началото на бронходилатацията след инхалация се забавя и при повечето пациенти с астма максималният ефект на антихолинергичните лекарства е малко по-нисък от този на по-селективните симпатикомиметици. Някои пациенти с бронхиална астма са относително резистентни към симпатикомиметиците или изпитват твърде много нежелани ефекти при инхалаторно приложение дори на най-селективните лекарства. Лечението с локални инхалаторни форми на антихолинергични лекарства при такива пациенти може да има значителни ползи. Употребата на антихолинергици е особено ефективна при лечението на обратимия компонент на обструкция на дихателните пътища при хроничен бронхит.

    Странични ефекти. Страничните ефекти на антихолинергичните лекарства са свързани с блокиране на мускариновите рецептори в други органи и се проявяват чрез сухота на устната лигавица, замъглено зрение, задържане на урина и затруднено уриниране, тахикардия, усещане за прилив на кръв и лекота в главата. Липсата на сериозни странични ефекти при използване на ипратропиум и окситропиум се обяснява с намаляване на тяхната абсорбция и навлизане в общия кръвен поток при инхалационно приложение. При използване на инхалатор с дозирана доза до 90% от лекарството се поглъща и навлиза в стомашно-чревния тракт, а от останалата част в дихателните пътища само малка част навлиза в системното кръвообращение. Най-честият страничен ефект и на двете антихолинергични лекарства е лош вкус в устата след вдишване.

    Терапевтична употреба. Основните антихолинергични лекарства, подходящи за дългосрочно лечение на астма, са ипратропиев бромид и окситропиев бромид. И двете лекарства се прилагат чрез вдишване, тъй като пероралното им приемане е неефективно. При използване на дозиращ инхалатор три до четири пъти на ден нормалната дневна доза ипратропиум е 60-80 микрограма. При повечето пациенти с астма тази доза води до значителна бронходилатация, която е сравнима или малко по-ниска от ефекта на стандартната терапия със симпатикомиметични средства.

    Някои пациенти реагират по-добре на антихолинергични, отколкото на симпатикомиметични бронходилататори. Трябва да се отбележи, че комбинирането на 40 mcg ипратропиум със 100 mcg фенотерол води до приблизително същия ефект като двойна доза фенотерол и е малко по-дълготраен с по-малко странични ефекти.

    Разтвор на ипратропиев бромид може да се използва в пулверизатори и е подходящ за облекчаване на тежки пристъпи на бронхиална астма или при лечение на пациенти с необратими увреждания на дихателните пътища.

    При редовна инхалация на ипратропиев бромид страничните ефекти са незначителни или несъществуващи. Особено важно е да няма проблеми, свързани със системни антихолинергични ефекти (уринни или зрителни нарушения). Някои пациенти може да се оплакват от сухота в устата и/или лош вкус, но тези нежелани реакции рядко са причина за прекъсване на лечението.

    Списание за жени www.

    Прочетете още: