Противовъзпалителни лекарства за ставите (НСПВС): преглед на лекарствата. Системни нестероидни противовъзпалителни средства Противовъзпалителни средства интрамускулно

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокиране на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които насърчават възпаление, треска, болка.

Думата "нестероидни", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как действат НСПВС?

Докато аналгетиците директно се борят с болката, НСПВС намаляват и двата най-неприятни симптома на заболяването: болка и възпаление. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, потискащи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана чрез ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова награда за откритието си.

Кога се предписват тези лекарства?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Нека изброим заболяванията, при които тези лекарства са предписани:

(менструална болка);
болка в костите, причинена от метастази;
следоперативна болка;
треска (повишена телесна температура);
чревна непроходимост;
бъбречна колика;
умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
болки в кръста;
болка при

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група фармакологични средства, характеризиращи се с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.

Забележка:Нестероидните противовъзпалителни средства (лекарства) се обозначават съкратено като НСПВС или НСПВС.

Важно:толкова често срещано болкоуспокояващо и, катопарацетамол , не принадлежи към групата на НСПВС, тъй като не повлиява възпалителния процес и се използва само за облекчаване на симптомите.

Как действат нестероидните противовъзпалителни лекарства?

Действието на НСПВС е насочено към инхибиране на производството на ензима циклооксигеназа (COX), който от своя страна е отговорен за синтеза на биологично активни вещества - тромбоксан, простагландини (PG) и простациклини, които функционират като медиатори на възпалението. Намаляването на нивото на производство на PG спомага за намаляване или пълно спиране на възпалителния процес.

Различни видове циклооксигеназа присъстват в широк спектър от органи и тъкани. Ензимът COX-1 е отговорен по-специално за нормалното кръвоснабдяване на лигавицата на храносмилателните органи и поддържането на стабилно pH на стомаха чрез намаляване на синтеза на солна киселина.

COX-2 обикновено присъства в тъканите в малки количества или изобщо не се открива. Повишаването на нивото му е най-пряко свързано с развитието на възпаление. Лекарствата, които селективно инхибират активността на този ензим, действат директно върху патологичния фокус. Благодарение на това няма косвен отрицателен ефект върху органите на храносмилателния тракт.

Забележка:COX-3 не влияе върху динамиката на възпалителния процес, но е отговорен за развитието на болка и фебрилна реакция, причинена от хипертермия (повишаване на общата телесна температура).

Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за ставите

Според селективността на техните ефекти всички НСПВС се разделят на:

Неселективен, инхибиращ всички видове COX, но главно COX-1.
Неселективен, засягащ както COX-1, така и COX-2.
Селективни COX-2 инхибитори.

Първата група включва:

Ацетилсалицилова киселина;
пироксикам;
индометацин;
напроксен;
Диклофенак;
Кетопрофен.

Представител на втората категория е Лорноксикам.

Третата група включва:

Нимезулид;
рофекоксиб;
Мелоксикам;
Целекоксиб;
Етодолак.

Важно:Ацетилсалициловата киселина и ибупрофенът основно намаляват телесната температура, а кеторолакът (кеторол) намалява интензивността на болката. Те са неефективни за намаляване на възпалението на ставите и могат да се използват само за симптоматична терапия.

Фармакокинетика

Системните НСПВС, когато се приемат перорално, се абсорбират много бързо. Характеризират се с много висока бионаличност (варира от 70 до 100%). Процесът на абсорбция се забавя до известна степен с повишаване на pH на стомаха. Най-високите нива в кръвния серум се постигат 1-2 часа след приложението.

Ако лекарството се прилага интрамускулно, то се конюгира (свързва) с плазмените протеини (ниво на свързване е до 99%). Получените активни комплекси свободно проникват в ставните тъкани и синовиалната течност, като се концентрират предимно в мястото на възпалението.

Активните вещества на НСПВС и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Противопоказания

Силно нежелателно е жените да използват системни НСПВС (ентерални или парентерални форми) за лечение на стави по време на бременност. Някои лекарства от тази категория могат да бъдат предписани от лекуващия лекар, ако очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за плода.

Противопоказанията също включват:

индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
и ерозия на стомашно-чревния тракт;
левкопения;
тромбопения;
и/или чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Лекарствата, които инхибират COX-1, могат да провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни заболявания, включително хиперацидни и язвено-ерозивни лезии на стените на храносмилателния тракт.

Често наблюдаваните нежелани реакции са диспептични разстройства (тежест в долната част на стомаха).

Редовната употреба на НСПВС или превишаването на препоръчаните дози често причинява нарушения на кръвосъсирването, проявяващи се с кървене. При продължителна употреба е възможно намаляване на броя на кръвните клетки до развитието на такова сериозно заболяване като апластична анемия.

Много НСПВС имат нефротоксичен ефект, което води до намаляване на функционалната активност на бъбреците и провокира. При продължителна употреба те допринасят за развитието на нефропатии. Лекарствата също могат да имат отрицателен ефект върху функцията на черния дроб.

Съществува и възможност за развитие на бронхоспазъм при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави.

Особености на противовъзпалителната лекарствена терапия

Всички лекарства от тази група трябва да се използват само според предписанието на лекар, с последващо наблюдение на динамиката на възпалителния процес. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекуващия лекар за всякакви негативни промени в състоянието. Терапията се провежда в минимално ефективни дози за възможно най-кратък период!

Желателно е лекарствата под формата на капсули или таблетки да се приемат след хранене с много течност (за предпочитане чиста вода). По този начин можете да намалите вредното действие на лекарствата върху лигавицата на храносмилателния тракт.

При локално използване на противовъзпалителни гелове и мехлеми вероятността от странични ефекти е почти нулева, тъй като активните съставки почти не навлизат в системния кръвен поток.

Избрани НСПВС за лечение на възпаление на ставите

При избора на лекарство лекарят взема предвид естеството на заболяването, тежестта на патологичния процес, както и индивидуалните характеристики на тялото на пациента (включително наличието на хронични заболявания и възрастта).

Най-често използвани:

Индометацин

Това лекарство се предлага под формата на капсули и таблетки. Стандартните еднократни дози са от 25 до 50 mg, а честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. Когато приемате индометацин, страничните ефекти, характерни за НСПВС, се появяват особено често, така че все повече се предпочитат други, по-безопасни лекарства.

Диклофенак

Аналози на това лекарство са Voltaren, Naklofen и Diklak. Диклофенак се произвежда от фармакологични компании под формата на таблетки и капсули, инжекционен разтвор, гелове за приложение върху засегнатата ставна област и под формата на супозитории. Предписва се перорално в доза от 50-75 mg 2-3 пъти дневно, като дневната доза не трябва да надвишава 300 mg. Разтворът се прилага интрамускулно (в седалището) в дози от 3 ml, като се спазва интервал от най-малко 12 часа. Инжекциите се извършват на курсове от не повече от 5-7 дни. Гелът трябва да се прилага върху засегнатата става 2-3 пъти на ден.

Етодолак

Аналог на лекарството е Etol Fort. Etodolac се предлага в капсули от 400 mg. Характеризира се със селективност, като преференциално инхибира активността на COX-2. Лекарството се предписва както за спешна помощ, така и за курсова терапия за анкилозиращ спондилит и остеоартрит. Еднократна доза – 1 капсула (1-3 пъти дневно след хранене). Ако има нужда от курс, лекуващият лекар коригира дозата на всеки 2-3 седмици след оценка на динамиката на процеса. Страничните ефекти са относително редки.

Важно:Етодолак може да намали ефективността на някои лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Ацеклофенак

Аналози на лекарството са Zerodol, Diclotol и Airtal. Ацеклофенак е добра алтернатива на диклофенак по отношение на ефективността. Произвежда се в таблетки от 100 mg и се използва както за спешно облекчаване на симптомите, така и за курсово лечение. Препоръчително е да приемате 1 табл. 2 пъти на ден по време на хранене. По време на приема е възможна и болка в коремната област (симптомите се наблюдават при почти 10% от пациентите), така че е препоръчително да се лекуват ставите с минимално ефективни дози и кратки курсове.

Пироксикам

Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и като инжекционен разтвор; аналог на пироксикам - Fedin-20. Активното вещество прониква в синовиалната течност на ставите, действайки директно на мястото на възпалението. В зависимост от нозологичната форма и активността на процеса (тежестта на симптомите), дозите варират от 10 до 40 mg на ден (приети едновременно или разделени на няколко приема). Аналгетичният ефект се развива в рамките на 30 минути след приема на таблетките и продължава средно един ден.

Теноксикам

Теноксикам (Texamen-L) се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно приложение. Стандартната дозировка е 2 ml, което съответства на 20 mg от активното вещество (прилага се веднъж дневно). В периода на обостряне се препоръчва курс на лечение за 5 дни (до 40 mg се прилагат на пациента дневно).

Лорноксикам

Лекарството се предлага в таблетки (4 и 8 mg), както и под формата на прах (8 mg) за разреждане. Аналози са Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обичайната дозировка на Lornoxicam е от 8 до 16 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Таблетките трябва да се приемат с много течност. Разтворът е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение по 8 mg 1-2 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза за инжекционната форма е 16 mg.

Важно:Особено внимание трябва да се обърне при лечение на лораксикам при пациенти, страдащи от стомашни заболявания.

Нимезулид

Най-често срещаните аналози на това лекарство включват Nimesil, Remesulide и Nimegesic. Това НСПВС се произвежда под формата на гранули за приготвяне на суспензия, в таблетки от 100 mg и под формата на гел за локално външно приложение. Препоръчителната доза е 100 mg 2 пъти дневно след хранене. Препоръчва се гелът да се нанася върху кожата в проекцията на засегнатата става с леки втриващи движения 2-4 пъти на ден.

Важно:При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност се предписват по-ниски дози. Лекарството има хепатотоксичен ефект.

Мелоксикам

Други търговски наименования на Meloxicam са Melox, Recoxa, Movalis и Revmoxicam. Това лекарство за лечение на възпаление на ставите се произвежда под формата на таблетки от 7,5 или 15 mg, както и под формата на разтвор в ампули от 2 ml (съответстващи на 15 mg от активния компонент) и супозитории за ректално приложение. .

Лекарството селективно инхибира COX-2; изключително рядко оказва негативно влияние върху стомаха и не води до нефропатии. В самото начало на курса на лечение се предписва мелоксикам за интрамускулно приложение (1-2 ml), а с намаляване на активността на възпалителния процес на пациента се предписват таблетки. Единичната доза на това НСПВС е 7,5 mg, а честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.

Рофекоксиб

Rofecoxib (друго търговско наименование е Denebol) се продава в аптеките под формата на инжекционен разтвор (2 ml ампули съдържат 25 mg от активното вещество) и под формата на таблетки. Степента на отрицателно въздействие на това НСПВС върху бъбреците и стомашно-чревния тракт на това лекарство е изключително ниска. Стандартната терапевтична доза е 12,5-25 mg. Честотата на приложение (или интрамускулно приложение) е 1 път на ден. При интензивна болка в ставите в началото на курса на пациента се предписват 50 mg Rofecoxib.

Целекоксиб

Този селективен инхибитор на COX-2 се произвежда под формата на капсули, съдържащи 100 или 200 mg от активното вещество. Аналози на целекоксиб са Flogoxib, Revmoxib, Celebrex и Zycel. НСПВС изключително рядко провокират развитието или обострянето на гастроентерологични патологии, ако стриктно се спазва предписаният режим на лечение. Препоръчителната дневна доза е 100-200 mg (наведнъж или в 2 приема), а максималната е 400 mg.

Остеохондроза, ревматоиден артрит, тендинит, системен лупус еритематозус, ювенилен хроничен артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроза, остеоартрит - това са много различни заболявания на съединителната тъкан. Всички горепосочени имена на състояния са обединени само от една успешна употреба на НСПВС, с други думи, нестероидни противовъзпалителни средства. Тези лекарства са най-често срещаните лекарства в клиничната практика, а в болницата тези лекарства се предписват само на двадесет процента от пациентите със заболявания на вътрешните органи. Нестероидните противовъзпалителни лекарства представляват приблизително пет процента от всички изписани рецепти.

Нестероидни противовъзпалителни средства: видове и характеристики

Нестероидните противовъзпалителни средства или накратко НСПВС са доста голяма група лекарства, които имат три основни ефекта: антипиретичен, противовъзпалителен и аналгетичен.

Терминът "нестероидни" разграничава тази група стероидни лекарства или по-точно хормонални лекарства, които също имат един от трите ефекта, а именно противовъзпалително. Липсата на пристрастяване при продължителна употреба е свойство, което се счита за полезно за НСПВС сред другите аналгетици.

Първите нестероидни противовъзпалителни средства са следните - индоментацин и фенилбутазон - те са въведени в клиничната практика от средата на миналия век. Веднага след тях започна да се появява "лавинообразно" откритие на напълно нови, по-ефективни НСПВС:

Производни на арилпропионовата киселина - през 1969 г.;
Арилоцетна киселина - през 1971 г.;
Енолова киселина - 1980г.

Всички тези лекарства са не само много ефективни, но и имат подобрена поносимост, за разлика от първите две лекарства. Модификациите в горните класове киселини завършват със синтеза на нестероидни противовъзпалителни средства, но за доста дълго време единственият и най-важното първи представител на НСПВС остава добре познатият аспирин. Фармаколозите започнаха да синтезират абсолютно всички нови лекарства, които се появиха в света и всяко от тях беше по-безопасно и по-ефективно от предишното и всичко това започна през 1950 г.

Принципът на действие на нестероидните противовъзпалителни средства

Нестероидните противовъзпалителни лекарства блокират производството на вещества като простагландини. Тези вещества участват в развитието на възпаление, мускулни крампи, треска и болка. Голям брой НСПВС гениално блокират два различни фрагмента, които са необходими за производството на гореспоменатото вещество простагландин. Тези фрагменти се наричат циклооксигенази или накратко COX-1 и COX-2.

В допълнение към всичко това, компанията на френските производители Bristol Myers произвежда специални ефервесцентни таблетки Usparin Upsa. Кардиоаспиринът има доста голям брой форми на освобождаване и съответно имена, включително Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Кардиои други лекарства.

Нестероидни противовъзпалителни средства. „Златен стандарт” в ревматологията: традиции и иновации

традиции

При различни видове заболявания на опорно-двигателния апарат (мускулни болки, остеохондроза, наранявания на меките тъкани, болкови синдроми от гръбначния стълб, сухожилно-мускулни навяхвания, ишиас, болки в ставите), в моменти на които е необходимо да се облекчи възпалението и самата болка - това е основната задача, в такива случаи се използват не само нестероидни противовъзпалителни средства, но и аналгетици.

Напоследък се появи доста голям брой различни видове лекарства - нови представители на тази група лекарства, но се счита за "златен стандарт" Диклофенак натрий, която отвори врати през 1971 г. По отношение на поносимостта и ефективността в момента се сравняват всички по-нови нестероидни противовъзпалителни средства, които се въвеждат в клиничната практика.

Причината за всичко това е съвсем проста - сред наистина ефективните нестероидни противовъзпалителни средства, той е най-добрият по отношение на клиничната ефективност: въздействие върху качеството на живот на пациентите, противовъзпалителен и аналгетичен ефект, цена и реакции , както и поносимост.

В момента в света има и други лекарства, това включва лекарства с намален брой странични ефекти, но често се случва следното: пациентът започва да използва ново лекарство, но отново се връща към Диклофинак натрий (Волтарен) и това не се случва само у нас.

В нашия случай е важно да се разгледа механизмът на развитие на болката при заболявания на опорно-двигателния апарат. Болката при ревматични заболявания има доста многофакторен характер, включващ както периферни, така и централни компоненти. При едно и също заболяване, ако се появи болка, тогава е възможно да се използват различни видове механизми. Периферният механизъм на болката е доста силно свързан с активирането на нервните окончания (с други думи, ноцицепторите) в различни тъкани от локално възпаление и биохимични фактори.

Например, при заболяване като остеоартрит, съществува възможност за внезапно увеличаване на болката от невъзпалителен и възпалителен характер (повишена свързана с възрастта чупливост на костите, спазъм, венозен застой в тъканите на крайниците, мускулно напрежение, микрофрактури), чиято зона на влияние се счита за различни видове ставни тъкани, като връзки, синовиална мембрана, ставна капсула, периартикуларни мускули, кости.

Лекарство като диклофенак има специална комбинация от противовъзпалителни и аналгетични ефекти, следователно, при липса на противопоказания, може да се използва с голям успех при лечението на подходящи лекарства. Потискането на синтеза на простагландин чрез инхибиране на ензимите циклооксигеназа (два фрагмента COX-1 и COX-2) е основният механизъм на действие на това лекарство. Диклофенак се счита за неселективно нестероидно противовъзпалително лекарство - той потиска и двете активности (фрагменти) на циклооксигенезата на COX-1 и COX-2. Въпреки че са разработени редица нестероидни противовъзпалителни лекарства, които селективно потискат един от двата фрагмента на СОХ-2 циклооксигеназите, неселективните лекарства остават от голямо значение при пациенти с тежка остра и хронична болка като лекарства, които могат да осигурят достатъчно мощен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Разбира се, лекарство като диклофенак (има друго име, Voltaren), като всяко от редица нестероидни противовъзпалителни средства, има противопоказания и странични ефекти (SE). Но трябва да се отбележи, че страничните ефекти често се развиват при хора с рискови фактори. Една от най-честите нежелани реакции сред всички е нестероидната противовъзпалителна гастропатия.

Фактори, които повишават риска от развитие на БЕ при използване на лекарството диклофенак (Voltaren):

История на пептична язва;
Големи дози или едновременна употреба на няколко нестероидни противовъзпалителни средства;
Женски пол, тъй като е установена повишена чувствителност на жените към тази група лекарства;
Злоупотребата с алкохол;
Наличие на H. pylory;
пушене;
Едновременна терапия с глюкокортикоиди;
Яденето на храни, които повишават стомашната секреция (мазни, солени, пикантни храни);
Възраст над шестдесет и пет.

При лица, които принадлежат към такива рискови групи, дневната доза на Волтарен (Диклофенак), например, не трябва да надвишава сто милиграма и по правило трябва да се даде предпочитание на краткодействащите дозирани форми на Волтарен (Диклофенак), и го предписвайте или в доза от петдесет милиграма два пъти за двадесет и четири часа, или в дози от двадесет и пет милиграма четири пъти за двадесет и четири часа.

Трябва да се използва диклофенак изключително след хранене.

Ако приемате това лекарство за доста дълго време, трябва да подходите стриктно към това и да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като лекарството диклофенак е същото като алкохола, то се обработва и разгражда в черния дроб. При пациенти с хипертония е необходимо да се следи нивото на кръвното налягане, а при пациенти с бронхиална астма може да настъпи известно обостряне по време на приема на диклофенак.

При пациенти с хронични бъбречни или чернодробни заболявания е необходимо да се използват малки дози от лекарството, като същевременно се наблюдава нивото на бъбречните ензими. Освен това е необходимо да се помни, че така наречените „индивидуални реакции“ към нестероидни противовъзпалителни средства могат да варират при различните пациенти. Това важи и за други лекарства, особено при възрастни хора, при които се отбелязва полиморбидност - натрупване на цял куп хронични заболявания с напълно различна тежест.

Иновация

Днес има различен поглед върху проблема за „златния стандарт“ на нестероидните противовъзпалителни средства в ревматологията. Има експертно мнение, че репутацията на лекарството диклофенак в страната (RF) е опетнена (развалена) след появата на голям брой генерични лекарства на това лекарство на рафтовете на общинските аптеки и фармакологичните пазари.

Безопасността и ефективността на огромното мнозинство от всички тези пародии на лекарството Диклофенак, или както ги наричат още „Диклофенак“, не са тествани в добре дълги и добре проектирани рандомизирани контролирани проучвания (накратко RCT).

Всъщност тези „диклофенаци“ са доста достъпни и евтини за социално уязвимите слоеве на Руската федерация, което естествено направи лекарството диклофенак единственото и най-популярно сред нестероидните противовъзпалителни средства у нас. Според специално проучване на около три хиляди пациенти в шест региона на Русия и самата столица (Москва), тези, които редовно получават нестероидни противовъзпалителни средства, около седемдесет и два процента от респондентите са използвали това лекарство.

Но именно тези генерични диклофенаци в последно време се свързват с най-големия абсолютен брой най-опасните лекарствени усложнения, които се наблюдават в Руската федерация. Според някои доклади, сред три хиляди осемдесет и осем ревматологични пациенти, които редовно приемат диклофенак, стомашно-чревни ерозии и язви са идентифицирани при петстотин и четиридесет пациенти - това, между другото, е седемнадесет и половина процента.

С всичко това, стомашно-чревните усложнения по време на приема на лекарството диклофенак не се различават от честотата на подобни усложнения, които възникват при употребата на общоприети по-токсични лекарства - пироксикам (около деветнадесет точки един процент) и индометацин (около седемнадесет точка една точка седем процента).

Много важно е, че развитието на диспепсия, за разлика от нестероидната противовъзпалителна гастропатия, до голяма степен се определя от контактния ефект на същото нестероидно противовъзпалително лекарство, от което следва, че всичко това зависи от фармакологичните свойства на конкретно лекарство. Доста често лекарствата от различни търговски компании, които съдържат една и съща активна съставка, имат много различна поносимост и това, на първо място, се отнася за същия „диклофенак“ или, по-просто, за евтини генерични лекарства на диклофенак.

Поради доста широкото и дълбоко използване на генерични лекарства, които значително замениха доста скъпото, но оправдано от тяхното качество оригинално лекарство на фармакологичния пазар, мнозинството руски лекари и пациенти са формирали мнението за лекарството Диклофенак като лекарство с умерена ефективност, но с най-висок риск от нежелани реакции. Въпреки че водещи руски експерти и учени многократно са се изказвали и са излагали доказателства за съществуването в света на други видове безопасност и ефективност между оригиналното лекарство Диклофенак и неговите евтини аналози (или просто копия), до момента няма сериозни и строги клинични проучвания в Руската федерация, за да потвърди тази позиция.

Има и друг аспект на този проблем с безопасността на лекарството Диклофенак - това е повишен риск от сърдечно-съдови инциденти. Ако сме съгласни с данните, получени от мета-анализ, големи обсервационни и кохортни проучвания на нестероидни противовъзпалителни средства, употребата на диклофенак е свързана с по-голям риск от развитие на фактори като инфаркт на миокарда, в сравнение с други също толкова популярни нелекарства. - стероидни противовъзпалителни лекарства. За това лекарство RR за това тежко усложнение беше приблизително едно цяло и четири, докато за напроксен беше нула цяло девет, за ибупрофен едно цяло седем, за индометацин едно цяло три и за пироксикам едно цяло седем, шест десети.

В допълнение към всичко това, употребата на диклофенак може да причини развитие на такова рядко, но потенциално животозастрашаващо усложнение като остър лекарствен хепатит или остра чернодробна недостатъчност. Още през 1995 г. медицинският регулаторен орган на Съединените американски щати (FDA) предостави данни от цялостен анализ на сто и осемдесет случая на сериозни остри чернодробни усложнения при употребата на това лекарство, които по това време са завършили със смърт. С всичко това в Съединените американски щати лекарство като диклофенак не се счита за толкова дълбоко и широко използвано нестероидно противовъзпалително лекарство (по-ниско, разбира се, от ацетилсалициловата киселина, напроксен и ибупрофен). В наближаващото време на анализа диклофенак се използва в Съединените щати само от седем години, тъй като е одобрен от FDA на фармакологичния пазар на същата страна още през 1988 г.

Ако сумираме всичко по-горе, вече можем да заключим, че в момента лекарството диклофенак не може да се счита за истински член на „златния стандарт“ сред нестероидните противовъзпалителни средства и най-вече поради висок риск от нежелани реакции, които се появяват по време на приема на лекарството. Той вече не отговаря на съвременните представи за нормална безопасна аналгетична терапия.

Алтернатива на лекарството Диклофенак на руските фармакологични пазари може да бъде неговият най-близък роднина по същество и състав - това е Ацеклофенак. Това лекарство има по-значими предимства, главно най-високата степен на безопасност, висока ефективност и достъпност - всички тези качества позволяват на ацеклофенак да претендира за една от позициите на нестероидни противовъзпалителни средства с най-добрите комбинации от фармакологични свойства в момента.

Ацеклофенаке производно на фенилоцетна киселина, считано за представител на една от междинните групи на предимно селективни инхибитори на СОХ-2 фрагмент. Съотношението на инхибиторните концентрации на двата фрагмента COX-1 и COX-2 в това лекарство е около точка двадесет и шест стотни и това е много по-малко от това на референтния селективен инхибитор на COX-2 фрагмента целекоксиб - само нула точка седем, но това е повече от това на рофекоксиб, който е само нула цяло дванадесет. Последните проучвания показват, че след приемане на лекарството в доза от сто милиграма (ацеклофенак), активността на физиологичния фрагмент на COX-1 е само четиридесет и шест процента. За приема на седемдесет и пет милиграма диклофенак това съотношение е съответно деветдесет и седем и осемдесет и два процента.

Лекарството Aceclofinac има доста висока бионаличност, която се абсорбира напълно и бързо след перорално приложение, като пиковите плазмени концентрации се постигат след шестдесет до сто и осемдесет минути. В човешкото тяло като цяло всичко това се метаболизира почти напълно в черния дроб, основният му метаболит се счита за биологично активен четири-хидроксиацеклофенак, а един от допълнителните метаболити е самият диклофенак. В средното тяло след четири часа половината от лекарството напуска тялото, като около седемдесет до осемдесет процента излизат в урината, а останалите двадесет до тридесет процента преминават в изпражненията. Концентрацията на това лекарство в синовиалната течност е приблизително петдесет процента от плазмената концентрация.

Вместо основния (основен) фармакологичен ефект, така наречената (блокада на COX-2), ацеклофенак доказано потиска синтеза на най-важните противовъзпалителни цитокини, точно както интерлевкин-1 (съкратено IL- 1) и самия туморен анестезиологичен фактор (TNF-алфа). Намаляването на свързаното с интерлевкин-1 активиране на металопротеиназите се счита за един от най-важните механизми, които определят положителния ефект на ацеклофенак върху синтеза на протеогликани в ставния хрущял. Това свойство е едно от основните предимства на възможността за използването му при остеоартрит, най-често срещаното ревматологично заболяване.

Лекарство като ацеклофенак се използва в клиничната практика от края на 1980 г. В момента на фармакологичния пазар са представени осемнадесет различни вида лекарства, базирани на състава на ацеклофенак:

Ацефлан (BR);
Airtal (ES, PT, CL);
Баркан (FI, SE, NO, DK);
Берлофен (AR);
Bristaflam (CL, MX, AR);
Гербин (Испания);
Preservex (GB);
Sanein (ES);
Айтал (Нидерландия);
Совипан (GR);
Proflam (BR);
Локомин (CH);
Фалкол (Испания);
Biofenac (GR, PT, NL, BE);
Беофенак (DE, AT);
Aitral Difucrem (ES);
Air-Tal (BE);
Ацеклофар (AE).

В Руската федерация Aceclofenac е регистриран от 1996 г. и все още се използва под търговската марка Airtal.

Aceclofinac се е доказал доста добре при лечението на ревматоиден артрит. Също така, ефективността на това лекарство е доказана при такова често срещано патологично състояние като дисменорея. Последните проучвания показват, че еднократната или многократна употреба на ацеклофенак е толкова успешна за облекчаване на същата болка, колкото например Naproxen (петстотин милиграма), значително надвишавайки ефекта на плацебо.

В допълнение, на класическия модел на стоматологични процедури (екстракция на зъби), самата възможност за използване на лекарството ацеклофенак в комплексното лечение на постоперативна болка е проучена доста добре, особено ситуацията, ако първоначалното назначаване е извършено в „предоперативна аналгезия“ ”, тоест шестдесет минути преди отстраняване на самия зъб.

Към днешна дата е проведено и сравнително проучване на безопасността на ацеклофенак в реалната клинична практика (най-важният контрол беше диклофенак). Получените данни ни показаха, че ацеклофенак превъзхожда използваното за сравнение лекарство по отношение на неговата безопасност: общият брой усложнения възлиза на само двадесет и две точка едно и една десета и двадесет и седем точка едно и една десета процента (p по-малко от нула кома едно и една хилядна), от които от стомашно-чревния тракт десет кома шест и петнадесет кома две процента (p по-малко от нула кома едно хиляда). По време на приема на ацеклофенак също се наблюдават прекъсвания на терапията поради нежелани реакции - съответно четиринадесет цело едно и една десета и осемнадесет цело едно и седем десети процента (p по-малко от нула цяло едно и една хилядна).

Популационните проучвания (тип случай-контрол) са предоставили доказателства за относително нисък риск от опасни стомашно-чревни усложнения при употребата на лекарството ацеклофенак. Ацеклофенак демонстрира най-нисък риск от стомашно-чревно кървене в сравнение с други нестероидни противовъзпалителни средства.

Понастоящем има много малко данни, които ни позволяват да оценим риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения по време на приема на лекарството ацеклофенак. Но в едно проучване това лекарство е свързано с най-нисък риск от миокарден инфаркт:

Ацеклофенак– ИЛИ една точка и двадесет и три стотни (от нула точка и деветдесет и седем стотни до една точка и шестдесет и две стотни);

Освен следните лекарства:

Индометацин– една точка и петдесет и шест стотни (от една точка и двадесет и една стотни до две точка и три десети);
Ибупрофен– една точка и четиридесет и една стотни (от една точка и двадесет и осем стотни до една точка и петдесет и пет стотни);
Диклофенак– една точка и тридесет и пет стотни (от една точка и осемнадесет стотни до една точка и петдесет и четири стотни).

Ако обобщим всичко, можем да кажем, че лекарството Aceclofenac се счита за един от представителите на нестероидните противовъзпалителни средства с доста убедително доказана противовъзпалителна и аналгетична активност чрез списък от добре организирани RCT, както и доста дълги -срочни кохортни и обсервационни проучвания. По отношение на терапевтичните си ефекти това лекарство не отстъпва и може да се каже, че дори превъзхожда следните доста популярни традиционни нестероидни противовъзпалителни средства като ибупрофен, кетопрофен, диклофенак, а също така е много по-ефективно от обикновения парацетамол. Лекарството Aceclofenac причинява диспепсия по-рядко (двадесет до тридесет процента) в сравнение с други нестероидни противовъзпалителни средства.

Улцерогенният потенциал на това лекарство също е доста нисък (той е приблизително два, четири и седем пъти по-малък от този на напроксен, индометацин и диклофенак). Има данни, които показват значително намаляване на риска от стомашно-чревно кървене при употреба на ацеклофенак. Подобни резултати, които отразяват действителната клинична практика, са получени до момента по отношение на намаления риск от сърдечно-съдови усложнения.

Достатъчно предимство на лекарството Ацеклофенак, за разлика от Диклофенак и други еднакво популярни представители на нестероидни противовъзпалителни средства, се счита за липсата на отрицателен ефект върху метаболизма на ставния хрущял, което прави това лекарство доста подходящо за употребата му и симптоматично лечение на остеоартрит.

Така че днес ацеклофенак е най-достъпното лекарство за потребителите и доста висококачествен оригинален продукт, с балансирана комбинация от противовъзпалителна и аналгетична ефективност и достатъчна поносимост. Лекарството може да твърди, че е лидер сред стандартните нестероидни противовъзпалителни средства, използвани както за дългосрочно, така и за краткосрочно лечение на хронични заболявания, включително ревматология, които са придружени от болка.

Рационално използване на нестероидни противовъзпалителни средства в ревматологията

В заключение трябва да се отбележи, че съвременният лекар разполага с доста впечатляващ арсенал от лекарства, които могат значително да намалят болката и да подобрят състоянието на пациентите и тяхната функционална активност на ставите, а оттам и общото качество на живот на пациента. Това се отнася до ефективността на нестероидните противовъзпалителни средства, сред които дългосрочните наблюдения високо оценяват лекарствата с арилацетат (диклофенак) и арилпропионова (ибупрофен и други) киселини, като специфични (целекоксиб) и селективни (нимезулид и мелоксикам) не- стероидни противовъзпалителни средства, появили се през последните години на миналия век.

Но до началото на двадесет и първи век се натрупаха доказателства за необходимостта от най-сериозно внимание към втората страна на лечението - безопасността, тоест към безопасността / ефективността - „двете страни на монетата“, които определят недостатъците и предимствата на определено лекарство. При всичко това цената на това лекарство и утежняващите разходи за лечение на страничен ефект, ако разбира се това се случи, не са от малко значение.

Следователно, така наречената рационална терапия предполага използването на клинично приемливо и основано на доказателства лекарство, добро познаване на механизмите на действие, включително социална употреба и неблагоприятни ефекти, начините за превенция и самия механизъм на действие. Само лекар може да осигури безопасно и ефективно лечение.

Основни принципи на съвременното безопасно и ефективно лечение в ревматологията

На пациенти, които са изложени на риск от развитие на гастропатия, могат да бъдат предписани специфични и селективни инхибитори на COX-2 фрагмента или, ако те са много ефективни при определени пациенти, неселективни нестероидни противовъзпалителни средства, но винаги заедно с мизопростол (a синтетичен простагландин, който предпазва стомашно-чревния мукозен тракт) или инхибитори на протонната помпа (омепразол).
От пациентите се изисква да продължат да приемат намалени дози ацетилсалицилова киселина (или индиректни антикоагуланти), ако има риск от тромбоза, освен ако, разбира се, не се лекуват в комбинация с инхибитори на СОХ-2 фрагмента. Въпреки това, в такива случаи е необходимо внимателно наблюдение на състоянието на стомашно-чревния тракт (гастроскопия поне два пъти годишно) за навременна диагностика на ерозивния и язвения процес на лигавицата.
Трябва да се подчертае, че в контекста на разпространението на много ефективни, но не винаги безопасни лекарства, е особено необходимо лекарят да си сътрудничи с пациентите, да повишава отговорността на пациента по време на лечебния процес и да елиминира онези рискови фактори, които допринасят за най-честото развитие на странични ефекти. От тази гледна точка чувството за взаимна отговорност между лекар и пациент е особено важно при приемането на високоефективни, но опасни лекарства, които се считат за нестероидни противовъзпалителни средства. В същото време е важно да се знае, че дори при тежко болни пациенти употребата на съвременни нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до намаляване или дори пълно изчезване на обективни и субективни симптоми.
За пациенти, прекарали миокарден инфаркт/инсулт и които се нуждаят от продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни средства, препоръчваме спазване на диета, т.е. прилагане на специални мерки, които са се доказали като профилактика срещу повторни инсулти и миокарден инфаркт. .
При пациенти с признаци на бъбречна недостатъчност (повишен серумен креатинин) е препоръчително да не се предписват нестероидни противовъзпалителни средства или, напротив, да се предписват специфични и селективни инхибитори само под строг контрол на лекар.
Задълбочен преглед на пациента за изключване на рискови фактори за развитие на патология от стомашно-чревния тракт, бъбреците и сърдечно-съдовата система.

Противовъзпалителните лекарства за ставите са основното лечение на заболявания на хрущяла и съединителната тъкан. Те забавят прогресията на заболяването, помагат в борбата с екзацербациите и облекчават болезнените симптоми. Режимът на приемане на лекарството може да бъде различен - те се приемат на курсове или според нуждите за облекчаване на състоянието. Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) се предлагат в различни лекарствени форми - мехлеми и гелове за локално приложение, таблетки и капсули, както и инжекционни лекарства за вътреставно приложение.

Противовъзпалителни средства (НСПВС) - принцип на действие

Тази група лекарства е много обширна, но всички те имат общ принцип на действие. Същността на този процес е, че нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите пречат на механизма на образуване на възпалителния процес. Ензимът циклооксигеназа е отговорен за синтеза на така наречените възпалителни медиатори. Именно това се инхибира от лекарства от групата на НСПВС, прекъсвайки веригата на развитие на възпалителната реакция. Предотвратяват болката, високата температура и локалния оток.

Но има още една важна характеристика на действието на нестероидните противовъзпалителни средства. Има два вида ензим циклооксигеназа. Един от тях (COX-1) участва в синтеза на възпалителни медиатори, а вторият (COX-2) участва в синтеза на защитния слой на стомашната стена. НСПВС действат и върху двата типа на този ензим, причинявайки инхибиране и на двата. Това обяснява често срещания страничен ефект на тези лекарства, който е увреждане на лигавицата на храносмилателните органи.

Въз основа на ефекта си върху COX-2 лекарствата се разделят на селективни и неселективни. Разработването на нови НСПВС има за цел да повиши селективността на ефекта им върху COX-1 и да елиминира ефекта върху COX-2. Понастоящем са разработени НСПВС лекарства от ново поколение, които имат почти пълна селективност.

Трите основни терапевтични ефекта на лекарствата от тази група са противовъзпалително, антипиретично и аналгетично. При ставни заболявания на преден план излиза противовъзпалителният ефект, а не по-малко значим е и аналгетичният. Антипиретичният ефект е по-малко важен и практически не се проявява в противовъзпалителните нестероидни лекарства от ново поколение, които се използват за лечение на ставни заболявания.

Класификация на противовъзпалителните лекарства

Като се вземат предвид структурните характеристики на активното вещество, всички НСПВС могат да бъдат разделени на няколко групи:

Неселективни НСПВС (засягат главно COX-1)

Те включват следното:

аспирин;
кетопрофен;

Неселективни НСПВС (еднакво повлияване на COX-1 и COX-2).

Лорноксикам;
Лоракам.

Селективни НСПВС (инхибират COX-2)

Целекоксиб;
Мелоксикам;
Нимезулид;
Рофекоксиб.

Някои от тези лекарства имат силен противовъзпалителен ефект, други имат по-висок антипиретичен (аспирин, ибупрофен) или аналгетичен (кеторолак) ефект.

Показания за употреба на НСПВС

артритът на коляното е една от причините

При ставни заболявания нестероидните лекарства се предписват по няколко схеми, в зависимост от лекарствената форма и стадия на заболяването. Списъкът от заболявания, за които се предписват НСПВС, е доста дълъг - те включват артрит с различна етиология, включително автоимунни, повечето артрози, период на възстановяване след наранявания на ставите и мускулите.

При обостряне на хронични ставни заболявания се използват комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства. Те се предписват под формата на курс от таблетки и мехлеми, в тежки случаи лечението се допълва от вътреставни инжекции. Извън обостряне и при остри състояния се използват при необходимост при поява на симптоми на ставно възпаление.

Странични ефекти

Нестероидните противовъзпалителни средства имат много странични ефекти, така че не забравяйте да прочетете инструкциите, преди да ги приемете. Най-честите нежелани реакции са:

провокиране на стомашна или дуоденална язва,
диспепсия,
дисфункция на нервната система,

Те са особено изразени при лекарствата под формата на таблетки, супозитории и разтвори за интрамускулни инжекции. Местните средства (мехлеми и вътреставни инжекции) нямат този ефект.

Друга често срещана група странични ефекти е ефектът върху хемопоетичната система. НСПВС имат ефект на разреждане на кръвта и този ефект трябва да се вземе предвид при приемането на тези лекарства, за да не навредите на вашето здраве. По-опасно въздействие върху кръвоносната система се изразява в инхибиране на хемопоетичните процеси. Проявява се като постепенно намаляване на количеството на формените елементи в кръвта - първо се развива анемия, след това тромбоцитопения, а след това и панцитопения.

Освен това има и други странични ефекти, причинени от химичните характеристики на лекарствата, те са посочени в инструкциите за употреба. Поради големия брой странични ефекти, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да вземете НСПВС за лечение на ставите.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на НСПВС при ставни заболявания произтичат от техните странични ефекти и се отнасят предимно до таблетните форми. Не се предписват на пациенти по време на обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт, както и на пациенти със заболявания на кръвоносната система - анемия от различен произход, нарушения на коагулацията, левкемия и левкемия.

НСПВС не трябва да се предписват едновременно с лекарства, които намаляват съсирването на кръвта (хепарин), а също така не се препоръчва да се приема едно и също лекарство в различни дозирани форми - това води до повишени странични ефекти. Това се отнася преди всичко за лекарства, съдържащи ибупрофен и диклофенак.

Освен това е възможно да се развие алергична реакция към НСПВС. Интензивността му не е свързана с дозираната форма и се появява с еднаква честота при приемане на таблетки, използване на мехлеми и инжекции в ставите. Понякога алергиите могат да приемат много тежки форми, например аспиринова астма - астматичен пристъп при употреба на лекарството. Възможна е алергична реакция към НСПВС, така че трябва да се внимава при приема на лекарствата.

Мехлеми с НСПВС за ставни заболявания

Мехлемите са най-честата лекарствена форма, използвана при болки в ставите. Тяхната популярност се дължи на факта, че ефектът от мехлема настъпва достатъчно бързо, а страничните ефекти са минимални. Мехлемът може да се използва за облекчаване на остра болка и по време на възстановителния период след наранявания. Но ако е предписан курс от инжекции, тогава мехлемите обикновено се отменят.

Най-популярните лекарства под формата на мехлеми са диклофенак и лекарства на негова основа (Voltaren), Dolobene и др. Повечето от тях могат да бъдат закупени в аптека без лекарско предписание. Можете да използвате такива продукти дълго време без вреда за здравето.

Нестероидни противовъзпалителни средства в таблетки за ставни заболявания

НСПВС в таблетки се предписват за увреждане на ставите, остеохондроза, системни заболявания на съединителната тъкан със ставен синдром. Те се използват на курсове, няколко пъти годишно и се предписват в острия период. Но основната задача на таблетираните НСПВС е да предотвратят обостряне на заболяванията.

Тази лекарствена форма е най-ефективна за лечение на заболявания на ставите и гръбначния стълб, но има най-голям брой противопоказания. В допълнение към изброените по-горе състояния, таблетките, съдържащи НСПВС, не могат да се използват при чернодробни заболявания - фиброза, цироза, хепатит, чернодробна недостатъчност. При бъбречни заболявания, придружени от намаляване на скоростта на филтрация, е необходимо намаляване на дозата или честотата на приложение.

Пълен списък с противовъзпалителни лекарства можете да намерите в Уикипедия. Сред най-известните от тях са таблетките Диклофенак. Сред по-модерните лекарства от ново поколение са Xefocam, Celecoxib и Movalis. Новите лекарства са по-безопасни, но имат друга отрицателна точка - висока цена. Таблетките трябва да се приемат след хранене или по време на хранене.

НСПВС в разтвори за вътреставни инжекции

Тази лекарствена форма се предписва при тежко заболяване и за облекчаване на тежки екзацербации. Използва се в курсове, които се провеждат само в лечебно заведение. Интраартикуларните инжекции позволяват най-ефективното доставяне на активното вещество до мястото на възпалението. Но те изискват висока квалификация от лекаря, който ги извършва, тъй като те са свързани с риск от увреждане на ставния лигамент.

Диклофенак, Movalis, Xefocam и други лекарства се предлагат под формата на инжекции. Използват се за лечение на лезии на големи стави, най-често коленни, по-рядко лакътни. Вътреставните инжекции не се предписват при увреждане на ставите на ръцете и краката, както и при заболявания на гръбначния стълб. Това се дължи на факта, че техническите трудности при прилагането на лекарството правят този метод на лечение почти невъзможен.

Вътреставните инжекции се считат за доста сложна медицинска процедура и трябва да се извършват в стая за лечение, тъй като изискват стерилност, за да се избегне инфекция и висококвалифициран медицински персонал.

Списък на най-добрите противовъзпалителни лекарства

Нека разгледаме по-подробно характеристиките на използването на най-популярните лекарства от групата на НСПВС.

(Волтарен, Наклофен, Олфен, Диклак и др.)

Диклофенак и лекарствата на негова основа се произвеждат под формата на таблетки, капсули, мехлеми, гелове, супозитории и инжекционни разтвори. Тези лекарства имат мощен противовъзпалителен ефект, бързо облекчават болката, намаляват температурата и облекчават състоянието на пациента. Висока концентрация на активната съставка в кръвта се наблюдава в рамките на 20 минути след приема на лекарството.

Подобно на повечето лекарства от групата на НСПВС, те имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт, имам доста обширен списък от противопоказания и странични ефекти, така че те трябва да се използват само по лекарско предписание, на кратки курсове. Стандартната дневна доза таблетки Диклофенак за възрастни пациенти е 150 mg, разделена на 2-3 приема. Местните форми (мехлеми, гелове) се прилагат върху засегнатата област на тънък слой до 3 пъти на ден.

Индометацин (Метиндол)

Има същия терапевтичен ефект като Диклофенак. Предлага се под формата на таблетки, капсули, мехлеми, гелове и ректални супозитории. Но това лекарство има многобройни странични ефекти, които са по-изразени, така че в момента се използва рядко, като се предпочитат по-модерни лекарства.

Лекарство от групата на оксикамите с изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Предлага се под формата на капсули, таблетки, мехлеми, кремове, супозитории. Използва се за лечение на подагра, артрит, ставни и мускулни болки, както и при подготовка за IVF процедура.

Подобно на други НСПВС, той има обширен списък от странични ефекти, свързани с увреждане на храносмилателния тракт, нарушаване на хемопоетичните процеси и реакции от нервната система. Следователно, лекарството трябва да се използва само според предписанието на лекар. Аналгетичният ефект от приема на таблетки Piroxicam продължава през целия ден. Стандартната доза на лекарството за възрастен е до 40 mg на ден.

Лорноксикам (Ксефокам, Лоракам, Ларфикс)

Лекарството има подчертан противовъзпалителен ефект и бързо се справя с болезнената болка. Не проявява антипиретичен ефект. Лекарството се използва за лечение на следоперативна болка, алгодисменорея, както и при лечение на остеоартрит и ревматоиден артрит.

Предлага се под формата на таблетки и прах, предназначен за приготвяне на инжекционен разтвор. Препоръчителната доза за перорално приложение е до 4 таблетки на ден, разделени на 2 приема. За инжектиране в мускул или вена, единична доза от лекарството е 8 mg, разтворът се приготвя непосредствено преди приложение.

При употребата на лекарството се увеличава вероятността от усложнения при хора с гастроентерологични патологии, поради което лекарството не се използва за заболявания на стомашно-чревния тракт, както и по време на бременност, кърмене, патологии на сърцето, черния дроб и в детска възраст.

Мелоксикам (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Препаратите на базата на енолова киселина принадлежат към класа на селективните COX-2 инхибитори. В тази връзка те причиняват по-малко странични ефекти от храносмилателната система и не провокират токсично увреждане на бъбреците и черния дроб. Предлагат се таблетки мелоксикам, ректални супозитории и инжекции в ампули.

Показания за употребата на лекарството са ставни заболявания с възпалителен и дегенеративен характер със силна болка - спондилоартрит, остеоартрит и артрит. Като правило, в първите дни на лечението, лекарството се използва под формата на интрамускулни инжекции, след отшумяване на острия възпалителен процес се преминава към прием на мелоксикам под формата на таблетки (1 таблетка два пъти дневно).

Нимезулид (нимезил, нимезин, ремезулид)

Лекарството принадлежи към групата на високо селективните COX-2 инхибитори, има мощен противовъзпалителен ефект, който се допълва от антипиретични и аналгетични свойства. Нимезулид се произвежда под формата на таблетки, гранули за приготвяне на суспензия и под формата на гел за локално приложение. Единична доза от лекарството в таблетки е 100 mg, приемана два пъти дневно.

Гелът се нанася върху засегнатата област няколко пъти на ден (3-4), като леко се втрива. Суспензията с приятен портокалов вкус може да се предписва на деца от 12-годишна възраст. Лекарството е предназначено за лечение на посттравматична и следоперативна болка, дегенеративни ставни лезии (придружени от възпаление), бурсит, тендинит.

В допълнение, Nimesulide се предписва за атралгия, миалгия, болезнени периоди, както и за облекчаване на главоболие и зъбобол. Лекарството може да има токсичен ефект върху черния дроб и бъбреците, така че в случай на заболявания на тези органи дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Целекоксиб (Revmroxib, Celebrex)

Лекарство от групата на коксибите, използвано при лечение на възпалителни ставни заболявания, синдром на остра болка и менструални болки. Предлага се под формата на капсули, които могат да съдържат 100 или 200 mg активно вещество. Той има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект, като при непревишаване на терапевтичната доза практически няма отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица.

Максимално допустимата дневна доза от лекарството е 400 mg, разделена на 2 приема. При продължителна употреба на Celecoxib във високи дози се развиват странични ефекти - язви на лигавицата, нарушения на хемопоетичната система и други нежелани реакции от нервната, сърдечно-съдовата и пикочно-половата система.

(Zerodol)

Ефектът на лекарството е подобен на диклофенак и се предлага под формата на таблетки, съдържащи 100 mg от активното вещество. Възрастните се препоръчват да приемат 1 таблетка два пъти дневно. Лекарството е предназначено за лечение на подагра, артрит с различна етиология, остеоартрит и спондилит.

Това лекарство е много по-малко вероятно от други НСПВС да провокира ерозивни лезии на стомашно-чревния тракт, но употребата му може да бъде придружена от редица странични ефекти от храносмилателната, нервната, хемопоетичната и дихателната система. Лекарството се предписва с изключително внимание при патологии на черния дроб, бъбреците, захарен диабет, исхемия, артериална хипертония и други състояния, чийто списък е даден в инструкциите за лекарството.

Рофекоксиб

Това е модерно лекарство от категорията на високо селективните инхибитори на COX-2, които практически нямат отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица и бъбреците. Използва се като силно аналгетично и противовъзпалително средство при повечето възпалителни и дегенеративни лезии на опорно-двигателния апарат. В допълнение, лекарството се предписва за мигрена, невралгия, лумбаго, остеохондроза, синдром на болка поради увреждане на мускулите и връзките.

Това универсално лекарство често се включва в комплексната схема на лечение на тромбофлебит, заболявания на пикочно-половата система и се използва в офталмологията, при заболявания на УНГ органи или при проблеми със зъбите (стоматит, пулпит). При силна болка можете да вземете до 4 таблетки наведнъж. Лекарството се предписва с повишено внимание при бронхиална астма, в ранна бременност и по време на кърмене. Това лекарство има много по-малко противопоказания и странични ефекти в сравнение с други противовъзпалителни лекарства.

Комбинирани НСПВС

Лекарствата от ново поколение с противовъзпалителни ефекти комбинират комбинация от активното вещество с витамини или други активни съставки, които засилват терапевтичния им ефект. Представяме на вашето внимание списък с най-популярните комбинирани лекарства:

Фламидез (диклофенак + парацетамол);
Невродикловит (диклофенак + витамини В1, В6, В12);
Олфен-75 (диклофенак + лидокаин);
Дилокаин (лидокаин + диклофенак в ниски дози);
Доларен гел (диклофенак + ленено масло + ментол + метилсалицилат);
Nimid Forte (нимезулид + тизанидин);
Alite (разтворими таблетки, съдържащи нимезулид и мускулния релаксант дицикловерин);

Това не е пълен списък на комбинираните противовъзпалителни лекарства, които се използват за лечение на стави и дегенеративни лезии на опорно-двигателния апарат. За всеки пациент лекарят избира индивидуален режим на лечение, като взема предвид много фактори. Лекарствата от групата на НСПВС имат много противопоказания и могат да причинят редица нежелани странични реакции от различни органи и системи.

Следователно не можете да се самолекувате! Само специалист може да препоръча оптималното лекарство, като вземе предвид клиничната картина на заболяването, тежестта на симптомите, съпътстващите патологии и да определи необходимата дозировка на лекарството и продължителността на курса на лечение. Това ще помогне да се избегнат нежелани усложнения, да се облекчи състоянието на пациента и да се ускори възстановяването.

Към кого да се обърна?

В зависимост от естеството на патологията, следните специалисти могат да лекуват пациент със ставни заболявания: невролог, терапевт, ортопед или ревматолог. Именно тези лекари имат право да предписват лекарства от групата на НСПВС за лечение на специализирани заболявания.

Ако приемането на противовъзпалителни лекарства доведе до нежелани реакции, специалисти като гастроентеролог, кардиолог, алерголог, нефролог могат да се включат в лечението на пациента. Ако пациентът е принуден да приема НСПВС за дълго време, не забравяйте да се консултирате с диетолог и да изберете оптималната диета, която ще предпази стомашната лигавица от увреждане.

Болките в ставите значително усложняват живота и ви пречат да живеете пълноценно. Болезнените процеси не преминават сами. Следователно лечението се придружава предимно от противовъзпалителни лекарства. Техният списък е доста широк. По структура те се различават от другите по липсата на стероидни хормони, което позволява лекарството да се приема от широка група пациенти.

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват за лечение на големи и малки стави, както и връзки. Заболяването е придружено от подуване, болка и хипертермия. В същото време в тялото се образуват простагландини - вещества, които активират производството на хормони в кръвта. В резултат на въздействието върху кръвоносните съдове се повишава телесната температура и се засилват възпалителните реакции, което води до артрит, остеохондроза и други неприятни заболявания.

Ензимът циклооксигеназа (COX) се блокира от нехормоналното действие на НСПВС. Отокът и зачервяването намаляват, температурата се нормализира, възпалението отшумява.

НСПВС имат положителен ефект при заболявания:

облекчаване на възпалението;
имат аналгетични свойства;
ефективно понижаване на температурата;
имат антиагрегационен ефект - премахват агрегацията на тромбоцитите.

Не забравяйте, че имуносупресивните лекарства помагат при лечението на ревматизъм, но имат потискащ ефект върху имунната система като цяло.

Класификация на лекарствата

Струва си да се отбележи, че COX е разделен на два вида. Първият произвежда простагландин, който предпазва лигавицата на стомаха и червата от увреждане. А вторият свързва простагландините, които повишават температурата.

Следователно лекарствата обикновено се диференцират на две части:

селективни (те инхибират COX2);
неселективни.

Последните от своя страна също са групирани. Някои засягат еднакво двата COX, други засягат COX1.

Първите се предписват при остри респираторни вирусни инфекции, след операции, при наранявания, инфекции, други спасяват от ревматизъм и болки в ставите и имат противовъзпалителни свойства.

Показания за употребата на НСПВС за лечение на ставите

Противовъзпалителните лекарства са безопасни при краткотрайна употреба и нямат противопоказания.

Лекарствата се използват при хронични и остри възпалителни процеси:

мигрена;
наранявания;
артрит, ревматизъм, анкилозиращ спондилит;
зъбобол;
подагра;
бъбречни и чернодробни колики;
възпалителни заболявания на гръбначния стълб, мускулите, опорно-двигателния апарат, ставите и костите;
радикулит, ишиас, невралгия;
болезнени критични дни;
инфекции;
метастази при рак.

Списък на нестероидни противовъзпалителни средства

Ацетилсалицилова киселина (аспирин).

На практика повече от сто години. Предписан за борба с ARVI и облекчаване на главоболие. Използва се заедно с други вещества за лечение на остеоартрит. Но в случай на остро възпаление аспиринът се заменя с по-мощни лекарства.

Диклофенак.

Предлага се в таблетки, супозитории, гел и инжекционен разтвор. Популярното болкоуспокояващо се абсорбира за двадесет минути и облекчава температурата.

Ибупрофен.

Форма на освобождаване: супозитории, таблетки. Лесен е за носене и има ниска цена. Предписва се при невралгия, бурсит, хематоми, навяхвания, грип, ARVI, ревматоиден артрит, подагра, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, фебрилни състояния. Ибупрофен има много аналози в различни ценови категории.

Нимезулид.

При употреба температурата се нормализира, тялото става подвижно в резултат на облекчаване на болката. Мехлемът се нанася върху артритната област. Може да има леко зачервяване, така се проявява ефектът на лекарството.

Индометацинът е едно от най-силните лекарства с аналгетичен ефект.

Предлага се под формата на мехлеми, супозитории, таблетки. Въпреки че лекарството е евтино, това не му пречи да има несравним ефект върху артритните и артритни стави. Преди употреба се консултирайте с лекар поради внушителния списък от странични ефекти.

Мелоксикам принадлежи към групата на НСПВС.

Предлага се под формата на таблетки и разтвор за интрамускулно приложение. Фармакологично действие - аналгетично, противовъзпалително с антипиретичен ефект. Показан за симптоматична терапия за намаляване на болката и възпалението. Лекува остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит. Разрешено е да се използва мелоксикам под наблюдението на специалист дори в продължение на няколко години. Дългосрочната експозиция ви позволява да приемате една таблетка през деня. Веществото може да бъде закупено под различни имена - Movalis, Melbek, Melox, Artrosan, Mesipol, Mataren и др.

Някои лекарства, под строг контрол на лекар, е разрешено да се приемат от бременни жени в случай на жизнена нужда и в никакъв случай през третия триместър.

Лекарят може да предпише:

диклофенак;
ибупрофен;
аспирин;
кеторолак;
индометацин;
напроксен.

Самостоятелното приемане на лекарства е забранено.

Ново поколение НСПВС за лечение на стави

Медицинските технологии не стоят неподвижни. Всеки ден стотици учени се опитват да разработят нови хапчета и да модернизират изпитаните във времето. Не са пощадени и нестероидните противовъзпалителни средства. Лекарствата от ново поколение действат по-селективно и напълно потискат възпалението. Най-важното тук е липсата на сериозен ефект върху стомашно-чревния тракт и хрущялната тъкан.

Списък на ново поколение нестероидни противовъзпалителни средства

Сред полезните „отвари“ най-ефективен беше Movalis с активна съставка под формата на мелоксикам. За артроза, истинско спасение. Дългосрочната употреба практически няма ефект върху функционирането на стомаха и червата. Аналозите работят в същата област - Melbek, Mesipol, Mirlox.

Лекарството Xefocam има способността да удължава ефекта на панацеята, така че пациентите да не изпитват болка за около дванадесет часа. Най-важното е, че Xefocam не води до пристрастяване и способността му да облекчава болката е сравнима с морфина. Високата цена обаче не позволява на всеки да закупи лекарството за своя комплект за първа помощ. Отпуска се по лекарско предписание.

Антиоксидантът Нимезулид блокира действието на веществата, които разграждат колагена и хрущялната тъкан. Артрозата на ставите е лечима, болката отшумява, възпалението изчезва. Продава се под формата на гранули за разтвор, таблетки и гел.

Първоначално Celecoxib се е наричал Celebrex. Форма на освобождаване: капсули 200 и 100 mg. Изразената борба с артроза и артрит не засяга работата на стомашно-чревния тракт, лигавицата остава нормална.

Еторикоксиб се предлага на пазара под марката Arcoxia. Приемането на до 150 mg на ден не оказва влияние върху работата на червата и стомаха. Средната доза при артроза е приблизително 30-60 mg на ден.

Цената на лекарствата варира. По препоръка на лекар пациентът може да закупи по-скъпо лекарство или негов аналог, в зависимост от противопоказанията и страничните ефекти. Продуктите облекчават непоносимата болка и премахват възпалението. След приема им трябва да се назначи друго лечение.

Общи правила за приложение

Няма смисъл да приемате сами ръководство за лекарства. Свързването със специалист ще ви помогне да разберете методите и правилата за лечение. За да направите това, трябва да подготвите всички изявления за предишни или съпътстващи заболявания и да вземете тестове, за да може лекарят да избере правилното лечение.

Таблетките се приемат веднага след хранене с половин чаша вода или нискомаслено мляко за усвояване и предпазване на стомашно-чревния тракт от вредни въздействия. В същото време трябва да се вземат бифидобактерии.

Ако се планира продължителна употреба, започнете с минимална доза, като постепенно увеличавате количеството.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Алергия.
Бронхоспазми.
Диспептични разстройства.
Нарушена бъбречна функция (нефропатия, стеснени кръвоносни съдове).
Улцерогенен ефект (развитие на ерозия или стомашни язви).
Повишена кръвна активност в черния дроб.
Спонтанни аборти.
В редки случаи, нарушения на кръвосъсирването.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Всяко, дори и най-безобидното лекарство има противопоказания. НСПВС имат няколко:

бременност;
индивидуална непоносимост;
нарушения на бъбреците и черния дроб;
пептични язви на стомашно-чревния тракт и дванадесетопръстника;
тромбо- и левкопения.