• Рецептите засилват ефекта на антихипертензивните лекарства. Антихипертензивни лекарства.

    Антихипертензивните лекарства с централен механизъм на действие включват централена2 агонисти (метилдопа, гуанабенз, гуанфацин, клонидин) и I 1 рецепторни агонисти (моксонидин, рилменидин). Тези лекарства са предназначени да намалят активността на адренергичните системи, ренина и да причинят намаляване на периферното съдово съпротивление, сърдечната честота и сърдечния дебит. Те не променят бъбречния кръвоток въпреки понижаването на кръвното налягане, но забавят екскрецията на натрий и течност. С централен механизъм на действие върхуа2-адренергични рецепторни нежелани реакции: седация, сънливост, сухота в устата; синдром на отнемане и синдром на "бягство" на хипотензивния ефект при продължителна употреба. I1 рецепторните агонисти имат подобни хемодинамични ефектиа2-агонисти: намаляват периферното съдово съпротивление и кръвното налягане чрез потискане на симпатиковата активност, докато сърдечен дебити сърдечната честота не се променят, не засягат бъбречния кръвен поток и не причиняват задържане на течности. Имат клинично значим благоприятен метаболитен ефект: намалена гликемия, инсулинова резистентност, повишена липолиза, което е важно при лечението на метаболитен синдром. I 1 -имидазолинови рецепторни агонисти нямат странични ефекти, характерни заа2-агонисти, свързани с техните ефекти върху централнатаа2-адренергични рецептори.

    Признаци на ниско кръвно налягане по време на бременност

    Особено в началото на бременността майката може да изпита симптоми, свързани с ниско кръвно налягане. Това се проявява със слабост, умора, замаяност и припадък. Бременната жена е изложена на риск от падане, когато има опасност да нарани тялото на майка си и нейния плод. Ако плацентата се разпадне от вътрешността на матката, това ще застраши майката от аборт и кръвоизлив, което застрашава нейния непосредствен живот. Със синдрома долна венапроявяват се слабост, сърдечен ритъм, усещане за повръщане, припадък и загуба на съзнание.

    Основната индикация за предписване на антихипертензивни лекарства с централен механизъм на действие е артериална хипертония; клонидин и гуанфацин се използват като допълнителни средствас първична откритоъгълна глаукома.

    Ключови думи: централена2-адренергични рецептори,а2-агонисти, I1-имидазолинови рецепторни агонисти, хипотензивен ефект, метаболитни ефекти.

    Последици от ниско кръвно налягане по време на бременност

    ниско кръвно наляганепо време на бременност е свързано с чувство на слабост и преди всичко загуба на съзнание. Това води до падания и последващи сериозни наранявания. В резултат на падане, директно увреждане на плода или отлепване на плацентата, тоест отделяне от стената на матката, може да доведе до смърт на плода във всички случаи.

    Диагностика на ниско кръвно налягане по време на бременност

    Диагнозата ниско кръвно налягане по време на бременност се основава на внимателна анамнеза и редовно измерване с апарат за кръвно налягане. Като част от анамнезата е важно да се намери информация за естеството на симптомите и загубата на съзнание. Също така е важно да разберете дали бременната жена приема определени лекарства. Измерване кръвно наляганесе извършва при всяко посещение при гинеколог или лекар Генерална репетиция. Ако бременна жена изпитва горепосочените симптоми, се препоръчва по-внимателно да следи кръвното си налягане.

    НЕРВНА РЕГУЛАЦИЯ НА СЪРДЕЧНО-СЪДОВАТА

    СИСТЕМИ

    функция на сърдечно-съдовата системасе регулира от автономната нервна система: симпатиковата система изпълнява стимулираща функция, парасимпатиковата система - потискаща. Активиране симпатикова системаосъществява се от аферентни импулси от лимбичната система и хипоталамуса. Парасимпатиковата система получава информация от ядрата на солитарния тракт (nucleus tractus solitarii, NTS) на продълговатия мозък. Ядрата на единичния тракт имат инхибиращо влияние върху рострално-вентролатералната част на продълговатия мозък (рострална вентролатерална медула, RVLM), а също така извършва барорецепторна, обемна рецепторна и хеморецепторна регулация на сърдечно-съдовата дейност.

    Лечение на ниско кръвно налягане по време на бременност

    Ниското кръвно налягане по време на бременност се доказва чрез многократно измерване на кръвното налягане в покой чрез поставяне на маншет на ръката. Лечение ниско наляганепо време на бременност е предимно консервативен. При ниско кръвно налягане в началото на бременността се препоръчват превръзки на долните крайници, бавно сядане или лягане и достатъчен питеен режим. Същия начин, правилна диета, разделен на по-малки части, е подходящ.

    Симпатиковата активност води до вазоконстрикция, както и други причини, свързани с нея: нарушено доставяне на глюкоза до мускулна тъкан, което води до развитие на инсулинова резистентност и хиперинсулинемия и забавяне на липидния метаболизъм в черния дроб, което води до хиперлипидемия. В допълнение, симпатиковата стимулация проявява трофичен ефект и води до развитие на хипертрофия на съдовата стена, миокарда и др.

    По време на бременност не е подходящо пиенето на кафе и солени храни. При ниско кръвно налягане в края на бременността се взема проста предпазна мярка, а именно забременяване на левия хълбок и по възможност раждане в това положение. Всички състояния, свързани с ниско кръвно налягане по време на бременност, се саморегулират след раждането. Фармакологично лечениене е много подходящ по време на бременност, защото много лекарства проникват през плацентата и също така засягат плода. Ако е необходимо да се отпуснат лекарства, е необходимо да се консултирате със специалисти, за да избегнете отрицателно въздействиелекарства за плода.

    Симпатичната регулация на сърдечно-съдовата система се осъществява чрез централната а 2 - адренергични рецептори и I1-имидазолинови рецептори. О 2-адренергичните рецептори са локализирани в много части на мозъка, но най-голям брой от тях са разположени в ядрата на единичния тракт (NTS). I1 рецепторите са локализирани главно в RVLM, както и в хромафиновите клетки на надбъбречната медула.

    Предотвратяване на ниско кръвно налягане по време на бременност

    Превенцията означава предотвратяване на заболяване или конкретно състояние. В случай на предотвратяване на ниско кръвно налягане по време на бременност се препоръчва прием на достатъчно количество течности и бавна вертикализация, тоест ставане от седнало или легнало положение. Кога дълго действащпрепоръчително е да спуснете крайниците долните крайници, тъй като това ще подобри връщането на кръвта към дясната страна на сърцето. Препоръчва се и душ с редуване на студена и топла вода.

    Първото поколение антихипертензивни лекарства с централно действие (метилдопа, гуанабенз, гуанфацин) са представени от централни агонисти О 2-адренергични рецептори, локализирани в ядрата на единичния тракт на продълговатия мозък; ново поколение лекарства

    Ориз. 10.1.Механизъм на действие на антихипертензивни лекарства с централно действие

    Фармакологичните лечения за хипертония не са толкова ефективни, колкото би трябвало да бъдат, въпреки факта, че антихипертензивните лекарства, тоест понижаващите кръвното налягане, са в недостиг. Ефективността на лечението може да се подобри, ако лекарствата за хипертония винаги са добре подбрани и пациентът и лекарят работят заедно. Вижте как действат лекарствата за кръвно налягане и как да ги избирате.

    Лекарствата за хипертония могат да повлияят опасни взаимодействияс други аналгетици, противовъзпалителни средства, антибиотици и противозачатъчни. Ако приемате лекарства, които водят до нормално кръвно налягане, вземете това предвид, когато трябва да приемате други лекарства.

    ЦЕНТРАЛЕНа 2 - АГОНИСТИ

    Централна а 2 - агонистите стимулират а 2 - адренергичните рецептори на вазомоторния център в продълговатия мозък, в резултат на това се намаляват симпатиковите импулси от централната нервна система и се потиска активността на адренергичните системи в периферията. Повечето лекарства с централно действие са селективни о2-агонисти, но клонидин също взаимодейства с имидазолиновите рецептори. Всички лекарства с централно действие имат следните фармакодинамични (хемодинамични) ефекти:

    Приемате ли лекарства и кръвното Ви налягане все още е твърде високо? Смятате ли, че имате резистентна на лечение хипертония? Вижте каква може да е причината, поради която, въпреки лечението на хипертонията, кръвното ви налягане все още е твърде високо. Андрогенетичната алопеция при мъжете е резултат от генетична свръхчувствителност на организма към дихидротестостерон - химическо съединение, което е производно на тестостерона. Фармакологично лечение - локални и системни лекарства могат да се използват за лечение на мъжка плешивост.

    Намалена активност на адренергичните системи и намаляване на съдържанието на норепинефрин в кръвта;

    Намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота, в по-малка степен на сърдечния дебит;

    Намаляване на тежестта на барорецепторния рефлекс, насочен към компенсиране на понижаването на кръвното налягане (допълнителен механизъм за развитие на брадикардия);

    Вижте кои лекарства за косопад се използват за спиране на прекомерния косопад при мъжете. Злокачествената хипертония е най-тежката и най опасна формахипертония. Неговата характерна особеносте, че бързо води до отказ на много органи, което представлява заплаха за живота. Нелекуваните индивиди могат да умрат дори в рамките на няколко дни след началото злокачествена хипертония. Какви са причините и симптомите на злокачествената хипертония?

    Острата диария продължава до 14 дни и обикновено е бърза реакция на организма към нахлуване на бактерии, вируси или гъбички или интоксикация токсични вещества. Причината обаче остра диариясъщо може да бъде психологически фактори, като стрес. Вижте какво причинява острата диария и дали е по-опасна от хронична диария.

    Намаляване на образуването и съдържанието на ренин в кръвната плазма;

    Запазване на бъбречния кръвоток въпреки понижаването на кръвното налягане;

    Забавено отделяне на натрий и течност (увеличен кръвен обем).

    С централен механизъм на действие върху а 2 - нежелани реакции, свързани с адренергичните рецептори:

    Седация, сънливост, сухота в устата;

    Синдром на отнемане (повишено кръвно налягане или хипертонична криза, тахикардия, аритмия, безсъние с внезапно спиране на употребата);

    Интерстициалният нефрит може да остане асимптоматичен в продължение на много години, причинявайки трайно увреждане на бъбреците. Развитието на болестта може да допринесе по-специално. Дългосрочна употреба на популярни лекарства като аспирин, ибупрофен, пеницилин или тетрациклин, лекарство, използвано за лечение на акне. Какви са причините интерстициален нефрит? Възможно ли е пълно излекуване?

    Първичната хипертония е най-често срещаният тип хипертония. Първичната хипертония се диагностицира при приблизително 95% от пациентите. Всички пациенти с хипертония. Въпреки значителния напредък и развитие на изследванията, проведени в областта на първичната хипертония, понякога наричана спонтанна хипертония, причините, водещи до нейното развитие, не са напълно изяснени. Вижте какви са симптомите на първичната хипертония, какво е лечението и по какво се различава от вторичната хипертония.

    Тахифилаксия (синдром на бягство) и ребаунд хипертония при продължителна употреба.

    Метилдопаима хипотензивен ефектпоради стимулиране на о2-адренергичните рецептори на вазомоторния център на продълговатия мозък чрез образуването на о-метилнорепинефрин (фалшив предавател), като по този начин инхибира симпатиковите импулси от централната нервна система. Кръвното налягане намалява главно поради намаляване на периферното съдово съпротивление; Метилдопа причинява намаляване на сърдечната честота и има малък ефект върху сърдечния дебит. Бъбречният кръвоток се поддържа или дори се увеличава, а отделянето на натрий и вода се намалява. Съдържанието на ренин в кръвта намалява, но намаляването на кръвното налягане не зависи от първоначалното ниво на ренин. Ортостатичната хипотония след прием на метилдопа е лека.

    Лекарствата от категория C са лекарства, които имат странични ефекти при животни, но не е доказано, че имат странични ефекти при хора. Те включват по-специално. някои опиоидни аналгетици или някои психотропни лекарства. всичко достъпни лекарствабяха разделени на пет групи, за да се гарантира безопасността им по време на бременност и възможни неблагоприятни ефекти върху плода. Тази единица лекарствае отговорност на Агенцията по лекарствата и храните на САЩ.

    Ембриотоксичният ефект е страничен ефект лекарствена реакция, който се дава по време на бременност, включително тежко увреждане на плода и дори смърт. Тератогенността е ефектът на лекарството върху ембриона, водещ до функционални аномалии, забавяне на развитието или смърт на плода. Следователно лекарствата от категория С се дават само в случаите, когато ползите от използването им в терапията при бременна жена са по-високи от риска за плода.

    Таблица 10.2

    Сравнителна фармакокинетика на антихипертензивни лекарства с централен механизъм на действие


    Показания:Основно показание за употреба а 2 - агонисти са артериална хипертония (лекарства от 2-ра линия); Клонидин и гуанфацин се използват (локално) при първична откритоъгълна глаукома като спомагателни средства за намаляване на вътреочното налягане.

    Гледайте видеоклипа: „Физическа активност по време на бременност“

    Това се дължи на разработването на нови, по-точни и качествени изследователски и аналитични методи.

    Какви лекарства са включени в лекарствата от категория С?

    Фармацевтичните продукти, класифицирани като лекарства от категория C, включват: Лекарствата от категория C, в сравнение с лекарствата от категория A и категория B, имат неблагоприятни ефекти върху плода при тестваните животни. Въпреки това, няма достатъчно надеждни и адекватни проучвания при хора, така че употребата им при бременни жени трябва да бъде адекватно ограничена.

    След перорално приложение около 50% от метилдопа се абсорбира. Максималният хипотензивен ефект настъпва 4-6 часа след перорално приложение и продължава 24-48 часа. курсово лечениехипотензивният ефект често се проявява на 2-5-ия ден. Лекарството се екскретира сравнително бързо в урината, главно непроменено. Има доказателства, че метилдопа може да инхибира метаболизиращата функция на черния дроб и да се натрупва в тялото.

    Напоследък редица научно изследваневърху патогенезата на хипертонията и др сърдечно-съдови заболявания, които показват значението на възпалението. Може да се предположи, че адитивният ефект на антихипертензивните лекарства върху имунната система може да бъде от полза при лечението на този тип заболяване. Специално вниманиев този случай се дава на макрофагите.

    На всяка група донори са прилагани интраперитонеално в продължение на 7 последователни дни: пропранолол, карведилол, каптоприл, верапамил, амлодипин, олмесартан. На втория ден всяка мишка се инжектира интраперитонеално с минерално масло, за да индуцира възпалителни макрофаги в коремна кухина. След 7 дни макрофагите се изолират от перитонеалната течност, които след това се инкубират с овчи клетки - червени кръвни клетки макрофаг 1. Те ​​се прилагат в равни дози интраперитонеално на нелекувани реципиенти. Седмица по-късно титърът на специфичното антитяло в серума на реципиента се определя чрез извършване на директен хемаглутинационен анализ.

    Лекарството се предписва перорално при 250-3000 mg / ден (обикновено 750-1500 mg / ден) 3-4 пъти на ден или може да се приема веднъж (през нощта). Лечението обикновено започва с доза от 0,25-0,5 g на ден. Дозата се увеличава постепенно на всеки 2-3 дни с 250-500 mg. Хипотензивният му ефект се засилва при комбиниране с диуретици. Лекарството може да се използва при заболявания на мозъчните съдове, както и на каротидните и вертебралните артерии. При хронична бъбречна недостатъчност се препоръчва прием по-малки дозилекарство. При продължителна употреба след 1-1,5 месеца може да се наблюдава намаляване на хипотензивния ефект (синдром на бягство).

    Беше извършен тест за хемолитична плака, като се използваха далаците на реципиентите. Макрофагите от донорни мишки активират лимфомите по различен начин. Тест за директна хемаглутинация показва, че верапамил значително намалява средния общ титър на серумните антитела. Други лекарства са склонни да повишават титрите на специфичните антитела.

    Каптоприл, олмесартан и верапамил ускоряват узряването на хуморалния отговор. Антихипертензивните лекарства модулират имунния отговор, като повлияват активността на макрофагите и, като следствие, образуването специфични антитела. Необходимо е да се извърши допълнителни изследвания, тествайки въздействието на тези промени.

    Метилдопа може да предизвика редица странични ефекти, които се основават на автоимунни механизми: миокардит, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения, лупус-подобен синдром, хепатотоксичност (остър хепатит, хронично чернодробно увреждане). В допълнение, лекарството причинява странични ефекти, характерни

    тръни за всички центр а 2 - агонисти: сънливост (1-10%), сухота в устата (9%), депресия, ортостатична хипотония, галакторея, импотентност и синдром на отнемане.

    Лекарствата, които модулират имунната система, могат да бъдат полезни при лечението на сърдечно-съдови заболявания и заболявания, свързани с имунна система. Автори: Александра Чарчут, Дагмара Колоджие, Каролина Ткач, Анна Михалска, Наталия Вилчинска.

    Може да открием нов механизъм за рак, казва проф.

    Възможно ли е да се диагностицират молекулярните механизми на неоплазма с помощта на молекулярна диагностика? Няколко класа лекарства могат да се използват за лечение на хипертония. Лекарствата от тази група са ефективни за понижаване на кръвното налягане и намаляване на смъртността от сърдечно-съдови заболявания. Те също така забавят бъбречните заболявания, като по този начин намаляват увреждането на бъбреците, което може да се наблюдава при хипертония или диабет, и също така намаляват малкото количество протеин, наблюдавано при увреждане на бъбреците.

    Противопоказания: остър хепатит, чернодробна цироза, феохромоцитом, бременност (категория В).

    Клонидинсе различава от метилдопа по химическа структура, но има подобни свойства: действа предимно върху централната симпатикова инервация чрез о 2 -адренергични рецептори и I 1 -рецептори на продълговатия мозък; има също толкова силен хипотензивен ефект и причинява подобни нежелани реакции.

    Клонидинът потиска активността на вазомоторния център на мозъка, инхибира освобождаването на норепинефрин и причинява намаляване на нивото на катехоламините в кръвната плазма и намалява секрецията на ренин. Понижава кръвното налягане, води до забавяне на сърдечната дейност, намаляване на периферното съпротивление и сърдечния дебит; бъбречният кръвоток не се променя. Тъй като барорецепторният рефлекс не се променя от клонидин, постурална хипотония обикновено не се появява. Клонидин, подобно на други адренергични блокери, задържа натрий и течности в тялото, така че е препоръчително да се комбинира с диуретици.

    Клонидин се абсорбира добре след перорално приложение. Пикът на концентрацията му в плазмата се достига след 3-5 часа.Полуживотът на лекарството е 12-16 часа.Продължителността на действието му варира от 2 до 24 часа.След перорално приложение 60% от лекарството е екскретира се от бъбреците, главно в неактивна форма.

    Лекарството се предписва перорално при 0,075-0,15 mg 2-4 пъти на ден, максимумът дневна доза- 2,5 мг. При пациенти в напреднала възраст дозите трябва да се намалят. За вендузи хипертонична кризаКлонидин може да се използва интрамускулно (или подкожно) (0,5-1 ml 0,01% разтвор) и интравенозно (0,5-1 ml 0,01% разтвор в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). Хипотензивният ефект се проявява, когато се приема перорално (интрамускулно) след 30-60 минути; при интравенозно приложение - след 3-6 минути; ефектът продължава 2-8 ч. Можете да приемате 1 таблетка клонидин сублингвално за облекчаване на хипертонична криза.

    При продължителна употреба се развива ребаунд хипертония и следователно клонидин понастоящем се препоръчва за употреба само за облекчаване на повишеното кръвно налягане.

    Ако лечението се спре внезапно, възниква синдром на отнемане. Поради това лекарството трябва да се прекрати постепенно или чрез добавяне на други антихипертензивни лекарства.

    Страничните ефекти при лечение с клонидин са същите, както при употребата на други o2-агонисти, най-често сухота в устата (до 40%).

    Клонидин не трябва да се комбинира с метилдопа, тъй като и двете лекарства имат сходни странични ефекти върху централната нервна система. нервна система(появата на халюцинации, кошмари, безсъние). Симпатиколитиците (резерпин и гуанетидин) изчерпват катехоламините в симпатиковите нерви и в резултат на това инхибират хипотензивния ефект на клонидин.

    Клонидин е противопоказан при тежка атеросклероза на церебралните артерии, депресия, тежка сърдечна недостатъчност, алкохолизъм и бременност (категория С). Относително противопоказан за хора, чиито професии изискват бързи психически и физически реакции.

    Гуанфацинсе отнася до лекарства, които основно стимулират централната а 2 - адренергичните рецептори, което обяснява спада на периферното съпротивление и в по-малка степен на сърдечния дебит. Guanfacine умерено стимулира периферните о-адренергични рецептори, което до известна степен предотвратява развитието на ортостатична хипотония. Въпреки това гуанфацинът е по-ефективен от метилдопа странични ефектисе появяват по-често. При необходимост може да се комбинира с диуретици, β-блокери и вазодилататори.

    Гуанфацин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвта се създава след 2 часа, а в централните структури на мозъка - след 4 часа, което съвпада с максималния ефект на лекарството. Полуживотът на гуанфацин е 17-24 часа, така че може да се приема 1-2 пъти на ден. Стабилно ниво на гуанфацин в кръвта се установява на 4-ия ден след началото на лечението. След спиране на лекарството кръвното налягане се връща оригинално нивоза 2-4 дни. 80% от лекарството се екскретира в урината и около 20% в изпражненията. Guanfacine е безопасен за пациенти с бъбречна недостатъчност.

    Guanfacine обикновено се предписва в доза от 2-4 mg/ден, въпреки че може да се увеличи до 6 mg/ден. Вземете лекарството в две дози или през нощта.

    Странични ефекти: сухота в устата (до 47%) и сънливост (до 21%), рядко брадикардия, световъртеж, изпотяване, алергични реакциии много рядко - ортостатични феномени. При дългосрочно лечениечестотата на страничните ефекти е значително намалена. При внезапно спиране на лечението - синдром на отнемане.

    Няма директни противопоказания за употребата на лекарството. Трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с атриовентрикуларен блок II-III степен, тежка цереброваскуларна и коронарна недостатъчност, по време на бременност (категория В) и кърмене. Лекарството намалява скоростта на реакция на водачите на автомобили.

    АГОНИСТИ НА Ι,-ИМИДАЗОЛИНОВИТЕ РЕЦЕПТОРИ

    Активирането на имидазолиновите рецептори в централната нервна система води до намаляване на активността на вазомоторния център и намаляване на периферното съдово съпротивление. Селективните агонисти на I1-имидазолиновите рецептори проявяват сходни хемодинамични ефекти с о2-агонистите: те намаляват периферното съдово съпротивление и понижават кръвното налягане поради потискане на симпатиковата активност, докато сърдечният дебит и сърдечната честота не се променят; няма ефект върху бъбречния кръвоток. В допълнение, те инхибират RAAS и не причиняват задържане на течности. За разлика от а 2 - агонисти, агонисти на I1-имидазолиновите рецептори имат клинично значим благоприятен метаболитен ефект: те намаляват гликемията, инсулиновата резистентност и повишават липолизата, което е важно при лечението на метаболитен синдром. I1-имидазолиновите рецепторни агонисти нямат страничните ефекти, характерни за o2-агонистите, свързани с ефекта им върху централните o2-адренергични рецептори, като седация, депресия и сухота в устата. Поради това I1-имидазолиновите рецепторни агонисти се понасят по-добре при продължителна употреба.

    моксонидинпринадлежи към нов клас антихипертензивни лекарства - селективни агонисти на I1-имидазолинови рецептори. Механизмът на действие се дължи на намаляване на активността на симпатоадреналната система, което се състои в намаляване на норепинефрин в кръвната плазма с 34% и намаляване на периферното съпротивление, както и намаляване на активността на плазмения ренин и ангиотензин II. Не променя бъбречния кръвоток и скорост гломерулна филтрация, няма диуретичен или Na-уретичен ефект. Рендери

    благоприятен ефект върху въглехидратния метаболизъм: намалява хипергликемията и инсулиновата резистентност; неутрален към липидите, но може да намали общия холестерол.

    След перорално приложение бионаличността на моксонидин е приблизително 90%. Максималната концентрация на моксонидин в плазмата се достига след 1 час.10-20% от моксонидин се метаболизира до образуване на нискоактивни метаболити (4,5-дехидромоксонидин има само 10% от хипотензивния ефект на моксонидин, а производното на гуанидин има по-малко от 1%). Над 90% от приетата доза се екскретира през бъбреците, като повече от 75% остават непроменени. Времето на полуживот е 2,2-2,3 ч. Въпреки краткия полуживот 1/2, Еднократна доза моксонидин осигурява контрол на кръвното налягане за 24 ч. При хронична бъбречна недостатъчност Т 1/2 се увеличава 2-3 пъти, което налага корекция на режима на дозиране. При пациенти в напреднала възраст AUC (с 40-50%) и Cmax (с 20%) могат да се повишат, но не е необходимо намаляване на дозата.

    Моксонидин не трябва да се предписва на пациенти със синдром на болния синусов възел, нарушена атриовентрикуларна проводимост от 2-ра и 3-та степен, брадикардия под 50 удара/мин; злокачествени аритмии, сърдечна недостатъчност в стадий III, тежка коронарна недостатъчност, тежко чернодробно заболяване, тежко бъбречно увреждане (GFR<30 мл/мин, креатинин сыворотки >1,8 mg/dl), ангиоедем.

    Странични ефекти: сухота в устата (14-23%), умора и главоболие (10%), понякога замаяност, нарушения на съня, слабост. При продължителна употреба на лекарството тези ефекти обикновено изчезват.

    Рилменидинподобни по механизъм на действие, фармакодинамични ефекти и поносимост към моксонидин.

    Лекарствените взаимодействия на лекарства с централен механизъм на действие са дадени в табл. 10.3.

    Таблица 10.3

    Лекарствени взаимодействия с антихипертензивни лекарства с централно действие

    До средата на ХХ век за лечение високо кръвно наляганепрепоръчително строго диетична храна, провеждане здрав образживот и рецепция успокоителни. Хипертонична болестпрез втората половина на миналия век придоби световни размери. Това накара учените-медици да се развият специални лекарстваза лечение на това коварна болест. Така се появиха антихипертензивните лекарства с централно действие и не причинявайки кашлица, обособени в отделна група.

    Статистиката на заболяванията на сърдечно-съдовата система показва, че почти всеки втори жител на Земята се сблъсква със симптоми на високо кръвно налягане с възрастта. Тези признаци изискват вниманието на лекарите, за да се намалят рисковете, на които е изложен хипертоничният организъм.

    При избора на режим на лечение лекарят определя точна диагноза, оценява рисковете, взема предвид индивидуални характеристики. Основното при лечението на хипертонията е постепенното намаляване на кръвното налягане и профилактиката съпътстващи заболявания, например инфаркт, бъбречни и съдови заболявания.

    Компетентен подбор лекарствена терапиянамалява процента смъртни случаиот сложни формизаболявания два пъти повече. При ниво на налягане 140/90 mm Hg. и по-горе можем да говорим за развитие на хипертония. Терапията се избира индивидуално във всеки случай. Ако възникнат усложнения от други заболявания, лечението трябва да започне незабавно.

    Според СЗО съвременните антихипертензивни лекарства за кръвно налягане трябва да започнат, когато диастолното налягане е над 90 mm Hg. Особено важно е да започнете да използвате средства, ако тези числа останат стабилни повече от няколко месеца. Лекарствата се предписват на пациента за дълъг период от време, а за много от тях за цял живот, тъй като прекъсването на лечението често води до рецидив на хипертонията.

    За повечето пациенти употребата на лекарства през целия живот води до стрес. Такива чувства могат да бъдат разбрани, особено когато се предписва комплекс от лекарства. Всяко лекарство има странични ефекти, които са сведени до минимум с добре разработена терапия. Всеки пациент има свой собствен режим на лечение с антихипертензивни лекарства, като се вземат предвид характеристиките на тялото и формата на заболяването. Дори ако са изпълнени всички условия за лечение, лекарят е длъжен да предупреди за възможни нежелани реакции.

    Предназначение

    Предписването на антихипертензивни лекарства се съобразява с основните принципи лечение с лекарствахипертония, които са формулирани след поредица от проучвания, включващи няколко хиляди пациенти.

    Основните принципи включват:

    • предписване на минимални дози в началото на лечението, като се използва най-безопасното лекарство;
    • при запазване високо налягане, дозата на приеманото лекарство се увеличава до тази, която поддържа оптимална ефективност;
    • разработване на комплексно лечение;
    • при запазване на дозата на основното лекарство и ако второто лекарство е неефективно, се извършва селекция от други групи, като се поддържа дозата и режима;
    • предпочитание се дава на тези лекарства, които поддържат оптимални нива на кръвното налягане през целия ден.

    Не всички лекарства, които имат свойството да понижават кръвното налягане, се използват при лечението на хипертония. Това се дължи на дългия период на приемане на тези лекарства и списъка на страничните свойства.

    Понастоящем има пет основни групи антихипертензивни лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане:

    • Инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитор).
    • Ангиотензин II рецепторни блокери (ARB).
    • Диуретици.
    • Калциеви антагонисти.
    • Бета блокери.

    Всички лекарства от тези групи са особено ефективни при лечението артериална хипертонияи могат да се приемат поотделно или в комбинация. При избора на схема на лечение лекарят се основава на показанията на кръвното налягане на пациента, характеристиките на хода на заболяването и съпътстващите съдови и сърдечни заболявания.

    Медицинският специалист трябва да вземе предвид възможни последствиякомбинации от лекарства, предишен опит в лечението на пациента.

    В момента не всички лекарства се предлагат на цена, която всеки може да си позволи. В по-голямата си част лекарствата са скъпи и някои пациенти са принудени да ги изоставят, купувайки по-достъпни аналози.



    ACEI

    От всички групи лекарства особено популярни са АСЕ инхибиторите (инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим). Те се предписват на почти всички категории пациенти с хипертония.

    IN тази групавключени лекарства:

    • еналаприл;
    • лизиноприл;
    • каптоприл и др.

    Добре известно е, че показателите на кръвното налягане зависят от пълното функциониране на бъбреците, в които системата ренин-ангиотензин-алдостерон регулира тонуса на съдовите стени. Превишаването на нивото на ангиотензин II провокира спазматични явления в големи съдове голям кръгкръвообращението, като по този начин увеличава съпротивлението на кръвния поток. В тази ситуация сърцето работи с повишено натоварване и кръвта навлиза в съдовете под повишено налягане.

    За забавяне на процеса са разработени лекарства, които намаляват съдържанието на калций, с помощта на които кръвоносните съдове се свиват и се облекчава спазъмът.

    Когато лекарят препоръча прием на АСЕ инхибитор, вероятността от сърдечно-съдови заболявания намалява и натоварването на бъбреците също се облекчава. Ако пациентът има сърдечни патологии, състоянието се стабилизира при приемане на лекарства от тази група.

    Особеностите на действието на АСЕ инхибиторите позволяват да се приемат от хора с нефротични заболявания, сърдечно-съдови заболявания, както и хора, предразположени към аритмии, диабетици и прекарали инфаркт. В определени ситуации тези лекарства могат да се използват и от бременни жени.

    Един от съществените недостатъци на ACEIs се счита за суха кашлица, която възниква поради промени в метаболизма на брадикинина. В този случай е по-добре да спрете лекарството и да го замените с по-подходящо за пациента.

    Групата ARB (ангиотензин рецепторни блокери) са антихипертензивни лекарства от ново поколение. За разлика от ACEI, те не само понижават кръвното налягане, но и отпускат стените на кръвоносните съдове и ускоряват отделянето на течности и сол от бъбреците. Този ефект се постига чрез нарушаване на връзката на ангиотензина с рецепторите в различни органи.

    Повечето известни лекарстваблокери на ангиотензин рецептори:

    • Лосартан и др.


    Лекарствата от тази група са много ефективни при бъбречни и сърдечни заболявания. Предимството им е, че практически нямат странични ефекти. Те се понасят добре от пациентите по време на продължителен режим на лечение, което помага на лекарите да ги използват широко. Противопоказанията включват: бременност, индивидуална непоносимост, хиперкалиемия.

    Диуретици

    Диуретиците (диуретиците) са най-често използваната група лекарства. С тяхна помощ той се отстранява от тялото излишна течност, сол. Поради това обемът на кръвта намалява, натоварването на сърцето и кръвоносните съдове, които се отпускат, намалява и благосъстоянието на пациента се подобрява. Диуретиците се делят на калий-съхраняващи, тиазидни и бримкови диуретици.

    Имената на антихипертензивните лекарства от тиазидната група са познати на много пациенти с хипертония - индапамид, хлорталидон, хипотиазид и др. Във високи дози могат да предизвикат промени електролитен баланс, метаболизма на мазнините и въглехидратите, но в препоръчителните минимални дози са абсолютно безопасни за продължителна употреба. Единственото противопоказание е подаграта.

    Калий-съхраняващите лекарства действат по-меко. Механизмът на действие на антихипертензивните лекарства от тази група се основава на блокиране на ефекта на алдостерона, антидиуретичен хормон, който задържа течност. Хипотензивните свойства се постигат поради отстраняването на течността и солта, но K, Ca и Mg йоните се запазват.

    Лекарствата в тази група включват:

    • амилорид;
    • еплеренон;
    • Спиронолактон и др.

    Противопоказание е остра и хронична бъбречна недостатъчност.

    Намалява кръвното налягане най-бързо бримкови диуретицикоито са много активни. Не се препоръчва да се използват дълго време, но по време на хипертонична криза се използват много успешно от лекарите.

    Калциеви антагонисти

    Всяко свиване на мускулите се осигурява от наличието на калций. С негова помощ се осъществява свиването на кръвоносните съдове. Лекарствата от групата на калциевите антагонисти проявяват своя ефект благодарение на навлизането на Са в гладката мускулатура на съдовите клетки.

    Списъкът на антихипертензивните лекарства в тази група включва лекарства, които се различават по степента на въздействие върху стените на кръвоносните съдове и миокарда. Например, фелодипин има ефект върху кръвоносните съдове, намалявайки техния тонус, но не пречи на сърдечната дейност. Но верапамил, освен че понижава кръвното налягане, влияе на сърдечния мускул, намалява пулса и се използва за сърдечен ритъм, синдром на повръщане поради ангина пекторис.

    Калциевите антагонисти намаляват риска от инсулт.

    Лекарствата от групата на бета-блокерите променят метаболизма на мазнините и въглехидратите, водят до наддаване на тегло и не се препоръчват при диабет.

    В допълнение към горните групи лекарства, други лекарства също се използват за лечение на хипертония.

    Например агонистите на имидазолиновия рецептор засягат нервни участъцив продълговатия мозък, намалявайки активността симпатикова инервациясъдове. Моксодонинът спомага за подобряване на метаболитните процеси и насърчава загубата на тегло при пациенти със затлъстяване.

    Химическото производство се развива активно, научните групи непрекъснато работят за производството на нови ефективни лекарстваза намаляване на налягането.

    Списъкът на антихипертензивните лекарства се ръководи от:

    • алискирен;
    • олмесартан;
    • Торсемид.

    Последното лекарство се препоръчва за диабетици. Може би дори продължителна употребаот това лекарство.

    За още ефективно лечение лекарстваЛекарите съветват пациентите да променят начина си на живот. Препоръчително е да се откажете от никотиновата зависимост, солените храни и алкохола. Активен стрес от упражненияще помогне за увеличаване на хипотензивния ефект от приема на лекарства, укрепване съдови стени. Взети меркище ви позволи да сведете до минимум дозата на лекарствата в борбата с високото кръвно налягане.