Антихистамини без седация. Антихистамини (14.01.2014 г.)

Всяка година датата алергични реакции, включително дерматит, непрекъснато се увеличава, което е свързано с влошаването на екологичната ситуация и „разтоварването“ на имунната система в условията на цивилизацията.

Алергия - реакция свръхчувствителносттяло към чуждо химически– алерген. Това могат да бъдат хранителни продукти, косми от домашни любимци, прах, лекарства, бактерии, вируси, ваксини и много други.

В отговор на алерген, органите и клетките на имунната система започват интензивно да произвеждат специално вещество - хистамин. Това вещество се свързва с H1 - хистаминовите рецептори и причинява признаци на алергии.

Ако провокиращият фактор бъде премахнат, проявите на алергията ще изчезнат с времето, но клетките, които съхраняват паметта на това вещество, ще останат в кръвта. При следващата среща с него алергичната реакция може да се прояви с по-голяма сила.

Как действат антихистамините?

Тези лекарства се свързват с хистаминовите H1 рецептори и ги блокират. Така хистаминът не може да се свърже с рецепторите. Симптомите на алергията отшумяват: обривът избледнява, отокът и сърбежът на кожата намаляват, облекчение назално дишанеи симптомите на конюнктивит намаляват.

Първите антихистамини се появяват през 30-те години на миналия век. С развитието на науката и медицината са създадени второ, а след това и трето поколение антихистамини. И трите поколения се използват в медицината. Списъкът с антихистамини се актуализира постоянно. Произвеждат се аналози, появяват се нови форми на освобождаване.

Нека да разгледаме най-популярните лекарства, като започнем с последно поколение.

Честно казано, разделението на първо, второ и трето поколение има смисъл, т.к веществата се различават по свойства и странични ефекти.

Разделянето на трето и четвърто поколение е много произволно и често не носи нищо повече от красив маркетингов слоган.

Понякога тези лекарства се класифицират едновременно като трето и четвърто поколение. Няма да ви объркваме още повече и ще го наречем по-просто:

Последно поколение - метаболити

Най-модерните лекс rstva. Отличителна черта на това поколение е, че лекарствата са пролекарства. Когато попаднат в организма, те се метаболизират – активират се в черния дроб. В лекарствата няма седативен ефект, също и те не засягат работата на сърцето.

Антихистамините от ново поколение се използват успешно за лечение на всички видове алергии и алергични разновидностидерматит при деца и хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания. Също така, тези лекарства се предписват на хора, чиято професия включва повишено внимание (шофьори, хирурзи, пилоти).

Алегра (Телфаст)

Активната съставка е фексофенадин. Лекарството не само блокира хистаминовите рецептори, но и намалява производството им. Използва се при хронична уртикария и сезонни алергии. Антиалергичният ефект продължава до 24 часа след края на курса на лечение. Не води до пристрастяване.

Предлага се само под формата на таблетки. Преди това таблетките се наричаха Telfast, сега те са Allegra. Те са противопоказани за деца под 12 години, бременни и кърмещи жени.

Цетиризин

Ефектът след приложение се развива в рамките на 20 минути и продължава 3 дни след спиране на лекарството. Използва се за лечение и профилактика на алергии. Цетиризин не предизвиква сънливост или намалено внимание. Възможна е дългосрочна употреба. Лекарството се предлага под формата на капки (търговски наименования "Zirtec", "Zodak"), сироп ("Cetrin", "Zodak") и таблетки.

В детската практика се използва от 6 месеца под формата на капки, от 1 година под формата на сироп. От 6-годишна възраст е разрешено приемането на таблетки. Дозировката се определя от лекаря индивидуално.

Цетиризинът е строго противопоказан при бременни жени. По време на употреба е препоръчително да спрете кърменето.

Лекарството се предписва за лечение на целогодишни и сезонни алергии, уртикария и кожен сърбеж. Ефектът настъпва 40 минути след приема. Предлага се под формата на капки и таблетки.

В детската практика се използват капки от 2-годишна възраст и таблетки от 6-годишна възраст. Дозировката се определя от лекаря в зависимост от теглото и възрастта на детето.

Лекарството е противопоказано за бременни жени. Допускането е разрешено по време на кърмене.

Деслоратадин

Синоними: Lordestin, Desal, Erius.

Лекарството има антихистаминов и противовъзпалителен ефект. Елиминира добре признаците на сезонни алергии и хронична уртикария. При прием в терапевтични дози може да се появи сухота в устата и главоболие. Предлага се под формата на сироп и таблетки.

Предписва се на деца от 2-годишна възраст под формата на сироп. Таблетките са разрешени за деца над 6 години.

Деслоратадин е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Може да се използва при животозастрашаващи състояния: оток на Квинке, задушаване (бронхоспазъм).

Антихистамините от 3-то поколение ефективно премахват симптомите на алергия. В терапевтични дози не предизвикват сънливост или намалено внимание. Въпреки това, ако се превишат препоръчителните дози, може да се появят замаяност, главоболие и повишен сърдечен ритъм.

Ако сте използвали някой от техните продукти, не забравяйте да оставите отзив в коментарите.

Второ поколение – неуспокоително

Лекарствата от тази група имат изразено антихистаминов ефект, който продължава до 24 часа. Това ви позволява да ги приемате веднъж на ден. Лекарствата не предизвикват сънливост или нарушено внимание, така че се наричат ​​неседативни.

Неседативните лекарства се използват активно за лечение на:

• копривна треска;
• сенна хрема;
• екзема;

Тези средства се използват и за облекчаване на силен сърбеж, дължащ се на варицела. Няма пристрастяване към антиалергични лекарства от 2-ро поколение. Те се абсорбират бързо от храносмилателния тракт. Те могат да се приемат по всяко време, дори по време на хранене.

Лоратадин

Активната съставка е лоратадин. Лекарството селективно действа върху H1 хистаминовите рецептори, което ви позволява бързо да премахнете алергиите и да намалите броя на странични ефекти:

• тревожност, нарушения на съня, депресия;
• често уриниране;
• запек;
• възможни атаки на задушаване;
• увеличаване на телесното тегло.

Предлага се под формата на таблетки и сироп (търговски наименования "Claritin", "Lomilan"). Сиропът (суспензията) е удобен за дозиране и даване на малки деца. Действието се развива 1 час след прилагане.

При деца Лоратадин се използва от 2-годишна възраст под формата на суспензия. Дозировката се избира от лекаря в зависимост от телесното тегло и възрастта на детето.

Лоратадин е забранен за употреба през първите 12 седмици от бременността. В краен случай се назначава под строг контроллекар

Синоним: Ебастин

Това лекарство селективно блокира Н1 хистаминовите рецептори. Не предизвиква сънливост. Ефектът настъпва 1 час след приема. Антихистаминовият ефект продължава 48 часа.

Използва се при деца от 12 години. Кестин има токсичен ефект върху черния дроб, причинява ритъмни нарушения и намалява сърдечната честота. Противопоказан за бременни жени.

Синоним: Рупатадин

Лекарството се използва за лечение на уртикария. След перорално приложение се абсорбира бързо. Едновременното поглъщане на храна засилва ефекта на Rupafin. Не се използва при деца под 12 години и при бременни жени. Употребата по време на кърмене е възможна само под строг лекарски контрол.

Антихистамините от 2-ро поколение отговарят на всички съвременни изисквания за лекарства: висока ефективност, безопасност, дълго действие, лекота на използване.

Трябва обаче да се помни, че превишаването на терапевтичната доза води до обратен ефект: появява се сънливост и се увеличават нежеланите реакции.

Първо поколение - успокоителни

Седативите се наричат ​​успокоителни, защото предизвикват седативен, хипнотичен и потискащ съзнанието ефект. Всеки представител на тази група има седативен ефект в различна степен.

В допълнение, първото поколение лекарства има краткотраен антиалергичен ефект - от 4 до 8 часа. Те могат да станат пристрастяващи.

Въпреки това, лекарствата са изпитани във времето и често са евтини. Това обяснява тяхната популярност.

Антихистамините от първо поколение се предписват за лечение на алергични реакции, облекчаване на сърбеж по кожата при инфекциозни обривни заболявания, за намаляване на риска постваксинални усложнения.

Наред с добрия антиалергичен ефект, те предизвикват редица странични ефекти. За да се намали рискът от тях, лечението се предписва за 7-10 дни. Странични ефекти:

• сухи лигавици, жажда;
• повишен сърдечен ритъм;
• спад на кръвното налягане;
• гадене, повръщане, стомашен дискомфорт;
• повишен апетит.

Лекарствата от първо поколение не се предписват на хора, чиито дейности изискват повишено внимание: пилоти, шофьори, т.к те могат да нарушат вниманието и мускулния тонус.

Супрастин

Синоними: хлоропирамин

Предлага се както под формата на таблетки, така и под формата на ампули. Активна съставка: хлоропирамин. Едно от най-често използваните антиалергични лекарства. Suprastin има изразен антихистаминов ефект. Предписва се за лечение на сезонна и хронична хрема, уртикария, атопичен дерматит, екзема, оток на Квинке.

Suprastin добре облекчава сърбежа, включително след ухапване от насекоми. Използва се в комплексна терапия обривни заболявания, придружен сърбеж по кожатаи разресване. Предлага се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

Suprastin е одобрен за лечение на кърмачета от един месец. Дозировката се избира индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Тези лекарства се използват в комплексната терапия на варицела: за облекчаване на сърбеж по кожата и като успокоително. Suprastin също е включен в литична смес(„тройка”), който се предписва при високи и устойчиви температури.

Suprastin е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Тавегил

Синоним: Клемастин

Използва се в същите случаи като супрастин. Лекарството има силен антихистаминов ефект с продължителност до 12 часа. Tavegil не понижава кръвното налягане, хипнотичният ефект е по-слабо изразен от този на Suprastin. Лекарството се предлага в няколко форми: таблетки и инжекционен разтвор.

Употреба при деца. Tavegil се използва от 1 година. Сиропът се предписва на деца от 1-годишна възраст, таблетките могат да се използват от 6-годишна възраст. Дозировката се определя индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Лекарят избира дозата.

Tavegil е забранен за употреба по време на бременност.

Синоним: квифенадин

Fenkarol блокира H-1 хистаминовите рецептори и задейства ензим, който използва хистамин, така че ефектът на лекарството е по-стабилен и дълготраен. Fenkarol практически не предизвиква седативен и хипнотичен ефект. Освен това има признаци, че това лекарство има антиаритмичен ефект. Fenkarol се предлага под формата на таблетки и прах за суспензия.

Quifenadine (Fenkarol) се използва за лечение на всички видове алергични реакции, особено сезонни алергии. Това лекарство е включено в комплексното лечение на паркинсонизъм. В хирургията се използва като част от лекарствена подготовкадо анестезия (премедикация). Фенкарол се използва за предотвратяване на реакции гостоприемник-чужд (когато тялото отхвърля чужди клетки) по време на трансфузии на кръвни съставки.

В педиатричната практика лекарството се предписва от 1-годишна възраст. За деца суспензията е за предпочитане, има портокалов вкус. Ако детето откаже да приема сиропа, може да се предпише таблетна форма. Дозировката се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото и възрастта на детето.

Fenkarol е противопоказан през 1-ви триместър на бременността. През 2-ри и 3-ти триместър употребата му е възможна под лекарско наблюдение.

Фенистил

Синоним: Диметинден

Лекарството се използва за лечение на всички видове алергии, сърбеж по кожата при варицела, рубеола и предотвратяване на алергични реакции. Fenistil причинява сънливост само в началото на лечението. След няколко дни седативният ефект изчезва. Лекарството има редица други странични ефекти: световъртеж, мускулни спазми, сухота на устната лигавица.

Fenistil се предлага под формата на таблетки, капки за деца, гел и емулсия. Гел и емулсия се използват външно след ухапвания от насекоми, контактен дерматит, Слънчево изгаряне. Има и крем, но това е съвсем различно лекарство на базата на различно вещество и се използва за „настинки по устните“.

В педиатричната практика се използва Фенистил под формата на капки от 1 месо. Капки се предписват за деца под 12 години, капсули са разрешени за деца над 12 години. Гелът се използва при деца от раждането. Дозировката на капки и капсули се избира от лекаря.

Бременните жени имат право да използват лекарството под формата на гел и капки от 12 седмици от бременността. От втория триместър Fenistil се предписва само при животозастрашаващи състояния: оток на Quincke и остри хранителни алергии.

диазолин

Синоним: Мебхидролин

Лекарството има ниска антихистаминова активност. Диазолин има доста голям бройстранични ефекти. При прием се появяват световъртеж, болки в стомаха, гадене и повръщане, учестен пулс, често уриниране. Но в същото време Diazolin не предизвиква сънливост. Одобрен е за продължително лечение при шофьори и пилоти.

Предлага се под формата на таблетки, прах за суспензия и дражета. Продължителността на антиалергичния ефект е до 8 часа. Приема се 1-3 пъти на ден.

При деца лекарството се предписва от 2-годишна възраст. До 5 години е за предпочитане диазолин под формата на суспензия, над 5 години са разрешени таблетки. Дозировката се избира от лекаря индивидуално.

Диазолин е противопоказан през първия триместър на бременността.

Въпреки всички недостатъци, лекарствата от първо поколение се използват широко в медицинската практика. Те са добре проучени и одобрени за лечение на малки деца. Лекарствата се произвеждат в различни форми: разтвори за инжекции, суспензии, таблетки, което прави тяхното използване и избор на индивидуална дозировка удобни.

Антихистамините действат добре срещу алергичен дерматит и (в повечето случаи) също и атопичен дерматит.

Трябва да се помни, че лекарствата трябва да се приемат в строго определена доза, съгласно инструкциите. В противен случай е възможно да нежелани ефекти, дори (!) засилване на алергичната реакция.

Изборът на лекарството и неговата доза трябва да се извършва от лекар. Антиалергичното лечение, особено при деца и бременни жени, трябва да се провежда под строг лекарски контрол.

10 коментара

Имам тежка алергия към амброзия (но списъкът с алергени не се ограничава до това): очите ми сърбяха, хрема, кихане. Освен Авамис (спрей за нос) започнах да приемам левоцитемерезин. Но това не ми помага добре, защото... Вече започна силна кашлица, особено през нощта. Една нощ изобщо не спах. Вече не знам какво да пия :(

• Има много лекарства, на всеки му отива нещо различно. Опитайте други лекарства от списъка, по-нови.

  Е, най-добре е да се консултирате с лекар, може би ще ви предпише инжекционна форма.

Здравейте! Дъщеря ми (на 16 години) има чести пристъпи на алергичен ринит. Последният път, когато лекарят предписа курс на Десал (4 седмици), няма и 2 седмици по-късно запушен нос, треска и този път отново се появиха силни главоболия. Мислеха, че е ниско кръвно. Като направиха теста пак се оказа алергия. Отново започнаха да приемат Дезал. Кажете ми, възможно ли е да използвате антихистамини толкова често и какво алтернативно и по-ефективно лечение бихте препоръчали?

Ако едно лекарство от поне второ поколение не помогне, тогава трябва да опитате друга активна съставка. Например лоратадинът изобщо не помага на детето ми. И лекарите автоматично го предписват. :(Използваха цетрин, изпиха почти цялата опаковка - всичко беше наред, докато времето беше влажно и студено. Щом слънцето излезе и всички елхови брезови дървета започнаха да цъфтят, цетринът не помогна. Не е ясно където обещаният ефект беше три дни след курса на лечение.
Взехме 2 курса ASIT - все още не помогна, уви. А лекарствата за ASIT са много, много скъпи.
Приятели казват, че акупунктурата помага. Но е и много скъпо. Трябва да проучим въпроса.

За да видите нови коментари, натиснете Ctrl+F5

Цялата информация е представена с образователна цел. Не се самолекувайте, опасно е! Само лекар може да постави точна диагноза.

Catad_tema Алергология - статии

Антихистамини: митове и реалност

„ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПИЯ”; № 5; 2014 г.; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
Държавен изследователски център Институт по имунология FMBA на Русия, Москва

Основните лекарства, които повлияват симптомите на възпаление и контролират хода на заболявания от алергичен и неалергичен произход, включват антихистамини.
Статията анализира противоречиви моменти относно опита от използването на съвременни антихистамини, както и някои от основните им характеристики. Това ще позволи диференциран подход при подбора оптимално лекарствопри провеждане на комплексна терапия на различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

АНТИХИСТАМИНИ: МИТОВЕ И РЕАЛНОСТ

Т.Г. Федоскова
Държавен научен център Институт по имунология, Федерална медико-биологична агенция, Москва

Антихистамините принадлежат към основните лекарства, които повлияват симптомите на възпалението и контролират протичането както на алергични, така и на неалергични заболявания. В тази статия се анализира опитът по спорни въпроси относно използването на съвременни антихистамини, както и някои от техните характеристики. Това може да позволи да се направи различен избор за прилагане на подходящи лекарства за комбинирана терапия на различни заболявания.
Ключови думи:антихистамини, алергични заболявания, цетиризин, цетрин

Антихистамините тип 1 (H1-AGP) или антагонистите на хистаминовия рецептор тип 1 се използват широко и успешно в клиничната практика повече от 70 години. Използват се като част от симптоматична и базисна терапия на алергични и псевдоалергични реакции, комплексно лечениеостри и хронични инфекциозни заболявания от различен произход, като премедикация по време на инвазивни и рентгеноконтрастни изследвания, хирургични интервенции, за предотвратяване на странични ефекти от ваксинация и др. С други думи, H 1 -AGP е препоръчително да се използва при състояния, причинени от освобождаването на активни възпалителни медиатори със специфичен и неспецифичен характер, основният от които е хистамин.

Хистаминът има широк спектър биологична активност, реализиран чрез активиране на специфични рецептори на клетъчната повърхност. Основното депо на хистамин в тъканите са мастоцитите, в кръвта - базофилите. Той също така присъства в тромбоцитите, стомашната лигавица, ендотелните клетки и невроните в мозъка. Хистаминът има изразен хипотензивен ефект и е важен биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход. Ето защо антагонистите на този медиатор остават най-популярните фармакологични средства.

През 1966 г. е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори. Понастоящем са известни 4 типа хистаминови рецептори - Н1, Н2, Н3, Н4, принадлежащи към суперсемейството на G-протеин-свързаните рецептори (GPCR). Стимулирането на Н1 рецепторите води до освобождаване на хистамин и реализиране на симптоми на възпаление, предимно от алергичен произход. Активирането на Н2 рецепторите насърчава повишената секреция стомашен соки неговата киселинност. Н3 рецепторите присъстват предимно в органите на централната нервна система (ЦНС). Те функционират като хистамин-чувствителни пресинаптични рецептори в мозъка, регулират синтеза на хистамин от пресинаптичните нервни окончания. Наскоро беше идентифициран нов клас хистаминови рецептори, експресирани предимно върху моноцити и гранулоцити - Н4. Тези рецептори присъстват в костния мозък, тимуса, далака, белите дробове, черния дроб и червата. Механизмът на действие на H1-AGP се основава на обратимо конкурентно инхибиране на хистамин Н1 рецепторите: те предотвратяват или минимизират възпалителните реакции, предотвратявайки развитието на индуцирани от хистамин ефекти, и тяхната ефективност се дължи на способността за конкурентно инхибиране на ефект на хистамин върху локусите на специфични Н1 рецепторни зони в ефекторните тъканни структури.

В момента в Русия са регистрирани над 150 вида антихистамини. Това са не само H 1 -AGP, но и лекарства, които повишават способността на кръвния серум да свързва хистамин, както и лекарства, които инхибират освобождаването на хистамин от мастоцитите. Поради разнообразието от антихистамини е доста трудно да се избере между тях за най-ефективната и рационална употреба в конкретни клинични случаи. В тази връзка възникват противоречиви моменти и често възникват митове относно употребата на H 1 -AGP, широко използван в клиничната практика. В местната литература има много произведения по тази тема, но няма консенсус относно клиничната употреба на тези лекарства.

Митът за три поколения антихистамини
Много хора грешат, като смятат, че има три поколения антихистамини. Някои фармацевтични компании представят нови лекарства, появили се на фармацевтичния пазар като трето - най-ново - поколение AGP. Те се опитаха да включат метаболитите и стереоизомерите на съвременните AGP в третото поколение. Понастоящем се смята, че тези лекарства са AGP от второ поколение, тъй като няма съществена разлика между тях и предишните лекарства от второ поколение. Съгласно Консенсуса за антихистамините беше решено да се запази името „трето поколение“, за да се отнасят до антихистамини, синтезирани в бъдеще, които най-вероятно ще се различават от известните съединения по редица основни характеристики.

Има много разлики между първо и второ поколение AGP. Това е преди всичко наличието или липсата на седативен ефект. Седативен ефект при приемане на антихипертензивни лекарства от първо поколение се отбелязва субективно от 40-80% от пациентите. Липсата му при отделни пациенти не изключва обективен отрицателен ефект на тези лекарства върху когнитивните функции, от които пациентите може да не се оплакват (способност за шофиране, учене и др.). Дисфункция на централната нервна система се наблюдава дори при използване на минимални дози от тези лекарства. Ефектът на антихипертензивните лекарства от първо поколение върху централната нервна система е същият като при употребата на алкохол и седативи (бензодиазепини и др.).

Лекарствата от второ поколение практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, поради което не намаляват умственото и физическа дейностпациенти. В допълнение, AGP от първо и второ поколение се различават по наличието или отсъствието на странични ефекти, свързани със стимулиране на рецептори от различен тип, продължителност на действие и развитие на пристрастяване.

Първите AGPs - фенбензамин (Antergan), пириламин малеат (Neo-Antergan) започват да се използват още през 1942 г. Впоследствие се появиха нови антихипертензивни лекарства за употреба в клиничната практика. До 1970 г Синтезирани са десетки съединения, принадлежащи към тази група лекарства.

От една страна, е натрупан богат клиничен опит в употребата на антихипертензивни лекарства от първо поколение; от друга страна, тези лекарства не са тествани в клинични проучвания, които отговарят на съвременните изисквания на медицината, основана на доказателства.

Сравнителна характеристика AGP от първо и второ поколение е представен в таблица. 1 .

Маса 1.

Сравнителна характеристика на AGP от първо и второ поколение

Забележка. FDA (US Food and Drug Administration) - Администрация по храните и лекарствата (САЩ). Категория B - не е открит тератогенен ефект на лекарството. Категория С - не са провеждани изследвания.

От 1977 г. насам фармацевтичният пазар се попълва с нови H 1 -AGP, които имат ясни предимства пред лекарствата от първо поколение и отговарят на съвременните изисквания за AGP, посочени в консенсусните документи на EAACI (Европейската академия по алергология и клинична имунология).

Митът за ползите от седативния ефект на антихипертензивните лекарства от първо поколение
Дори по отношение на редица странични ефекти на антихипертензивните лекарства от първо поколение има погрешни схващания. Със седативния ефект на H1-AGP от първо поколение е митът, че тяхното използване е за предпочитане при лечението на пациенти със съпътстваща безсъние и ако този ефект е нежелан, той може да бъде неутрализиран чрез използване на лекарството през нощта. Трябва да се помни, че антихипертензивните лекарства от първо поколение инхибират REM фазата на съня, което нарушава физиологичния процес на сън и не обработва напълно информацията по време на сън. При употребата им може да се наруши дишането и сърдечния ритъм, което увеличава риска от развитие на сънна апнея. Освен това в някои случаи употребата на високи дози от тези лекарства допринася за развитието на парадоксална възбуда, което също се отразява негативно на качеството на съня. Необходимо е да се вземе предвид разликата в продължителността на антиалергичния ефект (1,5-6 часа) и седативния ефект (24 часа), както и факта, че дългосрочната седация е придружена от нарушени когнитивни функции.

Наличието на изразени седативни свойства развенчава мита за целесъобразността на употребата на H 1 -AGP от първо поколение при пациенти в напреднала възраст, които използват тези лекарства, ръководени от установени стереотипи за обичайно самолечение, както и препоръки на лекари, които не са достатъчно информирани относно фармакологични свойствалекарства и противопоказания за тяхното използване. Поради липсата на селективност на ефектите върху алфа-адренергичните рецептори, мускариновите, серотониновите, брадикининовите и други рецептори, противопоказание за предписването на тези лекарства е наличието на заболявания, които са доста чести сред възрастния контингент пациенти - глаукома, доброкачествена хиперплазия простатната жлеза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест и др.

Митът, че в клиничната практика няма място за първо поколение антихипертензивни лекарства
Въпреки факта, че H 1 -AGP от първо поколение (повечето от тях са разработени в средата на миналия век) могат да причинят известни странични ефекти, те все още се използват широко в клиничната практика днес. Следователно митът, че с появата на ново поколение AGP няма място за предишното поколение AGP, е невалиден. Първото поколение N 1-AGP има такъв неоспоримо предимство- наличие на инжекционни форми, незаменими при предоставяне спешна помощ, премедикация преди определени видове диагностични изследвания, оперативни интервенции и др. В допълнение, някои лекарства имат антиеметичен ефект, намаляват тревожността и са ефективни срещу болест на движението. Допълнителният антихолинергичен ефект на редица лекарства от тази група се проявява в значително намаляване на сърбежа и кожните обриви със сърбящи дерматози, остри алергични и токсични реакции към храни, лекарства, ухапвания и ужилвания от насекоми. Въпреки това е необходимо тези лекарства да се предписват при стриктно отчитане на показанията, противопоказанията, тежестта клинични симптоми, възраст, терапевтични дози, странични ефекти. Наличието на изразени странични ефекти и несъвършенството на H 1 -AGP от първо поколение допринесоха за разработването на нови антихистамини от второ поколение. Основните насоки за подобряване на лекарствата са повишаване на селективността и специфичността, премахване на седацията и толерантността към лекарството (тахифилаксия).

Съвременните H1-AGP от второ поколение имат способността да действат селективно върху H1 рецепторите, не ги блокират и, като антагонисти, ги прехвърлят в „неактивно“ състояние, без да ги нарушават физиологични свойства, имат изразен антиалергичен ефект, бърз клиничен ефект, имат дълготраен ефект (24 часа), не предизвикват тахифилаксия. Тези лекарства практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера, поради което не причиняват седация или увреждане на когнитивните функции.

Съвременните H 1 -AGPs от второ поколение имат значителен антиалергичен ефект - те стабилизират мембраната на мастоцитите, потискат еозинофилно-индуцираното освобождаване на интерлевкин-8, гранулоцитно-макрофагов колониестимулиращ фактор (GM-CSF) и разтворима междуклетъчна адхезионна молекула 1 ( Разтворима междуклетъчна адхезионна молекула-1, sICAM-1) от епителни клетки, което допринася за по-голяма ефективност в сравнение с първо поколение H 1 -AGP в базисната терапия на алергични заболявания, в чийто генезис играят медиатори на късната фаза на алергично възпаление значителна роля.

В допълнение, важна характеристика на H1-AGP от второ поколение е тяхната способност да осигурят допълнителен противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на хемотаксиса на еозинофилите и неутрофилните гранулоцити, намаляване на експресията на адхезионни молекули (ICAM-1) върху ендотелните клетки, инхибиране на IgE-зависима тромбоцитна активация и освобождаване на цитотоксични медиатори. Много лекари не обръщат необходимото внимание на това, но изброените свойства позволяват използването на такива лекарства за възпаление не само от алергичен характер, но и от инфекциозен произход.

Митът за същата безопасност на всички AGP от второ поколение
Сред лекарите съществува мит, че всички H1-AGP от второ поколение са сходни по отношение на тяхната безопасност. Въпреки това, в тази група лекарства има различия, свързани с особеностите на техния метаболизъм. Те могат да зависят от вариабилността в експресията на ензима CYP3A4 на чернодробната цитохром P 450 система. Такава променливост може да се дължи на генетични фактори, заболявания на хепатобилиарната система, едновременно приложениередица лекарства (макролидни антибиотици, някои противогъбични, антивирусни лекарства, антидепресанти и др.), продукти (грейпфрут) или алкохол, които имат инхибиторен ефект върху оксигеназната активност на системата CYP3A4 цитохром Р450.

Сред второто поколение N1-AGP има:

Ориз. 1.Характеристики на метаболизма на H 1 -AGP от второ поколение

Предимствата на активните метаболити, чийто прием не е придружен от допълнително натоварване на черния дроб, са очевидни: скоростта и предвидимостта на развитието на ефекта, възможността за съвместно приложение с различни лекарства и храни, които се метаболизират с участието на цитохром Р450.

Митът за по-високата ефективност на всеки нов AGP
Митът, че новите N1-AGP агенти, появили се през последните години, очевидно са по-ефективни от предишните, също не е потвърден. Работите на чуждестранни автори показват, че H1-AGP от второ поколение, например цетиризин, имат по-изразена антихистаминова активност от лекарствата от второ поколение, които се появяват много по-късно (фиг. 2).

Ориз. 2.Антихистаминова сравнителна активност на цетиризин и деслоратадин върху ефекта върху кожната реакция, причинена от приложението на хистамин в рамките на 24 часа

Трябва да се отбележи, че сред H1-AGP от второ поколение изследователите отделят специално място на цетиризин. Разработен през 1987 г., той стана първият оригинален високоселективен H1 рецепторен антагонист, получен на базата на фармакологично активен метаболит на известния досега антихистамин от първо поколение - хидроксизин. И до днес цетиризинът остава един вид еталон на антихистаминово и антиалергично действие, използван за сравнение при разработването на нови антихистамини и антиалергични лекарства. Има мнение, че цетиризин е един от най-ефективните антихистаминови H1 лекарства, по-често се използва в клинични проучвания, лекарството е за предпочитане при пациенти, които реагират слабо на терапия с други антихистамини.

Високата антихистаминова активност на цетиризин се дължи на степента на неговия афинитет към H1 рецепторите, който е по-висок от този на лоратадин. Трябва също да се отбележи, че лекарството има значителна специфичност, тъй като дори във високи концентрации няма блокиращ ефект върху серотонина (5-HT 2), допамина (D 2), М-холинергичните рецептори и алфа-1 адренергичните рецептори .

Цетиризинът отговаря на всички изисквания за съвременните AGP от второ поколение и има редица характеристики. Сред всички известни AGP, активният метаболит цетиризин има най-малък обем на разпределение (0,56 l/kg) и осигурява пълна заетост на H1 рецепторите и най-висок антихистаминов ефект. Лекарството се характеризира с висока способност да прониква през кожата. 24 часа след приема на единична доза, концентрацията на цетиризин в кожата е равна или по-висока от концентрацията в кръвта. Освен това, след курс на лечение, терапевтичният ефект продължава до 3 дни. Изразената антихистаминова активност на цетиризина го отличава сред съвременните антихистамини (фиг. 3).

Ориз. 3.Ефикасност на единична доза H1-AGP от второ поколение при потискане на индуцирана от хистамин реакция на хрипове за 24 часа при здрави мъже

Митът за високата цена на всички съвременни AGP
Всяко хронично заболяване не реагира веднага дори на адекватна терапия. Както е известно, недостатъчният контрол върху симптомите на всяко хронично възпаление води не само до влошаване на благосъстоянието на пациента, но и до увеличаване на общи разходиза лечение поради повишена нужда от медикаментозна терапия. Избраното лекарство трябва да има най-ефективния терапевтичен ефект и да бъде достъпно. Лекарите, които остават ангажирани с предписването на H 1 -AGP от първо поколение, обясняват своя избор, като се позовават на друг мит, че всички AGP от второ поколение са много по-скъпи от лекарствата от първо поколение. Въпреки това, в допълнение към оригиналните лекарства, на фармацевтичния пазар има генерични лекарства, чиято цена е по-ниска. Например, в момента, в допълнение към оригинала (Zyrtec), са регистрирани 13 генерични лекарства на цетиризин. Резултатите от фармакоикономическия анализ са представени в табл. 2 показват икономическата осъществимост на използването на Cetrin, модерно AGP от второ поколение.

Таблица 2.

Резултати от сравнителните фармакоикономически характеристики на H1-AGP от първо и второ поколение

Митът, че всички генерици са еднакво ефективни
Въпросът за взаимозаменяемостта на генеричните лекарства е от значение при избора на оптималното съвременно антихистаминово лекарство. Поради разнообразието от генерични лекарства, представени на пазара на фармакологични лекарства, възникна мит, че всички генерични лекарства действат приблизително еднакво, така че можете да изберете всеки, като се фокусирате предимно върху цената.

Междувременно генериците се различават един от друг и не само по фармакоикономическите си характеристики. Стабилност терапевтичен ефектИ терапевтична дейностна възпроизвежданото лекарство се определят от характеристиките на технологията, опаковката, качеството на активните и помощните вещества. Качеството на активните вещества на лекарствата от различни производители може да варира значително. Всяка промяна в състава на ексципиентите може да допринесе за намаляване на бионаличността и появата на странични ефекти, включително хиперергични реакции от различен характер (токсични и др.). Генерикът трябва да е безопасен за употреба и еквивалентен на оригиналното лекарство. Две лекарства се считат за биоеквивалентни, ако са фармацевтично еквивалентни, имат еднаква бионаличност и, когато се прилагат в една и съща доза, са сходни, осигурявайки адекватна ефикасност и безопасност. Съгласно препоръките на Световната здравна организация биоеквивалентността на генеричното лекарство трябва да се определя спрямо официално регистрираното оригинално лекарство. Изследването на биоеквивалентността е един от етапите на изследване на терапевтичната еквивалентност. FDA (Администрацията по храните и лекарствата (САЩ)) ежегодно издава и публикува „Оранжевата книга“ със списък на лекарствата, които се считат за терапевтично еквивалентни на оригиналните лекарства. По този начин всеки лекар може да направи оптималния избор на безопасен антихистамин, като вземе предвид всички възможни характеристики LS данни.

Един от високоефективните генерични лекарства на цетиризин е Цетрин. Лекарството действа бързо, дълготрайно и има добър профил на безопасност. Cetrin практически не се метаболизира в организма, максималната концентрация в серума се достига един час след приложението и при продължителна употреба не се натрупва в тялото. Цетрин се предлага в таблетки от 10 mg и е показан за възрастни и деца над 6 години. Цетрин е напълно биоеквивалентен на оригиналното лекарство (фиг. 4).

Ориз. 4.Средна динамика на концентрацията на цетиризин след приемане на сравняваните лекарства

Цетрин се използва успешно като част от основната терапия на пациенти с алергичен ринит, които имат сенсибилизация към полени и домашни алергени, алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма, алергичен конюнктивит, уртикария, включително хронични идиопатични, сърбящи алергични дерматози, ангиоедем, както и като симптоматична терапия при остри вирусни инфекции при пациенти с атопия. При сравняване на ефективността на генеричния цетиризин при пациенти с хронична уртикария, най-добри резултати са отбелязани при използване на Cetrin (фиг. 5).

Ориз. 5.Сравнителна оценка на клиничната ефективност на лекарствата цетиризин при пациенти с хронична уртикария

Вътрешният и чуждестранен опит в употребата на Cetrin показва неговата висока терапевтична ефективност в клинични ситуации, когато е показано използването на H1-антихистамини от второ поколение.

По този начин, когато избирате оптималното Н1-антихистаминово лекарство от всички лекарства, представени на фармацевтичния пазар, трябва да се основавате не на митове, а на критерии за подбор, включително поддържане на разумен баланс между ефективност, безопасност и достъпност, наличието на убедителен доказателствена база и висококачествена продукция.

БИБЛИОГРАФИЯ:

1. Лус Л.В. Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Руски алергологичен журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гушчин И.С. Потенциал на антиалергична активност и клинична ефективност на Н1 антагонисти // Алергология. 2003. № 1. С. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Критичната роля на хистаминовия H4 рецептор в производството на левкотриен B4 и зависимо от мастните клетки набиране на неутрофили, индуцирано от zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Там. 2003. том. 307. № 3. С. 1072-1078.
4. Гушчин И.С. Разнообразие от антиалергични ефекти на цетиризин // Руски алергологичен журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емелянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. Към 100-годишнината от откриването на хистамина. История и модерни подходикъм клиничната употреба на антихистамини // Клинична дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Съвременни аспекти на употребата на антихистамини в практиката на общопрактикуващия лекар // Farmateka. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Използването на цетиризин (Цетрин) при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2006. № 5. С. 37-41.
8. Холгейт С.Т., Каноника Г.В., Симонс Ф.Е. и др. Консенсусна група за антихистамини от ново поколение (CONGA): текущо състояние и препоръки // Clin. Exp. Алергия. 2003. том. 33. № 9. С. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Комбинирано лечение с антихистамин за слънчева уртикария // Br. J. Dermatol. 2008. том. 158. № 6. С. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. и др. Ефект на цетиризин, нов хистамин H1 антагонист, върху динамиката на дихателните пътища и реакцията към инхалиран хистамин при лека астма // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Том. 80. № 1. С. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine при многогодишна атопична астма // Eur. респ. J. 1991. Доп. 14. С. 525.
12. Отворено рандомизирано кръстосано проучване на сравнителна фармакокинетика и биоеквивалентност на лекарствата Cetrin, таблетки 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Индия) и Zyrtec таблетки 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия), Санкт Петербург, 2008 г.
13. Федоскова Т.Г. Характеристики на лечението на ARVI при пациенти с целогодишен алергичен ринит // Руско списание по алергология. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарства в Русия, указател Видал. М .: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рационална фармакотерапия на хронична уртикария // Руско алергологично списание. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Употребата на цетиризин при лечение на пациенти с целогодишен алергичен ринит, свързан с атопична бронхиална астма // Руско списание по алергология. 2007. № 6. С. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опитът от употребата на цетиризин при атопичен дерматит // Руски алергологичен журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Алергиите са бичът на 21 век. Заболяването, чието разпространение нараства бързо през последните десетилетия, особено в развитите страни, все още остава нелечимо. Световната статистика, показваща броя на хората, страдащи от различни прояви на алергична реакция, учудва и най-смелото въображение. Съдете сами: 20% от населението страда от алергичен ринит всяка година, 6% са принудени да спазват диета и да приемат хапчета за алергия, около 20% от жителите на света изпитват симптоми на атопичен дерматит. Не по-малко впечатляващи са цифрите, отразяващи броя на хората, страдащи от още по-тежки патологии от алергичен произход. В зависимост от страната на пребиваване, около 1-18% от хората не могат да дишат нормално поради астматични пристъпи. Около 0,05-2% от населението преживява или е преживявало в миналото анафилактичен шок, свързан с огромен риск за живота.

По този начин най-малко половината от населението изпитва алергични прояви и е концентрирано най-вече в страни с развита промишленост и следователно в Руската федерация. В същото време помощта на алерголозите, уви, не достига до всички нуждаещи се руснаци, което, разбира се, влошава ситуацията и допринася за по-нататъшното прогресиране на болестта. Явно недостатъчният контрол върху отпускането на антиалергични лекарства с рецепта в местните аптеки също допринася за не особено благоприятното състояние на нещата с лечението на алергии в Русия. Тази тенденция насърчава агресивното самолечение, включително с помощта на хормонални лекарства за алергии, което понякога може да заблуди пациентите и да ускори развитието на тежки стадии на заболяването.

Ние не нарисувахме такава грозна картина, за да плашим читателя. Ние просто искаме всеки човек, който се сблъсква с алергия, да разбере както тежестта на заболяването, така и прогнозата в случай на неуспешно лечение, а не да бърза да купува първите хапчета, „видяни“ в рекламата. Ние от своя страна ще посветим подробна статия на описанието на алергиите, което се надяваме да помогне да се разберат характеристиките на заболяването, неговата терапия и характеристиките на различните лекарства, използвани за тази цел. За да разберете и да продължите да се лекувате само правилно.

Какво представлява алергията?

И ще започнем с основите, без които е невъзможно да разберем как действат хапчетата за алергия. Според дефиницията алергиите са редица състояния, причинени от свръхчувствителност на имунната система към всяко вещество. В същото време повечето хора възприемат същите тези вещества като безопасни и изобщо не реагират на тях. Сега нека се опитаме да опишем този процес по по-популярен начин.

Представете си армия, която пази границите на една държава. Тя е добре въоръжена и винаги готова за битка. Всеки ден враговете се опитват да щурмуват внимателно контролираната граница, но неизменно получават достоен отпор. Един прекрасен ден по неизвестни причини настъпва объркване в редиците на нашата армия. Неговите опитни и смели воини внезапно правят сериозна грешка, бъркайки приятелска делегация, която винаги е преминавала границата безпрепятствено, за враг. И като правят това, без да искат, те нанасят непоправими щети на страната си.

Приблизително същите събития се развиват по време на алергична реакция.

Имунната система на тялото, която го защитава от стотици бактерии и вируси всеки ден, изведнъж започва да възприема безвредните вещества като смъртни врагове. В резултат на това започва военна операция, която струва твърде много за самото тяло.

Как се развива алергичната реакция?

Първо, тялото започва да произвежда специални антитела, които не се синтезират нормално - имуноглобулини от клас Е. Гледайки напред, нека кажем, че кръвният тест за наличието на IgE може надеждно да установи, че човек страда от алергии и се нуждае от лекарства за това. Задачата на имуноглобулините Е е да свържат вещество, което погрешно се приема за агресивен токсин - алерген. В резултат на това се образува стабилен комплекс антиген-антитяло, който трябва да неутрализира врага. Но, за съжаление, не е възможно да се „неутрализира“ без последствия в случай на алергична реакция.

Получената комбинация антиген-антитяло се установява върху рецепторите на специални клетки на имунната система, наречени мастоцити.

Антигенът се отнася до молекули, които могат да се свързват с антитела.

Те се намират в съединителната тъкан. Особено много мастни клетки има под кожата, в областта на лимфните възли и кръвоносните съдове. Намира се вътре в клетките различни вещества, включително хистамин, който регулира много физиологични процеси в тялото. Въпреки това, наред с положителна роля, хистаминът може да играе и отрицателна - именно той е медиатор, тоест вещество, което предизвиква алергични реакции. Докато хистаминът е вътре в мастните клетки, той не представлява опасност за тялото. Но ако комплексът антиген-антитяло се прикрепи към рецепторите, разположени на повърхността, стената на мастоцитите се разрушава. Съответно цялото съдържание излиза, включително хистамин. И тогава настъпва най-хубавият му час, и тези, които досега не знаят сложни процесинастъпващи в телата им, гражданите сериозно се замислят какви хапчета за алергия трябва да купят. Но няма нужда да бързате - първо трябва да разберете точно какъв тип алергична реакция ще приеме.

Какво представляват алергиите?

Може да има няколко варианта в зависимост от алергена и индивидуалната чувствителност. Най-често алергиите се развиват към цветен прашец от треви и цветя. В този случай те говорят за сенна хрема, или сенна хрема. Симптомите, които показват заболяването и изискват предписване на таблетки или спрейове за алергия, включват:

• прояви на алергичен ринит - хрема, кихане, сърбеж в носа, ринорея;
• прояви алергичен конюнктивит- лакримация, сърбеж в очите, зачервяване на склерата;

Дерматитът с алергичен характер изисква много по-малко лечение с таблетки или мехлеми за алергии. Те включват редица заболявания, включително:

• атопичен дерматит, характеризиращ се с прекомерна сухота и дразнене на кожата;
• контактният дерматит се развива като реакция на контакт с материали причиняващи алергии. Най-често това е латекс (латексови ръкавици), по-рядко - метални изделия и бижута;
• уртикария може да се появи в резултат на реакция към различни храни.

Тежко хронично заболяване с алергичен характер е бронхиалната астма. Още по-опасни състояния, свързани с риск за живота, са ангиоедем и анафилактичен шок. Те се класифицират като незабавни алергични реакции, имат фулминантно начало и изискват незабавна медицинска помощ. Е, сега нека започнем да описваме лекарствата, които се използват за лечение различни видовеалергии.

Антихистамините като лекарства за алергия: популярни и икономични

Лекарствата от тази група са сред най-известните и често използвани лекарства за лечение на хранителни и сезонни алергии, различни дерматити и по-рядко спешни състояния.

Механизмът на действие на антихистамините е да блокира рецепторите, към които се свързва основният медиатор на алергията - хистаминът. Те се наричат ​​Н1-хистаминови рецептори, а лекарствата, които ги инхибират, се наричат ​​блокери на Н1-хистаминовите рецептори или Н1-антихистамини.

Днес са известни три поколения антихистамини, използвани както за лечение на алергии, така и за някои други състояния.

Ето списък на най-известните антихистамини, които се използват срещу алергии.

Таблица 1. Три поколения антихистаминови антиалергични лекарства

Първо поколение антихистамини

Те се използват от няколко десетилетия и въпреки това все още не са загубили своята релевантност. Отличителни черти на тези лекарства са:

• успокоително, т.е седативен ефект. Това се дължи на факта, че лекарствата от това поколение могат да се свързват с H1 рецепторите, разположени в мозъка. Някои лекарства, например дифенхидрамин, са много по-известни със своите седативни, отколкото антиалергични свойства. Други хапчета, които теоретично могат да бъдат предписани за алергии, са намерили приложение като безопасни хапчета за сън. Говорим за доксиламин (Донормил, Сомнол);
• анксиолитичен (леко успокояващ) ефект. Свързва се със способността на някои лекарства да потискат активността в определени области на централната нервна система. Антихистаминови таблетки от първо поколение, хидроксизин, известен под търговското наименование Atarax, се използват като безопасен транквилизатор;
• противовъзпалително и антиеметично действие. Проявява се по-специално от дифенхидрамин (Dramina, Aviamarin), който, заедно с H-хистамин-блокиращия ефект, също инхибира m-холинергичните рецептори, което намалява чувствителността на вестибуларния апарат.

Друга отличителна черта антихистаминови таблеткипри алергии от първо поколение има бърз, но краткотраен антиалергичен ефект. В допълнение, лекарствата от първо поколение са единствените антихистамини, които се предлагат под формата на инжекции, т.е. под формата на инжекционни разтвори (дифенхидрамин, супрастин и тавегил). И ако разтворът (и таблетките, между другото, също) на дифенхидрамин има доста слаб антиалергичен ефект, тогава инжектирането на Suprastin и Tavegil ви позволява бързо да окажете първа помощ при незабавни алергии.

В случай на алергична реакция към ухапвания от насекоми, уртикария, оток на Quincke, интрамускулно или интравенозно Suprastin или Tavegil се използва заедно с инжектиране като мощен антиалергичен агент на глюкокортикостероидно лекарство, най-често дексаметазон.

Антихистамини от второ поколение

Лекарствата от тази серия могат да се нарекат модерни хапчета за алергия от ново поколение, които не причиняват сънливост. Имената им често се появяват в телевизионни реклами и брошури в медиите. Те се характеризират с няколко свойства, които ги отличават от другите H1-хистаминови блокери и антиалергичните лекарства като цяло, включително:

• бързо начало на антиалергичен ефект;
• продължителност на действие;
• минимално или пълно отсъствие на седативен ефект;
• липса на инжекционни форми;
• способността да има отрицателен ефект върху сърдечния мускул. Между другото, можем да се спрем на този ефект по-подробно.

Хапчетата за алергия действат ли на сърцето?

Да, вярно е, че някои антихистамини могат да повлияят негативно на работата на сърцето. Това се случва поради блокиране на калиеви канали в сърдечния мускул, което води до удължаване на QT интервала на електрокардиограмата и нарушен сърдечен ритъм.

Вероятността от развитие на подобен ефект се увеличава при комбиниране на антихистамини от второ поколение с редица други лекарства, по-специално:

• противогъбичен кетоконазол (Nizoral) и итраконазол (Orungal);
• макролидни антибиотици еритромицин и кларитромицин (Klacid);
• антидепресанти флуоксетин, сертралин, пароксетин.

В допълнение, рискът от отрицателни ефекти на антихистамините от второ поколение върху сърцето се увеличава, ако комбинирате хапчета за алергия със сок от грейпфрут, както и при пациенти, страдащи от чернодробно заболяване.

Сред широкия списък от антиалергични лекарства от второ поколение трябва да се подчертаят няколко лекарства, които се считат за относително безопасни за сърцето. На първо място, това е диметинден (Fenistil), който може да се използва при деца от 1 месец от живота, както и евтини таблетки Loratadine, също широко използвани за лечение на алергии в педиатричната практика.

Антихистамини от трето поколение

И накрая стигаме до най-малките, последно поколение лекарства, предписвани за алергии, от групата на Н1-хистаминовите блокери. Те се различават фундаментално от другите лекарства по липсата на отрицателен ефект върху сърдечния мускул на фона на мощен антиалергичен ефект, бързо и дълготрайно действие.

Лекарствата в тази група включват Цетиризин (Зиртек) и Фексофенадин (търговско наименование Телфаст).

Относно метаболитите и изомерите

През последните години два нови H1-хистамин блокера, които са близки „роднини“, придобиха популярност от доста време. известни лекарствасъщата група. Става дума за деслоратадин (търговски наименования Erius, аналози Lordestin, Ezlor, Eden, Elisei, Nalorius) и левоцетиризин, които принадлежат към ново поколение антихистамини и се използват за лечение на алергии от различен произход.

Деслоратадин е основният активен метаболит на лоратадин. Точно както предшественика си, таблетките деслоратадин се предписват веднъж дневно, за предпочитане сутрин, когато алергичен ринит(сезонна и целогодишна) и хронична уртикария за лечение на възрастни и деца над една година.

Левоцетиризин (Xyzal, Suprastinex, Glencet, Zodak Express, Cesera) е лявовъртящ изомер на цетиризин, използван при алергии от различен произход и вид, включително придружени със сърбеж и обриви (дерматози, уртикария). Лекарството се използва и в педиатричната практика за лечение на деца над 2-годишна възраст.

Трябва да се отбележи, че появата на тези две лекарства на пазара беше посрещната с ентусиазъм. Много експерти смятат, че левоцетиризин и деслоратадин най-накрая ще помогнат за ефективното решаване на проблема с недостатъчния отговор на терапията с традиционни антихистаминови таблетки, включително симптоми на тежки алергии. В действителност обаче очакванията, уви, не се оправдаха. Ефективността на тези лекарства не надвишава ефективността на други H1-хистаминови блокери, които между другото са почти идентични.

Изборът на антихистамин често се основава на поносимостта и ценовите предпочитания на пациента, както и на лекотата на употреба (в идеалния случай лекарството трябва да се използва веднъж дневно, като Loratadine).

В какви случаи се използват антихистамини срещу алергии?

Трябва да се отбележи, че антихистамините имат доста голямо разнообразие от активни съставки и лекарствени форми. Те могат да бъдат произведени под формата на таблетки, разтвори за интрамускулно и венозни инжекциии външни форми - мехлеми и гелове, като всички се използват за различни видовеалергии. Нека да разберем в какви случаи се дава предимство на едно или друго лекарство.

Сенна хрема или полиноза, хранителни алергии

Избраните лекарства за алергичен ринит (възпаление на носната лигавица с алергичен характер) са алергични таблетки от второ или последно, трето поколение (пълният списък е даден в таблица 1). Ако говорим за алергии при малко дете, често се предписва диметинден (фенистил на капки), както и лоратадин, цетиризин в детски сиропи или разтвори.

Кожни прояви на алергии (хранителни, различни видове дерматити, ухапвания от насекоми)

В такива случаи всичко зависи от тежестта на проявите. При леко дразнене и малка площ от лезиите можете да се ограничите до външни форми, по-специално Psilo-Balm гел (съдържа дифенхидрамин) или Fenistil гел (външна емулсия). Ако алергичната реакция при възрастен или дете е доста силна, придружена от силен сърбеж и / или е засегната значителна област от кожата, в допълнение към местните лекарства, антиалергични таблетки (сиропи) на H1-хистаминовия блокер група може да бъде предписана.

Алергичен конюнктивит

При възпаление на лигавицата на окото с алергичен характер се предписват капки за очи и, ако ефектът е недостатъчен, таблетки. Единствените капки за очи днес, които съдържат антихистаминов компонент, са Opatanol. Те съдържат веществото олапатадин, което осигурява локален антиалергичен ефект.

Стабилизатори на мембраната на мастните клетки: хапчетата за алергия не са за всеки

Друга група лекарства за алергия действа като предотвратява навлизането на калциеви йони в мастните клетки и по този начин инхибира разрушаването на клетъчните стени. Благодарение на това е възможно да се предотврати освобождаването на хистамин в тъканта, както и някои други вещества, участващи в развитието на алергична и възпалителна реакция.

Само няколко антиалергични средства от тази група са регистрирани на съвременния руски пазар. Между тях:

• кетотифен, лекарство за алергия в таблетки;
• кромоглицинова киселина и натриев кромогликат;
• лодка.

Всички лекарства, съдържащи кромоглицинова киселина и натриев кромогликат, във фармакологията условно се наричат ​​кромогликати. И двете активни съставки имат подобни свойства. Нека да ги разгледаме.

Кромогликати

Тези лекарства се предлагат в няколко лекарствени форми, които от своя страна са показани за различни видове алергии.

Дозиран спрей за нос (CromoHexal) се предписва при сезонен или целогодишен алергичен ринит. Предписва се на възрастни и деца над пет години.

Трябва да се отбележи, че забележим ефект от употребата на кромогликати в спрей се проявява след една седмица непрекъсната употреба, достигайки пик след четири седмици непрекъснато лечение.

Инхалациите се използват за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма. Пример за инхалаторни лекарства срещу алергии, усложнени от бронхиална астма, са Intal, CromoHexal, Cromogen. Лесен дъх. Механизмът на действие на лекарствата в такива случаи е насочен към прекъсване на алергичната реакция, която е "спусъкът" в патогенезата на бронхиалната астма.

Капсулите с кромоглицинова киселина (CromoHexal, Cromolyn) се предписват при хранителни алергии и някои други заболявания, които по един или друг начин са свързани с алергиите.

Капки за очи с кромогликати (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) са най-предписваните антиалергични лекарства при конюнктивит, причинен от чувствителност към полени.

Кетотифен

Таблетно лекарство, предписвано при алергии, от групата на стабилизаторите на мастните клетки. Подобно на кромогликатите, той предотвратява или поне забавя освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества, които провокират възпаление и алергии от мастоцитите.

Има сравнително ниска цена. Няколко лекарства, съдържащи кетотифен, са регистрирани в Руската федерация, а един от най-висококачествените е френският Zaditen. Между другото, той се предлага под формата на таблетки, както и сироп за деца и капки за очи, които се предписват за алергии от различен произход и вид.

Трябва да се има предвид, че кетотифенът е лекарство, което проявява кумулативен ефект. При постоянна употреба резултатът се развива само след 6-8 седмици. Затова кетотифен се предписва превантивно за предотвратяване на алергии при бронхиална астма, алергичен бронхит. В някои случаи евтините таблетки Кетотифен се използват за предотвратяване на развитието на сезонен алергичен ринит, както е посочено в инструкциите за лекарството. Въпреки това е важно да започнете да приемате лекарството предварително, в идеалния случай най-малко 8 седмици преди очакваното начало на разцвета на алергена и, разбира се, да не спирате курса на терапия, докато сезонът не приключи.

Лодоксамид

Това активно вещество се произвежда като част от капки за очи, които се предписват за алергичен конюнктивит, Alomida.

Глюкокортикостероиди в таблетки и инжекции за лечение на алергии

Най-важната група лекарства, които се използват за облекчаване на симптомите на алергия, са стероидните хормони. Условно те могат да бъдат разделени на две големи подгрупи: местни средства, които се използват за напояване на носната кухина, таблетки и инжекции за орално приложение. Има и капки за очи и уши с кортикостероиди, които се използват за УНГ патологии от различен произход, включително алергичен конюнктивит и отит, както и мехлеми и гелове, понякога използвани за лечение алергичен дерматит. Въпреки това, при лечението на тези заболявания кортикостероидите не заемат първо място: по-скоро те се предписват като средство за временно облекчение, за бързо облекчаване на симптомите, след което преминават към терапия с други антиалергични лекарства. Средства за локално (назални спрейове) и вътрешна употреба(таблетки), напротив, се използват доста широко за лечение на различни заболявания от алергичен характер и си струва да поговорим за тях по-подробно.

Разликата между тези категории лекарства се състои преди всичко в поносимостта. Ако местните и външните лекарства имат близка до нулева бионаличност и практически не се абсорбират в системния кръвен поток, оказвайки ефект само на мястото на приложение (приложение), тогава инжекционните и таблетните лекарства, напротив, проникват в кръвта в най-краткия срок. възможно време и следователно проявяват системни ефекти. Следователно профилът на безопасност на първия и втория е коренно различен.

Въпреки такива значителни разлики в характеристиките на абсорбция и разпределение, механизмът на действие както на локалните, така и на вътрешните глюкокортикостероиди е еднакъв. Нека поговорим по-подробно защо таблетките, спрейовете или мехлемите, съдържащи хормони, имат терапевтичен ефект при алергии.

Хормонални стероиди: механизъм на действие

Кортикостероиди, глюкокортикостероиди, стероиди - всички тези имена описват категорията стероидни хормони, които се синтезират от надбъбречната кора. Те проявяват много мощен троен лечебен ефект:

Благодарение на тези способности, кортикостероидите са основни лекарства, използвани за голямо разнообразие от показания в различни области на медицината. Сред заболяванията, при които се предписват кортикостероиди, са не само алергиите, независимо от произхода и вида, но и ревматоиден артрит, остеоартрит (с тежко възпаление), екзема, гломерулонефрит, вирусен хепатит, остър панкреатит, както и шок, включително анафилактичен.

Въпреки това, за съжаление, въпреки тежестта и разнообразието от терапевтични ефекти, не всички глюкокортикостероиди са еднакво безопасни.

Странични ефекти на хормоналните стероиди

Не напразно веднага направихме резервация за различния профил на безопасност на глюкокортикостероидите за вътрешна и локална (външна) употреба.

Хормоналните лекарства за перорално приложение и инжекции имат много странични ефекти, включително сериозни, понякога изискващи спиране на лекарството. Ние изброяваме най-често срещаните от тях:

• главоболие, световъртеж, замъглено зрение;
• хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, тромбоза;
• гадене, повръщане, пептична язвастомах ( дванадесетопръстника), панкреатит, загуба на апетит (както подобрение, така и влошаване);
• намалена функция на надбъбречната кора, диабет, менструални нередности, забавяне на растежа (в детството);
• слабост и/или мускулна болка, остеопороза;
• акне заболяване.

„Добре“, ще попита читателят. „Защо описвате всички тези ужасни странични ефекти?“ Само така, че човек, който планира да лекува алергии с помощта на същия Diprospan, ще помисли за последствията от такова „лечение“. Въпреки че това трябва да се обсъди по-подробно.

Diprospan за алергии: скрита опасност!

Много опитни страдащи от алергия знаят: въвеждането на една (две или дори повече) ампули Diprospan или неговия аналог, например Flosteron или Celeston, спасява от тежки симптоми на сезонни алергии. Те препоръчват това „вълшебно лекарство“ на познати и приятели, които отчаяно търсят изход от алергичния порочен кръг. И им правят такава лоша услуга. „Е, защо мечи? - ще попита скептикът. „Става все по-лесно и бързо.“ Да, става, но на каква цена!

Активната съставка в ампулите Disprospan, които често се използват за облекчаване на симптомите на алергия, включително без лекарско предписание, е класическият глюкокортикостероид бетаметазон.

Проявява мощен и бърз антиалергичен, противовъзпалителен и противосърбежен ефект, наистина при. кратки сроковеоблекчаване на състоянието при алергии от различен произход. Какво се случва след това?

По-нататъшният сценарий до голяма степен зависи от тежестта на алергичната реакция. Факт е, че ефектите от Diprospan не могат да се нарекат дълготрайни. Те могат да продължат няколко дни, след което тежестта им отслабва и накрая изчезва. Човек, който вече е изпитал значително облекчение от симптомите на алергия, естествено се опитва да продължи „лечението“ с друга ампула Diprospan. Той не знае или не мисли за факта, че вероятността и тежестта на страничните ефекти на глюкокортикостероидите зависи от тяхната доза и честота на употреба и следователно, колкото по-често се прилага Diprospan или неговите аналози за коригиране на проявите на алергии, толкова по-висок е рискът да изпитате пълната сила на неговите странични ефекти.

Има и друга изключително негативна страна на употребата на глюкокортикостероиди за вътрешна употреба при сезонни алергии, за която повечето пациенти нямат представа - постепенно намаляване на ефекта на класическите антиалергични таблетки или спрейове. Използвайки Diprospan, особено от година на година, редовно по време на проявата на алергии, пациентът буквално не си оставя алтернатива: на фона на силния, мощен ефект, проявен от инжекционния глюкокортикостероид, ефективността на антихистаминовите таблетки и особено на мастоцитите мембранни стабилизатори, намалява катастрофално. Същата картина продължава и след като стероидите изчезнат.

По този начин пациент, който използва Diprospan или неговите аналози за облекчаване на симптомите на алергия, практически се обрича на постоянна хормонална терапия с всичките й странични ефекти.

Затова лекарите са категорични: самолечението с инжекционни стероиди е опасно. „Очарованието“ с лекарства от тази серия е изпълнено не само с резистентност към терапията безопасни лекарства, но и необходимостта от постоянно увеличаване на дозата на хормоните за постигане на адекватен ефект. В някои случаи обаче е необходимо лечение с кортикостероиди.

Кога се използват стероидни таблетки или инжекции за лечение на алергии?

На първо място, за облекчаване на остра алергична реакция се използват таблетки или инжекции дексаметазон (по-рядко преднизолон или други глюкокортикостероиди). По този начин, в случай на анафилактичен шок или оток на Квинке, препоръчително е хормонът да се прилага интравенозно, по-малко в случай на спешност- интрамускулно или перорално. В този случай дозите на лекарството могат да бъдат високи, да се доближават или дори да надвишават максималната дневна доза. Тази тактика се оправдава с еднократна употреба на лекарства, веднъж или два пъти, което по правило е достатъчно за постигане на желания ефект. Няма нужда да се страхувате от прословутите странични ефекти в такива случаи, защото те започват да се появяват в пълна силасамо на фона на курс или редовно приложение.

Има още една важна индикация за употребата на хормони в таблетки или инжекции като лекарства за лечение на алергии. Това са тежки стадии или видове заболявания, например бронхиална астма в острия стадий, тежки алергии, които не се поддават на стандартна терапия.

Хормоналната терапия за алергични заболявания може да бъде предписана само от лекар, който може да прецени както ползите, така и рисковете от лечението. Той внимателно изчислява дозата, следи състоянието на пациента и страничните ефекти. Само под зоркото наблюдение на лекар кортикостероидната терапия ще доведе до реални резултати и няма да навреди на пациента. Самолечението с хормони за перорално или инжекционно приложение е строго недопустимо!

Кога не трябва да се страхувате от хормоните?

Колкото и опасни да са глюкокортикостероидите за системна употреба, стероидите, предназначени за приложение в носната кухина, са също толкова безобидни. Тяхната област на действие е ограничена изключително до лигавицата на носната кухина, където те всъщност трябва да работят в случай на алергичен ринит.

„Въпреки това, част от лекарството може да бъде случайно погълнато!“ - ще каже един внимателен читател. Да, тази възможност не е изключена. Но в стомашно-чревния трактабсорбцията на интраназалните стероиди (абсорбцията) е минимална. Повечето хормони са напълно "неутрализирани", когато преминават през черния дроб.

Осигурявайки противовъзпалителни и мощни антиалергични ефекти, кортикостероидите за назална употреба бързо облекчават симптомите на алергия, спирайки патологичната реакция.

Ефектът от интраназалните стероиди се проявява 4-5 дни след началото на лечението. Пиковата ефективност на лекарствата от тази група за алергии се постига след няколко седмици постоянна употреба.

Днес на вътрешния пазар има само два хормонални кортикостероида, които се предлагат под формата на интраназални спрейове:

• Беклометазон (търговски наименования Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Мометазон (търговско наименование Nasonex).

Препаратите с беклометазон се предписват за лечение на леки до умерени алергии. Разрешени са за употреба от деца над 6 години и възрастни. По правило беклометазон се понася добре и не предизвиква странични ефекти. Въпреки това, в някои (за щастие, изключително редки) случаи, особено когато дългосрочно лечение, възможно увреждане (улцерация) на носната преграда. За да сведете до минимум риска от него, когато напоявате носната лигавица, не трябва да насочвате потока от лекарството към носната преграда, а напръскайте лекарството върху крилата.

Понякога употребата на беклометазон спрей може да доведе до леко кървене от носа, което е безобидно и не изисква спиране на лекарството.

"тежка артилерия"

Бих искал да обърна специално внимание на следващия представител на хормоналните кортикостероиди. Мометазонът е признат за най-мощен лекарствоза лечение на алергии, който наред с много висока ефективност има и изключително благоприятен профил на безопасност. Mometasone, оригиналният спрей Nasonex, има мощен противовъзпалителен и антиалергичен ефект, практически без да се абсорбира в кръвта: неговата системна бионаличност не надвишава 0,1% от дозата.

Безопасността на Nasonex е толкова висока, че в някои страни по света той е одобрен за употреба при бременни жени. В Руската федерация мометазонът е официално противопоказан по време на бременност поради липса на клинични изпитванияпроучване на употребата му при тази категория пациенти.

Трябва да се отбележи, че нито една от таблетките или спрейовете, които се използват за лечение на алергии в широк обхватпациенти, не са одобрени за употреба по време на бременност - бъдещите майки, страдащи от сенна хрема или други видове алергии, се съветват да избягват действието на алергена, например, като пътуват до друга климатична зона по време на цъфтежа. И на често задавания въпрос: какви хапчета за алергия могат да се приемат по време на бременност, има само един правилен отговор - нито един, през този важен период ще трябва да правите без лекарства. Но тези, които кърмят, са по-щастливи. Ако имате алергии по време на кърмене, можете да вземете няколко таблетки, но преди да започнете лечението, по-добре е да се консултирате с Вашия лекар.

Но лекарството се използва широко в педиатричната практика за лечение и профилактика на алергии при деца над 2-годишна възраст.

Mometasone започва да действа 1-2 дни след началото на лечението, като максимален ефект се постига след 2-4 седмици непрекъснат прием. Лекарството се предписва за профилактика на сезонни алергии, започвайки да напоява носната лигавица няколко седмици преди очаквания период на опрашване. И, разбира се, мометазонът е едно от най-„любимите“ и често предписвани лекарства за лечение на алергии. По правило лечението с него не е придружено от странични ефекти, а само при в редки случаиМоже да се появи сухота на носната лигавица и леко кървене от носа.

Лечение на алергии с таблетки и много повече: подход стъпка по стъпка

Както можете да видите, има доста лекарства с антиалергични свойства. Най-често пациентите избират хапчета за лечение на алергии въз основа на отзиви от приятели, рекламни изявления, чути от телевизионните екрани и от страниците на списания и вестници. И, разбира се, е доста трудно да се постигне целта по този начин. Това води до факта, че човек, страдащ от алергии, изглежда се лекува с таблетки или спрей, но не вижда никакви резултати и продължава да страда от хрема и други симптоми на заболяването, оплаквайки се, че лекарствата не помагат . Всъщност има доста строги правила за лечение, от спазването на които до голяма степен зависи ефективността.

На първо място, режимът на лечение на алергията (ще използваме примера на най-честата й форма - алергичният ринит) се основава на оценка на тежестта на заболяването. Има три степени на тежест: лека, умерена и тежка. Какви лекарства се използват за всеки от тях?

1. Етап първи.
   Лечение на леки алергии.
   По правило терапията започва с назначаването на антихистамин от второ или трето поколение. Най-често таблетките Лоратадин (Кларитин, Лорано) или Цетиризин (Цетрин, Зодак) се използват като лекарства от първа линия за алергии. Те са доста евтини и лесни за използване: те се предписват само веднъж на ден.Ако няма клиничен ефект или резултатът е недостатъчен, те преминават към втория етап на алергичната терапия.
2. Етап втори.
   Лечение на умерени алергии.
   Към антихистамина се добавя интраназален кортикостероид (Beconase или Nasonex).
   Ако симптомите на алергичен конюнктивит останат по време на лечението, се предписват антиалергични капки за очи.

   Недостатъчният ефект от комбинирания режим на лечение е основа за по-задълбочена диагностика и терапия, която трябва да се проведе от алерголог.

3. Трети етап.
   Лечение на тежки алергии.
   Към схемата на лечение могат да бъдат добавени допълнителни лекарства, например инхибитори на левкотриенови рецептори (монтелукаст). Те блокират рецепторите, към които се свързват възпалителните медиатори, като по този начин намаляват тежестта на възпалителен процес. Целевата индикация за тяхното използване е бронхиална астма, както и алергичен ринит.

   В много тежки случаи в схемата на лечение се въвеждат системни глюкокортикостероиди. Ако и тогава не се постигне резултат, се взема решение за необходимостта от алерген-специфична имунотерапия и други методи на лечение. Само опитен лекар трябва да предпише лечение. Липсата на медицинска помощ в такива ситуации може да доведе до неконтролирано прогресиране на алергиите и развитие на изключително тежък вид алергия - бронхиална астма.

Така изборът на таблетки, спрейове и други антиалергични продукти не е толкова лесен, колкото изглежда след гледане на следващата реклама. За да изберете правилния режим, по-добре е да вземете помощта на лекар или поне опитен фармацевт, а не да разчитате на мнението на съсед или приятел. Запомнете: при алергиите, както при повечето други заболявания, опитът на лекаря, индивидуалният подход и обмислените решения са важни. Ако тези условия са изпълнени, вие ще можете да дишате лесно и свободно през цялата година, забравяйки за безкрайната хрема и други алергични „радости“.

Това най-добре знаят хората, които периодично страдат от алергии. Понякога само навременното лечение може да ги спаси от болезнено сърбящи обриви, тежки пристъпи на кашлица, подуване и зачервяване. Антихистамините от 4-то поколение са съвременни лекарства, които действат незабавно върху тялото. Освен това те са доста ефективни. Резултатите се запазват дълго време.

Въздействие върху тялото

За да разберете как се различават антихистамините от 4-то поколение, трябва да разберете механизма на действие на антиалергичните лекарства.

Тези лекарства блокират Н1 и Н2 хистаминовите рецептори. Това помага за намаляване на реакцията на тялото към медиатора хистамин. Така алергичната реакция се облекчава. В допълнение, тези лекарства служат като отлична превенция на бронхоспазъм.

Нека да разгледаме всички антихистамини и да разберем какви са предимствата на съвременните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Тази категория включва Те блокират H1 рецепторите. Продължителността на действие на тези лекарства е 4-5 часа. Лекарствата имат отличен антиалергичен ефект, но имат редица недостатъци, включително:

• разширяване на зеницата;
• суха уста;
• замъглено зрение;
• сънливост;
• понижен тонус.

Обичайните лекарства от първо поколение са:

• "Дифенхидрамин";
• "Диазолин";
• "Tavegil";
• "Супрастин";
• "Перитол";
• "Пиполфен";
• "Фенкарол".

Тези лекарства обикновено се предписват на хора, страдащи от хронични заболявания, които причиняват затруднено дишане (бронхиална астма). Освен това те ще имат благоприятен ефект при остра алергична реакция.

Лекарства от 2-ро поколение

Тези лекарства се наричат ​​неуспокоителни. Такива продукти вече нямат впечатляващ списък от странични ефекти. Те не предизвикват сънливост или намалена мозъчна активност. Търсени лекарства алергични обривии сърбяща кожа.

Най-популярните лекарства:

• "Кларитин";
• "Трексил";
• "Зодак";
• "Фенистил";
• "Gistalong";
• "Семпрекс".

Големият недостатък на тези лекарства обаче е кардиотоксичният им ефект. Ето защо тези лекарства са забранени за употреба от хора, страдащи от сърдечно-съдови патологии.

Лекарства от 3-то поколение

Това са активни метаболити. Те имат отлични антиалергични свойства и имат минимален списък от противопоказания. Ако говорим за ефективни антиалергични лекарства, тогава тези лекарства са точно съвременни антихистамини.

Кои лекарства от тази група са най-популярни? Това са следните лекарства:

• "Зиртек";
• "Цетрин";
• Telfast.

Нямат кардиотоксичен ефект. Често се предписват при остри алергични реакции и астма. Осигуряват отлични резултати в борбата с много дерматологични заболявания.

Лекарства от 4 поколение

Наскоро специалисти са измислили най-новите лекарства. Това са антихистамини от 4-то поколение. Отличават се с бързо действие и дълготраен ефект. Такива лекарства перфектно блокират H1 рецепторите, премахвайки всички нежелани симптоми на алергия.

Голямото предимство на такива лекарства е, че тяхното използване не уврежда работата на сърцето. Това ни позволява да ги считаме за доста безопасни средства.

Не бива обаче да забравяме, че те имат противопоказания. Този списък е доста малък, основно деца и бременност. Но все пак се препоръчва да се консултирате с лекар преди употреба. Би било полезно да проучите подробно инструкциите, преди да използвате антихистамини от 4-то поколение.

Списъкът на такива лекарства е както следва:

• "Левоцетиризин";
• "Ериус";
• "Деслоратадин";
• "Ебастин";
• "фексофенадин";
• "Бамипин";
• "Фенспирид";
• "Цетиризин";
• "Ксизал".

Най-добрите лекарства

Доста трудно е да се идентифицират най-ефективните лекарства от 4-то поколение. Тъй като такива лекарства са разработени не толкова отдавна, има малко нови антиалергични лекарства. Освен това всички лекарства са добри по свой начин. Следователно не е възможно да се идентифицират най-добрите антихистамини от 4-то поколение.

Лекарствата, съдържащи феноксофенадин, са много търсени. Такива лекарства нямат хипнотичен или кардиотоксичен ефект върху тялото. Днес тези лекарства с право заемат мястото на най-ефективните антиалергични лекарства.

Производните на цетиризин често се използват за лечение кожни прояви. След прием на 1 таблетка резултатът се забелязва след 2 часа. В същото време тя продължава доста дълго време.

Активният метаболит на известния лоратадин е лекарството Ериус. Това лекарствое 2,5 пъти по-ефективен от своя предшественик.

Лекарството "Ксизал" спечели голяма популярност. Той перфектно блокира процеса на освобождаване на възпалителни медиатори. В резултат на този ефект, това лекарство надеждно елиминира алергичните реакции.

Лекарство "Цетиризин"

Това е достатъчно ефективно средство за защита. Както всички съвременни антихистамини от 4-то поколение, лекарството практически не се метаболизира в организма.

Лекарството е доказано високоефективно при кожни обриви, тъй като е в състояние перфектно да проникне в епидермиса. Дългосрочна употреба от това лекарствопри деца, страдащи от ранен атопичен синдром, значително намалява риска от прогресиране на такива състояния в бъдеще.

2 часа след приема на таблетката настъпва желаният траен ефект. Тъй като действа дълго време, приемът на 1 таблетка на ден е достатъчен. Някои пациенти могат да приемат по 1 таблетка през ден или два пъти седмично, за да постигнат желания резултат.

Лекарството се различава минимално, но пациентите, страдащи от бъбречни патологии, трябва да използват това лекарство с изключително внимание.

Лекарството под формата на суспензия или сироп е разрешено за употреба при деца на възраст от две години.

Лекарство "фексофенадин"

Това лекарство е метаболит на терфенадин. Това лекарство е известно още като Telfast. Подобно на други антихистамини от 4-то поколение, той не предизвиква сънливост, не се метаболизира и не повлиява психомоторните функции.

Това лекарство е едно от безопасните, но в същото време изключително ефективни лекарства сред всички антиалергични лекарства. Лекарството е в търсенето на всякакви прояви на алергии. Затова лекарите го предписват при почти всички диагнози.

Антихистаминови таблетки "Fexofenadine" са забранени за употреба от деца под 6-годишна възраст.

Лекарството "Деслоратадин"

Това лекарство също е популярно антиалергично лекарство. Може да се използва за всички възрастови групи. Тъй като медицинските фармаколози са доказали високата си безопасност, това лекарство се продава в аптеките без рецепта.

Лекарството има лек седативен ефект, не оказва вредно въздействие върху сърдечната дейност и не засяга психомоторната сфера. Често лекарството се понася добре от пациентите. Освен това не взаимодейства с другите.

Едно от най-ефективните лекарства от тази група е лекарството "Ериус". Това е доста мощно антиалергично лекарство. Въпреки това, той е противопоказан по време на бременност. Под формата на сироп лекарството е разрешено за употреба от деца на възраст от 1 година.

Лекарството "Левоцетиризин"

Това лекарство е по-известно като "Suprastinex", "Cesera". Това е отлично лекарство, което се предписва на пациенти, страдащи от полени. Лекарството се предписва при сезонни прояви или целогодишно. Лекарството е в търсенето при лечението на конюнктивит и алергичен ринит.

Заключение

Лекарствата от ново поколение са активни метаболити на използвани преди това лекарства. Несъмнено това свойство прави антихистамините от 4 поколение изключително ефективни. Лекарствата не се метаболизират в човешкото тяло, но дават дълготраен и изразен резултат. За разлика от предишните поколения лекарства, такива лекарства нямат вредно въздействие върху черния дроб.

Антихистамините от ново поколение са най-ефективните лекарства при лечението на алергии

Лекарствата, които блокират хистаминовите рецептори в тялото и по този начин инхибират ефектите, които причиняват, се наричат ​​антихистамини.

Какво е хистамин

Хистаминът е медиатор, който при алергични реакции се отделя от съединителната тъкан и има отрицателен ефект върху органите и системите на тялото: кожа, дихателни пътища, сърдечно-съдова система, храносмилателен тракт и др.

Антихистамините се използват за потискане на свободния хистамин и се разделят на 3 групи в зависимост от рецепторите, които блокират:

1. H1 блокери - тази група лекарства се използва при лечението на алергични заболявания.
2. H2 блокери - показани при стомашни заболявания, тъй като имат положителен ефект върху секрецията му.
3. H3 блокери - използват се при лечение на неврологични заболявания.

В момента има много антихистамини:

• Дифенхидрамин
• диазолин
• Супрастин
• кларитин
• Кестин
• Рупафин
• Лорагексал
• Зиртек
• Telfast
• Ериус
• Зодак
• Парлазин

Може също да се интересувате от:

1. Що за неприятно заболяване е това, симптомите и методите на лечение прочетете тук.
2. Едно от най-разпространените заболявания е псориазисът какво представлява.
3. Какво е екзема, защо се появява, лечение на ръцете с мехлеми и лосиони.

Те са разделени на три поколения лекарства за лечение на алергични заболявания.

1. Първото поколение антихистамини, наречени класически, включва:

• дифенхидрамин
• диазолин
• супрастин
• фенкарол
• тавегил

Механизмът на тяхното действие е обратима връзка с периферните и централните Н1 рецептори, което блокира различни ефекти на хистамина: повишен съдов пермеабилитет, свиване на бронхиалната и чревната мускулатура. Те бързо преминават кръвно-мозъчната бариера, като същевременно се свързват с мозъчните рецептори, откъдето идва и мощният седативен и хипнотичен ефект.

Професионалисти:Тези лекарства действат бързо и силно - в рамките на половин час се постига намаление. алергични симптоми. Имат и противовъзпалително и антиеметично действие и намаляват елементите на паркинсонизъм. Имат антихолинергичен и локален анестетичен ефект. Бързо се елиминират от тялото.

Недостатъци на антихистаминитесе състоят в кратката продължителност на терапевтичния ефект (4-6 часа), необходимостта от промяна на лекарството по време на продължителна терапия поради намаляване на неговата терапевтична активност и голям брой странични ефекти, като: сънливост, замъглено зрение , сухота в устата, запек, главоболие, забавяне на урината, тахикардия и липса на апетит. Те нямат допълнителен антиалергичен ефект. Взаимодействат с други лекарства.

Лекарствата от тази група са подходящи за бързо постигане на ефект, когато е необходимо да се лекуват остри алергични прояви, например уртикария, сезонен ринит или алергична реакция към храна.

Второто поколение антихистамини или H1 антагонисти, които навлязоха на пазара в края на 70-те години на миналия век, са структурно свързани с H1 рецепторите, поради което нямат набора от странични ефекти, характерни за лекарствата от 1-во поколение и имат много по-широка гама от приложения.

Те включват:

• Кларисенс
• Кларидол
• Ломилан
• кларитин
• кестин
• рупафин
• лорахексал

Механизмът им на действие се осъществява чрез натрупване на активни антихистаминови метаболити в кръвта в достатъчна и дълготрайна концентрация. Активни съставкине преминават кръвно-мозъчната бариера, като действат върху мембраната на мастните клетки, така че рискът от сънливост е сведен до минимум.

• физически и умствена дейностне отшумява
• Продължителността на експозиция е до 24 часа, така че приемането на повечето лекарства веднъж дневно е достатъчно
• след спиране на лечението терапевтичният ефект продължава една седмица
• не води до пристрастяване
• активните съставки не се адсорбират в стомашно-чревния тракт

• имат кардиотоксичен ефект, тъй като блокират калиевите канали на сърцето;

дълготраен терапевтичен ефект

Антихистамините от 2-ро поколение се използват за облекчаване на остри и продължителни алергични заболявания, лека бронхиална астма и хронична идиопатична уртикария. Противопоказан за възрастни хора, пациенти със сърдечно-съдови проблеми и бъбречни и чернодробни заболявания. Изисква постоянно наблюдение на сърдечната дейност.