Какъв вид лекарство е трамадол? Трамадол е наркотичен аналгетик, който може да причини тежка зависимост

Име:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологични
действие:

Има силно аналгетично (болкоуспокояващо) действие, дава бърз и дълготраен ефект.
Въпреки това, той е по-нисък по активност спрямо морфина при същите дози (използвани съответно в големи дозиО).

Показания за
приложение:

Синдром на остра и хронична болка (силна и умерена) в хирургията, акушерството, онкологията, ревматологията, ортопедията, стоматологията, неврологията;
- с миокарден инфаркт;
- за исхемия долните крайници;
- преди хирургични операции(за премедикация).

По време на бременност и кърменеизползва се само при строги показания.

Предписвайте с изключително вниманиеболен:
- с наркотична зависимост;
- с объркано съзнание;
- дисфункция на дихателния център;
- повишена вътречерепно налягане;
- конвулсивен синдромцеребрален произход;
- пациенти със свръхчувствителност към опиати.
- при увредена чернодробна и бъбречна функция.

Начин на приложение:

Дозата зависиот тежестта на заболяването и индивидуалната чувствителност на пациента. Лекарството се използва според предписанието на лекар, режимът на дозиране се избира индивидуално.

За възрастни и децана възраст над 12 години се предписват 50 mg трамадол на доза с малко количество течност. Ако ефектът е недостатъчен, същата доза може да се повтори след 30-60 минути.
Максимум дневна доза е 400 мг.
Честота на приложение- до 4 пъти на ден.

Деца над 1 годинатрамадол може да се предписва в доза 1–2 mg/kg телесно тегло; максимална дневна дозае 4–8 mg/kg

IV се прилага бавно при възрастни и децана възраст над 12 години с телесно тегло >50 kg. Началната доза е 50-100 mg, ако няма ефект, приложението може да се повтори, но не по-рано от 30-60 минути; максимална дневна доза- 400 мг.
IN изключителни случаи(в онкологията) е възможно да се намалят интервалите между инжекциите и да се увеличи дневната доза.

Прилагане на инфузия: начална доза от 50–100 mg се прилага за 20 минути, след което инфузията продължава със скорост 12 mg/час.

IM или SC: начална доза - 50–100 mg, при необходимост се прилага повторно по 50 mg, но не повече от максималната дневна доза. Дават се деца над 1г 1–2 mg/kg, максималната дневна доза е 4–8 mg/kg.

Възрастни хора (75 и повече години) и пациенти с бъбречна недостатъчностнеобходима е индивидуална дозировка. При Cl креатинин под 30 ml/min и при пациенти с чернодробна недостатъчностНеобходим е 12-часов интервал между приема на следващите дози от лекарството.

Странични ефекти:

От страна на централната нервна система:
- световъртеж;
- слабост;
- сънливост;
- объркване;
- в някои случаи - пристъпи на конвулсии от церебрален произход (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременното предписване на невролептици).

От външната страна на сърдечно-съдовата система :
-тахикардия;
- ортостатична хипотония;
- колапс.

От външната страна храносмилателната система :
- суха уста;
- гадене;
- повръщане.

Метаболизъм: повишено изпотяване.
От външната страна мускулно-скелетна система : миоза.

Противопоказания:

Трамадол не трябва да се предписва:
- за остри алкохолна интоксикация(отравяне);
- пациенти със свръхчувствителност към наркотични аналгетици;
- пациенти, приемащи МАО инхибитори.
Деца под 14 годинилекарството не се предписва.

СЪС трябва да се използва с повишено вниманиепри пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
По време на периода на лечение избягвайте да пиете алкохол.

При продължителна употребане може да се изключи възможността за развитие на пристрастяване и зависимост от наркотици.

По време на лечението трябва да се въздържа:
- от пиене на алкохол;
- управление на МПС;
- от работа с потенциално опасни механизми.

Не се използваза лечение на синдром на отнемане при наркомания.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Несъвместим с разтвори:
- диклофенак;
- индометацин;
- фенилбутазон;
- диазепам;
- флунитразепам;
- нитроглицерин.
Укрепва ефекта на средствата, които имат потискащ ефект върху централната нервна система и етанол.

Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, барбитурати) намаляват тежестта на аналгетичния ефект на трамадол и продължителността на неговото действие.

Дългосрочна употребаопиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана поносимост.
Анксиолитицизасилват аналгетичния ефект, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати.

Налоксонактивира дишането, елиминира опиатните ефекти, причинени от употребата на опиоидни аналгетици.

МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотици, когато се предписват едновременно повишават риска от развитие на гърчове(намаляване на гърчовия праг).

Хинидинповишава концентрацията на трамадол в кръвната плазма поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP 2D6.

Бременност:

бременнаназначаването трябва да се извършва изключително внимателно.

Дългосрочната употреба трябва да се избягва по време на бременносттрамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.

Фармакодинамика

Трамадол има антитусивен ефект. В терапевтични дози не потиска дишането и практически не влияе върху чревната подвижност. Влияние при сърдечносъдова системаслабо изразена. Аналгетичният потенциал на трамадол е 1/10-1/6 от активността на морфина.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Малки количества трамадол и неговото деметилирано производно (съответно 0,1% и 0,02%) преминават в кърмата.

Изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма на трамадол, чието потискане от други вещества може да повлияе на концентрацията на трамадол и неговия активен метаболит в кръвта. Към днешна дата не са установени клинично значими взаимодействия с други лекарства, медиирани от този механизъм.

Трамадол и неговите метаболити се екскретират предимно в урината, със средна кумулативна степен на бъбречна екскреция от 90%.

Полуживотът на трамадол (T1/2) е приблизително 6 часа, независимо от начина на приложение. При пациенти на възраст над 75 години полуживотът може да се увеличи 1,4 пъти; при чернодробна цироза до 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (О-десметилтрамадол), при тежки случаи - съответно до 22,3 часа и 36 часа.

T1/2 при бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (О-десметилтрамадол), в тежки случаи - съответно до 19,5 часа и 43,2 часа.

Метаболизира се в черния дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Само О-дезметилтрамадол има фармакологична активност. Има значителни индивидуални различия в концентрациите на другите метаболити. В урината са открити 11 метаболита на трамадол.

В терапевтични дози фармакокинетиката на трамадол е линейна. Връзката между серумната концентрация на трамадол и аналгетичния ефект зависи от дозата и варира при отделните индивиди. Серумните концентрации на трамадол от 100-300 ng/ml обикновено са ефективни.

2. показания за употреба

3. Начин на приложение

Дозата трябва да се избира индивидуално в зависимост от интензивността на синдрома на болката и индивидуалната чувствителност на пациента. Препоръчваните дози са приблизителни. Продължителността на лечението с лекарството се определя индивидуално. При лечение винаги е необходимо да се избере минималната ефективна доза от лекарството. При лечение на синдром на хронична болка трябва да се придържате към определен график за приемане на лекарството.

Възрастни и юноши над 14 години

Единична доза е 50 mg трамадол. Ако аналгетичният ефект е недостатъчен, 50 mg трамадол се приемат отново след 30-60 минути. При интензивна болка препоръчителната единична доза е 100 mg трамадол.

В зависимост от интензивността на синдрома на болката, аналгетичният ефект обикновено продължава 4-6 часа.В следоперативния период е възможно краткотрайно приложение на по-високи дози от лекарството (в ранни датислед операция).

Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg, освен при специални обстоятелства (например болка при рак или силна следоперативна болка).

Пациенти на възраст над 75 години

При пациенти над 75 години без клинични проявлениячернодробна или бъбречна недостатъчност обикновено не изисква промяна в дозата на трамадол. При пациенти от това възрастова групаелиминирането на трамадол може да бъде по-бавно. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството може да се увеличи в зависимост от състоянието на пациента.

Пациенти с бъбречна недостатъчност или на диализа и пациенти с чернодробна недостатъчност

Ако бъбречната и/или чернодробната функция е нарушена, елиминирането на трамадол от тялото се забавя. Ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Продължителност на терапията

4. Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система

Рядко: влияние върху сърдечно-съдовата регулация (палпитации, тахикардия, ортостатична хипотония или колапс). Тези странични ефектисе наблюдават главно при венозно приложениелекарство или по време на значително физическо натоварване.

Рядко: брадикардия, повишена кръвно налягане.

Метаболизъм и хранене

Рядко: промени в апетита.

От страна на дихателната система

Рядко: потискане на дишането, задух.

Отбелязано е влошаване на бронхиалната астма, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на лекарството.

От страна на нервната система

Често: световъртеж.

Често: главоболие, сънливост.

Рядко: парестезия, конвулсии, неволеви мускулни контракции, проблеми с координацията, припадък.

Възможни са конвулсии след употреба на високи дози трамадол и когато се използват едновременно с лекарства, които понижават прага конвулсивна готовност.

С неизвестна честота: нарушения на говора.

От ментална страна

Рядко: халюцинации, объркване, нарушения на съня, безпокойство и кошмари. След използване на трамадол рядко се наблюдават различни нежелани реакцииот психиката (в зависимост от личните характеристики на пациента и продължителността на лечението). Тези нежелани лекарствени реакции включват промени в настроението (обикновено еуфория, понякога дисфория), промени двигателна активност(обикновено намалено, понякога повишено), когнитивно и перцептивно увреждане (напр. вземане на решения, нарушения на възприятието). Може да се развие лекарствена зависимост. Възможни симптомисимптомите на "оттегляне" са подобни на симптомите на отнемане на опиати: възбуда, тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия и физически симптоми стомашно-чревния тракт.

Други симптоми, които са много редки по време на спиране на трамадол, включват: паническа атака, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, звънене в ушите и други много редки симптоми на централната нервна система (дезориентация във времето и пространството, халюцинации, деперсонализация, дереализация, параноя).

От страна на органа на зрението

Рядко: замъглено зрение.

С неизвестна честота: мидриаза.

От храносмилателната система

Често: гадене.

Често: запек, сухота в устата, повръщане.

Рядко: гадене, чувство на тежест в епигастриума, диария.

От кожата и подкожната тъкан

Често: изпотяване.

Рядко: сърбеж, обрив, уртикария.

От опорно-двигателния апарат

Рядко: мускулна слабост.

От черния дроб и жлъчните пътища

В някои случаи се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими, което съвпада с терапията с трамадол.

От бъбреците и отделителната система

Рядко: нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дизурия и задържане на урина).

От имунната система

Рядко: алергични реакции(задух, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем) и анафилаксия.

Общи нарушения

Често: повишена умора.

5. Противопоказания

Свръхчувствителност към трамадол или други компоненти на лекарството. Остра алкохолна интоксикация, приспивателни, аналгетици, опиоиди или други психотропни лекарства.

Едновременната употреба на трамадол с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), както и в рамките на 14 дни след спиране на употребата им, е противопоказана. , не се поддава на адекватен лекарствен контрол. Като лекарство за лечение на синдром на отнемане на опиати. Възраст до 14 години.

Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно:

При черепно-мозъчна травма, при пациенти в състояние на шок, при пациенти с нарушения на съзнанието от неясен произход, при пациенти с дихателни нарушения и нарушена дейност на дихателния център, с повишено вътречерепно налягане.

При пациенти с установена тежка непоносимост към опиоиди от алергичен и неалергичен произход.

За епилепсия, която може да бъде адекватно контролирана с лекарства, или при пациенти податливи на развитиегърчове, трамадол може да се използва само по здравословни причини (вижте раздел "Специални указания").
При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или опиоидна зависимост, лечението с трамадол трябва да се прилага на кратки курсове и под лекарско наблюдение (вижте точка "Специални указания").

6. По време на бременност и кърмене

Трамадол не повлиява контрактилитета на матката по време на раждане. При новородени трамадол може да причини промени в дихателната честота, които обикновено не са клинично значими. Около 0,1% от дозата трамадол, приложена на майката, се екскретира в млякото по време на кърмене. Трамадол не трябва да се използва по време на бременност или по време на кърмене. След еднократна доза трамадол обикновено не е необходимо да се прекъсва кърмене.

7. Взаимодействие с други лекарства

Отбелязва се, че при едновременна или предишна употреба на циметидин (инхибитор на микрозомалните чернодробни ензими) клинично значимите взаимодействия са малко вероятни. Едновременната или предишна употреба на карбамазепин (индуктор на микрозомални чернодробни ензими) може да намали аналгетичния ефект на трамадол и да съкрати продължителността на неговото действие. Не се препоръчва комбинирането на трамадол с опиоидни агонисти-антагонисти (напр. бупренорфин, пентазоцин), тъй като аналгетичният ефект на трамадол като пълен опиоиден рецепторен агонист може да бъде намален.

Трамадол може да причини гърчове и да потенцира ефектите на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг, като по този начин водят до развитие на гърчове. В отделни случаи се съобщава за развитие на серотонинов синдром във връзка с употребата на трамадол в комбинация с други серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или MAO инхибитори. Възможните симптоми на серотонинов синдром включват объркване, възбуда, пирексия, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо отшумяване на симптомите.

Определя се необходимата терапия клинична картинаи тежестта на симптомите.

При едновременната употреба на трамадол и индиректни антикоагуланти - кумаринови производни (например варфарин), е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, тъй като някои от тях са имали повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) с развитието на кървене и екхимоза .

Други инхибитори на изоензима CYP3A4, например и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и вероятно на активния О-дезметилтрамадол. Клинично значениетова взаимодействие не е проучено.

Има ограничени доказателства, че пред- или следоперативната употреба на антиеметици от групата на блокерите на 5-HT3-серотониновите рецептори (напр. ондансетрон) повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативен болков синдром.

8. Предозиране

Възможни симптоми:

Лечение:

9. Формуляр за освобождаване

10. Условия на съхранение

Най-доброто преди среща

11. Състав

1 таблетка съдържа

12. Условия за отпускане от аптеките

Намерихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

* Инструкции за медицинска употребаза лекарството Трамадол е публикуван в свободен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ УПОТРЕБА ТРЯБВА ДА СЕ КОНСУЛТИРАТЕ СЪС СПЕЦИАЛИСТ

ALO (включен в списъка за безплатно амбулаторно предоставяне на лекарства)

производител: KRKA, d.d., Ново Место

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Трамадол

Регистрационен номер: No RK-LS-5No 020153

Дата на Регистрация: 30.09.2013 - 30.09.2018

Инструкции

• Руски

Търговско наименование

Трамадол

Международно непатентно име

Трамадол

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/ml и 100 mg/2 ml

Съединение

Една ампула съдържа

активно вещество -трамадол хидрохлорид 50 mg или 100 mg,

Помощни вещества:безводен натриев ацетат, вода за инжекции

Описание

Прозрачен, безцветен разтвор, практически без механични включвания

Фармакотерапевтична група

Аналгетици. Опиоиди. Други опиоиди. Трамадол

ATX код N02AX02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност след интравенозно приложение е 100%, обемът на разпределение е приблизително 203 литра. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол преминава през плацентата и около 0,1% от лекарството се екскретира в кърмата.

МетаболизъмПриблизително 85% от трамадол се метаболизира. Трамадол се метаболизира чрез N- и O-деметилиране. С изключение на О-деметилирания метаболит (M1), всички метаболити са фармакологично неактивни.

Премахване

90% от трамадол и неговите метаболити се екскретират през бъбреците, останалата част се екскретира с изпражненията. Полуживотът е 5-6 часа и е еднакъв както за трамадол, така и за неговите метаболити.

В случай на нарушена бъбречна функция, обемът и скоростта на екскреция намаляват, поради което при пациенти с креатининов клирънс под 0,5 ml / s се препоръчва намаляване на дозата и увеличаване на интервалите между дозите.

Метаболизмът на трамадол и М1 е намален при пациенти с тежка чернодробна цироза и следователно дозировката трябва да се коригира.

При пациенти на възраст над 75 години пиковата плазмена концентрация се повишава леко и полуживотът е по-дълъг, поради което е необходимо коригиране на дозата.

Фармакодинамика

Аналгетичният ефект на трамадол се проявява по два начина: той предизвиква слаба стимулация централна системаза инхибиране на болката чрез свързване с μ-опиоидните рецептори, като по този начин намалява усещането за болка, и също така действа върху моноаминергичната система чрез увеличаване на инхибирането на предаването на болкови импулси в гръбначния стълб. Този аналгетичен ефект е резултат от синергичната активност на двата механизма на действие. Интензивността на аналгетичния ефект е сравнима с петидина и кодеина и десет пъти по-ниска от тази на морфина.

Трамадол в терапевтични дози практически няма ефект върху сърдечно-съдовата система (няма потискащ ефект и не повишава кръвното налягане белодробна артерия), не предизвиква спазъм гладък мускул, освобождаването на хистамин, следователно, анафилактични реакциирядко се срещат. Ефектите върху дишането са минимални и могат да възникнат само при по-високи дози. Развитието на зависимост и пристрастяване също е много рядко.

Показания за употреба

Синдром на болка с различна етиология (включително при възрастни хора):

При наранявания (рани, счупвания)

При тежка невралгия

За злокачествени тумори

За болка, причинена от инфаркт на миокарда

По време на болезнени диагностични или терапевтични процедури

Следоперативна болка

Начин на употреба и дози

Дозировката трябва да се избира индивидуално и да се коригира в зависимост от тежестта на синдрома на болката.

Възрастни и деца над 12 години:

Инжекционен разтвор: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml разтвор) интравенозно, интрамускулно или подкожно.

Трамадол се предписва на възрастни и юноши на възраст над 12 години. Инжекционният разтвор не се препоръчва за деца под 12-годишна възраст

Интравенозните инжекции трябва да се прилагат много бавно или трябва да се разреждат в инфузионен разтвор и да се прилагат чрез инфузия. Дозата може да се повтаря на интервали от 4-6 часа.

Препоръчва се максимална дозаза възрастни е 400 mg, с изключение за облекчаване на болката при пациенти с рак и пациенти със силна следоперативна болка, при които дневната доза може да се увеличи до 600 mg.

По-ниските дози и по-дългите интервали на дозиране трябва да се определят от лекар и се препоръчват при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане. Дневни дози над 300 mg не се препоръчват при пациенти над 75 години.

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от абсолютно необходимото

за лечение.

Странични ефекти

Много чести (>1/10)

световъртеж

Често (>1/100 -<1/10)

главоболие

мозъчна мъгла

сухота в устата, повръщане, запек

изпотяване

силна умора

Нечести (>1/1000 -<1/100)

сърцебиене, тахикардия, ортостатична хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност

повръщане, стомашно-чревно дразнене (напр. усещане за тежест в стомаха, метеоризъм), диария

кожен сърбеж, обрив, уртикария

Рядко (> 1/10 000 -< 1/1000)

халюцинации, объркване

нарушения на съня, кошмари

еуфория, понякога дисфория

промени в активността (обикновено намалена, понякога повишена)

промени в когнитивните и сетивно възприятие(напр. процес на вземане на решения, смущения във възприятието)

наркотична зависимост

промени в апетита

парестезия, тремор

респираторна депресия

конвулсии от церебрален произход (наблюдавани в почти всички случаи, когато трамадол хидрохлорид е приложен интравенозно във високи дози или ако едновременно са предписани антипсихотици)

неволни мускулни контракции

нарушена координация на движенията

припадък, брадикардия, артериална хипертония

епилептиформени припадъци

намалена зрителна острота

• мускулна слабост

  нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дисурия и задържане на урина)

  алергични реакции (диспнея, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем

подуване), анафилаксия

Много рядко (< 1/10 000)

повишена активност на чернодробните ензими

В единични случаи

Затруднено преглъщане на течности

Респираторна депресия може да възникне при значително превишаване на препоръчителната доза или при едновременна употреба на други лекарства, които действат върху централната нервна система. нервна система

(вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Епилептиформните припадъци се появяват главно след употреба на високи дози трамадол или при едновременна употреба на лекарства, които понижават прага на гърчовете (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

При пациенти, страдащи бронхиална астма, състоянието може да се влоши. Причинно-следствена връзка с употребата на трамадол обаче не е установена.

Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при опиати. Тези симптоми включват: възбуда, безпокойство, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми. Други симптоми, които се появяват много рядко по време на спиране на трамадол, включват: пристъпи на паника, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите.

Противопоказания

повишена чувствителносткъм трамадол или лекарствени съставки

остра интоксикациядепресанти на централната нервна система (алкохол, антидепресанти, антипсихотици, успокоителни, успокоителни, приспивателни)

едновременна употреба с МАО инхибитори или лечение с МАО инхибитори през последните 14 дни

тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

пациенти, страдащи от епилепсия и неконтролирани с адекватно лечение

детстводо 12 години

опиоидна зависимост

Лекарствени взаимодействия

Когато използвате трамадол едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, и с етанол, е възможно действията им да се засилят взаимно.

Приложение карбамазепин, барбитурати и други индуктори на микрозомални ензимиможе да доведе до отслабване на аналгетичния ефект на трамадол.

Дългосрочната употреба на трамадол стимулира развитието на кръстосана толерантност към други опиоидни аналгетици.

Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект на трамадол, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати. Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

При едновременната употреба на трамадол с МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотици съществува риск от развитие на гърчове (намаляване на гърчовия праг).

Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява съдържанието на метаболита моно-О-дезметилтрамадол поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

Когато се прилага едновременно или предварително с циметидин (ензимен инхибитор), клинично значими взаимодействия са малко вероятни. Комбинирането на опиоидни агонисти/антагонисти (напр. бупренофин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като аналгетичният ефект на чистия агонист е намален при тези състояния. Развитието на серотонинов синдром е възможно, когато трамадол се използва в комбинация с други серотонинергични вещества, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Симптомите на серотониновия синдром включват объркване, дисфория, хипертермия, диафореза, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо облекчаване на симптомите.

При едновременна употреба на трамадол със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които намаляват гърчов праг(напр. бупропион, миртазапин, хипохидроканабинол),рискът от гърчове се увеличава.

Особено внимание трябва да се подхожда при едновременната употреба на трамадол и кумарини (например варфарин) поради риска от намалено протромбиново време с развитие на кървене и синини. Други инхибитори на CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-дезметилтрамадол.

Ограничен брой проучвания са установили, че пред- или следоперативната употреба на антиеметичния 5-HT3 антагонист ондансетрон повишава необходимостта от трамадол за следоперативна болка.

специални инструкции

Трамадол трябва да се използва с изключително внимание:

за бъбречни и чернодробни заболявания

при пациенти с черепно-мозъчна травма

с повишено вътречерепно налягане

при пациенти с епилепсия

при пациенти с опиоидна зависимост

за коремна болка с неизвестен произход (“ остър стомах»)

с объркване неизвестен произход

за нарушения на дихателния център или дихателната функция

в шоково състояние

Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. Но при продължителна употреба може да се развие пристрастяване, психическа и физическа зависимост. При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или зависимост лекарства, лечението с трамадол трябва да се провежда само за кратък периодпод строг контрол на лекар.

Трамадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи други лекарства, които понижават гърчовия праг. Лечение с трамадол при пациенти с епилепсия или предразположеност към гърчове трябва да се обмисля само когато има наложителни обстоятелства. Пациентите с церебрални припадъци трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението и известно време след него. Трамадол не е подходящ за заместителна терапияопиоидна зависимост, тъй като не потиска симптомите на отнемане на морфин. При продължителна употреба на трамадол не може напълно да се изключи развитието на лекарствена зависимост и кръстосана поносимост към други опиоидни лекарства. Следователно само лекарят трябва да реши дали да продължи или да прекъсне лечението. Пациентите трябва да бъдат предупредени да спазват дозата и продължителността на лечението, предписани от лекаря, и да не споделят лекарството с други хора. Продължително лечениесиндром на хронична болка трябва да се извършва само по строги показания. Консумацията на алкохол трябва да се избягва, когато се използват каквито и да е лекарствени форми на трамадол.

Бременност

Няма достатъчно клинични данни за употребата на лекарството при жени по време на бременност и кърмене. Трамадол прониква през плацентарната бариера. Много високи дози трамадол засягат развитието вътрешни органи, костен растеж и неонатална смъртност. Не са отбелязани тератогенни ефекти на лекарството. Трамадол не повлиява контрактилитета на матката по време на раждане.

Трамадол не трябва да се използва по време на бременност.

Предписването на лекарството е възможно само по здравословни причини, употребата на трамадол трябва да бъде ограничена само до еднократна доза.

Кърмене

Трамадол не трябва да се използва по време на кърмене.

По време на кърмене трамадол може да се предписва само по здравословни причини; употребата трябва да бъде ограничена само до еднократна доза. След еднократна употреба на Трамадол обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето. В тази връзка, след еднократна употреба на трамадол, е необходимо да се изцеди първата порция кърма, не използвайте изцедена кърма за хранене. Когато лекарството се прилага на майката при новородени, съществува риск от промени в честотата дихателни движения, което обикновено не е клинично значимо.

Характеристики на влияние лекарствовърху способността за управление превозно средствоили потенциално опасни механизми

По време на лечението е забранено шофирането и работата с потенциално опасни механизми.

Предозиране

Симптомите на предозиране с трамадол са подобни на тези, които могат да възникнат при други аналгетици с централно действие (опиоиди).

Симптоми:свиване или разширяване на зениците, повръщане, колапс, спадане на кръвното налягане, сърцебиене, потискане на съзнанието (до кома), епилептични гърчове, затруднено дишане, дори спиране (апнея).

Лечение:

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението.

Специални мерки

Гърчове: предпазвайте пациента от свързани синини; диазепам или други бензодиазепини се прилагат интравенозно.

Хипотония: хоризонтално положениетялото на пациента, ако е необходимо, интраваскуларна инфузия на електролитни разтвори, вазопресори.

Анафилактичен шок: свържете се с Вашия лекар спешна помощ. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение, повдигнете долната част на тялото и приложете интензивна инфузия на електролитни разтвори.

Спри се сърца: незабавно кардиопулмонална реанимация, свържете се с вашия спешен лекар.

Респираторен арест: незабавна кардиопулмонална реанимация, свържете се с спешен лекар, антидот на респираторната депресия е налоксон.

Форма за освобождаване и опаковка

Съдържание на инструкцията:

Състав на трамадол таблетки

Една таблетка съдържа

Bir tabletkan kuramynda

Активно вещество трамадол

трамадол хидрохлорид 50,0 mg

трамадол хидрохлорид 50,0 mg

Помощни вещества в трамадол

microcrystalline cellulose, povidone (polyvinylpyrrolidone), crospovidin (Polyplasdone) XL-10, colloidal anhydrous silicon dioxide (Aerosil), magnesium stearate, shell composition: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), titanium dioxide (E 171), triacetin, polysorbate 80 (Tween 80 ) , Вазелиново масло

микрокристали целулоза, повидон (поливинилпиролидон), кросповидин (Polyplasdone) XL-10, серни колоиди, силиконови гелове (Aerosil), магнезиеви стеарати, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), титанови гелове (E 171), триацетин, полисорбат 80 (Tween 80) Maya' вазелин

Показания за употреба на таблетки трамадол

Синдром на болка с умерена и силна интензивност:

• постоперативен период

• наранявания

• невралгия

• болка при пациенти с рак

• облекчаване на болката по време на болезнени диагностични и терапевтични процедури

Синдроми на Ortasha zhane katty karkyndylyktagy ayru:

• операциядан ключове kezende

• zharakattarda

• невралгия

• онкологични науки auyrulard

• ауртатин диагностика и терапия

Противопоказания за трамадол таблетки

• свръхчувствителност към трамадол хидрохлорид или опиати

• остро отравяне с алкохол, сънотворни, аналгетици или психотропни лекарства (т.е. лекарства, действащи върху нервната система)

• състояния, придружени от респираторна депресия

• тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min)

• заболявания на черния дроб и жлъчните пътища

• болка в коремна кухинанеизвестен произход

• едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата и двуседмичен период след спирането им

• синдром на отнемане на наркотици, зависимост от опиоидни лекарства

• дефицит на глюкозо-6 фосфат дехидрогеназа

• неконтролирана епилепсия

• детски и юношествотодо 18 години

• бременност и кърмене

• трамадол хидрохлорид nemes apiyndarga zogary sezimtaldyk

• алкохолик, ұyyқtatatyn dәrіlermen, аналгетиктермен не е психотропен наркоман

• tynys aludyn basesuimen katarlas zhai-kuyler

• aur sipatty bauyr zhane/nemese buirek zhetkіlіksіzdіgі (креатининов клирънс 10 ml/min.)

• bauyr zhane ot shygaru zholdarynyn auulary

• генезис на belgіsіz kursak kuysy aurulars

• bіr mezgіlde моноаминооксидаза tezhegіshsterіn koldanu zhane olardy kabyldaudy toktatkannan keyin ekі apta bojyn

• Синдроми на Esirtkini toktatu, apiyndyk dәrіlerge taueldilik

• глюкозо-6 фосфат дехидрогеназа

• bakylanbaytyn епилепсия

• Балалар Жане 18

• случай на лактация на бръмбари

Странични ефекти на трамадол таблетки

Често (>1/10)

• гадене

• световъртеж

Често(от 1/100 до 1/10)

• главоболие, сънливост

• повръщане, запек, сухота в устата

• повишено изпотяване

• слабост, повишена умора

Рядко(от 1/1000 до 1/100)

• повръщане, стомашно-чревно дразнене (напрежение в стомаха, подуване на корема), диария

• кожни реакции (уртикария, сърбеж, обрив)

• нарушение на сърдечно-съдовата регулация (палпитация, тахикардия, ортостатична хипотония или сърдечно-съдов колапс) - главно при интравенозно приложение на лекарството и при физически отслабени пациенти

Рядко(от 1/10000 до 1/1000)

• брадикардия, повишено кръвно налягане

• промени в апетита, парестезия, тремор, респираторна депресия, епилептиформни гърчове (при значително превишаване на дозата или след едновременна употреба на лекарства, които понижават гърчовия праг или причиняват гърчове), неволни мускулни контракции, загуба на координация, припадък

• дихателна недостатъчност (ако препоръчителната доза е значително надвишена и едновременно приложениелекарства, които потискат централната нервна система)

• намалена яснота на зрението

• мускулна слабост

• нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дисурия и задържане на урина)

• алергични реакции (диспнея, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем), анафилаксия, влошаване на бронхиална астма

• повишени нива на чернодробните ензими

• халюцинации, объркване, нарушения на съня, тревожност и кошмари

• Промени в настроението (обикновено приповдигнато, по-рядко дисфория), промени в активността (обикновено депресия, по-рядко повишена) и промени в когнитивните и сетивни способности (напр. поведение при вземане на решения, нарушения във възприемането на реалността) - тези нежелани реакции могат да се появят след приложение на трамадол и варират по характер и интензивност в зависимост от продължителността на терапията и индивидуални характеристикитърпелив

• развитие на пристрастяване

Неизвестна честота

• мидриаза

• синдром на отнемане

Симптоми на отнемане: възбуда, безпокойство, нервност, безсъние, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми; много редки: пристъпи на паника, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите, объркване, делириум, деперсонализация, параноя.

Тези са живи (>1/10)

• Журек Айнуй

• Айналу бас

• бас aury, ұyқishyldyk

• kusu, ish katuy, auyz kurgay

• жогари тершендик

• Alsіzdіk, katty kazhygyshtyk

Живи месеци(1/1000-дан - 1/100 дейн)

• kusky kelu, askazan-ishek zholdarynyn titirkenuі (ishtin широк сезон, ishtіn kebui), диария

• teri reactalary (esekzhem, kyshynu, bortpe)

• zhurek-kan tamyrlyk retteudin buzyluy (сърцебиене, тахикардия, ортостатична хипотония без просто zhurek-kan tamyrlyk колапс) – negіzіnen лекарства koktamyr ishіne engіzude zаne physikalyk alsіregen emdelushilerde

Сирек(1/10000-дан - 1/1000 дейн)

• брадикардия, артерии

• tabettіn ozgeruі, парестезиален, тремор, tynys aludyn bases, епилепсия turіndegі kurysular (дози от eleuli arttyrganda nemes kurysu dayyndy y shegin tomendetetin nemes қ Urysular tuyndatatyn drugtardy qatarlas koldanudan kein), bulshyketterdin erkinen хиляди zhiyryluy, координация йон обзилуй, естен тану

• tynys alu zhetkіlіkіzdіgі (usnylatyny доза eleuli arttyrganda zhane LJH basen_sitetin drugtardy bir mezgіlde kabyldaganda)

• кора

• Повече ▼

• Unsep shyғarudyң қиындауы (Unsep shyғarudғы қinals, дизурия и unsep іrkіlіsі)

• алергична реакция (диспнея, bronchus tuiilui, vysqyryp tynys alu, angioneurotikalyk іsіnu), анафилаксия, bronchus demіkpesі barysyn nasharlauy

• bauyr fermenteri dengeyinin artuy

• elesteuler, sananyn shatasuy, ұyқynynң byzyluy, mazasyzdyқ zhәne tungі shym-shytyryktar

• konil-kuy ozgeristeri (adette – koterinki konil-kuy, sirek – дисфория), belsendilik ozgeruy (adette – basenset, sirek – zhogarylatu) не сензорен kabіlettegі ozgerіster (мисли, ние ще натиснем бутоните) – натиснете Aserler tramadolds engizuden key paida bolu mumkin zheke sipatinda zhane karkyndylygynda emnin uzaktygyna zheke erekshelikterine karai ayirmashyly ktar bolada

• taueldilyk дами

Жилищни белгийци

• мидриаза

• синдроми на токтату

Ето синдромите на текущите симптоми: коза, urilenu sezimi, ashushandyk, ұyқysyzdyk, хиперкинезия, тремор zhane askazan-ishek zholdary tarapynan symptomdar; Ето следните: үreylenu ұstamalary, үқyn үріленьу сезимі, elesteuler, парестезия, kułaktagy shuyl, sananyŭ shatasuy, sandyrak, деперсонализация, параноя.

Специални инструкции за употреба

Трамадол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с опиатна зависимост, наркотична зависимост, объркване, намалена функция на дихателния център, травматична мозъчна хипертония, травматично мозъчно увреждане, епилептичен синдром, "остър" корем, шок, респираторна депресия (която може да бъде причинена от дози, надвишаващи препоръчителните). Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане. По време на лечението с лекарството не се допуска употребата на алкохол.

Трамадол се използва на увеличени интервали при пациенти в напреднала възраст. Използвайте с повишено внимание при едновременно приложение на депресанти на ЦНС. Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства. Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици. Пациенти с анамнеза за централни гърчове или повишено вътречерепно налягане трябва да бъдат под строг медицински контрол по време на лечението с лекарството. При продължителна употреба на карбамазепин ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторни реакции (шофиране на превозни средства и работа с машини), поради възможната поява на нежелани реакции.

Tramadols esіrtkіge taueldіlіgі bar, nashakorlykpen auyratyn naukastarda, sanyanin shatasuynda, tynys alu ortalygynyn qyzmetі tömendeuinde, bass-mi хипертония, bass-mi треска attarynda, епилепсия syndromeda, “ishtespede”, shockta, tynys aludyn basesuinde (usyn ylgannan artyk dozalar alyp kelui mumkin) saktykpen koldanu kerek. Тоалетната трябва да се притисне към капака на цилиндъра. Подготовка emdeu kezeninde алкохол paidalanuga zhol berylmeidi. Трамадолите винаги са на сигурно място. OZHZ basіtetіn dәrіlerdi bіr mezgіlde tағайындғаanda saktykpen қoldanady.

Трамадол анестезия arnalgan dәrіlerdin, ұyyқtatatyn zhәne психотропни dərіlerdin aserі ayasynda dәrіgerdіn mukiyat bakylauymen zhane tomendetilgen dozalarda koldanu ke rec. Препарати esіrtkіlіk аналгетик termen biriktirmeu kerek. Syrtartqysynda genesis ortalyktyk kurysulary, zhogary bassuyekishilik kysymy bar naukastar drugpen emdeu kezeninde medicinalyk katan baqylauda bolu tisis. Carbamazepindi uzak uaqyt koldanu ayasynda tramadoldyn aseri alsizdeu boluy mumkіn.

Моля, затворете копчето, без да променяте механизма на колата.

Zhagymsyz reakcijalardyn payda boluy mumkin ekenine orai, zhogary zeyin shogyrlandyrudy zhane психомоторна реакцияlardyn zhogary zhyldamdygyn talap etetin kyzmet turlerimen (avtokolik z Urgіzu zhәne mekhanizderdi baskar) ainalysu usynylmaida.

Дозировка и начин на приложение

Трамадол се използва по лекарско предписание. Режимът на дозиране на лекарството се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на синдрома на болката и чувствителността на пациента. Продължителността на лечението се определя индивидуално, лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Поради възможното развитие на пристрастяване и синдром на отнемане, курсовете на лечение на хронична болка трябва да се провеждат на редовни интервали.

Препоръчителната начална доза е 1 таблетка (50 mg) перорално с малко количество течност. Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството. При силна болка еднократна доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). При лечение на хронична болка препоръчителната доза е 50-100 mg (1-2 таблетки) на всеки 4-6 часа, в зависимост от тежестта на болковия синдром. Максималната дневна доза е 400 mg (8 таблетки).

При пациенти в напреднала възраст (на възраст над 75 години) се препоръчва намаляване на дневната доза до 300 mg, интервалът между дозите на лекарството може да се увеличи в зависимост от индивидуалните характеристики. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) в началото на лечението се препоръчва да се увеличи интервалът между дозите на лекарството до 12 часа. При пациенти с нарушена чернодробна функция се препоръчва намаляване на дневната доза на лекарството или увеличаване на интервала между дозите.

Трамадолът е важен. Режим на дозиране на лекарства за ayyr syndromesyn aykyndygyna zane naukastyn zheke sezimtaldygyna baylanysty zheke tandalady. Emdeu uzaktygy derbes aykyndalada, emdik tiіmdіlіgі tұrғysysynan alganda drugtyn tiіmdіlіgіnen asatyn merzіmіnen asyra tagayindauga bolmaida. Taueldilik zhane “toktatu” синдроми дами mүmkіndіgіne baylanysty sozylmaly ayrudyn emdeu курсове uday uakyt aralyktarymen zhurui tiіs.

Стандартната доза е 1 таблетка (50 mg) възможно най-ниска. Ако търсите лекарство, наречено синирилуин, не сте го намерили в интернет. Katty aurganda bir rettik доза dereu 100 mg (2 таблетки) Kurauy mumkin. Sozylmaly aurulardy emdeude usynylatyn доза 50-100 mg (1-2 таблетки) ayru syndromenyn aikyndygyna karai arbir 4-6 sagat sayyn. En zhogary tauliktik доза 400 mg (8 таблетки) kuraydy.

Където zhastaғy emdelushilerde (75 zhas zhane odana askan) tauliktik дозиран 300 mg deyin tomendetu usynylady, лекарство kabyldau aralygy zheke erekshelikterine baylanysty ulghaytyluy mumki n. Byrek zhetkіlіkіzdіgі bar emdelushilerde (креатининов клирънс 30 ml/min. az) emdeu basynda drug kabyldau aralygynyn uakytyn 12 sagatka deyin arttyru usynlady. Bauyr qyzmeti buzyluy bar emdelushilerde drugtyn tauliktik dozasyn tomendetu nemes kabyldau aralygynyn uakytyn artyru usynlady.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (обща анестезия, хипнотици, антипсихотични лекарства, анксиолитици, антидепресанти) и етанол може да доведе до взаимно усилване на техните ефекти, включително потискане на дихателната активност. център . Употребата на карбамазепин и други индуктори на метаболитни ензими може да доведе до намаляване на тежестта и продължителността на аналгетичния ефект на трамадол.

Комбинацията с наркотични аналгетици (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) Не се препоръчва поради непредсказуемостта на ефектите на взаимодействие. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект. Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО), фуразолидон, прокарбазин и антипсихотици повишават риска от гърчове (понижават гърчовия праг). Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

Tramadoldy ortalyk zhuyke zhuyesіne basenіtetіn аser beretіn dәrіlіk zattarmen (анестезия ужилва arnalgan dәrіler, ұйықтататин drugtar, антипсихотичен drugtar, anxiolyticter, antidepressanttar), sonda- ak ethanolmen ber mezgilde koldanu olardyn ozara as erinіnіn kusheuyine, іnіshіndе уынс alu Ortalyғynѣ belsendіlіgіgіnіn bаљѣsuіін аліп kelуі mүmk in. Carbamazepindine metabolikalyk enzymterdine baska da induktorlaryn koldan Tramadoldyn analgesikalyk aserinіn aykyndygy men uzaktygynyn azayuyn alyp keluі mүmkіn.

ozara arekettesulerinin bolzhamsyzdygynan esirtkilik аналгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) yilestiru usynylmaida. Apiyndy analgesicterdi nemese barbiturattardy uzak uaqyt koldanu aykaspaly tolerancetylyk damuyn стимулация. Анксиолитичните аналгетици са възможно най-прости. Naloxone apiyndy analgeticterdi qoldangannan keyingi analgeziany zhoya otyryp, tynys aludy belsendіredi.

Моноаминооксидаза (МАО), фуразолидон, прокарбазин, антипсихотично средство kurysu damuy kaupin zhogarylatady (kurysu sheginin tomendeui). Хинидин трамадолдин плазмалик концентрация son zhogarylatada zhene CYP2D6 изоензим basekeles tezheu esebinen M1 метаболитинин концентрация son tomendetedi.

Предозиране на таблетки трамадол

Симптоми: гадене, повръщане, разширени зеници, спад на кръвното налягане. Най-опасните последици от предозирането на трамадол са респираторна депресия и гърчове.

Лечение: стомашна промивка, предприемат се спешни мерки за осигуряване на поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. Антидотът при респираторна депресия е налоксон, при конвулсии е препоръчително да се използва диазепам.

Симптоми: zhurek ainuy, kusu, karashyktardyn keneyui, артерия на kysymnyn tussip ketui. Tramadoldyn artyk dozalanuynyn ek kauіptі saldary - tynys aludyn basendeui zhane kurysular bolyp tabylada.

Еми: As kazan shayu, okpenin talapka sai zheldetiluin demeu zhane arnaya bolіmshe zhagdayynda belgіsіne karai emdeu ushіn shugyl sharalar zhurgіzіledi. Tynys alu basendegen zhagdayda u kaytargysy naloxone bolyp tabylada, kurysularda diazepam paidalanu maksatka say keledi.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, трамадол се абсорбира от стомашно-чревния тракт почти напълно (около 90%). Бионаличността на трамадол е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството. Максималната концентрация в кръвната плазма се определя след около 2 часа. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери.

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти по-висока от активността на трамадол). Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). Времето на полуживот, независимо от начина на приложение, е около 6 часа. При пациенти в напреднала възраст, с чернодробна цироза и бъбречна недостатъчност, полуживотът се увеличава.

Трамадолите обикновено се използват само (90% от общото количество) в комбинация. Tramadoldyn biojetіmdіlіgі 70%-ga zhuykty kuraydy, as kabyldauga baylanyssyz zhane drugta kop ret koldanganda ulgayady. Kan plasmasyndagi eng zogary концентрация shamamen 2 sagattan son anyqtalada. Плазмата е налична в размер на 20%. Трамадол хематоенцефаладик не плацентален богетер аркили отеди.

Ishіndе tek bireuі gan (O-деметилтрамадол) aykyn фармакологично belsendylykke (трамадол belsendyliginen 2-4 ese artads) и 11 метаболита deyin деметилден и конюгация на zholymen metabolizdenі. Трамадол е нетоксичен метаболит (90% ефективен) и неактивно вещество (10% ефективен). Yengizu zholdaryna baylanyssyz zhartylay shygarylu kezeng 6 sagatka zhuykty kuraydy. Винаги, когато сте тъжни, имате цироза.

Фармакодинамика

Трамадол е опиоиден синтетичен аналгетик, който има централен ефект и ефект върху гръбначния мозък (насърчава отварянето на K + и Ca2 + канали, предизвиква хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на болкови импулси), засилва ефекта на седативни лекарства. Активира опиатните рецептори (mu-, delta-, kappa-) на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система в мозъка и стомашно-чревния тракт.

Забавя разрушаването на катехоламините, стабилизира концентрацията им в централната нервна система. Трамадол е селективен агонист на мю-опиоиден рецептор и също така селективно инхибира обратното захващане на серотонин в невроните. Трамадол инхибира обратното захващане на норепинефрин от невроните. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) също селективно стимулира мю-опиоидните рецептори. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивните и повишаване на антиноцицептивните системи на тялото.

В терапевтични дози не повлиява значително хемодинамиката и дишането, не променя налягането в белодробната артерия и леко забавя чревната подвижност, без да причинява запек. Има някои антитусивни и седативни ефекти. Потиска дихателния център, стимулира тригерната зона на центъра за повръщане. При продължителна употреба може да се развие толерантност. Аналгетичният ефект се развива 15-30 минути след перорално приложение и продължава до 6 часа.

Трамадол е apiyndy синтетичен аналгетик, ortalyktyk zhәne zhulynga aser edі (K+ zhәne Ca2+-ozekterіnіn ashyluyna ykpal edі, гореща хиперполяризация son tuyndatady zane auyru impulsera now zhuruin tezheydi), успокоителни DZ aserin kusheytedi. Midas zhane АІж ноцицептивни аференти и talshyktarynyn pre-zhane postsynapstyk zhargakshalaryndagi apiynda receptorlards (mu-, delta-, kappa-) belsendіredi. Катехоламин buzylysyn bayaulatady, olardyn OZHZ концентрацияson turaktandyrady.

Tramadol mu-apiyndy рецептори iriktegish agonisi bolyp tabylady, sondai-ak serotonindi keri neuronaldi karmauda tandap tezheyde. Трамадол норепинефрин кери невроналди кармауда тежейди. Sonday-ak моно-O-desmethyltramadol (M1 метаболит) mu-apiyndy рецептори iriktep стимулация. Аналгетикът също е ноцицептивен ноцицептивен belsendyligi tomendeumen и антиноцицептивен шарталган.

Emdik dozalarynda хемодинамика zhane tynysynna eleuli tүrde aser etpeydі, okpe arteriysyndagy kysymdy ozgertpeydі, іshek zhiyryluyn іsh katuyn tuyndatpai, eleusіz bayaulatady. Birshama zhotelge karsy zhane tynyshtandyratyn aser beredi. Търсите повече информация за ortalygyn. Моля, имайте предвид толерантността на дамите. Помощни средства за бас за 15-30 минути на 6-ия ден от деня.

Форма за опаковка и освобождаване

По 10 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно или вносно фолио и алуминиево или вносно фолио. 2 блистера заедно с одобрени инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в опаковка от картон за потребителска опаковка или хромиран ерзац. На опаковката е позволено да се постави информация от инструкциите за медицинска употреба на държавен и руски език. Разрешено е да се поставят контурни блистерни опаковки (без да се затварят в опаковка) в кутии от картон за потребителски опаковки или велпапе. Кутиите съдържат одобрени инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език. Опаковките се поставят в кутии от кашон или велпапе. Опаковъчен лист е включен в груповата опаковка.

Поливинилхлорид марка невносно алуминиево невносно фолио jasalgan високо качество captamada 10 табл. 2 pіshіndі ұяшықты қaptamadan medicinada qoldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tilderindegi bekitilgen nuskaulykpen birge tutynushylar ydysyna arnalgan картон nemse chrome-ersatz pәshkege salyngan. Медицина koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tilderindegi nuskaulyktyn akaraty n pashkege zhazol beriledi. Pishіndі ұяшықти қаптаманы (пәшкег салмаваны) ұityushini ydisyna арналган картон не на същото място велпапе қоrapқa салуғажолдіді. Korapka лекарство koldanyluy zhoninde memlekettik zhane orys tilderindegi bekitilgen nuskaulik salynada. Pashkeler koraptyk nemese гофриран картон jasalgan korapka salynada. Toptyk қaptamaғa қaptamalyқ paraқ salynada.

Активно вещество

Трамадол хидрохлорид (трамадол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета бяло със слабо забележими включвания, кръгло, плоско, леко грапаво, скосено, с характерна миризма на ягода.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Капсули твърд желатин, с жълто тяло и зелена капачка; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката на капсулата:желатин, титанов диоксид, жълт железен оксид, индиготин (E132).

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.

10 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
20 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
50 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
100 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Отнася се за аналгетици с централно действие. Има изразен аналгетичен ефект. Неселективен антагонист на опиоидните mu-, delta- и kappa рецептори в централната нервна система с най-висок афинитет към mu рецепторите. Инхибира обратното захващане на невроните и повишава освобождаването на серотонин. Освен това има антитусивен ефект и не пречи на стомашно-чревния мотилитет.

Продължителността на действието е около 4-8 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След приложение трамадол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в кръвта се определя след приблизително 2 часа.Бионаличността е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол прониква през BBB и плацентарната бариера. Приблизително 0,1% се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти по-висока от активността на трамадол).

Премахване

Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). Т1/2, независимо от начина на приложение, е около 6 ч. При пациенти в напреднала възраст, с и с бъбречна недостатъчност, стойността на Т1/2 се повишава.

Показания

— синдром на умерена и тежка болка с различна етиология (следоперативен период, травма, болка при пациенти с рак);

— с цел облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

- състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на централната нервна система (отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);

- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 хранения след оттеглянето им);

- бременност;

- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);

- възраст до 14 години;

- свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка

Хапчета

начална доза - 1 табл. (50 mg) перорално с малко количество течност, независимо от храненията; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силен болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 таблетки).

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар

Таблетките могат да се поглъщат без дъвчене, да се измиват с необходимото количество течност, независимо от храненето, или предварително да се разтворят в 1/2 чаша вода.

Капсули

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:начална доза - 1 капсула (50 mg) през устата с малко количество течност, независимо от храненето; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 капсула; при силна болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 капсули). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 капсули).

Тази лекарствена форма не трябва да се предписва деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене, с необходимото количество течност, независимо от храненията.

Перорален разтвор

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:дозата е 50 mg (20 капки). Ако няма желания ефект, можете да вземете още 20 капки след 30-60 минути. Ако е необходимо, лекарството може да се приеме отново след 4-6 ч. Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (160 капки).

За деца от 1 до 14 годиниединична доза е 1-2 mg/kg телесно тегло. Приблизителните дози за деца са дадени в таблицата (1 капка разтвор съответства на приблизително 2,5 mg трамадол g/x).

Възрастен

пациенти, пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството Предписаният брой капки трябва да се приемат с малко количество течност или със захар, независимо от храненията. Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.

Бутилката с дозатора е оборудвана с капачка, защитена от деца. За да отворите бутилката, натиснете капачката и я завъртете отляво надясно.

Странични ефекти

Най-честите симптоми са замаяност, гадене, запек, главоболие, сънливост (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбеж, симптоми на психостимулиращо действие, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (5-15% от пациентите ).

При честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения и задържане на урина.

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дози не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:свиване на зениците, повръщане, потискане на дишането и конвулсии.

Лечение:първа помощ при отравяне е поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е определящо, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии се препоръчва интравенозно приложение на диазепам.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, техният ефект може да се засили.

При едновременна употреба на трамадол с други индуктори на метаболитни ензими, аналгетичният ефект на трамадол може да бъде отслабен.

При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст Трамадол се използва на увеличени интервали.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни травми, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с лекарствена зависимост от опиоиди.

Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства.

Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефекта на взаимодействие.

При продължителна употреба на карбамазепин ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Докато използвате трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.

Бременност и кърмене

По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.